оқ, юраксимон шаклли, иккиёқлама қавариқ, иккала томони рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар

Антигипертензив восита (селектив бета – адреноблокатор)

S07AV07

Сўрилиши. Бисопролол меъда-ичак йўлларидан деярли тўлиқ (90%) сўрилади. Унинг биокираолишлиги жигар орқали “биринчи ўтишда” аҳамияциз метаболизми (тахминан 10% даражасида) туфайли, ичга қабул қилингандан кейин тахминан 90% ни ташкил қилади. Овқат қабул қилиш биокираолишига таъсир қилмайди. Бисопролол пропорционал кинетикани намойиш қилади, бунда унинг қон плазмасидаги концентрацияси 5 дан 20 мг гача дозалар диапазонида қабул қилинган дозага пропорционалдир. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2-3 соатдан кейин эришилади. Тақсимланиши. Бисопролол етарли даражада кенг тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми – 3,5 л/кг. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши тахминан 30% га етади. Метаболизми. Кейинчалик конъюгациясиз оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Барча метаболитлари қутбланган (сувда эрувчи) бўлиб, буйраклар орқали чиқарилади. Асосий метаболитлари қон плазмаси ва сийдикда аниқланади, фармакологик фаолликни намоён қилмайди. Ин витро шароитида одам жигарининг микросомаларида ўтказилган тадқиқотлар натижасида олинган маълумотлар, бисопролол биринчи навбатда CЙП3А4 изоферменти ёрдамида метаболизмга учрашини кўрсатди, CЙП2Д6 изоферменти эса озгина рицарь ўйнайди холос. Чиқарилиши. Бисопрололнинг клиренси буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши (тахминан 50%) ва жигарда метаболитларигача (тахминан 50%) метаболизмга учраши орасидаги мувозанат билан белгиланади, улар ҳам буйраклар орқали чиқарилади. Умумий клиренси 15 л/соатни ташкил қилади. Яримчиқарилиш даври – 10-12 соат. СЮЕ ва бир вақтда жигар ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда бисопрололнинг фармакокинетикаси тўғрисида маълумотлар йўқ.

– сурункали юрак етишмовчилиги.

Конкор® Кор таблеткаларини эрталаб нонуштадан олдин, нонушта вақтида ёки ундан кейин, оз миқдордаги суюқлик билан, суткада бир марта қабул қилиш керак. Таблеткаларни чайнаш ёки кукун каби майдалаш мумкин эмас. СЮЕ даволашнинг стандарт схемаси ангиотензин айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторларини ёки ангитотензин ИИ рецепторларининг антагонистларини (ААФ ингибиторларини ўзлаштираолмасликда), бета-адреноблокаторларни, диуретикларни ва эскадрилья равишда, юрак гликозидларини қўллашни ўз ичига олади. СЮЕ ни Конкор® Кор препарати билан даволашни бошлаш махсус титрлаш фазасини ва мунтазам шифокор назоратини мажбурий ўтказишни талаб қилади. Зўрайиш белгиларисиз кечувчи барқарор сурункали юрак етишмовчилиги, Конкор® Кор препарати билан даволаш учун дастлабки шарт бўлиб ҳисобланади. СЮЕ ни Конкор® Кор препарати билан даволаш қуйидаги титрлаш схемасига мувофиқ бошланади. Бунда пациент буюрилган дозани қанчалик яхши ўзлаштираолишига қараб, шахсий адаптация талаб қилиниши мумкин, яъни дозани фақат, авалги доза яхши ўзлаштирилган бўлсагина ошириш мумкин. Тавсия қилинган бошланғич доза кунига бир марта 1,25 мг ни ташкил қилади. Шахсий ўзлаштираолинишига қараб, дозани аста-секин кунига бир марта 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг ва 10 мг гача ошириш мумкин. Дозани ҳар бир кейинги оширилиши камида икки ҳафта ўтгач амалга оширилиши керак. Агар препаратнинг дозасини оширилиши пациент томонидан ёмон ўзлаштирилса, дозани пасайтириш мумкин. СЮЕ ни даволашда максимал тавсия қилинган доза кунига 1 марта Конкор® Кор препаратининг 10 мг ни ташкил қилади. Дозани титрлаш вақтида АБ, ЮҚС ва СЮЕ симптомларининг яққоллик даражасини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади. СЮЕ кечиши симптомларини чуқурлашиши препаратни қўллашнинг биринчи кунидаёқ юз бериши мумкин. Агар пациент препаратнинг максимал тавсия қилинган дозаларини ёмон ўзлаштирса, дозани аста-секин пасайтириши мумкин. Дозани титрлаш фазаси вақтида ёки ундан кейин СЮЕ кечишини вақтинчалик ёмонлашиши, артериал гипотензия ёки брадикардия пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда энг аввало, йўлдош даволаш препаратларининг дозасини тўғрилаш керак. Шунингдек Конкор® Кор препаратининг дозасини вақтинчалик пасайтириш ёки уни бекор қилиш талаб қилиниши мумкин. Пациентнинг ҳолати барқарорлашгандан кейин дозани такрорий титрлашни ўтказиш ёки даволашни давом эттириш керак.

