Plyonka qobiq bilan qoplangan 5 mg li tabletkalar: plyonka qobiq bilan qoplangan, har ikkala tomonida riskasi bo‘lgan, ikki tomonlama qavariq, yuraksimon shaklli och-sariq rangli tabletkalar. Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 mg li tabletkalar: plyonka qobiq bilan qoplangan, har ikkala tomonida riskasi bo‘lgan, ikki tomonlama qavariq, yuraksimon shaklli och-to‘q sariq rangli tabletkalar.

selektiv beta – adrenoblokator.

C07AB07. Farmakologik xususiyatlari

So‘rilishi Bisoprolol ichga qabul qilinganida 90% dan ortig‘i me’da-ichak yo‘llari orqali so‘riladi. Preparatni ovqatlanish vaqtida qabul qilish uni so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi. “Birinchi o‘tish” samarasi ≤ 10%. Mutlaq biokiraolishi taxminan 90% ni tashkil etadi. Taqsimlanishi Bisoprololni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi – 3,5 l/kg. Metabolizmi va chiqarilishi Bisoprolol organizmdan ikkita yo‘l orqali chiqariladi: 50 foizi nofaol metabolitlarni hosil qilgan holda jigarda biotransformatsiyaga uchraydi, ular keyinchalik buyraklar orqali chiqariladi, qolgan 50 foizi siydik bilan birga o‘zgarmas ko‘rinishda chiqariladi. Dori vositasi buyraklar orqali ham, jigar orqali ham bir xil darajada chiqarilishi tufayli, yengil yoki o‘rtacha darajada jigar va buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi (shuningdek “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limida “Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida dozalash” qismiga qarang). Umumiy klirens taxminan soatiga 15 l ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri – 10-12 soat (shuningdek “Farmakodinamikasi” bo‘limiga qarang). To‘g‘ri proportsionalligi Bisoprolol kinetikasi chiziqli xarakterga ega va yoshga bog‘liq emas.

– Arterial gipertenziya – Yurakning ishemik kasalligi (stenokardiya).

Davolashni ko‘proq kichik dozalardan boshlab, keyinchalik ularni asta-sekin oshirib borgan holda amalga oshirish lozim. Barcha hollarda dozani individual ravishda, puls tez-tezligi va davolash samarasiga muvofiq tanlash lozim. Arterial gipertenziya Bisoprolol fumaratining tavsiya etiladigan dozasi kuniga 1 marta 5 mg ni tashkil etadi. Yengil arterial gipertenziyada (diastolik AB 105 mm sim. ust. qadar) doza sutkada 1 marta 2,5 mg ni tashkil etishi mumkin. Zarurat bo‘lganida, dozani sutkada 10 mg gacha oshirish mumkin. Dozani keyingi oshirilishi faqat mutlaq hollarda o‘zini oqlashi mumkin. Maksimal sutkalik doza 20 mg. Yurakning ishemik kasalligi (stenokardiya) Bisoprolol fumaratining tavsiya etiladigan dozasi kuniga 1 marta 5 mg ni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida, dozani sutkada 10 mg gacha oshirish mumkin. Dozani keyingi oshirilishi faqat mutlaq hollarda o‘zini oqlashi mumkin. Maksimal sutkalik doza 20 mg. Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida dozalash Yaqqol ifodalanmagan yoki o‘rtacha darajada jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og‘ir darajada buyrak faoliyati buzilishlari (kreatinin klirensi < 20 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda va yaqqol ifodalangan jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol fumaratining sutkalik dozasi 10 mg dan oshmasligi kerak. Dializda bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololni qo‘llashning cheklangan tajribasi mavjud. Dozalash rejimini o‘zgartirishga zarurat yo‘q. Keksa yoshdagi insonlar Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Bolalar Pediatriya amaliyotida bisoprololni qo‘llash tajribasi mavjud emas, demak uni mazkur guruhdagi patsiyentlarda qo‘llash uchun tavsiya qilib bo‘lmaydi.

Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligini aniqlash uchun quyidagi toifalardan foydalaniladi: Tez-tez: ≥1/100 dan <1/10 gacha Tez-tez emas: ≥1/1 000 dan <1/100 gacha Kam hollarda: ≥1/10 000 dan <1/1000 gacha Juda kam hollarda: <1/10 000 Tez-tezligi noma’lum: mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas.

Mazkur preparatni quyidagi holatlardagi patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas: inotrop davolashni talab qiladigan o‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;kardiogen shok;ikkinchi yoki uchinchi darajadagi AV-blokada (elektrokardiostimulyatorsiz patsiyentlarda);sinus tuguni zaifligi sindromi;sinoatrial blokada;simptomatik bradikardiya;simptomatik gipotenziya;og‘ir bronxial astma;oyoqlar arteriyalari obliteratsiyalanuvchi aterosklerozining og‘ir shakllari va Reyno sindromi;davolash buyurilmaganida feoxromotsitoma (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang);metabolik atsidoz;bisoprololga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga (“Tarkibi” bo‘limiga qarang) yuqori sezuvchanlik.

