Оқ ёки деярли оқ рангли, овал шаклли, икки томонлама рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Пенисиллинлар (Бета-лактам)

J01CR02

Амоксициллин (ярим синтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб антибиотик) ва клавулан кислотасининг (β-лактамазларнинг ингибитори) мажмуавий антибактериал препарати. Микробиологик хусусиятлари мукаммал ўрганилган. Амоксициллин – ярим синтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бўлган кислотага чидамли антибактериал, бактерицид восита. Бўлиниш ва ўсиш даврида транспептидазани ингибиция қилади, пептидогликаннинг (ҳужайра қобиғининг таянч оқсили) синтезини бузади, микроорганизмларнинг лизисини чақиради. Клавулан кислотаси Стрептомйcэс cлавулигерус ферментациясининг маҳсулоти бўлиб, бир вақтда юборилаётган амоксициллинга нисбатан β-лактамазаларга юқорироқ яқинликка эга. Улар билан турғун фаолсизлантирилган мажмуасини ҳосил қилиб, амоксициллиннинг ферментатив парчаланишини олдини олади ва унинг антибактериал таъсирини кафолатли намоён бўлишини таъминлайди. Шу билан бирга тузилиши β-лактам антибиотикларига ўхшаш клавулан кислотаси, ўзининг кучсиз антибактериал фаолликига эгадир. Клавулан кислотаси Ричмонд-Сйкес-Матҳеw таснифи бўйича ИИ, ИИИ, ИВ, В тур β-лактамазаларни ингибиция қилади. Бундай ферментларни граммусбат ва грамманфий, шу жумладан анаэроб микроорганизмлар, яъни Стапҳйлоcоccус спп., Ҳаэмопҳилус инфлуэнза, Морахелла cатаррҳалис, Клебсиелла спп., Эсчеричиа cоли, Неиссериа спп., Протеус спп., Ерсиниа энтероcолитиcа, Баcтероидес спп. лар ишлаб чиқариши мумкин. Клавулан кислотаси Энтеробаcтер спп., Псеудомонас аэругиноза, Серратиа спп., Аcинобаcтер спп. лар ишлаб чиқарадиган И тур β-лактамазларга нисбатан фаол эмас. Препаратнинг бактерицид таъсири граммусбат ва грамманфий, аэроб ва анаэроб қўзғатувчиларнинг кенг доирасини, шу жумладан, β-лактамазларни ишлаб чиқарилиши оқибатида уларда β-лактам антибиотикларига (ампициллин ва амоксициллинга), чидамлилик шаклланган уларнинг штаммларини қамраб олади. Граммусбат: Стрептоcоccус Гроуп А,Б,C,Г (Стреп. пнеумониаэ, вириданс, микрофильмлери, фаэcалис, пёгенес, антҳраcис, агалаcтиаэ, бовис); Стапҳйлоcоccус ауреус, эпидермидис (пенициллинга сезгир ва пенициллинга – резистент, метициллинга – резистент МРСА, МРСE штаммларидан ташқари); Энтероcоccус фаэcалис, фаэcиум; Cорйнебаcтериум спп.; Листериа моноcйтогенес; Ноcардиа астероидес; Грамманфий: Аэромонас спп.; Бордетелла пертуссис; Бруcэлла спп.; Cампйлобаcтер жежуни, cоли; Cитробаcтер спп. (ўртача сезгир); Эсчеричиа cоли; Гарднерелла вагиналис; Ҳаэмопҳилус дуcрейи, инфлуэнзаэ; Ҳелиcобаcтер пйлори; Клебсиелла спп., К. пнеумониаэ; Морахелла cатаррҳалис; Морганелла спп. (ўртача сезгир); Неиссериа гоноррҳоэаэ, менингитидис; Пастеурела мултоcида; Протеус мирабилис, вольтметрис; Салмонелла спп.; Шигелла спп.; Вибрио чолераэ; Ерсиниа энтероcолитиcа (ўрта сезгир); Бранҳамелла cатаррҳалис. Анаэроблар: Аcтиномйcэс исраэли; Баcтероидес спп. (шу жумладан Б. фрагилис); Превотелла меланиногениcа; Cлостридиум спп. (Cл. диффиcиле дан ташқари); Пептострептоcоccус спп.; Эикенелла cорроденс; Фусобаcтериум спп.; Пропионибаcтериум спп.; Пептоcоccус спп. Бошқалар: Мйcобаcтериум туберcулосис, фортуитум, бовис, канасаии – ўртача сезгир, (Мйcобаcтериум челонеи – чидамли); Трепонема паллидум; Ноcардиаэ спп., Л-эптоспираэ спп. Қуйидаги микроорганизмлар резистент ёки қисман резистент: Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп., Серратиа спп., Протеус реттгери, моргании, Провиденcиа спп., Мйcопласмаэ спп., Чламидиаэ спп., Риcкетциаэ спп.

