тиниқ ёки бироз товланувчи, рангсиз ёки сарғиш эритма.

ностероид яллиғланишга қарши восита.

M01AB15

Биокираолишлиги – 80-100%, мушак ичига юборилганида сўрилиши – тез ва тўлиқ. 30 мг мушак ичига юборилганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) -1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, максимал концентрацияга  эришиш вақти мувофиқ равишда – 15-73 мин ва 30-60 минутни ташкил қилади. 15 мг вена ичига инфузия қилинганидан кейин Смах – 1,96-2,98 мг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мг/мл. Мувозанат концентрациясига (Ссс) эришиш вақти парентерал юборилганида – 24 соат суткада 4 марта буюрилганида (субтерапевтикдан юқори дозада) ва мушак ичига 15 мг юборилганида – 0,65-1,13 мкг/мл ни ташкил қилади, 30 мг юборилганида – 1,29-2,47 мкг/мл; 15 мг вена ичига инфузияда – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. Препаратнинг 99% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади ва гипоалбуминемияда қонда эркин модданинг миқдори ошади. Тақсимланиш ҳажми 0,15-0,33 л/кг ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг тақсимланиш ҳажми 2 марта ошиши мумкин, унинг Р-энантиомерини тақсимланиш ҳажми эса – 20% га ошади. Гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади, йўлдош орқали (10%) ўтади. Оз миқдорда кўкрак сутида аниқланади. Юборилган дозанинг 50% дан ортиқроғи жигарда фармакологик нофаол метаболитларининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболитлари буйраклар орқали чиқариладиган глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолакдир. Препаратнинг 91% буйраклар (40% метаболитлари кўринишида) ва 6% ичак орқали чиқарилади. Буйрак фаолияти меъёрида бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача 5,3 соатни ташкил қилади (30 мг препарат вена ичига юборилганидан кейин 3,5-9,2 соат; 30 мг вена ичига юборилганидан кейин – 4-7,9 соат). Кекса ёшдаги беморларда Т1/2 даври узаяди, кичик ёшдагиларда қисқаради. Жигарнинг фаолияти Т1/2 га таъсир этмайди. Буйрак фаолияти бузилган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л (168-442 ммол/л) бўлганида Т1/2 10,3-10,8 соат, буйрак етишмовчилиги янада кучлироқ намоён бўлса – 13,6 соатдан кўпроқ бўлади. Мушак ичига 30 мг юборилганида умумий клиренси соатига 0,023 л/кг (кекса пациентларда соатига 0,019 л/кг) ни ташкил қилади, 30 мг вена ичига инфузия қилинганидан кейин – соатига 0,03 л/кг ни ташкил қилади; буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л бўлганида мушак ичига 30 мг юборилганида – соатига 0,015 л/кг ни ташкил қилади. Гемодиализ йўли билан организмдан чиқарилмайди.

Турли генездаги ўртача ва кучли жадалликдаги оғрик синдроми: жароҳатлар, тиш оғриғи, туғруқдан кейинги ва операциядан кейинги даврдаги оғриқлар, онкологик касалликлар, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, чиқишлар, чўзилишлар, ревматик касалликлар. Симтоматик даволаш, қўллаш даврида оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.

Оғриқнинг жадаллиги ва беморнинг реакциясига мувофиқ танланган минимал самарали дозаларда мушак ичига чуқур қилиб, аста-секин (ёки вена ичига оқим билан) камида 15 секунд давомида юборилади. Зарурати бўлганида бир вақтда қўшимча опиоид аналгетикларини камайтирилган дозаларда буюриш мумкин. Мушак ичига ва вена ичига юборишдаги бир марталик дозалари: 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга – оғриқ синдромининг кучлилигига қараб 10-30 мг,65 ёшдан катта ёки буйраклар фаолияти бузилиши бўлган беморларга – 10-15 мг; Кўп марта парентерал юборишдаги дозалар: мушак ичига 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга биринчи юборишда 10-60 мг, сўнгра ҳар 6 соатда 10-30 мг дан (одатда 30 мг дан ҳар 6 соатда),65 ёшдан катта ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга – 10-15 мг дан ҳар 4-6 соатда. вена ичига 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар 10-30 мг оқим билан юборилади, сўнгра – 10-30 мг дан ҳар 6 соатда, инфузомотор ёрдамидаги узлуксиз инфузияда бошланғич доза – 30 мг, сўнгра инфузия тезлиги соатига 5 мг ташкил қилади,65 ёшдан ошган ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга 10-15 мг дан ҳар 6 соатда оқим билан юборилади. 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун максимал суткалик доза 90 мг дан ошмаслиги керак, 65 ёшдан ошган ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун ҳар мушак ичига ҳам, вена ичига ҳам юбориш йўлларида доза 60 мг дан ошмаслиги керак. Вена ичига узлуксиз инфузия 24 соатдан ортиқ давом этмаслиги лозим. Парентерал юборишда даволаш курсининг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак. Препаратни парентерал юборишдан уни ичга қабул қилишга ўтилишида иккала шаклдаги препаратнинг умумий суткалик дозаси, юборилиш йўли алмаштирилган куни 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун 90 мг дан, 65 ёшдан катта ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун эса 60 мг дан ошмаслиги керак. Бунда ўтиш кунида таблеткалардаги препаратнинг дозаси 30 мг дан ошмаслиги керак.

