юзаси силлиқ, пушти рангли, думалоқ шаклли, икки томони кавариқ, пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антиагрегант восита.

V01AS04

Клопидогрел кунига 75 мг дан бир неча марта қабул қилинганидан кейин тез сўрилади. Биокираолиши юқоридир. Бироқ, плазмадаги охирги модданинг концентрацияси паст ва қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтиб ҳам ўлчаш даражасига эришилмайди (0,025 мкг/л). Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 94-98% ни ташкил қилади. Клопидогрел жигарда тез метаболизмга учрайди. Унинг асосий метаболити – карбоксил кислотанинг фаол бўлмаган ҳосиласи, 75 мг перорал такрорий дозалардан кейин максимал концентрациясига (Цмах) эришиш вақти – 1 соатдан кейин эришилади (Смах – тахминан 3 мг/л). Юборилгандан кейин тахминан 120 соат давомида препаратнинг тахминан – 50% буйрак орқали ва тахминан 46% аҳлат билан чиқарилади. Бир марта ва такрор қабул қилингандан кейин асосий метаболитининг ярим чиқарилиш даври 8 соатни ташкил қилади. Буйрак орқали чиқариладиган метаболитларнинг концентрацияси 50% ни ташкил қилади. Буйракнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда суткада 75 мг қабул қилгандан кейин, плазмада асосий метаболитининг концентрацияси (креатинин клиренси (КК) – минутига 5–15 мл) буйракларнинг ўрта оғирликдаги касаллиги (КК минутига 30 дан 60 мл гача) ва соғлом шахсларга нисбатан паст.

Атеросклерози бўлган беморларда (шу жумладан ўтказилган миокард инфаркти, ишемик импульсдан кейин ёки периферик артерияларнинг диагностика қилинган касалликлари фонида, шунингдек СТ сегментини кўтарилишисиз ўткир коронар синдроми ёки Қ тиши шаклланмаган миокард инфарктида ацетилсацил кислотаси (АСК) билан бирга ва СТ интервалини кўтарилиши билан миокард инфарктида тромболитик даволашни қўллаётган дорилар билан даволашни қабул қилаётган пациентларда АСК билан биргаликда) ишемик бузилишларни (миокард инфаркти, импульс, периферик артерияларнинг тромбози, тўсатдан томирли ўлим) олдини олиш учун қўлланилади.

Катталар ва кекса одамларга овқат қабул қилишдан қатъий назар, 75 мг дан суткада бир марта ичга қабул қилиш лозим. Даволашни миокард инфарктидан кейинги беморларда бир неча кундан 35 кунгача ва ишемик импульсдан кейинги беморларда 7 кундан – 6 ойгача бўлган муддатларда бошлаш лозим. СТ сегменти кўтарилишисиз ўткир коронар синдромда (ностабил стенокардия ёки Қ тишисиз миокард инфаркти) клопидогрел билан даволаш бир марталик 300 мг юклама дозадан бошланиши лозим ва кейин эса 75 мг дан суткада 1 марта дозада давом эттирилади. (АСК билан суткада 75-325 мг). АСК ни юқори дозаларда қўлланиши қон кетишининг юқори хавфи билан боғлиқ бўлганлиги туфайли, тавсия этилган доза 100 мг дан ошмаслиги лозим. СТ сегменти кўтарилиши билан ўткир миокард инфаркти бўлган беморларда клопидогрел бошланғич юклама дозаси, АСК билан мажмуада тромболитиклар билан бирга ёки тромболитикларсиз қўлланилиб, суткада 75 мг дозада суткада бир марта буюрилади. 75 ёшдан катта пациентлар учун клопидогрел билан даволаш юклама дозани қўлланмасдан амалга ошириш лозим. Мажмуавий даволаш симптомлар ривожланишидан кейин иложи борича эртароқ бошланиши ва камида тўрт ҳафта давом этиши лозим.

Қон кетиши – энг кўп учрайдиган реакция бўлиб, препаратни қабул қилишнинг биринчи ойлари давомида кузатилади. Клопидогрелни АСК билан ёки клопидогрел, АСК ва гепарин билан бир вақтда қабул қилган пациентларда кучли қон кетиш холлари таърифланган. Марказий нерв тизими томонидан – тез–тез эмас: бош оғриғи, бош айланиши ва парезтезия; кам ҳолларда: тизимли бош айланиши; жуда кам ҳолларда: онгни чалкашиши, галлюцинациялар, таъм билиш ҳиссини бузилишлари. Меъда–ичак йўллари томонидан – тез–тез: меъда–ичакдан қон кетишлари, диарея, қоринда оғриқ, диспепсия; тез-тез эмас: геморрагик импульс, меъда яраси, ўн икки бармоқ ичак яраси, гастрит, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, ичакни дам бўлиши; жуда кам ҳолларда: панкреатит, колит, (шу жумладан ярали ва лимфоцитар колит), стоматит, ўткир жигар етишмовчилиги, гепатит. Юрак–қон томир тизими ва қон яратиш тизими томонидан – тез-тез эмас: қон кетиши вақтини ошиши ва тромбоцитлар сонининг камайиши (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения ва эозинофилия; жуда кам ҳолларда: васкулит, гипотензия, тромбогемолитик тромбоцитопеник пурпура (ТТП) (препаратни қабул қилган 1/200 000 пациентларда), оғир тромбоцитопения (тромбоцитлар сони <30х109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластик анемия/панцитопения, анемия. Тери қопламалари томонидан – тез- тез эмас: аллергик реакциялар (тери тошмаси), терини қичишиши; жуда кам ҳолларда: ангионевротик шиш, буллёз дерматит (кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, заҳарли эпидермал некролиз), эритематоз тошма, эшакеми, экзема ва ясси темиратки. Нафас аъзолари томонидан – жуда кам ҳолларда: бронхоспазм, интерстициал пневмонит. Бошқалар – жуда кам ҳолларда: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоид реакциялар, зардоб касаллиги, ҳароратни кўтарилиши, жигарнинг функционал синамаларини бузилиши, қонда креатинин миқдорини ошиши, гломерулонефрит.

Препаратнинг фаол ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик. 18 ёшгача бўлган пациентлар (қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган). Оғир жигар етишмовчилиги. Фаол патологик қон кетишлари (пептик яра ёки бош мия ичи қон қуйилишлари). Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан бир вақтда қўлланганида (шу жумладан напроксен билан) меъда – ичакдан қон кетишларини юз бериш ҳавфи ошади. Ацетилсалицил килотаси билан бир вақтда қўлланганида антиагрегант таъсири кучайиши мумкин. Клопидогрел СУР2С9 изоферментининг фаоллигини ингибирлаши туфайли, ушбу изофермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар (шу жумладан фенитоин, толбутамин) билан бир вақтда қўлланганида, қон плазмасида уларнинг концентрациясини ошишини истисно қилиб бўлмайди.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: клопидогрелнинг дозасини ошииб юборилиши қон кетиши вақтини ошишига ва кейинги асоратларга олиб келиши мумкин. Қон кетиши аниқланганида тегишли даволашни қўллаш лозим. Клопидогрелнинг фармацевтик антидоти аниқланмаган. Даволаш: агар қон кетишининг узайган вақтини тезда тўғрилаш зарурати бўлса, тромбоцитар масса қуйилиши тавсия этилади.

Рецепт бўйича

10 та таблеткадан контур-уяли ўрамларда. 1, 2 ёки 3 контур–уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон ўрамлар қутига жойланади.

2 йил.