N06B X18

So‘rilishi: Vinpotsetin tez so‘riladi; plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga peroral qo‘llangandan keyin bir soatdan so‘ng erishiladi. Vinpotsetinni so‘rilishining asosiy joyi me’da-ichak yo‘llarining proksimal bo‘limlari hisoblanadi. Ichak devori orqali o‘tish vaqtida birikma metabolizmga uchramaydi. Taqsimlanishi: preparatni kalamushlarga peroral yuborilib o‘tkazilgan tadqiqotlarda radioaktiv izotop bilan nishonlangan vinpotsetin eng yuqori kontsentratsiyalarda jigarda va me’da-ichak yo‘llarida aniqlangan. To‘qimalardagi maksimal kontsentratsiyasini preparat qo‘llangandan keyin 2-4 soatdan so‘ng aniqlash mumkin bo‘lgan. Bosh miyada radioaktiv nishonning kontsentratsiyasi qondagi kontsentratsiyasidan yuqori bo‘lmagan. Odam organizmida: qon oqsillari bilan bog‘lanishi 66% ni tashkil qiladi. vinpotsetinning mutloq biokiraolishligi peroral qabul qilinganda 7% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 246,7±88,5 l ga teng, bu moddani to‘qimalarda yaxshi bog‘lanishini ko‘rsatadi. Vinpotsetinning plazmadagi klirens ko‘rsatkichi (66,7 l/soat) jigardagi uning ko‘rsatkichi (50 l/soat) dan ortiq, bu birikmaning jigardan tashqaridagi metabolizmidan dalolat beradi. Chiqarilishi: Preparatni 5 va 10 mg dozalarda ko‘p marta qo‘llanganda vinpotsetin to‘g‘ri chiziqli kinetikani namoyish etadi; plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyalari muvofiq ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. Odamda yarim chiqarilish davri 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv nishonlangan birikmani qo‘llab o‘tkazilgan tadqiqotlarda, chiqarilishining asosiy yo‘li buyrak va ichak orqali 60:40% nisbatda amalga oshirilishi aniqlangan. Radioaktiv nishonning katta miqdori kalamushlar va itlarda safroda aniqlangan, lekin jiddiy enterogepatik tsirkulyatsiyasi aniqlanmagan. Apovinkamin kislotasi buyrak orqali oddiy buyrak kalavalari filtratsiyasi yo‘li bilan chiqariladi, bu moddaning yarim chiqarilish davri vinpotsetinning dozasi va qo‘llash usuliga qarab o‘zgaradi. Metabolizmi: vinpotsetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo‘lib, u odamlarda 25-30% hosil bo‘ladi. Peroral qo‘llangandan keyin AVK ning egri chiziq ostidagi maydoni (“plazmadagi kontsentratsiyasi-vaqt” AUC) ko‘rsatkichi, preparatni  vena ichiga yuborilgandan keyingi xuddi shunday ko‘rsatkichga nisbatan 2 marta yuqori bo‘lgan, bu AVK ni, vinpotsetinni tizim oldi metabolizmi jarayonida hosil bo‘lishini ko‘rsatadi. Boshqa aniqlangan metabolitlari gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinati va ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan kon’yugatlari hisoblanadi. Har qanday o‘rganilgan organizmlarda o‘zgarmagan holda chiqariladigan vinpotsetinning miqdori, preparatning qabul qilingan dozasini faqat bir necha foizini tashkil qilgan. Vinpotsetinning muhim va ahamiyatli xususiyati – jigar yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparatning metabolizmi va kumulyatsiyasini (to‘planishini) yo‘qligini nazarda tutib, preparatning dozasini maxsus tanlash zaruratini yo‘qligidir. O‘ziga xos holatlarda farmakokinetik xususiyatlarni o‘zgarishi (masalan, ma’lum bir yosh guruhida, yondosh kasalliklar bo‘lganida): Vinpotsetin dori preparatlarning kinetikasini o‘zgarishlari – so‘rilishini pasayishi, boshqacha taqsimlanishi va metabolizm, chiqarilishini susayishi kuzatiladigan asosan keksa yoshdagi patsiyentlarni davolash uchun qo‘llanilishi tufayli – preparatning kinetikasini baholash bo‘yicha tadqiqotlarni aynan shu yosh guruhida, ayniqsa uzoq muddat davomida qo‘llanganda o‘tkazish lozim. Bunday tadqiqotlarning natijalari keksa odamlarda vinpotsetinning kinetikasi yosh patsiyentlardagi vinpotsetinning kinetikasidan jiddiy farq qilmasligini, bundan tashqari, kumulyatsiyasi yo‘qligini namoyish etdi. Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishida preparatning odatdagi dozalarini qo‘llash mumkin, chunki vinpotsetin bunday patsiyentlarning organizmida to‘planmaydi, bu preparatni uzoq muddat davomida qabul qilish imkonini beradi.

