Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar. Ta’siri uzaytirilgan tabletkalar ajralib chiqishi modifikatsiyalangan granulalar shaklidagi ketoprofen saqlaydi.

nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar.

M01AЕ03.

Ketoprofen me’da-ichak yo‘llarida yaxshi so‘riladi. 100 mg ketoprofen ichga qabul qilinganidan keyin uning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga (10,4 mkg/ml) 1 soatu 22 minutdan keyin, ta’siri uzaytirilgan ketoprofen (150 mg kuniga ikki marta) ichga qabul qilinganidan keyin esa – 4-6 soatdan keyin erishiladi. 50 mg dozada ichga qabul qilinganidan keyin ketoprofenning biokiraolishligi 90% ni tashkil etadi va doza oshirilganida to‘g‘ri chiziqli oshadi. Standart kapsulalarga solishtirganda ta’siri uzaytirilgan tabletkalarning biokiraolishligi 93% ni tashkil etadi. Ketoprofen ratsemik aralashma hisoblanadi, ammo ikkita enantiomerlarning farmakokinetikasi bir-biriga o‘xshash. Ketoprofenning 99% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. To‘qimalardagi taqsimlanish xajmi 0,1-0,2 l/kg ni tashkil etadi. Ketoprofen sinovial suyuqlikka o‘tadi. 100 mg ketoprofen buyurilganidan uch soatdan keyin uning plazmadagi kontsentratsiyasi taxminan 3 mkg/ml ni, sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi esa – 1,5 mkg/ml ni tashkil etadi. To‘qqiz soatdan keyin uning plazmadagi kontsentratsiyasi taxminan 0,3 mkg/ml ni, sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi esa – 0,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu, ketoprofen sinovial suyuqlikka sekin o‘tishidan va shuningdek undan sekin chiqarilishidan dalolat beradi, ayni vaqtda uning plazmadagi kontsentratsiyasi pasayishda davom etadi. Ketoprofenning muvozanat kontsentratsiyasiga buyurilgandan keyin 24 soat o‘tgach erishiladi. Ta’siri uzaytirilgan ketoprofenning kontsentratsiyasi birinchi dozadan keyinoq barqaror hisoblanadi. Keksa patsiyentlarda muvozanat kontsentratsiyasiga 8,7 soatdan keyin erishilgan va 6,3 mkg/ml ni tashkil etgan. Ketoprofenni uzoq muddat ajralib chiqadigan shaklda qabul qilgan yosh va keksa patsiyentlarda farmakokinetikasida sezilarli farqlar aniqlanmagan. Agar ketoprofen ovqat bilan qabul qilinsa, so‘rilishi sekinlashadi va plazmadagi kontsentratsiyasi biroz pasayadi, lekin biokiraolishligi avvalgidek qoladi. 50 mg ketoprofen sutkada to‘rt marta ovqatlanish vaqtida qabul qilinganidan keyin 3,9 mkg/ml ga teng cho‘qqi kontsentratsiyasiga ketoprofenni och qoringa qabul qilingandagi ikki soatga erishiladigan cho‘qqi kontsentratsiyasiga qaraganda 1,5 soatda erishilgan. Ketoprofen jigar mikrosomal fermentlari tomonidan jadal metabolizmga uchraydi. U glyukuron kislotasi bilan bog‘lanadi va shu ko‘rinishda organizmdan chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan keyin uning plazmadagi klirensi minutiga 1,16 ml/kg ni tashkil etadi. Tez metabolizmi tufayli, uning biologik yarim chiqarilish davri bor yo‘g‘i ikki soatni tashkil etadi. Ketoprofenning 80% gacha qismi siydik bilan, asosan (90% ko‘proq) ketoprofen glyukuronidi ko‘rinishida va taxminan 10% axlat bilan chiqariladi.

Ketonal retard yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sirga ega nosteroid revmatizmga qarshi preparat hisoblanadi. U bir qator og‘riq sindromlarida og‘riqni yengillashtirish uchun va yallig‘lanish, degenerativ va metabolik revmatik kasalliklarni davolash uchun qo‘llanadi.

Ichga qabul qilish uchun buyuriladi. Kamida 100 ml suv yoki sut bilan ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkani tishlab ezish yoki chaynash mumkin emas. Simptomlarni bartaraf etish uchun zarur eng past samarali dozada maksimal qisqa vaqt davomida qabul qilib, noxush samaralarni minimumga yetkazish mumkin.

Noselektiv NYAQP lar bilan davolash oqibatidagi shish, yuqori arterial bosim va yurak yetishmovchiligi haqida xabar berilgan.

