Плёнка қобиқ билан қопланган 5 мг ли таблеткалар: плёнка қобиқ билан қопланган, ҳар иккала томонида рискаси бўлган, икки томонлама қавариқ, юраксимон шаклли оч-сариқ рангли таблеткалар. Плёнка қобиқ билан қопланган 10 мг ли таблеткалар: плёнка қобиқ билан қопланган, ҳар иккала томонида рискаси бўлган, икки томонлама қавариқ, юраксимон шаклли оч-тўқ сариқ рангли таблеткалар.

селектив бета – адреноблокатор.

C07AB07. Farmakologik xususiyatlari

Сўрилиши Бисопролол ичга қабул қилинганида 90% дан ортиғи меъда-ичак йўллари орқали сўрилади. Препаратни овқатланиш вақтида қабул қилиш уни сўрилишига таъсир кўрсатмайди. “Биринчи ўтиш” самараси ≤ 10%. Мутлақ биокираолиши тахминан 90% ни ташкил этади. Тақсимланиши Бисопрололни плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми – 3,5 л/кг. Метаболизми ва чиқарилиши Бисопролол организмдан иккита йўл орқали чиқарилади: 50 фоизи нофаол метаболитларни ҳосил қилган ҳолда жигарда биотрансформацияга учрайди, улар кейинчалик буйраклар орқали чиқарилади, қолган 50 фоизи сийдик билан бирга ўзгармас кўринишда чиқарилади. Дори воситаси буйраклар орқали ҳам, жигар орқали ҳам бир хил даражада чиқарилиши туфайли, енгил ёки ўртача даражада жигар ва буйрак фаолияти бузилишлари бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди (шунингдек “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида “Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида дозалаш” қисмига қаранг). Умумий клиренс тахминан соатига 15 л ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври – 10-12 соат (шунингдек “Фармакодинамикаси” бўлимига қаранг). Тўғри пропорционаллиги Бисопролол кинетикаси чизиқли характерга эга ва ёшга боғлиқ эмас.

– Артериал гипертензия – Юракнинг ишемик касаллиги (стенокардия).

Даволашни кўпроқ кичик дозалардан бошлаб, кейинчалик уларни аста-секин ошириб борган ҳолда амалга ошириш лозим. Барча ҳолларда дозани индивидуал равишда, пристань тез-тезлиги ва даволаш самарасига мувофиқ танлаш лозим. Артериал гипертензия Бисопролол фумаратининг тавсия этиладиган дозаси кунига 1 марта 5 мг ни ташкил этади. Енгил артериал гипертензияда (диастолик АБ 105 мм сим. уст. қадар) доза суткада 1 марта 2,5 мг ни ташкил этиши мумкин. Зарурат бўлганида, дозани суткада 10 мг гача ошириш мумкин. Дозани кейинги оширилиши фақат мутлақ ҳолларда ўзини оқлаши мумкин. Максимал суткалик доза 20 мг. Юракнинг ишемик касаллиги (стенокардия) Бисопролол фумаратининг тавсия этиладиган дозаси кунига 1 марта 5 мг ни ташкил этади. Зарурат бўлганида, дозани суткада 10 мг гача ошириш мумкин. Дозани кейинги оширилиши фақат мутлақ ҳолларда ўзини оқлаши мумкин. Максимал суткалик доза 20 мг. Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида дозалаш Яққол ифодаланмаган ёки ўртача даражада жигар ва/ёки буйрак фаолияти бузилишлари бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Оғир даражада буйрак фаолияти бузилишлари (креатинин клиренси < 20 мл/мин) бўлган пациентларда ва яққол ифодаланган жигар фаолияти бузилишлари бўлган пациентларда бисопролол фумаратининг суткалик дозаси 10 мг дан ошмаслиги керак. Диализда бўлган пациентларда бисопрололни қўллашнинг чекланган тажрибаси мавжуд. Дозалаш режимини ўзгартиришга зарурат йўқ. Кекса ёшдаги инсонлар Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Болалар Педиатрия амалиётида бисопрололни қўллаш тажрибаси мавжуд эмас, демак уни мазкур гуруҳдаги пациентларда қўллаш учун тавсия қилиб бўлмайди.

Ножўя реакциялар тез-тезлигини аниқлаш учун қуйидаги тоифалардан фойдаланилади: Тез-тез: ≥1/100 дан <1/10 гача Тез-тез эмас: ≥1/1 000 дан <1/100 гача Кам ҳолларда: ≥1/10 000 дан <1/1000 гача Жуда кам ҳолларда: <1/10 000 Тез-тезлиги номаълум: мавжуд маълумотлар бўйича баҳолаш мумкин эмас.

Мазкур препаратни қуйидаги ҳолатлардаги пациентларда қўллаш мумкин эмас: инотроп даволашни талаб қиладиган ўткир юрак етишмовчилиги ёки декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги;кардиоген шок;иккинчи ёки учинчи даражадаги АВ-блокада (электрокардиостимуляторсиз пациентларда);синус тугуни заифлиги синдроми;синоатриал блокада;симптоматик брадикардия;симптоматик гипотензия;оғир бронхиал астма;оёқлар артериялари облитерацияланувчи атеросклерозининг оғир шакллари ва Рейно синдроми;даволаш буюрилмаганида феохромоцитома (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг);метаболик ацидоз;бисопрололга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи компонентларига (“Таркиби” бўлимига қаранг) юқори сезувчанлик.

