Tiniq och-sariq rangli eritma.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

M01AB15

Biokiraolishligi – 80-100%, mushak ichiga yuborilganida tez va to‘liq so‘riladi. 30 mg mushak ichiga yuborilganidan so‘ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) -1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti muvofiq ravishda – 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin Smax – 1,96-2,98 mg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mg/ml ni tashkil qiladi. Muvozanat kontsentratsiyasiga (Sss) erishish vaqti parenteral yuborilganida – 24 soat sutkada 4 marta (subterapevtikdan yuqori dozada) buyurilganida va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida – 1,29-2,47 mkg/ml; 15 mg vena ichiga infuziyada -0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg – 1,68-2,76 mkg/ml ni tashkil qiladi. Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin moddaning miqdori oshadi. Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta oshishi mumkin, uning R-enantiomerini taqsimlanish hajmi esa – 20% ga oshadi. Gematoentsefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, yo‘ldosh orqali (10%) o‘tadi. Oz miqdorda ko‘krak sutida aniqlanadi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortiqrog‘i jigarda metabolizmga uchraydi va farmakologik nofaol metabolitlari hosil bo‘ladi. Asosiy metabolitlari buyrak orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir. Preparatning 91% buyrak orqali (40% metabolitlari ko‘rinishida) va 6% ichak orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi (30 mg preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soat; 30 mg vena ichiga yuborilganidan keyin – 4-7,9 soat). Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 uzayadi, kichik yoshdagilarda esa qiskaradi. Jigar faoliyati T1/2 ga ta’sir etmaydi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol/l) bo‘lganida T1/2 10,3-10,8 soatni, buyrak yetishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon bo‘lsa – 13,6 soatdan ortiqni tashkil etadi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi 0,023 l/kg/soat (keksa patsiyentlarda 0,019 l/kg/soat) ni tashkil qiladi, 30 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin – 0,03 l/kg/soatni tashkil qiladi; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganida mushak ichiga 30 mg yuborilganida – 0,015 l/kg/soatni tashkil qiladi. Gemodializ yo‘li bilan organizmdan chiqarilmaydi.

O‘rtacha va kuchli jadallikdagi namoyon bo‘luvchi og‘rik sindromi: jarohatlar, tish og‘rig‘i, tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit, chiqishlar, pay cho‘zilishlari, revmatik kasalliklarda qo‘llaniladi. Simtomatik davolash, qo‘llash davrida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikni avj olishiga ta’sir qilmaydi.

Og‘riqning jadalligi va bemorning reaktsiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda mushak ichiga chuqur qilib, asta-sekin (yoki vena ichiga oqim bilan) kamida 15 sekund davomida yuboriladi. Zarurati bo‘lganida bir vaqtda qo‘shimcha opioid analgetiklarini kamaytirilgan dozalarda buyurish mumkin. Mushak ichiga va vena ichiga yuborishdagi bir martalik dozalari: – 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga – og‘riq sindromining kuchliligiga qarab, 10-30 mg buyuriladi; – yoshi 65 dan katta yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga – 10-15 mg buyuriladi; Ko‘p marta parenteral yuborilganda quyidagi dozalar buyuriladi: mushak ichiga – 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi yuborishda 10-60 mg, so‘ngra har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda 30 mg dan har 6 soatda) yuboriladi, – 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga – 10-15 mg dan har 4-6 soatda yuboriladi. vena ichiga – 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar 10-30 mg oqim bilan yuboriladi, so‘ngra – 10-30 mg dan har 6 soatda, infuzomator yordamidagi uzluksiz infuziyada boshlang‘ich doza – 30 mg, so‘ngra infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil qiladi. – 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga 10-15 mg dan har 6 soatda oqim bilan yuboriladi. – 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak, 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun har mushak ichiga ham, vena ichiga ham yuborish yo‘llarida doza 60 mg dan oshmasligi kerak. Vena ichiga uzluksiz infuziya 24 soatdan ortiq davom etmasligi lozim. Parenteral yuborishda davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak. Preparatni parenteral yuborishdan uni ichga qabul qilishga o‘tishda, ikkala shakldagi preparatning umumiy sutkalik dozasi o‘tish kunida 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun 90 mg dan, 65 yoshdan katta yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun esa 60 mg dan oshmasligi kerak. Bunda o‘tish kunida tabletkalardagi preparatning dozasi 30 mg dan oshmasligi kerak.