Қуйида келтирилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидагиларга мувофиқ белгиланган: жуда тез-тез ≥ 1/10; тез-тез ≥ 1/100, < 1/10; тез-тез эмас ≥ 1/1000, < 1/100; кам ≥ 1/10000, < 1/1000; жуда кам < 1/10000. Марказий нерв тизими томонидан: Тез-тез: бош айланиши, бош оғриғи Кам ҳолларда: хушни йўқотиш. Умумий бузилишлар Тез-тез: астения, кучли чарчоқлик. Рухий бузилишлар Тез-тез эмас: депрессия, уйқусизлик. Кам ҳолларда: галлюцинациялар, тунги даҳшатлар. Кўриш аъзолари томонидан Кам ҳолларда: кўз ёши оқишини камайиши (контакт линзаларни тақишда ҳисобга олиш керак). Жуда кам ҳолларда: конъюнктивит. Эшитиш аъзолари томонидан Кам ҳолларда: эшитишни бузилиши. Юрак-томир тизими томонидан Жуда тез-тез: брадикардия. Тез-тез: СЮЕ кечишининг симптомларини кучайиши, оёқ-қўлларни совуши ёки увишиши, АБ ни яққол пасайиши. Тез-тез эмас: АВ ўтказувчанликни бузилиши, ортостатик гипотензия. Нафас тизими томонидан Тез-тез эмас: бронхиал астма ёки анамнезида нафас йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда бронхоспазм. Кам ҳолларда: аллергик ринит. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият. Кам ҳолларда: гепатит. Суяк-мушак тизими томонидан

– бисопрололга ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига (“Таркиби” бўлимига қаранг) юқори сезувчанлик, – ўткир юрак етишмовчилиги, инотроп даволашни талаб қилувчи декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги, – кардиоген шок, – электрокардиостимуляторсиз ИИ-ИИИ даражали АВ блокада, – синус тугунининг заифлиги синдроми, – синоатриал блокада, – яққол брадикардия (ЮҚС минутига 60 зарбадан кам), – яққол артериал гипотензия (систолик АБ 100 мм сим. устдан кам), – бронхиал астманинг оғир шакллари ва ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, – перифирик артериал қон айланишини яққол бузилишилари ёки Рейно касаллиги, – феохромоцитома (алфа-адреноблокаторларни бир вақтда қўлламаслик билан), – метаболик ацидоз, – 18 ёшгача бўлганлар (ушбу ёш гуруҳида самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар етарли эмас).