Иккала компонентларининг фармакокинетик параметрлари ўхшаш ва мажмуада бир-бирининг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Препаратнинг иккала компоненти перорал юборилганида тез сўрилади. Амоксициллиннинг биокиришлиги 90%, клавулан кислотасининг – 70% ни ташкил қилади, аммо охиргиси аҳамиятли ўзгаришларга мойилдир. Бир вақтда овқат истемол қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Қон плазмасидаги препаратнинг максимал контентрациясига (Cмах) препарат қабул қилинганидан сўнг 45 минутдан кейин эришилади ва (дозага қараб) амоксициллин учун 3-12 мкг/мл ни, клавулан кислотаси учун – тахминан 2 мкг/мл ни ташкил қилади. Организмнинг суюқликларидаги чўққи контентрациясига, плазмадаги чўққи контентрациясига эришилганидан сўнг 1 соатдан кейин кузатилади. Иккала компонент организмнинг тўқималари ва суюқликларида яхши тақсимланиш ҳажми билан ҳарактерланади – препаратнинг юқори контентрациялари қон плазмасида, буруннинг қўшимча ён бўшлиқлари секретида, синовиал суюқликда, танглайнинг бодомсимон безларда, ўрта қулоқда, плевра суюқлигида, сўлакда, бронхиал секретда, ўпка тўқимасида, бачадонда, тухумдонларда, жигарда, простатада, мушак тўқимасида, ўт пуфагида, перитонеал суюқликда, ёғ тўқимасида, болдирнинг ишемик ярасида ва бошқалар ҳосил бўлади. Амоксициллин ва клавулан кислотаси мия қобиғлари яллиғланмаганида гематоэнтефалик тўсиқ (ГEТ) орқали ўтмайди. Менингитда ГEТ орқали ўтиши кузатилади. Амоксициллин ва клавулан кислотаси гематойўлдош тўсиғидан ўтади, шунингдек изли контентрацияларда кўкрак сутида аниқланади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси паст: амоксициллин – 17-20%, клавулан кислотаси – 22-30% боғланади. Амоксициллин қисман метаболизмга учрайди, клавулан кислотаси жигарда жадал метаболизмга учрайди. Амоксициллин ўзгармаган ҳолда буйрак найчалари секрецияси ва калава февральацияси йўли билан буйрак орқали чиқарилади. Клавулан кислотаси калава февральация йўли билан, қисман метаболитлар кўринишида чиқарилади. Амоксициллиннинг сийдик билан чиқарилиши 60 дан 80% гача, клавулан кислотасиники – 30-50%; камроқ қисми ахлат ва чиқарилаётган нафас билан чиқарилади. Амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 78 минут. Клавулан кислотасининг Т1/2 60-70 минутни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги ҳолларида препаратнинг клиренси камаяди, шунинг учун дозалаш тартибига тузатиш киритиш (дозаларни камайтириш ёки препаратни қабул қилиш интервалини ошириш) талаб қилинади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфектион-яллиғланиш касалликларини даволаш: юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфектиялари (шу жумладан ўткир ва сурункали синусит, ўткир ва сурункали отит, халқум орти абстесси, тонзиллит, фарингит); қуйи нафас йўлларининг инфектиялари (шу жумладан бактериал суперинфектияли ўткир бронхит, сурункали бронхит, пневмония); сийдик чиқариш йўлларининг инфектиялари; гинекологик инфектиялар; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари, шу жумладан одам ва ҳайвонларни тишлашлари; суяк ва бириктирувчи тўқиманинг инфектиялари; сафро йўлларининг инфектиялари (холецистит, холангит). Жинсий йўллари билан юқадиган касалликларни (шанкроид, гонорея) даволашда қўлланилади. Граммусбат, грамманфий ва анаэроб микроорганизмлар чақирган аралаш инфектияларни даволаш: перитонит, қорин бўшлиғи аъзоларидаги операциялардан кейинги асоратлар, қорин бўшлиғи инфектиялари, аспирацион пневмония, сут безининг абстесси. Жарроҳлик операциясидан олдинги антибиотикопрофилактика: абдоминал, колоректал, гинекологик, урологик, жағ-юз жарроҳлиги, бош ва бўйин соҳасидаги операцияларда қўлланилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган (ёки тана вазни >40 кг) болаларга инфектияни енгил ёки ўртача оғирликда кечишида ҳар 8 соатда 1 таблеткадан (250 мг+125 мг) ёки ҳар 12 соатда 1 таблетка (500 мг+125 мг) дан буюрилади, инфектиянинг оғир кечиши ҳолида ва нафас йўлларини инфектияларида – ҳар 8 соатда 1 таблетка (500 мг+125 мг) дан ёки ҳар 12 соатда 1 таблетка (875 мг+125 мг) дан буюрилади. 12 ёшгача бўлган болаларга препарат таблетка шаклида буюрилмайди (тана вазни <40 кг). Уларга препарат суспензия тайёрлаш учун кукун шаклида тайинланади. Клавулан кислотасининг (калийли тузи шаклида) максимал суткалик дозаси катталар учун 600 мг, болалар учун тана вазнига – 10 мг/кг ни ташкил қилади. Амоксициллиннинг максимал суткалик дозаси катталар учун 6 г, болалар учун эса тана вазнига – 45 мг/кг ни ташкил қилади. Даволаш курси 5-14 кунни ташкил қилади. Даволаш курсининг давомийлиги даволовчи шифокор томонидан белгиланади. Такрорий тиббий кўриксиз даволаш жараёни 14 кундан ошмаслиги керак. Одонтоген инфектияларида ҳар 8 соатда 1 таблеткадан (250 мг+125 мг) ёки ҳар 12 соатда 1 таблеткадан (500 мг+125 мг) 5 кун давомида буюрилади. Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 10-30 мл бўлганида) ҳар 12 соатда 1 таблетка (500 мг+125 мг) дан, оғир даражали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) <10 мл/мин бўлганида) – ҳар 24 соатда 1 таблетка (500 мг+125 мг) дан буюрилади. Анурияда қабул қилиш орасидаги интервални 48 соатгача ва ундан кўпроққа узайтириш керак.