Тез-тез – 3% дан кўпроқ, тез-тез эмас – 1-3%, кам ҳолларда– 1% дан кам. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан тез-тез (айниқса 65 ёшдан ошган, анамнезида меъда–ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларда) – гастралгия, диарея, камроқ ҳолларда – стоматит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъдани тўлиб кетиш ҳисси; кам ҳолларда– кўнгил айниши, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан перфорация билан ва/ёки қон кетиш билан кечувчи – абдоминал оғриқлар, эпигастрал соҳасида спазм ёки ачишиши, аҳлатда қон ёки мелена, қон қусиш ёки “кофе қуйқаси” туридаги қусиш, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши ва б.), холестатик сариқлик, гепатит, гепатомегалия, ўткир панкреатит. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда– ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия ва/ёки азотемия билан кечувчи бел оғриғи, гемолитик уремик синдром (гемолитик анемия, буйрак етишмовчилиги, тромбоцитопения, пурпура), тез-тез сийиш, сийдик ҳажмини камайиши ёки ошиши, нефрит, буйрак генезли шишлар. Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда: эшитишни пасайиши, қулоқларни шанғиллаши, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришни аниқ бўлмаслиги). Нафас тизими томонидан кам ҳолларда: бронхоспазм, диспноэ, ринит, ўпкаларни шиши, халқум шиши (ҳансираш, нафасни қийинлашиши). МНТ томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кам – асептик менингит (иситма, кучли бош оғриғи, тиришишлар, бўйин ва/ёки орқа мушакларининг ригидлиги), ўта юқори реактивлик (кайфиятни ўзгариши, безовталик), галлюцинациялар, депрессия, психоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – артериал босимини ошиши, кам ҳолларда– хушдан кетиш. Қон яратиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – анемия, эозинофилия, лейкопения. Гемостаз тизими томонидан: кам ҳолларда – операциядан кейинги жароҳатлардан қон кетиши, бурундан қон кетиши, тўғри ичакдан қон кетиши. Тери қопламалари томонидан: тез-тез эмас – тери тошмаси (шу жумладан макулопапулёз тошмалар), пурпура, кам ҳолларда – эксфолиатив дерматит (қалтираш билан ёки у сиз кечувчи иситма, терини қизариши, зичлашиши ёки пўст ташлаши, танглак бодомсимон безларининг шиши ёки оғриғи), эшакеми, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми. Маҳаллий реакциялар: тез-тез эмас – препарат юборилган жойида ачишиш ёки оғриқ. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – анафилакция ёки анафилактоид реакциялар (юз терисининг рангини ўзгариши, тери тошмаси, эшакеми, терини қичишиши, тахипноэ ёки диспноэ, қовоқларни шиши, периорбитал шишлар, ҳансираш, нафас олишни қийинлашиши, кўкрак қафасида оғирлик, хуштакли нафас). Бошқалар: тез-тез – шишлар (юз, болдирлар, тўпиқлар, бармоқлар, оёқпанжаларни, тана вазнини ошиши); тез-тез эмас – кучли терлаш, кам ҳолларда – тилни шишиши, иситма.

Кеторолакка юқори сезувчанлик бронхиал астмани тўлиқ ва тўлиқ бўлмаган бирга келиши, қайталанувчи бурун ва бурун атрофи бўшлиқлари полипози ва ацетил салицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (шу жумладан анамнезида) эшакеми, ринит, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш билан боғлиқ, дегидратация. Пиразолон қатори дори воситаларини ўзлаштира олмаслик, гиповолемия (уни чақирган сабабидан қатъий назар), қон кетиши ёки уни юқори хавфи, аортокоронар шунтлашдан кейинги холат, тасдиқланган гиперкалиемия, ичакни яллиғланиш касалликлари. Зўрайиш босқичидаги меъда–ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, пептик яралар; гипокоагуляция (шу жумладан гемофилия). Оғир даражали жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги (плазма креатинини минутига 30 мл дан камроқ). Геморрагик импульс (тасдиқланган ёки тахмин қилинган); геморрагик диатез, қон яратилишини бузилиши. Ҳомиладорлик, туғруқ ва лактация даври. 16 ёшгача бўлган болалар. Қон кетишини юқори хавфи туфайли, препарат жарроҳлик операцияларидан олдин ва кейин оғриқсизлантириш учун, шунингдек сурункали оғриқларни даволаш учун қўлланмайди. Эҳтиёткорлик билан Бронхиал астма, холецистит, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, буйраклар фаолиятини бузилиши (плазма креатинини 50 мг/л дан паст); холестаз; фаол гепатит; сепсис; тизимли қизил югурик; кексалик ёши (65 ёшдан ошган); бурун ва бурун ютқун шиллиқ қаватининг полиплари, бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш; МИЙ-токциклигини оширувчи омиллар мавжудлиги: алкоголизм, чекиш; операциядан кейинги ҳолат, шиш синдроми, юрак ишемик касалликлари, цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, переферик артериялар касалликлари, клиренси минутига 60 мл дан кам, анамнезида меъда-ичак йўлларининг ярали касалликлари, Н.пйлори, инфекциясини мавжудлиги, НЯҚВ узоқ муддат қўллаш, оғир даражали соматик касалликлар, перорал глюкокортикостеродларни (шу жумладан преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олиш селектив ингибиторлар (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) ни бир вақтда қабул қилиш.