Verapamil turidagi kaltsiy antagonistlari va, kam darajada, diltiazem turidagi preparatlar: miokardni qisqarishiga va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’sir ko‘rsatadi. Verapamil turidagi kaltsiy antagonistlarini β-adrenoblokatorlarini qabul qilayotgan patsiyentlarda vena ichiga yuborish yaqqol ifodalangan arterial gipotenziyaga va atrioventrikulyar blokadaga olib kelishi mumkin. Klonidin turidagi va boshqa (masalan, metildopa, moksonidin, rezerpin) markaziy ta’sir etuvchi antigipertenziv preparatlar: markaziy ta’sir etuvchi antigipertenziv preparatlardan foydalangan holda majmuaviy davolash simpatik nerv tizimi tonusini pasayishi tufayli yurak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lib, u yurak qisqarishlari tez-tezligini kamayishi, yurakda qon chiqarib tashlashlarni pasayishi, vazodilatatsiya bilan kechadi. Markaziy ta’sir etuvchi antigipertenziv preparat qo‘llanilishini birdaniga, ayniqsa β-adrenoblokatorni qabul qilish to‘xtatilishiga qadar bekor qilish  “rikoshetli” arterial gipertenziyani rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin.

Konkor preparati bilan, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda davolashni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas, chunki bu holatni o‘tkinchi yomonlashishiga olib kelishi mumkin (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). Konkorni yurak yetishmovchiligi bilan birga kechuvchi arterial gipertenziya yoki stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Konkorni quyidagi hollarda o‘ta ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim: qonda glyukoza darajasining sezilarli o‘zgarishlari bo‘ladigan qandli diabetda; gipoglikemiya simptomlari (masalan, taxikardiya, yurakni tez urish hissi yoki ko‘p terlash) bilinar-bilinmas bo‘lishi mumkin;qat’iy ochlik;davomli desensibilizatsiyalovchi davolashda. Boshqa β-adrenoblokatorlarni qo‘llashdagi kabi, bisoprolol allergenlarga sezuvchanlikni kuchaytirishi va anafilaktik reaktsiyalarning og‘ir kechishini kuchaytirishi mumkin. Adrenalin bilan davolash kutiladigan terapevtik ta’sirni har doim ham beravermaydi. birinchi darajali AV-blokada;Printsmetal stenokardiyasi;oyoqlardagi arteriyalarning obliteratsiyalovchi aterosklerozi (simptomlarni yomonlashishi ayniqsa davolashni boshlanishida qayd etilishi mumkin). Garchand kardioselektiv (β1) β-adrenoblokatorlar noselektivlariga nisbatan o‘pka faoliyatiga kam darajada ta’sir ko‘rsatsa-da, barcha β-adrenoblokatorlar singari, agar ularni qo‘llash uchun ishonarli klinik asoslar bo‘lmasa, ular o‘pkaning obstruktiv kasalligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Bunday asoslar mavjud bo‘lganida, Konkor preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash mumkin. Bronxial astmada yoki klinik simptomlari bo‘lgan o‘pkaning boshqa surunkali obstruktiv kasalligida bronxodilyatatorlar bilan bir vaqtda davolash buyurilishi kerak. Kam hollarda bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda nafas yo‘llari qarshiligining oshishi β2-simpatomimetiklarning yuqoriroq dozalarini qo‘llashni talab qiladi.

Homiladorlik Bisoprololning farmakologik faolligi homiladorlikni kechishiga va/yoki homilaga/yangi tug‘ilgan chaqaloqqa nomaqbul ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Umuman, β-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon oqimini buzadi, bu homilani ona qornida rivojlanishini ushlanib qolishiga, homilaning ona qornida nobud bo‘lishiga, bola tashlashga yoki muddatidan ilgari tug‘ruqqa olib keladi. Nomaqbul ta’sirlar (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) homilada va yangi tug‘ilgan chaqaloqda yuzaga kelishi mumkin. β-adrenoblokatorlar bilan davolash zarurati bo‘lganida β1-adrenoblokatorlarni qo‘llash afzalroq bo‘ladi. Bisoprololni yaqqol zarurat bo‘lmaganida homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bisoprololni qo‘llash zarurati bo‘lganida bachadon-yo‘ldosh qon oqimini va davolash jarayonida homilaning ona qornida rivojlanishini nazorat qilish talab qilinadi. Homiladorlikni kechishiga yoki homilaga salbiy ta’sir bo‘lganida davolashning muqobil variantlarini ko‘rib chiqish lozim. Yangi tug‘ilgan chaqaloq holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim. Gipoglikemiya va bradikardiya simptomlari ko‘pchilik hollarda hayotning dastlabki 3 kunida yuzaga keladi. Emizish Bisoprololning ona sutiga  o‘tishi noma’lum. Shu sababli, laktatsiya davrida bisoprolol bilan davolash tavsiya etilmaydi.

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya β-adrenoblokatorlar bilan dozani oshirib yuborilishining ko‘p uchraydigan belgilariga taalluqlidir. Hozirda arterial gipertenziyali va/yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol dozasini (maksimal doza 2000 mg) oshirib yuborilishining ber nechta hollari ma’lum. Mazkur patsiyentlarda bradikardiya va arterial gipotenziya rivojlanishi qayd etilgan bo‘lib, barcha patsiyentlar sog‘aygan. Bisoprololning yuqori dozasini bir marta qabul qilishga sezuvchanlik patsiyentlarda sezilarli darajada farq qiladi. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar yuqoriroq sezuvchanlikka ega ekanligi to‘liq ehtimoldan xoli emas.

Retsept bo‘yicha

30 tabletkadan alyuminiyli folga va PVX blisterda; 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan. 25 tabletkadan alyuminiyli folga va PVX blisterda; 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan.

5 yil.