Ketoprofenga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;anamnezida ketoprofen yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) yoki salitsilatlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi) kabi shunga o‘xshash ta’sir etuvchi moddalar qo‘llanilganidan keyin bronxial astma, eshakemi, bronxospazm, rinit yoki allergik turdagi reaktsiyalar; bunday patsiyentlarda og‘ir (kam hollarda o‘lim bilan yakunlanuvchi) anafilaktik reaktsiyalar ta’riflangan (“Nojo‘ya ta’sirlari” ga qarang);og‘ir yurak yetishmovchiligi;aortokoronar shuntlash (AKSH) operatsiyasi bajarilgandan keyin operatsiyadan keyingi davrda og‘riqni davolash;anamnezida surunkali dispepsiya;o‘tkir peptik yara, shuningdek anamnezida me’da-ichakdan qon ketishi, yara paydo bo‘lishi yoki perforatsiya;qon ketishiga moyillik;buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi;jigar faoliyatini og‘ir buzilishi;homiladorlikning so‘ngi uch oyligi (“Homiladorlik va emizish”ga qarang);15 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Yuqori dozalarda boshqa NYAQP lar (shu jumladan tsiklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlari) va salitsilatlar: me’da-ichak yo‘llarida yara rivojlanishi va qon ketishlari xavfi oshadi. Antikoagulyantlar (geparin va varfarin) va trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (masalan, tiklopidin, klopidogrel): qon ketishini yuqori xavfi oshadi (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang). Birga qo‘llash zarurati bo‘lganida diqqat bilan tibbiy kuzatuv talab etiladi. Litiy: litiyni buyrak tomonidan chiqarilishini kamayishi tufayli, ba’zida toksik darajaga yetishi mumkin bo‘lgan plazmada litiy darajasini oshishi xavfi. Zarurati bo‘lganida, NYAQP lar bilan davolash vaqtida va undan keyin plazmada litiy kontsentratsiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish va litiyning dozasini muvofiqlashtirish lozim. Xaftasiga 15 mg dan yuqori dozalarda metotreksat: metotreksatning gematotoksikligi xavfi oshadi, ayniqsa agar u yuqori dozalarda (>15 mg/xafta) qo‘llanilgan bo‘lsa, bu ehtimol metotreksatni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarilishi va uning buyrak klirensini pasayishi bilan bog‘liqdir.

Preparatni NYAQP, shu jumladan tsiklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Keksa odamlarda NYAQP larga noxush reaktsiyalar, ayniqsa o‘lim bilan yakunlanishi mumkin bo‘lgan me’da-ichakdan qon ketishi va perforatsiya ko‘proq yuz beradi (“Qo‘llash usuli va dozalari”ga qarang).

Prostaglandinlar sintezining susayishi homiladorlik va/yoki embrion/homilani rivojlanishiga salbiy ta’sir qilishi mumkin. Homiladorlikning birinchi va ikkinchi uch oyligida juda zarur holatlardan tashqari, preparatni buyurish mumkin emas. Agar Ketonal retardni homilador bo‘lmoqchi bo‘lgan yoki homiladorlikning birinchi yoki ikkinchi uch oyligi bo‘lgan ayol qo‘llayotgan bo‘lsa, doza iloji boricha pastroq, davolash davomiyligi esa – iloji boricha qisqa bo‘lishi kerak. Homiladorlikning uchinchi uch oyligida Ketonal retardni qo‘llash mumkin emas. Preparatni ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Emizikli onalarga Ketonal retardni buyurish tavsiya etilmaydi.

Preparat bosh aylanishi, uyquchanlik yoki tirishishlarni chaqirishi mumkin; bunday hollarda transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash mumkin emas. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Original o‘ramida saqlansin.

2,5 g gacha dozada ketoprofenning dozasini oshirib yuborilishi holatlari ta’riflangan. Ko‘pchilik hollarda kuzatilgan simptomlar xavfsiz xarakterga ega bo‘lgan va tormozlanish, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish va epigastriyda og‘riq bilan cheklangan. Ketoprofenning dozasini oshirib yuborilganda maxsus antidoti mavjud emas. Dozani sezilarli oshirib yuborilishiga shubha tug‘ilganda me’dani yuvish va simptomatik va degidratatsiyani bartaraf etish maqsadida bir maromda ushlab turuvchi davolashni o‘tkazish tavsiya etiladi. Shuningdek diurezni nazorat qilish va atsidozni muvofiqlashtirish (u rivojlangan hollarda) lozim. Buyrak yetishmovchiligida qonda aylanib yurgan preparatni chiqarish uchun gemodializ samarali bo‘lishi mumkin.

Retsept bo‘yicha beriladi

20 tabletkalan flakonda, flakon qutida.

5 yil.