Бисопрололнинг самарадорлиги ва ўзлаштираолинишига бошқа дори воситаларни бир вақтда қабул қилиш таъсир қилиши мумкин. Бундай ўзаро таъсир икки дори воситаси қисқа вақт ичида қабул қилинганида юз бериши мумкин. Бошқа дори воситаларни қабул қилиш тўғрисида, хатто улар шифокорнинг кўрсатмасисиз қабул қилинган бўлса ҳам, улар (яъни рецепциз бериладиган препаратлар) тўғрисида шифокорни хабардор қилиш керак. Тавсия қилинмаган мажмуалар И синф антиаритмик воситалари (масалан, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) бисопролол билан бир вақтда қўлланганда АВ ўтказувчанликни ва юракнинг қисқарувчанлик қобилиятини пасайтириши мумкин. Верапамил ва камроқ даражада дилтиазем туридаги “секин” калций каналларининг блокаторлари (СККБ), бисопролол билан бир вақтда қўлланганида юракнинг қисқарувчанлик қобилиятини пасайишига ва АВ ўтказувчанликни бузилишига олиб келиши мумкин. Хусусан, бета-адреноблокаторларни қабул қилаётган пациентларга верапамилни вена ичига юбориш яққол артериал гипотензияга ва АВ блокадага олиб келиши мумкин. Марказий таъсирга эга гипотензив воситалар (масалан, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) ЮҚС камайишига ва юракдан отилиб чиқаётган қон ҳажмини пасайишига, шунингдек марказий симпатик тонусни пасайиши оқибатида вазодилатацияга олиб келиши мумкин. Кескин, айниқса бета-адреноблокаторларни бекор қилишдан олдин бекор қилиш, “рикошет” артериал гипотензияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Махсус эҳтиёткорликни талаб қилувчи мажмуалар СККБ дигидропиридин ҳосилалари (масалан, нифедипин, фелодипин, амлодипин) бисопролол билан бир вақтда қўлланганида артериал гипотензияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин. СЮЕ бўлган пациентларда юракнинг қисқарувчанлик фаолиятини кейинчалик ёмонлашиш хавфини инкор этиш мумкин эмас. ИИИ синф антиаритмик воситалари (масалан, амиодарон) АВ ўтказувчанликни бузилишини кучайтириши мумкин. Маҳаллий қўллаш учун бета-адреноблокаторларнинг таъсири (масалан, глаукомани даволаш учун кўз томчилари) бисопрололнинг тизимли самарасини кучайтириши мумкин (АБ ни пасайиши, ЮҚС ни камайиши). Парасимпатомиметиклар бисопролол билан бир вақтда қўлланганида АВ ўтказувчанликнинг бузилишини кучайтириши ва брадикардияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Инсулин ёки ичга қабул қилиш учун гипогликемик воситаларнинг гипогликемик таъсири кучайиши мумкин. Гипогликемия белгилари – хусусан тахикардия – ниқобланиши ёки сусайиши мумкин. Бунга ўхшаш ўзаро таъсирларнинг эҳтимоли носелектив бета-адреноблокаторлар қўлланганида юқорироқ. Умумий анестезияни ўтказиш воситалари кардиодепрессив таъсири хавфини ошириб, артериал гипотензияга олиб келиши мумкин (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Юрак гликозидлари бисопролол билан бир вақтда қўлланганида грифельни ўтказилиш вақтини ошириши ва шундай қилиб брадикардияни ривожланишига олиб келиши мумкин. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) бисопрололнинг гипотензив самарасини пасайтириши мумкин. Конкор Кор препаратини бета-адреномиметиклар (масалан, изопреналин, добутамин) билан бир вақтда қўлланиши иккала препаратларнинг ҳам самарасини пасайишига олиб келиши мумкин. Бисопрололни бета- ва алфа-адренорецепторларга таъсир қилувчи адреномиметиклар (масалан, норепинефрин, эпинефрин) билан бирга қўлланиши алфа-адренорецепторларнинг иштирокида пайдо бўладиган бу воситаларнинг вазоконстриктор самараларини кучайтириши, АБ ни ошишига олиб келиши мумкин. Бунга ўхшаш ўзаро таъсирларнинг эҳтимоли носелектив бета-адреноблокаторлар қўлланганида юқорироқ. Антигипертензив воситалар, шунингдек антигипертензив самарага эга бўлган бошқа воситалар (масалан, трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар, фенотиазинлар) бисопрололнинг гипотензив самарасини кучайтириши мумкин. Мефлохин бисопролол билан бир вақтда қўлланганида брадикардияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин. МАО ингибиторлари (МАО Б ингибиторларидан ташқари) бета-адреноблокаторларнинг гипотензив самарасини кучайтириши мумкин. Бир вақтда қўллаш шунингдек гипертоник кризни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Конкор® Кор препарати билан даволашни бирдан тўхтатманг ва тавсия қилинган дозани шифокор билан олдиндан маслаҳатлашмасдан ўзгартирманг, чунки бу юрак фаолиятини вақтинчалик ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Даволашни бирдан бекор қилиш мумкин эмас, айниқса ЮИК бўлган пациентларда. Агар даволашни бекор қилиш лозим бўлса, дозани аста-секин камайтириш керак. Конкор® Кор препарати билан даволашнинг эрта босқичларида пациентлар доимий кузатувга муҳтождирлар. Препаратни қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим: – Қонда глюкоза миқдори аҳамиятли ўзгариб туриши билан қандли диабетда: тахикардия, юрак уриши ёки кучли терлаш каби глюкозанинг концентрациясини