Кўпчилик ҳолларда ножўя таъсирлари кучсиз ифодаланган ва ўткинчидир. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея; кам – жигар ферментлари (АЛТ,АСТ) фаоллигини транзитор ошиши, жигар фаолиятини бузилиши; якка ҳолларда – холестатик сариқлик, гепатит, сохта мембраноз колит. Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиш, бош оғриғи; кам ҳолларда – тиришишлар (буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратни юқори дозаларда қабул қилинганида намоён бўлиши мумкин). Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – қайтувчи лейкопения (шу жумладан нейтропения), тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – гемолитик анемия, протромбин вақтини қайтувчи ошиши (антикоагулянтлар билан бирга қўлланилганида). Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – интерстициал нефрит, кристаллурия. Аллергик реактиялар: эритематоз тошма, қичишиш, эшакеми; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема, ангионевротик шиш, анафилактик шок; якка ҳолларда – эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ўткир ёйилган экзантематоз пустуллез. Бошқалар: кам ҳолларда – суперинфектияни (шу жумладан кандидоз) ривожланиши.

амоксициллин ёки клавулан кислотасига юқори сезувчанлик; β-лактам антибиотикларга (шу жумладан пенициллинлар, тефалоспоринлар гурухига) юқори сезувчанлик; анамнезда амоксициллин/клавулан кислотасини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган холестатик сариқлик ёки жигар фаолиятини бузилиши; 12 ёшгача бўлган болалар (тана вазни <40 кг) да қўллаш мумкин эмас. Цефалоспорин қатори антибиотикларига юқори сезувчанлиги, анамнезида сохта мембраноз колит, жигар етишмовчилиги ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Инфектион мононуклеоз ва лимфолейкози бўлган кўпчилик пациентларда ампициллин қабул қилинганида эритематоз тошма пайдо бўлганлиги туфайли, бундай пациентларда ампициллин гурухига мансуб антибиотикларни қўллаш тавсия қилинмайди. Препарат хомиладорликда, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потентиал хавфдан устун бўлсагина қўллаш мумкин. Амоксициллин ва клавулан кислотаси оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади.

Препарат антацидлар, глюкозамин, сурги воситалари, аминогликозидлар билан бир вақтда қўлланганида сўрилиши секинлашади, аскорбин кислотаси билан – тезлашади. Диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва буйрак найчалари секрециясини блокловчи бошқа дори воситалари амоксициллиннинг контентрациясини оширади (клавулан кислотаси асосан калавали февральация йўли билан чиқарилади). Препарат билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини узайиши кузатилади. Шунинг учун бундай мажмуа эҳтиёткорлик билан буюрилади. Бир вақтда қўлланилганда препарат метотрексатнинг токсик таъсирини кучайтиради. Препарат аллопуринол билан бир вақтда қўлланганида экзантемани ривожланиш ҳавфи кучаяди. Амоксициллиннинг рифампицин билан мажмуаси антагонистикдир (антибактериал таъсирларни ўзаро сусайиши кузатилади). Препаратнинг самарадорлигини пасайиши эҳтимоли туфайли, бактериостатик антибиотиклар (макролидлар, тетрациклинлар), сулфаниламидлар, перорал контрацептивлар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Курсли даволашда қон яратиш, жигар ва буйрак фаолиятини назорат қилиш лозим. Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига адекват тузатиш киритиш ёки дозалаш интервалини узайтириш талаб қилинади. Меъда-ичак тизими томонидан ножўя таъсирлари хавфини камайтириш мақсадида препаратни овқатланиш вақтида қабул қилиш керак. Препарат юқори дозаларда қўлланганида Бенедикт реактиви ёки Феллинг эритмасини ишлатилганда (глюкозооксидаза билан ферментатив реактиялар қўллаш тавсия қилинди) сийдикда глюкоза аниқланганида сохта мусбат реактияси бўлиши мумкин. Дисулфирам билан бир вақтда буюришдан сақланиш лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Препаратнинг дозаси ошириб юборилиш оқибатида ўлим ҳолати ёки ҳаёт учун ҳавфли ножўя самараси хақида маълумотлар йўқ. Симптомлари: қоринда оғриқ, диарея, қусиш; шунингдек ҳавотирли қўзғалиш, уйқусизлик, бош айланиши; кам холларда – тиришишлар бўлиши мумкин. Даволаш: препарат яқинда қабул қилинган бўлса (4 соатдан кам вақт ўтган бўлса) меъдани ювиш ва препаратни сўрилишини сусайтириш мақсадида фаоллаштирилган кўмир буюриш керак; пациент шифокор назоратида бўлиши керак, зарурати бўлса симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ самарали.

Рецепт бўйича.

«Кламок 375®», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №15, флаконларда. «Кламок 625®», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №15, флаконларда. «Кламок 1000®», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №10, №15, флаконларда.

2 йил.