Oq yoki deyarli oq rangli, oval shaklli, ikki tomonlama riskali, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Penisillinlar (Beta-laktam)

J01CR02

Amoksitsillin (yarim sintetik penitsillinlar guruhiga mansub antibiotik) va klavulan kislotasining (β-laktamazlarning ingibitori) majmuaviy antibakterial preparati. Mikrobiologik xususiyatlari mukammal o‘rganilgan. Amoksitsillin – yarim sintetik penitsillinlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan kislotaga chidamli antibakterial, bakteritsid vosita. Bo‘linish va o‘sish davrida transpeptidazani ingibitsiya qiladi, peptidoglikanning (hujayra qobig‘ining tayanch oqsili) sintezini buzadi, mikroorganizmlarning lizisini chaqiradi. Klavulan kislotasi Streptomyces clavuligerus fermentatsiyasining mahsuloti bo‘lib, bir vaqtda yuborilayotgan amoksitsillinga nisbatan β-laktamazalarga yuqoriroq yaqinlikka ega. Ular bilan turg‘un faolsizlantirilgan majmuasini hosil qilib, amoksitsillinning fermentativ parchalanishini oldini oladi va uning antibakterial ta’sirini kafolatli namoyon bo‘lishini ta’minlaydi. Shu bilan birga tuzilishi β-laktam antibiotiklariga o‘xshash klavulan kislotasi, o‘zining kuchsiz antibakterial faollikiga egadir. Klavulan kislotasi Richmond-Sykes-Mathew tasnifi bo‘yicha II, III, IV, V tur β-laktamazalarni ingibitsiya qiladi. Bunday fermentlarni grammusbat va grammanfiy, shu jumladan anaerob mikroorganizmlar, ya’ni Staphylococcus spp., Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. lar ishlab chiqarishi mumkin. Klavulan kislotasi Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginoza, Serratia spp., Acinobacter spp. lar ishlab chiqaradigan I tur β-laktamazlarga nisbatan faol emas. Preparatning bakteritsid ta’siri grammusbat va grammanfiy, aerob va anaerob qo‘zg‘atuvchilarning keng doirasini, shu jumladan, β-laktamazlarni ishlab chiqarilishi oqibatida ularda β-laktam antibiotiklariga (ampitsillin va amoksitsillinga), chidamlilik shakllangan ularning shtammlarini qamrab oladi. Grammusbat: Streptococcus Group A,B,C,G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (penitsillinga sezgir va penitsillinga – rezistent, metitsillinga – rezistent MRSA, MRSE shtammlaridan tashqari); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides; Grammanfiy: Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (o‘rtacha sezgir); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (o‘rtacha sezgir); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (o‘rta sezgir); Branhamella catarrhalis. Anaeroblar: Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (shu jumladan B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (Cl. difficile dan tashqari); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp. Boshqalar: Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii – o‘rtacha sezgir, (Mycobacterium chelonei – chidamli); Treponema pallidum; Nocardiae spp., L-eptospirae spp. Quyidagi mikroorganizmlar rezistent yoki qisman rezistent: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.

