oq, yuraksimon shaklli, ikkiyoqlama qavariq, ikkala tomoni riskali, qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Antigipertenziv vosita (selektiv beta – adrenoblokator)

S07AV07

So‘rilishi. Bisoprolol me’da-ichak yo‘llaridan deyarli to‘liq (90%) so‘riladi. Uning biokiraolishligi jigar orqali “birinchi o‘tishda” ahamiyatsiz metabolizmi (taxminan 10% darajasida) tufayli, ichga qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishiga ta’sir qilmaydi. Bisoprolol proportsional kinetikani namoyish qiladi, bunda uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 5 dan 20 mg gacha dozalar diapazonida qabul qilingan dozaga proportsionaldir. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2-3 soatdan keyin erishiladi. Taqsimlanishi. Bisoprolol yetarli darajada keng taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi – 3,5 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30% ga yetadi. Metabolizmi. Keyinchalik kon’yugatsiyasiz oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Barcha metabolitlari qutblangan (suvda eruvchi) bo‘lib, buyraklar orqali chiqariladi. Asosiy metabolitlari qon plazmasi va siydikda aniqlanadi, farmakologik faollikni namoyon qilmaydi. In vitro sharoitida odam jigarining mikrosomalarida o‘tkazilgan tadqiqotlar natijasida olingan ma’lumotlar, bisoprolol birinchi navbatda CYP3A4 izofermenti yordamida metabolizmga uchrashini ko‘rsatdi, CYP2D6 izofermenti esa ozgina rol o‘ynaydi xolos. Chiqarilishi. Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqarilishi (taxminan 50%) va jigarda metabolitlarigacha (taxminan 50%) metabolizmga uchrashi orasidagi muvozanat bilan belgilanadi, ular ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirensi 15 l/soatni tashkil qiladi. Yarimchiqarilish davri – 10-12 soat. SYUЕ va bir vaqtda jigar yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning farmakokinetikasi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

– surunkali yurak yetishmovchiligi.

Konkor® Kor tabletkalarini ertalab nonushtadan oldin, nonushta vaqtida yoki undan keyin, oz miqdordagi suyuqlik bilan, sutkada bir marta qabul qilish kerak. Tabletkalarni chaynash yoki kukun kabi maydalash mumkin emas. SYUЕ davolashning standart sxemasi angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlarini yoki angitotenzin II retseptorlarining antagonistlarini (AAF ingibitorlarini o‘zlashtiraolmaslikda), beta-adrenoblokatorlarni, diuretiklarni va fakultativ ravishda, yurak glikozidlarini qo‘llashni o‘z ichiga oladi. SYUЕ ni Konkor® Kor preparati bilan davolashni boshlash maxsus titrlash fazasini va muntazam shifokor nazoratini majburiy o‘tkazishni talab qiladi. Zo‘rayish belgilarisiz kechuvchi barqaror surunkali yurak yetishmovchiligi, Konkor® Kor preparati bilan davolash uchun dastlabki shart bo‘lib hisoblanadi. SYUЕ ni Konkor® Kor preparati bilan davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bunda patsiyent buyurilgan dozani qanchalik yaxshi o‘zlashtiraolishiga qarab, shaxsiy adaptatsiya talab qilinishi mumkin, ya’ni dozani faqat, avalgi doza yaxshi o‘zlashtirilgan bo‘lsagina oshirish mumkin. Tavsiya qilingan boshlang‘ich doza kuniga bir marta 1,25 mg ni tashkil qiladi. Shaxsiy o‘zlashtiraolinishiga qarab, dozani asta-sekin kuniga bir marta 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg va 10 mg gacha oshirish mumkin. Dozani har bir keyingi oshirilishi kamida ikki hafta o‘tgach amalga oshirilishi kerak. Agar preparatning dozasini oshirilishi patsiyent tomonidan yomon o‘zlashtirilsa, dozani pasaytirish mumkin. SYUЕ ni davolashda maksimal tavsiya qilingan doza kuniga 1 marta Konkor® Kor preparatining 10 mg ni tashkil qiladi. Dozani titrlash vaqtida AB, YUQS va SYUЕ simptomlarining yaqqollik darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya qilinadi. SYUЕ kechishi simptomlarini chuqurlashishi preparatni qo‘llashning birinchi kunidayoq yuz berishi mumkin. Agar patsiyent preparatning maksimal tavsiya qilingan dozalarini yomon o‘zlashtirsa, dozani asta-sekin pasaytirishi mumkin. Dozani titrlash fazasi vaqtida yoki undan keyin SYUЕ kechishini vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda eng avvalo, yo‘ldosh davolash preparatlarining dozasini to‘g‘rilash kerak. Shuningdek Konkor® Kor preparatining dozasini vaqtinchalik pasaytirish yoki uni bekor qilish talab qilinishi mumkin. Patsiyentning holati barqarorlashgandan keyin dozani takroriy titrlashni o‘tkazish yoki davolashni davom ettirish kerak.