Кеторолак ацетилсалицил кислота ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар, калций препаратлари, глюкокортикостероидлар, этанол, кортикотропин билан бир вақтда қўлланганида, меъда-ичак йўлларида яра ҳосил бўлиши ва меъда-ичак йўллардан қон кетиши кузатилиши мумкин. Парацетамол билан бирга қўллаш унинг нефротокциклигини, метотрексат билан гепато- ва нефротокциклигини оширади. Кеторолак ва метотрексатни бирга буюриш, метотрексатни охиргисини кичик дозалари ишлатилганида мумкин (қон плазмасида метотрексатнинг миқдорини назорат қилиш лозим). Кеторолакни қўллаш фонида метотрексат ва литий клиренсини камайиши ва бу моддаларнинг заҳарлилигини ошириши мумкин. Билвосита антикоагулянтлар, гепарин, тромболитиклар, антиагрегантлар, цефоперазон, цефотетан ва пентоксифиллин билан бир вақтда буюриш қон кетиши хавфини оширади. Гипотензив ва диуретик препаратларнинг самарасини камайтиради (буйракларда простагландинлар синтези пасаяди). Опиоид аналгетиклари билан мажмуада қўлланганида, охиргиларнинг дозалари анча камайтирилиши мумкин, чунки уларнинг таъсири кучаяди. Инсулин ва перорал гипогликемик препаратларнинг гипогликемик таъсири ошади (дозани қайта ҳисоблаш лозим). Валпроат кислотаси билан бирга буюриш тромбоцитлар агрегациясини бузилишини чақиради. Қон плазмасида верапамил ва нифедипиннинг концентрациясини оширади. Бошқа нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганида (шу жумладан олтин препаратлари билан) нефротокциклик ривожланишининг хавфи ошади. Калций каналларини блокловчи пробенецид ва дори воситалар кеторолакнинг плазмали клиренсини камайтиради ва қон плазмасида унинг концентрациясини оширади. Инекция учун эритмани битта шприцда морфин судьяи, прометазин ва гидроксизин билан аралаштириш мумкин эмас, чунки чўкма тушади. Трамадол эритмаси, литий препаратлари билан фармацефтик номутаносиб. Инекция учун эритма 0,9% физиологик эритма, 5% декстроза эритмаси, Рингер ва Рингер-лактат, “Плазмалит”, шунингдек аминофиллин, лидокаин гидрохлориди, допамин гидрохлориди, қисқа таъсир этувчи одам инсулини ва гепариннинг натрийли тузини сақловчи инфузион эритмалари билан мутаносиб.

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан бирга қўлланганида суюқликни тутилиши, юрак фаолиятининг декомпенсацияси, артериал гипертензия кузатилиши мумкин. Тромбоцитлар агрегациясига бўлган таъсири 24-48 соатда тугайди. Гиповолиемия буйраклар томонидан ножўя таъсирларини ривожланиш хавфини оширади. Зарурати бўлганида наркотик аналгетиклар билан бирга буюриш мумкин. Кеторолакни акушерлик амалиётида премедикация сифатида, тутиб турувчи анестезия ва оғриқсизлантириш учун қўллаш тавсия этилмайди. Парацетамол билан бирга 5 кундан ортиқ қўллаш мумкин эмас. Қон ивиши бузилган беморларда препарат фақат тромбоцитларнинг сони мунтазам назорат қилинганида буюрилади, айниқса гемостазни синчковлик билан назорат қилишни талаб этадиган операциядан кейинги даврда бу муҳимдир. Ательени ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Юқори диққат ва тезкор реакцияларни (автотранспортни бошқариш, механизмлар билан ишлаш ва б.) талаб этувчи ишлар билан шуғулланишдан сақланиш тавсия этилади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари (бир марта юборилганида): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланиши, буйраклар фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз. Даволаш: симптоматик (организмнинг ҳаётий зарур фаолиятларини тутиб туриш). Диализ – кам самарали.

Рецепт бўйича

1 мл дан тиниқ шиша ампулаларда. 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.