Оқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ таблеткалар. Таъсири узайтирилган таблеткалар ажралиб чиқиши модификацияланган гранулалар шаклидаги кетопрофен сақлайди.

ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши препаратлар.

M01AЕ03.

Кетопрофен меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади. 100 мг кетопрофен ичга қабул қилинганидан кейин унинг плазмадаги чўққи концентрациясига (10,4 мкг/мл) 1 соату 22 минутдан кейин, таъсири узайтирилган кетопрофен (150 мг кунига икки марта) ичга қабул қилинганидан кейин эса – 4-6 соатдан кейин эришилади. 50 мг дозада ичга қабул қилинганидан кейин кетопрофеннинг биокираолишлиги 90% ни ташкил этади ва доза оширилганида тўғри чизиқли ошади. Стандарт капсулаларга солиштирганда таъсири узайтирилган таблеткаларнинг биокираолишлиги 93% ни ташкил этади. Кетопрофен рацемик аралашма ҳисобланади, аммо иккита энантиомерларнинг фармакокинетикаси бир-бирига ўхшаш. Кетопрофеннинг 99% плазма оқсиллари, асосан албумин билан боғланади. Тўқималардаги тақсимланиш хажми 0,1-0,2 л/кг ни ташкил этади. Кетопрофен синовиал суюқликка ўтади. 100 мг кетопрофен буюрилганидан уч соатдан кейин унинг плазмадаги концентрацияси тахминан 3 мкг/мл ни, синовиал суюқликдаги концентрацияси эса – 1,5 мкг/мл ни ташкил этади. Тўққиз соатдан кейин унинг плазмадаги концентрацияси тахминан 0,3 мкг/мл ни, синовиал суюқликдаги концентрацияси эса – 0,8 мкг/мл ни ташкил этади. Бу, кетопрофен синовиал суюқликка секин ўтишидан ва шунингдек ундан секин чиқарилишидан далолат беради, айни вақтда унинг плазмадаги концентрацияси пасайишда давом этади. Кетопрофеннинг мувозанат концентрациясига буюрилгандан кейин 24 соат ўтгач эришилади. Таъсири узайтирилган кетопрофеннинг концентрацияси биринчи дозадан кейиноқ барқарор ҳисобланади. Кекса пациентларда мувозанат концентрациясига 8,7 соатдан кейин эришилган ва 6,3 мкг/мл ни ташкил этган. Кетопрофенни узоқ муддат ажралиб чиқадиган шаклда қабул қилган ёш ва кекса пациентларда фармакокинетикасида сезиларли фарқлар аниқланмаган. Агар кетопрофен овқат билан қабул қилинса, сўрилиши секинлашади ва плазмадаги концентрацияси бироз пасаяди, лекин биокираолишлиги аввалгидек қолади. 50 мг кетопрофен суткада тўрт марта овқатланиш вақтида қабул қилинганидан кейин 3,9 мкг/мл га тенг чўққи концентрациясига кетопрофенни оч қоринга қабул қилингандаги икки соатга эришиладиган чўққи концентрациясига қараганда 1,5 соатда эришилган. Кетопрофен жигар микросомал ферментлари томонидан жадал метаболизмга учрайди. У глюкурон кислотаси билан боғланади ва шу кўринишда организмдан чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин унинг плазмадаги клиренси минутига 1,16 мл/кг ни ташкил этади. Тез метаболизми туфайли, унинг биологик ярим чиқарилиш даври бор йўғи икки соатни ташкил этади. Кетопрофеннинг 80% гача қисми сийдик билан, асосан (90% кўпроқ) кетопрофен глюкурониди кўринишида ва тахминан 10% ахлат билан чиқарилади.

Кетонал ретард яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга эга ностероид ревматизмга қарши препарат ҳисобланади. У бир қатор оғриқ синдромларида оғриқни енгиллаштириш учун ва яллиғланиш, дегенератив ва метаболик ревматик касалликларни даволаш учун қўлланади.

Ичга қабул қилиш учун буюрилади. Камида 100 мл сув ёки сут билан овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин қабул қилинади. Таблеткани тишлаб эзиш ёки чайнаш мумкин эмас. Симптомларни бартараф этиш учун зарур энг паст самарали дозада максимал қисқа вақт давомида қабул қилиб, нохуш самараларни минимумга етказиш мумкин.

Носелектив НЯҚП лар билан даволаш оқибатидаги шиш, юқори артериал босим ва юрак етишмовчилиги ҳақида хабар берилган.