яққол пасайиши (гипогликемия) симптомлари ниқобланиши мумкин, – Қатъий парҳез, – Десенсибилизацияловчи даволашни ўтказиш, – И даражали АВ блокада, – Принцметал стенокардияси, – Периферик артериал қон айланишини енгил ва ўртача даражали бузилишлари (даволашни бошида симптомларини кучайиши юзага келиши мумкин), – Псориаз (шу жумладан, анамнездаги). Нафас тизими: бронхиал астмада ёки ўпканинг сурункали обструктив касаллигида (ЎСОК) бронходилятацияловчи воситаларни бир вақтда қўллаш кўрсатилган. Бронхиал астмаси бўлган пациентларда нафас йўлларининг резистентлиги ошиши мумкин, бу бета2-адреномиметикларнинг юқорироқ дозасини талаб қилади. Аллергик реакциялар: бета-адреноблокаторлар, хусусан Конкор® Кор препарати аллергенларга сезувчанликни ва бета-адреноблокаторлар таъсири остида адренергик компенсатор бошқаришни сусайиши натижасида анафилактик реакцияларнинг оғирлигини ошириши мумкин. Умумий анестезия: умумий анестезияни ўтказишда бета-адренорецепторларни блокадаси юзага келиши хавфини ҳисобга олиш керак. Агарда жарроҳлик аралашувлари олдидан Конкор® Кор препарати билан даволашни тўхтатиш лозим бўлса, буни аста-секин амалга ошириш ва умумий анестезияни ўтказишдан 48 олдин тугатиш керак. Шифокор-анестезиологни Сиз Конкор® Кор препаратини қабул қилаётганлигингиз ҳақида огоҳлантириш керак. Феохромоцитома: буйрак усти безларининг ўсмаси (феохромацитомаси) бўлган пациентларда Конкор® Кор препарати фақат алфа-адреноблокаторларни қўллаш фонида буюрилиши мумкин. Гипертиреоз: Конкор® Кор препарати билан даволашда қалқонсимон безининг гиперфункциясини (гипертиреозни) симптомлари ниқобланиши мумкин. Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланиши Конкор® Кор препарати ҳомиладорликда фақат, агарда она учун фойда, ҳомила ва/ёки болага бўлган ножўя самараларини ривожланишини потенциал хавфидан устун бўлган ҳоллардагина қўлланиши мумкин. Одатда бета-адреноблокаторлар йўлдошда қон оқимини камайтиради ва ҳомилани ривожланишига таъсир қилиши мумкин. Йўлдошда ва бачадонда қон оқимини текшириш, шунингдек бўлажак болани ўсиши ва ривожланишини кузатиш керак, ва ҳомиладорлик ва/ёки ҳомилага нисбатан ноҳуш ҳолатлар пайдо бўлганида муқобил даволаш усулларини қўллаш керак. Туғруқдан кейин янги туғилган чақалоқни синчковлик билан текшириш керак. Ҳаётининг биринчи уч кунида брадикардия ва гипогликемия симптомлари пайдо бўлиши мумкин. Бисопрололни она сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Шунинг учун Конкор® Кор препаратини аёлларга эмизиш даврида қабул қилиш тавсия қилинмайди. Агарда препаратни лактация даврида қабул қилишнинг зарурати бўлса, эмизишни тўхтатиш керак. Автотранспортни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ЮИК бўлган пациентларда ўтказилган тадқиқотларнинг натижаларига мувофиқ Конкор® Кор препарати автотранспортни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди. Аммо шахсий реакциялар натижасида автотранспортни бошқариш ёки техник мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилияти бузилиши мумкин. Бунга даволашнинг бошида, доза ўзгартирилганидан кейин, шунингдек алкогол бир вақтда истеъмол қилинганида алоҳида эътибор бериш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари Дозани ошириб юборилишининг энг кўп учрайдиган симптомлари: АВ блокада, яққол брадикардия, АБ ни яққол пасайиши, бронхоспазм, ўткир юрак етишмовчилиги ва гипогликемия. Бисопрололнинг юқори дозасини бир марта қабул қилишга сезувчанлик айрим пациентлар орасида кучли ўзгариб туради ва, эҳтимол СЮЕ бўлган пациентлар юқори сезувчанликка эга бўлсалар керак. Даволаш Дозани ошириб юборилиши юз берганида, энг аввало препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва тутиб турувчи симптоматик даволашни бошлаш лозим. Яққол брадикардияда: вена ичига атропинни юбориш. Агарда самара етарли бўлмаса, мусбат хронотроп таъсирга эга бўлган воситани эҳтиёткорлик билан юбориш мумкин. Баъзида сунъий ритм бошқарувчисини вақтинчалик қўйиш талаб қилиниши мумкин. АБ ни яққол пасайишида: плазма ўрнини босувчи эритмаларни ва вазопрессор препаратларни вена ичига юбориш. АВ блокадада: пациентлар доимий кузатув остида бўлишлари, ва эпинефрин каби бета-адреномиметиклар билан даволанишлари керак. Зарурати бўлганида – сунъий ритм бошқарувчисини қўйиш керак. СЮЕ кечишини зўрайишида: вена ичига диуретикларни, мусбат инотроп таъсирга эга препаратларни, шунингдек вазодилататорларни юбориш. Бронхоспазмда: бронходилататорларни, шу жумладан бета2-адреномиметикларни ва/ёки аминофиллинни буюриш керак. Гипогликемияда: декстрозани (глюкозани) вена ичига юбориш керак.

Рецепт бўйича

парда қобиқ билан қопланган таблеткалар, 2,5 мг дан. 10 таблеткадан алюминий фолга ва ПВХ блистерда, 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади. 30 таблеткадан алюминий фолга ва ПВХ блистерда, 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.