tiniq yoki biroz tovlanuvchi, rangsiz yoki sarg‘ish eritma.

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

M01AB15

Biokiraolishligi – 80-100%, mushak ichiga yuborilganida so‘rilishi – tez va to‘liq. 30 mg mushak ichiga yuborilganidan so‘ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) -1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga  erishish vaqti muvofiq ravishda – 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin Smax – 1,96-2,98 mg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mg/ml. Muvozanat kontsentratsiyasiga (Sss) erishish vaqti parenteral yuborilganida – 24 soat sutkada 4 marta buyurilganida (subterapevtikdan yuqori dozada) va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida – 1,29-2,47 mkg/ml; 15 mg vena ichiga infuziyada – 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg – 1,68-2,76 mkg/ml. Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin moddaning miqdori oshadi. Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta oshishi mumkin, uning R-enantiomerini taqsimlanish hajmi esa – 20% ga oshadi. Gematoentsefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, yo‘ldosh orqali (10%) o‘tadi. Oz miqdorda ko‘krak sutida aniqlanadi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortiqrog‘i jigarda farmakologik nofaol metabolitlarining hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir. Preparatning 91% buyraklar (40% metabolitlari ko‘rinishida) va 6% ichak orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi (30 mg preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soat; 30 mg vena ichiga yuborilganidan keyin – 4-7,9 soat). Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 davri uzayadi, kichik yoshdagilarda qisqaradi. Jigarning faoliyati T1/2 ga ta’sir etmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol/l) bo‘lganida T1/2 10,3-10,8 soat, buyrak yetishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon bo‘lsa – 13,6 soatdan ko‘proq bo‘ladi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi soatiga 0,023 l/kg (keksa patsiyentlarda soatiga 0,019 l/kg) ni tashkil qiladi, 30 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin – soatiga 0,03 l/kg ni tashkil qiladi; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganida mushak ichiga 30 mg yuborilganida – soatiga 0,015 l/kg ni tashkil qiladi. Gemodializ yo‘li bilan organizmdan chiqarilmaydi.

Turli genezdagi o‘rtacha va kuchli jadallikdagi og‘rik sindromi: jarohatlar, tish og‘rig‘i, tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit, chiqishlar, cho‘zilishlar, revmatik kasalliklar. Simtomatik davolash, qo‘llash davrida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikni avj olishiga ta’sir qilmaydi.

Og‘riqning jadalligi va bemorning reaktsiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda mushak ichiga chuqur qilib, asta-sekin (yoki vena ichiga oqim bilan) kamida 15 sekund davomida yuboriladi. Zarurati bo‘lganida bir vaqtda qo‘shimcha opioid analgetiklarini kamaytirilgan dozalarda buyurish mumkin. Mushak ichiga va vena ichiga yuborishdagi bir martalik dozalari: 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga – og‘riq sindromining kuchliligiga qarab 10-30 mg,65 yoshdan katta yoki buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarga – 10-15 mg; Ko‘p marta parenteral yuborishdagi dozalar: mushak ichiga 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi yuborishda 10-60 mg, so‘ngra har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda 30 mg dan har 6 soatda),65 yoshdan katta yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga – 10-15 mg dan har 4-6 soatda. vena ichiga 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar 10-30 mg oqim bilan yuboriladi, so‘ngra – 10-30 mg dan har 6 soatda, infuzomotor yordamidagi uzluksiz infuziyada boshlang‘ich doza – 30 mg, so‘ngra infuziya tezligi soatiga 5 mg tashkil qiladi,65 yoshdan oshgan yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga 10-15 mg dan har 6 soatda oqim bilan yuboriladi. 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak, 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun har mushak ichiga ham, vena ichiga ham yuborish yo‘llarida doza 60 mg dan oshmasligi kerak. Vena ichiga uzluksiz infuziya 24 soatdan ortiq davom etmasligi lozim. Parenteral yuborishda davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak. Preparatni parenteral yuborishdan uni ichga qabul qilishga o‘tilishida ikkala shakldagi preparatning umumiy sutkalik dozasi, yuborilish yo‘li almashtirilgan kuni 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun 90 mg dan, 65 yoshdan katta yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun esa 60 mg dan oshmasligi kerak. Bunda o‘tish kunida tabletkalardagi preparatning dozasi 30 mg dan oshmasligi kerak.