Верапамил туридаги калций антагонистлари ва, кам даражада, дилтиазем туридаги препаратлар: миокардни қисқаришига ва атриовентрикуляр ўтказувчанликка салбий таъсир кўрсатади. Верапамил туридаги калций антагонистларини β-адреноблокаторларини қабул қилаётган пациентларда вена ичига юбориш яққол ифодаланган артериал гипотензияга ва атриовентрикуляр блокадага олиб келиши мумкин. Клонидин туридаги ва бошқа (масалан, метилдопа, моксонидин, резерпин) марказий таъсир этувчи антигипертензив препаратлар: марказий таъсир этувчи антигипертензив препаратлардан фойдаланган ҳолда мажмуавий даволаш симпатик нерв тизими тонусини пасайиши туфайли юрак етишмовчилигини ривожланишига олиб келиши мумкин бўлиб, у юрак қисқаришлари тез-тезлигини камайиши, юракда қон чиқариб ташлашларни пасайиши, вазодилатация билан кечади. Марказий таъсир этувчи антигипертензив препарат қўлланилишини бирданига, айниқса β-адреноблокаторни қабул қилиш тўхтатилишига қадар бекор қилиш  “рикошетли” артериал гипертензияни ривожланиши хавфини ошириши мумкин.

Конкор препарати билан, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, чунки бу ҳолатни ўткинчи ёмонлашишига олиб келиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг). Конкорни юрак етишмовчилиги билан бирга кечувчи артериал гипертензия ёки стенокардияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Конкорни қуйидаги ҳолларда ўта эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим: қонда глюкоза даражасининг сезиларли ўзгаришлари бўладиган қандли диабетда; гипогликемия симптомлари (масалан, тахикардия, юракни тез уриш ҳисси ёки кўп терлаш) билинар-билинмас бўлиши мумкин;қатъий очлик;давомли десенсибилизацияловчи даволашда. Бошқа β-адреноблокаторларни қўллашдаги каби, бисопролол аллергенларга сезувчанликни кучайтириши ва анафилактик реакцияларнинг оғир кечишини кучайтириши мумкин. Адреналин билан даволаш кутиладиган терапевтик таъсирни ҳар доим ҳам беравермайди. биринчи даражали АВ-блокада;Принцметал стенокардияси;оёқлардаги артерияларнинг облитерацияловчи атеросклерози (симптомларни ёмонлашиши айниқса даволашни бошланишида қайд этилиши мумкин). Гарчанд кардиоселектив (β1) β-адреноблокаторлар носелективларига нисбатан ўпка фаолиятига кам даражада таъсир кўрсацада, барча β-адреноблокаторлар цилиндрикри, агар уларни қўллаш учун ишонарли клиник асослар бўлмаса, улар ўпканинг обструктив касаллиги бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Бундай асослар мавжуд бўлганида, Конкор препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш мумкин. Бронхиал астмада ёки клиник симптомлари бўлган ўпканинг бошқа сурункали обструктив касаллигида бронходилятаторлар билан бир вақтда даволаш буюрилиши керак. Кам ҳолларда бронхиал астмаси бўлган пациентларда нафас йўллари қаршилигининг ошиши β2-симпатомиметикларнинг юқорироқ дозаларини қўллашни талаб қилади.

Ҳомиладорлик Бисопрололнинг фармакологик фаоллиги ҳомиладорликни кечишига ва/ёки ҳомилага/янги туғилган чақалоққа номақбул таъсир кўрсатиши мумкин. Умуман, β-адреноблокаторлар йўлдошда қон оқимини бузади, бу ҳомилани она қорнида ривожланишини ушланиб қолишига, ҳомиланинг она қорнида нобуд бўлишига, бола ташлашга ёки муддатидан илгари туғруққа олиб келади. Номақбул таъсирлар (масалан, гипогликемия ва брадикардия) ҳомилада ва янги туғилган чақалоқда юзага келиши мумкин. β-адреноблокаторлар билан даволаш зарурати бўлганида β1-адреноблокаторларни қўллаш афзалроқ бўлади. Бисопрололни яққол зарурат бўлмаганида ҳомиладорлик даврида қўллаш тавсия этилмайди. Бисопрололни қўллаш зарурати бўлганида бачадон-йўлдош қон оқимини ва даволаш жараёнида ҳомиланинг она қорнида ривожланишини назорат қилиш талаб қилинади. Ҳомиладорликни кечишига ёки ҳомилага салбий таъсир бўлганида даволашнинг муқобил вариантларини кўриб чиқиш лозим. Янги туғилган чақалоқ ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш лозим. Гипогликемия ва брадикардия симптомлари кўпчилик ҳолларда ҳаётнинг дастлабки 3 кунида юзага келади. Эмизиш Бисопрололнинг она сутига  ўтиши номаълум. Шу сабабли, лактация даврида бисопролол билан даволаш тавсия этилмайди.

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Брадикардия, артериал гипотензия, бронхоспазм, ўткир юрак етишмовчилиги ва гипогликемия β-адреноблокаторлар билан дозани ошириб юборилишининг кўп учрайдиган белгиларига тааллуқлидир. Ҳозирда артериал гипертензияли ва/ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда бисопролол дозасини (максимал доза 2000 мг) ошириб юборилишининг бер нечта ҳоллари маълум. Мазкур пациентларда брадикардия ва артериал гипотензия ривожланиши қайд этилган бўлиб, барча пациентлар соғайган. Бисопрололнинг юқори дозасини бир марта қабул қилишга сезувчанлик пациентларда сезиларли даражада фарқ қилади. Юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар юқорироқ сезувчанликка эга эканлиги тўлиқ эҳтимолдан холи эмас.

Рецепт бўйича

30 таблеткадан алюминийли фолга ва ПВХ блистерда; 1 блистер қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган. 25 таблеткадан алюминийли фолга ва ПВХ блистерда; 2 блистер қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган.

5 йил.