Quyida keltirilgan nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligi quyidagilarga muvofiq belgilangan: juda tez-tez ≥ 1/10; tez-tez ≥ 1/100, < 1/10; tez-tez emas ≥ 1/1000, < 1/100; kam ≥ 1/10000, < 1/1000; juda kam < 1/10000. Markaziy nerv tizimi tomonidan: Tez-tez: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i Kam hollarda: xushni yo‘qotish. Umumiy buzilishlar Tez-tez: asteniya, kuchli charchoqlik. Ruxiy buzilishlar Tez-tez emas: depressiya, uyqusizlik. Kam hollarda: gallyutsinatsiyalar, tungi dahshatlar. Ko‘rish a’zolari tomonidan Kam hollarda: ko‘z yoshi oqishini kamayishi (kontakt linzalarni taqishda hisobga olish kerak). Juda kam hollarda: kon’yunktivit. Eshitish a’zolari tomonidan Kam hollarda: eshitishni buzilishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan Juda tez-tez: bradikardiya. Tez-tez: SYUЕ kechishining simptomlarini kuchayishi, oyoq-qo‘llarni sovushi yoki uvishishi, AB ni yaqqol pasayishi. Tez-tez emas: AV o‘tkazuvchanlikni buzilishi, ortostatik gipotenziya. Nafas tizimi tomonidan Tez-tez emas: bronxial astma yoki anamnezida nafas yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm. Kam hollarda: allergik rinit. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. Kam hollarda: gepatit. Suyak-mushak tizimi tomonidan

– bisoprololga yoki har qanday yordamchi moddalariga (“Tarkibi” bo‘limiga qarang) yuqori sezuvchanlik, – o‘tkir yurak yetishmovchiligi, inotrop davolashni talab qiluvchi dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, – kardiogen shok, – elektrokardiostimulyatorsiz II-III darajali AV blokada, – sinus tugunining zaifligi sindromi, – sinoatrial blokada, – yaqqol bradikardiya (YUQS minutiga 60 zarbadan kam), – yaqqol arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim. ustdan kam), – bronxial astmaning og‘ir shakllari va o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, – perifirik arterial qon aylanishini yaqqol buzilishilari yoki Reyno kasalligi, – feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo‘llamaslik bilan), – metabolik atsidoz, – 18 yoshgacha bo‘lganlar (ushbu yosh guruhida samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas).