Tez-tez – 3% dan ko‘proq, tez-tez emas – 1-3%, kam hollarda– 1% dan kam. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez (ayniqsa 65 yoshdan oshgan, anamnezida me’da–ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda) – gastralgiya, diareya, kamroq hollarda – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me’dani to‘lib ketish hissi; kam hollarda– ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya bilan va/yoki qon ketish bilan kechuvchi – abdominal og‘riqlar, epigastral sohasida spazm yoki achishishi, ahlatda qon yoki melena, qon qusish yoki “kofe quyqasi” turidagi qusish, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va b.), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda– o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiya bilan kechuvchi bel og‘rig‘i, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini kamayishi yoki oshishi, nefrit, buyrak genezli shishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda: eshitishni pasayishi, quloqlarni shang‘illashi, ko‘rishni buzilishi (shu jumladan ko‘rishni aniq bo‘lmasligi). Nafas tizimi tomonidan kam hollarda: bronxospazm, dispnoe, rinit, o‘pkalarni shishi, xalqum shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi). MNT tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), o‘ta yuqori reaktivlik (kayfiyatni o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – arterial bosimini oshishi, kam hollarda– xushdan ketish. Qon yaratish a’zolari tomonidan: kam hollarda – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya. Gemostaz tizimi tomonidan: kam hollarda – operatsiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi. Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas – teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshmalar), purpura, kam hollarda – eksfoliativ dermatit (qaltirash bilan yoki u siz kechuvchi isitma, terini qizarishi, zichlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglak bodomsimon bezlarining shishi yoki og‘rig‘i), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi. Mahalliy reaktsiyalar: tez-tez emas – preparat yuborilgan joyida achishish yoki og‘riq. Allergik reaktsiyalar: kam hollarda – anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisining rangini o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlarni shishi, periorbital shishlar, hansirash, nafas olishni qiyinlashishi, ko‘krak qafasida og‘irlik, xushtakli nafas). Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, to‘piqlar, barmoqlar, oyoqpanjalarni, tana vaznini oshishi); tez-tez emas – kuchli terlash, kam hollarda – tilni shishishi, isitma.

Ketorolakka yuqori sezuvchanlik bronxial astmani to‘liq va to‘liq bo‘lmagan birga kelishi, qaytalanuvchi burun va burun atrofi bo‘shliqlari polipozi va atsetil salitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (shu jumladan anamnezida) eshakemi, rinit, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bog‘liq, degidratatsiya. Pirazolon qatori dori vositalarini o‘zlashtira olmaslik, gipovolemiya (uni chaqirgan sababidan qat’iy nazar), qon ketishi yoki uni yuqori xavfi, aortokoronar shuntlashdan keyingi xolat, tasdiqlangan giperkaliyemiya, ichakni yallig‘lanish kasalliklari. Zo‘rayish bosqichidagi me’da–ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, peptik yaralar; gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya). Og‘ir darajali jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (plazma kreatinini minutiga 30 ml dan kamroq). Gemorragik insult (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan); gemorragik diatez, qon yaratilishini buzilishi. Homiladorlik, tug‘ruq va laktatsiya davri. 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Qon ketishini yuqori xavfi tufayli, preparat jarrohlik operatsiyalaridan oldin va keyin og‘riqsizlantirish uchun, shuningdek surunkali og‘riqlarni davolash uchun qo‘llanmaydi. Ehtiyotkorlik bilan Bronxial astma, xoletsistit, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, buyraklar faoliyatini buzilishi (plazma kreatinini 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugurik; keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan); burun va burun yutqun shilliq qavatining poliplari, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; MIY-toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, chekish; operatsiyadan keyingi holat, shish sindromi, yurak ishemik kasalliklari, tserebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, pereferik arteriyalar kasalliklari, klirensi minutiga 60 ml dan kam, anamnezida me’da-ichak yo‘llarining yarali kasalliklari, N.pylori, infektsiyasini mavjudligi, NYAQV uzoq muddat qo‘llash, og‘ir darajali somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosterodlarni (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlar (tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) ni bir vaqtda qabul qilish.