Ketorolakka yuqori sezuvchanlik, bronxial astmani, burun va burun atrofi bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanshga qarshi vositalarni o‘zlashtiraolmaslikni to‘liq va to‘liq bo‘lmagan birga qo‘shilib kelishi (shu jumladan anamnezida), nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatidagi eshakemi, rinit (anamnezdagi), degidratatsiya. Pirazolon qatori dori vositalarini o‘zlashtira olmaslik, gipovolemiya (uni chaqirgan sababidan qat’iy nazar), qon ketishi yoki uni rivojlanishining yuqori xavfi, aortokoronar shuntlashdan keyingi xolat, tasdiqlangan giperkaliyemiya, ichakning yallig‘lanish kasalliklari. Zo‘rayish bosqichidagi me’da–ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, peptik yaralar; gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya). Og‘ir darajali jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kamroq). Gemorragik insult (tasdiqlangan yoki gumon qilingan); gemorragik diatez, qon yaratilishini buzilishi. Homiladorlik, tug‘ruq va laktatsiya davri. 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Qon ketishini yuqori xavfi tufayli, preparat jarrohlik operatsiyalaridan oldin va keyin og‘riq qoldirish uchun, shuningdek surunkali og‘riqlarni davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Ketorolak atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, kaltsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, me’da-ichak yo‘llarida yara hosil bo‘lishi va me’da-ichak yo‘llardan qon ketishi kuzatilishi mumkin. Paratsetamol bilan birga qo‘llash uning nefrotoksikligini, metotreksat bilan – gepato- va nefrotoksikligini oshiradi. Ketorolak va metotreksatni, oxirgisining kichik dozalari ishlatilganidagina birga buyurish mumkin (qon plazmasida metotreksatning miqdorini nazorat qilish lozim). Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiyning klirensi kamayishi va bu moddalarning zaharliligi kuchayishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketishi xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi). Opioid analgetiklar bilan majmuada qo‘llanganida, oxirgilarning dozalari ancha kamaytirilishi mumkin, chunki ularning ta’siri kuchayadi. Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’siri oshadi (dozani qayta hisoblash lozim). Valproat kislotasi bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishini chaqiradi. Qon plazmasida verapamil va nifedipinning kontsentratsiyasini oshiradi. Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan (shu jumladan oltin preparatlari bilan) birga buyurilganida nefrotoksiklikni rivojlanish xavfi oshadi. Probenetsid va kaltsiy kanallarini bloklovchi dori vositalar ketorolakning plazmadagi klirensini kamaytiradi va qon plazmasida uning kontsentratsiyasini oshiradi. Inyektsiya uchun eritmani bitta shpritsda morfin sulfati, prometazin va gidroksizin bilan aralashtirish mumkin emas, chunki cho‘kma tushadi. Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatsevtik nomutanosib. Inyektsiya uchun eritma 0,9% fiziologik eritma, 5% dekstroza eritmasi, Ringer va Ringer-laktat, “Plazmalit”, shuningdek aminofillin, lidokain gidroxloridi, dopamin gidroxloridi, qisqa ta’sir etuvchi odam insulini va geparinning natriyli tuzini saqlovchi infuzion eritmalari bilan mutanosibdir.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan birga qo‘llanganida suyuqlikni tutilishi, yurak faoliyatini dekompensatsiyasi, arterial gipertenziya kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga bo‘lgan ta’siri 24-48 soatda tugaydi. Gipovolemiya buyrak tomonidan nojo‘ya ta’sirlarini rivojlanish xavfini oshiradi. Zarurati bo‘lganida narkotik analgetiklar bilan birga buyurish mumkin. Ketorolakni akusherlik amaliyotida premedikatsiya sifatida, bir maromda saqlab turuvchi anesteziya va og‘riqsizlantirish uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Paratsetamol bilan birga 5 kundan ortiq qo‘llash mumkin emas. Qon ivishi buzilgan bemorlarda preparat faqat trombotsitlar soni muntazam nazorat qilinganida buyuriladi, ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab etadigan operatsiyadan keyingi davrda bu muhimdir. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Yuqori diqqat va tezkor reaktsiyalarni (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va bosh.) talab etuvchi ishlar bilan shug‘ullanishdan saqlanish tavsiya etiladi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Simptomlari (bir marta yuborilganida): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishi, buyraklar faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz. Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy zarur faoliyatlarini bir maromda saqlab turish). Dializ – kam samarali.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma 30 mg/2 ml dan ampulalarda.