Bisoprololning samaradorligi va o‘zlashtiraolinishiga boshqa dori vositalarni bir vaqtda qabul qilish ta’sir qilishi mumkin. Bunday o‘zaro ta’sir ikki dori vositasi qisqa vaqt ichida qabul qilinganida yuz berishi mumkin. Boshqa dori vositalarni qabul qilish to‘g‘risida, xatto ular shifokorning ko‘rsatmasisiz qabul qilingan bo‘lsa ham, ular (ya’ni retseptsiz beriladigan preparatlar) to‘g‘risida shifokorni xabardor qilish kerak. Tavsiya qilinmagan majmualar I sinf antiaritmik vositalari (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin; flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganda AV o‘tkazuvchanlikni va yurakning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Verapamil va kamroq darajada diltiazem turidagi “sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlari (SKKB), bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganida yurakning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasayishiga va AV o‘tkazuvchanlikni buzilishiga olib kelishi mumkin. Xususan, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan patsiyentlarga verapamilni vena ichiga yuborish yaqqol arterial gipotenziyaga va AV blokadaga olib kelishi mumkin. Markaziy ta’sirga ega gipotenziv vositalar (masalan, klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) YUQS kamayishiga va yurakdan otilib chiqayotgan qon hajmini pasayishiga, shuningdek markaziy simpatik tonusni pasayishi oqibatida vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Keskin, ayniqsa beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishdan oldin bekor qilish, “rikoshet” arterial gipotenziyani rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Maxsus ehtiyotkorlikni talab qiluvchi majmualar SKKB digidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin) bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganida arterial gipotenziyani rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. SYUЕ bo‘lgan patsiyentlarda yurakning qisqaruvchanlik faoliyatini keyinchalik yomonlashish xavfini inkor etish mumkin emas. III sinf antiaritmik vositalari (masalan, amiodaron) AV o‘tkazuvchanlikni buzilishini kuchaytirishi mumkin. Mahalliy qo‘llash uchun beta-adrenoblokatorlarning ta’siri (masalan, glaukomani davolash uchun ko‘z tomchilari) bisoprololning tizimli samarasini kuchaytirishi mumkin (AB ni pasayishi, YUQS ni kamayishi). Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganida AV o‘tkazuvchanlikning buzilishini kuchaytirishi va bradikardiyani rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Insulin yoki ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta’siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari – xususan taxikardiya – niqoblanishi yoki susayishi mumkin. Bunga o‘xshash o‘zaro ta’sirlarning ehtimoli noselektiv beta-adrenoblokatorlar qo‘llanganida yuqoriroq. Umumiy anesteziyani o‘tkazish vositalari kardiodepressiv ta’siri xavfini oshirib, arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganida impulsni o‘tkazilish vaqtini oshirishi va shunday qilib bradikardiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) bisoprololning gipotenziv samarasini pasaytirishi mumkin. Konkor Kor preparatini beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo‘llanishi ikkala preparatlarning ham samarasini pasayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprololni beta- va alfa-adrenoretseptorlarga ta’sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan birga qo‘llanishi alfa-adrenoretseptorlarning ishtirokida paydo bo‘ladigan bu vositalarning vazokonstriktor samaralarini kuchaytirishi, AB ni oshishiga olib kelishi mumkin. Bunga o‘xshash o‘zaro ta’sirlarning ehtimoli noselektiv beta-adrenoblokatorlar qo‘llanganida yuqoriroq. Antigipertenziv vositalar, shuningdek antigipertenziv samaraga ega bo‘lgan boshqa vositalar (masalan, tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziv samarasini kuchaytirishi mumkin. Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganida bradikardiyani rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. MAO ingibitorlari (MAO B ingibitorlaridan tashqari) beta-adrenoblokatorlarning gipotenziv samarasini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo‘llash shuningdek gipertonik krizni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Konkor® Kor preparati bilan davolashni birdan to‘xtatmang va tavsiya qilingan dozani shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan o‘zgartirmang, chunki bu yurak faoliyatini vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Davolashni birdan bekor qilish mumkin emas, ayniqsa YUIK bo‘lgan patsiyentlarda. Agar davolashni bekor qilish lozim bo‘lsa, dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Konkor® Kor preparati bilan davolashning erta bosqichlarida patsiyentlar doimiy kuzatuvga muhtojdirlar. Preparatni quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim: – Qonda glyukoza miqdori ahamiyatli o‘zgarib turishi bilan qandli diabetda: taxikardiya, yurak urishi yoki kuchli terlash kabi glyukozaning kontsentratsiyasini yaqqol pasayishi (gipoglikemiya) simptomlari niqoblanishi mumkin, – Qat’iy