Ikkala komponentlarining farmakokinetik parametrlari o‘xshash va majmuada bir-birining farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Preparatning ikkala komponenti peroral yuborilganida tez so‘riladi. Amoksitsillinning biokirishligi 90%, klavulan kislotasining – 70% ni tashkil qiladi, ammo oxirgisi ahamiyatli o‘zgarishlarga moyildir. Bir vaqtda ovqat istyemol qilish so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasidagi preparatning maksimal kontentratsiyasiga (Cmax) preparat qabul qilinganidan so‘ng 45 minutdan keyin erishiladi va (dozaga qarab) amoksitsillin uchun 3-12 mkg/ml ni, klavulan kislotasi uchun – taxminan 2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Organizmning suyuqliklaridagi cho‘qqi kontentratsiyasiga, plazmadagi cho‘qqi kontentratsiyasiga erishilganidan so‘ng 1 soatdan keyin kuzatiladi. Ikkala komponent organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida yaxshi taqsimlanish hajmi bilan harakterlanadi – preparatning yuqori kontentratsiyalari qon plazmasida, burunning qo‘shimcha yon bo‘shliqlari sekretida, sinovial suyuqlikda, tanglayning bodomsimon bezlarda, o‘rta quloqda, plevra suyuqligida, so‘lakda, bronxial sekretda, o‘pka to‘qimasida, bachadonda, tuxumdonlarda, jigarda, prostatada, mushak to‘qimasida, o‘t pufagida, peritoneal suyuqlikda, yog‘ to‘qimasida, boldirning ishemik yarasida va boshqalar hosil bo‘ladi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi miya qobig‘lari yallig‘lanmaganida gematoentefalik to‘siq (GET) orqali o‘tmaydi. Meningitda GET orqali o‘tishi kuzatiladi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi gematoyo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, shuningdek izli kontentratsiyalarda ko‘krak sutida aniqlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi past: amoksitsillin – 17-20%, klavulan kislotasi – 22-30% bog‘lanadi. Amoksitsillin qisman metabolizmga uchraydi, klavulan kislotasi jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Amoksitsillin o‘zgarmagan holda buyrak naychalari sekretsiyasi va kalava filtratsiyasi yo‘li bilan buyrak orqali chiqariladi. Klavulan kislotasi kalava filtratsiya yo‘li bilan, qisman metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Amoksitsillinning siydik bilan chiqarilishi 60 dan 80% gacha, klavulan kislotasiniki – 30-50%; kamroq qismi axlat va chiqarilayotgan nafas bilan chiqariladi. Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri (T1/2) 78 minut. Klavulan kislotasining T1/2 60-70 minutni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi hollarida preparatning klirensi kamayadi, shuning uchun dozalash tartibiga tuzatish kiritish (dozalarni kamaytirish yoki preparatni qabul qilish intervalini oshirish) talab qilinadi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektion-yallig‘lanish kasalliklarini davolash: yuqori nafas yo‘llari va LOR-a’zolarining infektiyalari (shu jumladan o‘tkir va surunkali sinusit, o‘tkir va surunkali otit, xalqum orti abstessi, tonzillit, faringit); quyi nafas yo‘llarining infektiyalari (shu jumladan bakterial superinfektiyali o‘tkir bronxit, surunkali bronxit, pnevmoniya); siydik chiqarish yo‘llarining infektiyalari; ginekologik infektiyalar; teri va yumshoq to‘qimalarning infektiyalari, shu jumladan odam va hayvonlarni tishlashlari; suyak va biriktiruvchi to‘qimaning infektiyalari; safro yo‘llarining infektiyalari (xoletsistit, xolangit). Jinsiy yo‘llari bilan yuqadigan kasalliklarni (shankroid, gonoreya) davolashda qo‘llaniladi. Grammusbat, grammanfiy va anaerob mikroorganizmlar chaqirgan aralash infektiyalarni davolash: peritonit, qorin bo‘shlig‘i a’zolaridagi operatsiyalardan keyingi asoratlar, qorin bo‘shlig‘i infektiyalari, aspiratsion pnevmoniya, sut bezining abstessi. Jarrohlik operatsiyasidan oldingi antibiotikoprofilaktika: abdominal, kolorektal, ginekologik, urologik, jag‘-yuz jarrohligi, bosh va bo‘yin sohasidagi operatsiyalarda qo‘llaniladi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan (yoki tana vazni >40 kg) bolalarga infektiyani yengil yoki o‘rtacha og‘irlikda kechishida har 8 soatda 1 tabletkadan (250 mg+125 mg) yoki har 12 soatda 1 tabletka (500 mg+125 mg) dan buyuriladi, infektiyaning og‘ir kechishi holida va nafas yo‘llarini infektiyalarida – har 8 soatda 1 tabletka (500 mg+125 mg) dan yoki har 12 soatda 1 tabletka (875 mg+125 mg) dan buyuriladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat tabletka shaklida buyurilmaydi (tana vazni <40 kg). Ularga preparat suspenziya tayyorlash uchun kukun shaklida tayinlanadi. Klavulan kislotasining (kaliyli tuzi shaklida) maksimal sutkalik dozasi kattalar uchun 600 mg, bolalar uchun tana vazniga – 10 mg/kg ni tashkil qiladi. Amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi kattalar uchun 6 g, bolalar uchun esa tana vazniga – 45 mg/kg ni tashkil qiladi. Davolash kursi 5-14 kunni tashkil qiladi. Davolash kursining davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi. Takroriy tibbiy ko‘riksiz davolash jarayoni 14 kundan oshmasligi kerak. Odontogen infektiyalarida har 8 soatda 1 tabletkadan (250 mg+125 mg) yoki har 12 soatda 1 tabletkadan (500 mg+125 mg) 5 kun davomida buyuriladi. O‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 10-30 ml bo‘lganida) har 12 soatda 1 tabletka (500 mg+125 mg) dan, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) <10 ml/min bo‘lganida) – har 24 soatda 1 tabletka (500 mg+125 mg) dan buyuriladi. Anuriyada qabul qilish orasidagi intervalni 48 soatgacha va undan ko‘proqqa uzaytirish kerak.