Ketorolak atsetilsalitsil kislota yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, kaltsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, me’da-ichak yo‘llarida yara hosil bo‘lishi va me’da-ichak yo‘llardan qon ketishi kuzatilishi mumkin. Paratsetamol bilan birga qo‘llash uning nefrotoksikligini, metotreksat bilan gepato- va nefrotoksikligini oshiradi. Ketorolak va metotreksatni birga buyurish, metotreksatni oxirgisini kichik dozalari ishlatilganida mumkin (qon plazmasida metotreksatning miqdorini nazorat qilish lozim). Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiy klirensini kamayishi va bu moddalarning zaharliligini oshirishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketishi xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi). Opioid analgetiklari bilan majmuada qo‘llanganida, oxirgilarning dozalari ancha kamaytirilishi mumkin, chunki ularning ta’siri kuchayadi. Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’siri oshadi (dozani qayta hisoblash lozim). Valproat kislotasi bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishini chaqiradi. Qon plazmasida verapamil va nifedipinning kontsentratsiyasini oshiradi. Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan birga buyurilganida (shu jumladan oltin preparatlari bilan) nefrotoksiklik rivojlanishining xavfi oshadi. Kaltsiy kanallarini bloklovchi probenetsid va dori vositalar ketorolakning plazmali klirensini kamaytiradi va qon plazmasida uning kontsentratsiyasini oshiradi. Inyektsiya uchun eritmani bitta shpritsda morfin sulfati, prometazin va gidroksizin bilan aralashtirish mumkin emas, chunki cho‘kma tushadi. Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatseftik nomutanosib. Inyektsiya uchun eritma 0,9% fiziologik eritma, 5% dekstroza eritmasi, Ringer va Ringer-laktat, “Plazmalit”, shuningdek aminofillin, lidokain gidroxloridi, dopamin gidroxloridi, qisqa ta’sir etuvchi odam insulini va geparinning natriyli tuzini saqlovchi infuzion eritmalari bilan mutanosib.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan birga qo‘llanganida suyuqlikni tutilishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, arterial gipertenziya kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga bo‘lgan ta’siri 24-48 soatda tugaydi. Gipovoliyemiya buyraklar tomonidan nojo‘ya ta’sirlarini rivojlanish xavfini oshiradi. Zarurati bo‘lganida narkotik analgetiklar bilan birga buyurish mumkin. Ketorolakni akusherlik amaliyotida premedikatsiya sifatida, tutib turuvchi anesteziya va og‘riqsizlantirish uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Paratsetamol bilan birga 5 kundan ortiq qo‘llash mumkin emas. Qon ivishi buzilgan bemorlarda preparat faqat trombotsitlarning soni muntazam nazorat qilinganida buyuriladi, ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab etadigan operatsiyadan keyingi davrda bu muhimdir. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Yuqori diqqat va tezkor reaktsiyalarni (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va b.) talab etuvchi ishlar bilan shug‘ullanishdan saqlanish tavsiya etiladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari (bir marta yuborilganida): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishi, buyraklar faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz. Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy zarur faoliyatlarini tutib turish). Dializ – kam samarali.

Retsept bo‘yicha

1 ml dan tiniq shisha ampulalarda. 5 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.