yuzasi silliq, pushti rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni kavariq, plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Antiagregant vosita.

V01AS04

Klopidogrel kuniga 75 mg dan bir necha marta qabul qilinganidan keyin tez so‘riladi. Biokiraolishi yuqoridir. Biroq, plazmadagi oxirgi moddaning kontsentratsiyasi past va qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tib ham o‘lchash darajasiga erishilmaydi (0,025 mkg/l). Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 94-98% ni tashkil qiladi. Klopidogrel jigarda tez metabolizmga uchraydi. Uning asosiy metaboliti – karboksil kislotaning faol bo‘lmagan hosilasi, 75 mg peroral takroriy dozalardan keyin maksimal kontsentratsiyasiga (TSmax) erishish vaqti – 1 soatdan keyin erishiladi (Smax – taxminan 3 mg/l). Yuborilgandan keyin taxminan 120 soat davomida preparatning taxminan – 50% buyrak orqali va taxminan 46% ahlat bilan chiqariladi. Bir marta va takror qabul qilingandan keyin asosiy metabolitining yarim chiqarilish davri 8 soatni tashkil qiladi. Buyrak orqali chiqariladigan metabolitlarning kontsentratsiyasi 50% ni tashkil qiladi. Buyrakning og‘ir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda sutkada 75 mg qabul qilgandan keyin, plazmada asosiy metabolitining kontsentratsiyasi (kreatinin klirensi (KK) – minutiga 5–15 ml) buyraklarning o‘rta og‘irlikdagi kasalligi (KK minutiga 30 dan 60 ml gacha) va sog‘lom shaxslarga nisbatan past.

Aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan o‘tkazilgan miokard infarkti, ishemik insultdan keyin yoki periferik arteriyalarning diagnostika qilingan kasalliklari fonida, shuningdek ST segmentini ko‘tarilishisiz o‘tkir koronar sindromi yoki Q tishi shakllanmagan miokard infarktida atsetilsatsil kislotasi (ASK) bilan birga va ST intervalini ko‘tarilishi bilan miokard infarktida trombolitik davolashni qo‘llayotgan dorilar bilan davolashni qabul qilayotgan patsiyentlarda ASK bilan birgalikda) ishemik buzilishlarni (miokard infarkti, insult, periferik arteriyalarning trombozi, to‘satdan tomirli o‘lim) oldini olish uchun qo‘llaniladi.

Kattalar va keksa odamlarga ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, 75 mg dan sutkada bir marta ichga qabul qilish lozim. Davolashni miokard infarktidan keyingi bemorlarda bir necha kundan 35 kungacha va ishemik insultdan keyingi bemorlarda 7 kundan – 6 oygacha bo‘lgan muddatlarda boshlash lozim. ST segmenti ko‘tarilishisiz o‘tkir koronar sindromda (nostabil stenokardiya yoki Q tishisiz miokard infarkti) klopidogrel bilan davolash bir martalik 300 mg yuklama dozadan boshlanishi lozim va keyin esa 75 mg dan sutkada 1 marta dozada davom ettiriladi. (ASK bilan sutkada 75-325 mg). ASK ni yuqori dozalarda qo‘llanishi qon ketishining yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lganligi tufayli, tavsiya etilgan doza 100 mg dan oshmasligi lozim. ST segmenti ko‘tarilishi bilan o‘tkir miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda klopidogrel boshlang‘ich yuklama dozasi, ASK bilan majmuada trombolitiklar bilan birga yoki trombolitiklarsiz qo‘llanilib, sutkada 75 mg dozada sutkada bir marta buyuriladi. 75 yoshdan katta patsiyentlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozani qo‘llanmasdan amalga oshirish lozim. Majmuaviy davolash simptomlar rivojlanishidan keyin iloji boricha ertaroq boshlanishi va kamida to‘rt hafta davom etishi lozim.

Qon ketishi – eng ko‘p uchraydigan reaktsiya bo‘lib, preparatni qabul qilishning birinchi oylari davomida kuzatiladi. Klopidogrelni ASK bilan yoki klopidogrel, ASK va geparin bilan bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda kuchli qon ketish xollari ta’riflangan. Markaziy nerv tizimi tomonidan – tez–tez emas: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va parezteziya; kam hollarda: tizimli bosh aylanishi; juda kam hollarda: ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, ta’m bilish hissini buzilishlari. Me’da–ichak yo‘llari tomonidan – tez–tez: me’da–ichakdan qon ketishlari, diareya, qorinda og‘riq, dispepsiya; tez-tez emas: gemorragik insult, me’da yarasi, o‘n ikki barmoq ichak yarasi, gastrit, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, ichakni dam bo‘lishi; juda kam hollarda: pankreatit, kolit, (shu jumladan yarali va limfotsitar kolit), stomatit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, gepatit. Yurak–qon tomir tizimi va qon yaratish tizimi tomonidan – tez-tez emas: qon ketishi vaqtini oshishi va trombotsitlar sonining kamayishi (trombotsitopeniya), leykopeniya, neytropeniya va eozinofiliya; juda kam hollarda: vaskulit, gipotenziya, trombogemolitik trombotsitopenik purpura (TTP) (preparatni qabul qilgan 1/200 000 patsiyentlarda), og‘ir trombotsitopeniya (trombotsitlar soni <30x109/l), agranulotsitoz, granulotsitopeniya, aplastik anemiya/pantsitopeniya, anemiya. Teri qoplamalari tomonidan – tez- tez emas: allergik reaktsiyalar (teri toshmasi), terini qichishishi; juda kam hollarda: angionevrotik shish, bullyoz dermatit (ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, zaharli epidermal nekroliz), eritematoz toshma, eshakemi, ekzema va yassi temiratki. Nafas a’zolari tomonidan – juda kam hollarda: bronxospazm, interstitsial pnevmonit. Boshqalar – juda kam hollarda: artralgiya, artrit, mialgiya, anafilaktoid reaktsiyalar, zardob kasalligi, haroratni ko‘tarilishi, jigarning funktsional sinamalarini buzilishi, qonda kreatinin miqdorini oshishi, glomerulonefrit.

Preparatning faol yoki har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik. 18 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlar (qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan). Og‘ir jigar yetishmovchiligi. Faol patologik qon ketishlari (peptik yara yoki bosh miya ichi qon quyilishlari). Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida (shu jumladan naproksen bilan) me’da – ichakdan qon ketishlarini yuz berish havfi oshadi. Atsetilsalitsil kilotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganida antiagregant ta’siri kuchayishi mumkin. Klopidogrel SUR2S9 izofermentining faolligini ingibirlashi tufayli, ushbu izoferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan fenitoin, tolbutamin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon plazmasida ularning kontsentratsiyasini oshishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: klopidogrelning dozasini oshiib yuborilishi qon ketishi vaqtini oshishiga va keyingi asoratlarga olib kelishi mumkin. Qon ketishi aniqlanganida tegishli davolashni qo‘llash lozim. Klopidogrelning farmatsevtik antidoti aniqlanmagan. Davolash: agar qon ketishining uzaygan vaqtini tezda to‘g‘rilash zarurati bo‘lsa, trombotsitar massa quyilishi tavsiya etiladi.

Retsept bo‘yicha

10 ta tabletkadan kontur-uyali o‘ramlarda. 1, 2 yoki 3 kontur–uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton o‘ramlar qutiga joylanadi.

2 yil.