Кетопрофенга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик;анамнезида кетопрофен ёки ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) ёки салицилатлар (масалан, ацетилсалицил кислотаси) каби шунга ўхшаш таъсир этувчи моддалар қўлланилганидан кейин бронхиал астма, эшакеми, бронхоспазм, ринит ёки аллергик турдаги реакциялар; бундай пациентларда оғир (кам ҳолларда ўлим билан якунланувчи) анафилактик реакциялар таърифланган (“Ножўя таъсирлари” га қаранг);оғир юрак етишмовчилиги;аортокоронар шунтлаш (АКШ) операцияси бажарилгандан кейин операциядан кейинги даврда оғриқни даволаш;анамнезида сурункали диспепсия;ўткир пептик яра, шунингдек анамнезида меъда-ичакдан қон кетиши, яра пайдо бўлиши ёки перфорация;қон кетишига мойиллик;буйрак фаолиятини оғир бузилиши;жигар фаолиятини оғир бузилиши;ҳомиладорликнинг сўнги уч ойлиги (“Ҳомиладорлик ва эмизиш”га қаранг);15 ёшдан кичик болаларда қўллаш мумкин эмас.

Юқори дозаларда бошқа НЯҚП лар (шу жумладан циклооксигеназа-2 селектив ингибиторлари) ва салицилатлар: меъда-ичак йўлларида яра ривожланиши ва қон кетишлари хавфи ошади. Антикоагулянтлар (гепарин ва варфарин) ва тромбоцитлар агрегацияси ингибиторлари (масалан, тиклопидин, клопидогрел): қон кетишини юқори хавфи ошади (“Махсус кўрсатмалар”га қаранг). Бирга қўллаш зарурати бўлганида диққат билан тиббий кузатув талаб этилади. Литий: литийни буйрак томонидан чиқарилишини камайиши туфайли, баъзида токсик даражага етиши мумкин бўлган плазмада литий даражасини ошиши хавфи. Зарурати бўлганида, НЯҚП лар билан даволаш вақтида ва ундан кейин плазмада литий концентрациясини синчковлик билан назорат қилиш ва литийнинг дозасини мувофиқлаштириш лозим. Хафтасига 15 мг дан юқори дозаларда метотрексат: метотрексатнинг гематотокциклиги хавфи ошади, айниқса агар у юқори дозаларда (>15 мг/хафта) қўлланилган бўлса, бу эҳтимол метотрексатни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқарилиши ва унинг буйрак клиренсини пасайиши билан боғлиқдир.

Препаратни НЯҚП, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Кекса одамларда НЯҚП ларга нохуш реакциялар, айниқса ўлим билан якунланиши мумкин бўлган меъда-ичакдан қон кетиши ва перфорация кўпроқ юз беради (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг).

Простагландинлар синтезининг сусайиши ҳомиладорлик ва/ёки эмбрион/ҳомилани ривожланишига салбий таъсир қилиши мумкин. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида жуда зарур ҳолатлардан ташқари, препаратни буюриш мумкин эмас. Агар Кетонал ретардни ҳомиладор бўлмоқчи бўлган ёки ҳомиладорликнинг биринчи ёки иккинчи уч ойлиги бўлган аёл қўллаётган бўлса, доза иложи борича пастроқ, даволаш давомийлиги эса – иложи борича қисқа бўлиши керак. Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида Кетонал ретардни қўллаш мумкин эмас. Препаратни кўкрак сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқ. Эмизикли оналарга Кетонал ретардни буюриш тавсия этилмайди.

Препарат бош айланиши, уйқучанлик ёки тиришишларни чақириши мумкин; бундай ҳолларда транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш мумкин эмас. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Оригинал ўрамида сақлансин.

2,5 г гача дозада кетопрофеннинг дозасини ошириб юборилиши ҳолатлари таърифланган. Кўпчилик ҳолларда кузатилган симптомлар хавфсиз характерга эга бўлган ва тормозланиш, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрийда оғриқ билан чекланган. Кетопрофеннинг дозасини ошириб юборилганда махсус антидоти мавжуд эмас. Дозани сезиларли ошириб юборилишига шубҳа туғилганда меъдани ювиш ва симптоматик ва дегидратацияни бартараф этиш мақсадида бир маромда ушлаб турувчи даволашни ўтказиш тавсия этилади. Шунингдек диурезни назорат қилиш ва ацидозни мувофиқлаштириш (у ривожланган ҳолларда) лозим. Буйрак етишмовчилигида қонда айланиб юрган препаратни чиқариш учун гемодиализ самарали бўлиши мумкин.

Рецепт бўйича берилади

20 таблеткалан флаконда, флакон қутида.

5 йил.