Ko‘pchilik hollarda nojo‘ya ta’sirlari kuchsiz ifodalangan va o‘tkinchidir. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahani yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; kam – jigar fermentlari (ALT,AST) faolligini tranzitor oshishi, jigar faoliyatini buzilishi; yakka hollarda – xolestatik sariqlik, gepatit, soxta membranoz kolit. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanish, bosh og‘rig‘i; kam hollarda – tirishishlar (buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni yuqori dozalarda qabul qilinganida namoyon bo‘lishi mumkin). Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – qaytuvchi leykopeniya (shu jumladan neytropeniya), trombotsitopeniya; juda kam hollarda – gemolitik anemiya, protrombin vaqtini qaytuvchi oshishi (antikoagulyantlar bilan birga qo‘llanilganida). Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – interstitsial nefrit, kristalluriya. Allergik reaktiyalar: eritematoz toshma, qichishish, eshakemi; kam hollarda – ko‘p shaklli ekssudativ eritema, angionevrotik shish, anafilaktik shok; yakka hollarda – eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o‘tkir yoyilgan ekzantematoz pustullez. Boshqalar: kam hollarda – superinfektiyani (shu jumladan kandidoz) rivojlanishi.

amoksitsillin yoki klavulan kislotasiga yuqori sezuvchanlik; β-laktam antibiotiklarga (shu jumladan penitsillinlar, tefalosporinlar guruxiga) yuqori sezuvchanlik; anamnezda amoksitsillin/klavulan kislotasini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan xolestatik sariqlik yoki jigar faoliyatini buzilishi; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (tana vazni <40 kg) da qo‘llash mumkin emas. Tsefalosporin qatori antibiotiklariga yuqori sezuvchanligi, anamnezida soxta membranoz kolit, jigar yetishmovchiligi va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Infektion mononukleoz va limfoleykozi bo‘lgan ko‘pchilik patsiyentlarda ampitsillin qabul qilinganida eritematoz toshma paydo bo‘lganligi tufayli, bunday patsiyentlarda ampitsillin guruxiga mansub antibiotiklarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Preparat xomiladorlikda, agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potential xavfdan ustun bo‘lsagina qo‘llash mumkin. Amoksitsillin va klavulan kislotasi oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi.

Preparat antatsidlar, glyukozamin, surgi vositalari, aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida so‘rilishi sekinlashadi, askorbin kislotasi bilan – tezlashadi. Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va buyrak naychalari sekretsiyasini bloklovchi boshqa dori vositalari amoksitsillinning kontentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan kalavali filtratsiya yo‘li bilan chiqariladi). Preparat bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini uzayishi kuzatiladi. Shuning uchun bunday majmua ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Bir vaqtda qo‘llanilganda preparat metotreksatning toksik ta’sirini kuchaytiradi. Preparat allopurinol bilan bir vaqtda qo‘llanganida ekzantemani rivojlanish havfi kuchayadi. Amoksitsillinning rifampitsin bilan majmuasi antagonistikdir (antibakterial ta’sirlarni o‘zaro susayishi kuzatiladi). Preparatning samaradorligini pasayishi ehtimoli tufayli, bakteriostatik antibiotiklar (makrolidlar, tetratsiklinlar), sulfanilamidlar, peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Kursli davolashda qon yaratish, jigar va buyrak faoliyatini nazorat qilish lozim. Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibiga adekvat tuzatish kiritish yoki dozalash intervalini uzaytirish talab qilinadi. Me’da-ichak tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlari xavfini kamaytirish maqsadida preparatni ovqatlanish vaqtida qabul qilish kerak. Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganida Benedikt reaktivi yoki Felling eritmasini ishlatilganda (glyukozooksidaza bilan fermentativ reaktiyalar qo‘llash tavsiya qilindi) siydikda glyukoza aniqlanganida soxta musbat reaktiyasi bo‘lishi mumkin. Disulfiram bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish lozim. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Preparatning dozasi oshirib yuborilish oqibatida o‘lim holati yoki hayot uchun havfli nojo‘ya samarasi xaqida ma’lumotlar yo‘q. Simptomlari: qorinda og‘riq, diareya, qusish; shuningdek havotirli qo‘zg‘alish, uyqusizlik, bosh aylanishi; kam xollarda – tirishishlar bo‘lishi mumkin. Davolash: preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa (4 soatdan kam vaqt o‘tgan bo‘lsa) me’dani yuvish va preparatni so‘rilishini susaytirish maqsadida faollashtirilgan ko‘mir buyurish kerak; patsiyent shifokor nazoratida bo‘lishi kerak, zarurati bo‘lsa simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ samarali.

Retsept bo‘yicha.

«Klamok 375®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №15, flakonlarda. «Klamok 625®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №15, flakonlarda. «Klamok 1000®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №10, №15, flakonlarda.

2 yil.