Nevrologiya: Tserebrovaskulyar patologiyaning turli shakllarini: o‘tkazilgan miyada qon aylanishini buzilishidan (insultdan) keyingi holat, vertebrobazilyar yetishmovchilik, qon tomir patologiyasi oqibatidagi dementsiya, tserebral ateroskleroz; posttravmatik va gipertonik entsefalopatiyadan keyingi holatni davolash uchun qo‘llaniladi. Tserebrovaskulyar patologiyada nevrologik va ruxiy simptomatikasini kamayishiga yordam beradi. Oftalmologiya: xorioideya (ko‘zning tomirli pardasi) va to‘r pardasining surunkali tomirli patologiyasini davolash uchun qo‘llaniladi. Otorinolaringologiya: pertseptiv turdagi qariyalarning karligi, Menyer kasalligi, quloqlardagi shovqinni davolash uchun qo‘llaniladi.

Preparatning odatdagi dozalari sutkada 3 marta 5-10 mg ni (sutkada 15-30 mg ni) tashkil qiladi. Tabletkalarni ovqat qabul qilgandan keyin qabul qilish kerak. Jigar yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani hech qanday o‘ziga xos tanlash talab etilmaydi. Kavinton va Kavinton Forteni bolalarda qo‘llash mumkin emas (4.3. bo‘limga qarang).

Homiladorlik, laktatsiya davri. Faol moddaga yoki yordamchi moddalardan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Preparatni bolalarda qo‘llash (klinik tadqiqotlarning tegishli ma’lumotlarini yo‘qligini nazarda tutib) mumkin emas.

Uzaygan QT intervali sindromining borligi va QT intervalning uzayishini chaqiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilinganda EKG nazoratini o‘tkazishni tavsiya etiladi. Laktozani o‘zlashtiraolmaslik hollarida preparat laktoza saqlashini e’tiborga olish lozim: 5 mg li har bir Kavinton tabletkasi 140 mg, har bir Kavinton forte (10 mg) tabletkasi 83 mg laktoza saqlaydi.

Homiladorlik vaqtida va laktatsiya davrida vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas. Homiladorlik: Vinpotsetin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, bunda preparatning yo‘ldosh va homila qonidagi kontsentratsiyasi, homilador ayolning qonidagidan past. Preparatning teratogen yoki embriotoksik ta’sir samarasi aniqlanmagan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda vinpotsetinning katta dozalarini yuborilishi ayrim hollarda, asosan platsentar qon oqimini kuchayishi natijasida platsentar qon ketishlari va homila tashlashi bilan kechgan. Laktatsiya: Vinpotsetin ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Nishonlangan vinpotsetinni qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda, ko‘krak sutining radiofaolligi ona qonidagi shunday ko‘rsatkichdan o‘n marta yuqori bo‘lgan. 1 soat davomida sut bilan ajralib chiqadigan preparatning miqdori, preparatning yuborilgan dozasini 0,25 foizini tashkil etadi. Vinpotsetin ona suti bilan chiqarilishi, yangi tug‘ilgan chaqaloqning organizmiga ta’sir samaralari to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘qligi tufayli, vinpotsetinni emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi holatlari aniqlanmagan. Adabiyotdan olingan ma’lumotlar asosida vinpotsetinni 60 mg sutkalik dozada uzoq muddat qo‘llanishi xam xavfsiz bo‘lgan. Xatto 360 mg vinpotsetinni bir marta ichga qabul qilish yurak-qon tomir tizimi tomonidan biron-bir klinik ahamiyatli noxush samarani yoki boshqa samarani chaqirmagan.

Kavinton 5 mg li tabletkalari: 50 tabletka PVX/alyuminiy blisterlarda karton qutida. Kavinton Forte tabletkalari: 30 yoki 90 tabletka rangsiz, tiniq PVX/alyuminiy blisterlarda karton qutida.

5 yil.