parhez, – Desensibilizatsiyalovchi davolashni o‘tkazish, – I darajali AV blokada, – Printsmetal stenokardiyasi, – Periferik arterial qon aylanishini yengil va o‘rtacha darajali buzilishlari (davolashni boshida simptomlarini kuchayishi yuzaga kelishi mumkin), – Psoriaz (shu jumladan, anamnezdagi). Nafas tizimi: bronxial astmada yoki o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligida (O‘SOK) bronxodilyatatsiyalovchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash ko‘rsatilgan. Bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda nafas yo‘llarining rezistentligi oshishi mumkin, bu beta2-adrenomimetiklarning yuqoriroq dozasini talab qiladi. Allergik reaktsiyalar: beta-adrenoblokatorlar, xususan Konkor® Kor preparati allergenlarga sezuvchanlikni va beta-adrenoblokatorlar ta’siri ostida adrenergik kompensator boshqarishni susayishi natijasida anafilaktik reaktsiyalarning og‘irligini oshirishi mumkin. Umumiy anesteziya: umumiy anesteziyani o‘tkazishda beta-adrenoretseptorlarni blokadasi yuzaga kelishi xavfini hisobga olish kerak. Agarda jarrohlik aralashuvlari oldidan Konkor® Kor preparati bilan davolashni to‘xtatish lozim bo‘lsa, buni asta-sekin amalga oshirish va umumiy anesteziyani o‘tkazishdan 48 oldin tugatish kerak. Shifokor-anesteziologni Siz Konkor® Kor preparatini qabul qilayotganligingiz haqida ogohlantirish kerak. Feoxromotsitoma: buyrak usti bezlarining o‘smasi (feoxromatsitomasi) bo‘lgan patsiyentlarda Konkor® Kor preparati faqat alfa-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida buyurilishi mumkin. Gipertireoz: Konkor® Kor preparati bilan davolashda qalqonsimon bezining giperfunktsiyasini (gipertireozni) simptomlari niqoblanishi mumkin. Homiladorlikda va emizish davrida qo‘llanishi Konkor® Kor preparati homiladorlikda faqat, agarda ona uchun foyda, homila va/yoki bolaga bo‘lgan nojo‘ya samaralarini rivojlanishini potentsial xavfidan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llanishi mumkin. Odatda beta-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon oqimini kamaytiradi va homilani rivojlanishiga ta’sir qilishi mumkin. Yo‘ldoshda va bachadonda qon oqimini tekshirish, shuningdek bo‘lajak bolani o‘sishi va rivojlanishini kuzatish kerak, va homiladorlik va/yoki homilaga nisbatan nohush holatlar paydo bo‘lganida muqobil davolash usullarini qo‘llash kerak. Tug‘ruqdan keyin yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Hayotining birinchi uch kunida bradikardiya va gipoglikemiya simptomlari paydo bo‘lishi mumkin. Bisoprololni ona sutiga o‘tishi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun Konkor® Kor preparatini ayollarga emizish davrida qabul qilish tavsiya qilinmaydi. Agarda preparatni laktatsiya davrida qabul qilishning zarurati bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak. Avtotransportni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri YUIK bo‘lgan patsiyentlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalariga muvofiq Konkor® Kor preparati avtotransportni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Ammo shaxsiy reaktsiyalar natijasida avtotransportni boshqarish yoki texnik murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Bunga davolashning boshida, doza o‘zgartirilganidan keyin, shuningdek alkogol bir vaqtda iste’mol qilinganida alohida e’tibor berish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari Dozani oshirib yuborilishining eng ko‘p uchraydigan simptomlari: AV blokada, yaqqol bradikardiya, AB ni yaqqol pasayishi, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya. Bisoprololning yuqori dozasini bir marta qabul qilishga sezuvchanlik ayrim patsiyentlar orasida kuchli o‘zgarib turadi va, ehtimol SYUЕ bo‘lgan patsiyentlar yuqori sezuvchanlikka ega bo‘lsalar kerak. Davolash Dozani oshirib yuborilishi yuz berganida, eng avvalo preparatni qabul qilishni to‘xtatish va tutib turuvchi simptomatik davolashni boshlash lozim. Yaqqol bradikardiyada: vena ichiga atropinni yuborish. Agarda samara yetarli bo‘lmasa, musbat xronotrop ta’sirga ega bo‘lgan vositani ehtiyotkorlik bilan yuborish mumkin. Ba’zida sun’iy ritm boshqaruvchisini vaqtinchalik qo‘yish talab qilinishi mumkin. AB ni yaqqol pasayishida: plazma o‘rnini bosuvchi eritmalarni va vazopressor preparatlarni vena ichiga yuborish. AV blokadada: patsiyentlar doimiy kuzatuv ostida bo‘lishlari, va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishlari kerak. Zarurati bo‘lganida – sun’iy ritm boshqaruvchisini qo‘yish kerak. SYUЕ kechishini zo‘rayishida: vena ichiga diuretiklarni, musbat inotrop ta’sirga ega preparatlarni, shuningdek vazodilatatorlarni yuborish. Bronxospazmda: bronxodilatatorlarni, shu jumladan beta2-adrenomimetiklarni va/yoki aminofillinni buyurish kerak. Gipoglikemiyada: dekstrozani (glyukozani) vena ichiga yuborish kerak.

Retsept bo‘yicha

parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 2,5 mg dan. 10 tabletkadan alyuminiy folga va PVX blisterda, 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. 30 tabletkadan alyuminiy folga va PVX blisterda, 1 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.