N06B X18

Сўрилиши: Винпоцетин тез сўрилади; плазмадаги максимал концентрациясига перорал қўллангандан кейин бир соатдан сўнг эришилади. Винпоцетинни сўрилишининг асосий жойи меъда-ичак йўлларининг проксимал бўлимлари ҳисобланади. Ичак девори орқали ўтиш вақтида бирикма метаболизмга учрамайди. Тақсимланиши: препаратни каламушларга перорал юборилиб ўтказилган тадқиқотларда радиоактив изотоп билан нишонланган винпоцетин энг юқори концентрацияларда жигарда ва меъда-ичак йўлларида аниқланган. Тўқималардаги максимал концентрациясини препарат қўллангандан кейин 2-4 соатдан сўнг аниқлаш мумкин бўлган. Бош мияда радиоактив нишоннинг концентрацияси қондаги концентрациясидан юқори бўлмаган. Одам организмида: қон оқсиллари билан боғланиши 66% ни ташкил қилади. винпоцетиннинг мутлоқ биокираолишлиги перорал қабул қилинганда 7% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми 246,7±88,5 л га тенг, бу моддани тўқималарда яхши боғланишини кўрсатади. Винпоцетиннинг плазмадаги клиренс кўрсаткичи (66,7 л/соат) жигардаги унинг кўрсаткичи (50 л/соат) дан ортиқ, бу бирикманинг жигардан ташқаридаги метаболизмидан далолат беради. Чиқарилиши: Препаратни 5 ва 10 мг дозаларда кўп марта қўлланганда винпоцетин тўғри чизиқли кинетикани намойиш этади; плазмадаги мувозанатли концентрациялари мувофиқ равишда 1,2±0,27 нг/мл ва 2,1±0,33 нг/мл ни ташкил этади. Одамда ярим чиқарилиш даври 4,83±1,29 соатни ташкил этади. Радиоактив нишонланган бирикмани қўллаб ўтказилган тадқиқотларда, чиқарилишининг асосий йўли буйрак ва ичак орқали 60:40% нисбатда амалга оширилиши аниқланган. Радиоактив нишоннинг катта миқдори каламушлар ва итларда сафрода аниқланган, лекин жиддий энтерогепатик циркуляцияси аниқланмаган. Аповинкамин кислотаси буйрак орқали оддий буйрак калавалари февральацияси йўли билан чиқарилади, бу модданинг ярим чиқарилиш даври винпоцетиннинг дозаси ва қўллаш усулига қараб ўзгаради. Метаболизми: винпоцетиннинг асосий метаболити аповинкамин кислотаси (АВК) бўлиб, у одамларда 25-30% ҳосил бўлади. Перорал қўллангандан кейин АВК нинг эгри чизиқ остидаги майдони (“плазмадаги концентрацияси-вақт” АУC) кўрсаткичи, препаратни  вена ичига юборилгандан кейинги худди шундай кўрсаткичга нисбатан 2 марта юқори бўлган, бу АВК ни, винпоцетинни тизим олди метаболизми жараёнида ҳосил бўлишини кўрсатади. Бошқа аниқланган метаболитлари гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинати ва уларнинг глюкуронидлар ва/ёки судьялар билан конъюгатлари ҳисобланади. Ҳар қандай ўрганилган организмларда ўзгармаган ҳолда чиқариладиган винпоцетиннинг миқдори, препаратнинг қабул қилинган дозасини фақат бир неча фоизини ташкил қилган. Винпоцетиннинг муҳим ва аҳамиятли хусусияти – жигар ёки буйрак касалликлари бўлган пациентларда препаратнинг метаболизми ва кумуляциясини (тўпланишини) йўқлигини назарда тутиб, препаратнинг дозасини махсус танлаш заруратини йўқлигидир. Ўзига хос ҳолатларда фармакокинетик хусусиятларни ўзгариши (масалан, маълум бир ёш гуруҳида, ёндош касалликлар бўлганида): Винпоцетин дори препаратларнинг кинетикасини ўзгаришлари – сўрилишини пасайиши, бошқача тақсимланиши ва метаболизм, чиқарилишини сусайиши кузатиладиган асосан кекса ёшдаги пациентларни даволаш учун қўлланилиши туфайли – препаратнинг кинетикасини баҳолаш бўйича тадқиқотларни айнан шу ёш гуруҳида, айниқса узоқ муддат давомида қўлланганда ўтказиш лозим. Бундай тадқиқотларнинг натижалари кекса одамларда винпоцетиннинг кинетикаси ёш пациентлардаги винпоцетиннинг кинетикасидан жиддий фарқ қилмаслигини, бундан ташқари, кумуляцияси йўқлигини намойиш этди. Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилишида препаратнинг одатдаги дозаларини қўллаш мумкин, чунки винпоцетин бундай пациентларнинг организмида тўпланмайди, бу препаратни узоқ муддат давомида қабул қилиш имконини беради.

Неврология: Цереброваскуляр патологиянинг турли шаклларини: ўтказилган мияда қон айланишини бузилишидан (импульсдан) кейинги ҳолат, вертебробазиляр етишмовчилик, қон томир патологияси оқибатидаги деменция, церебрал атеросклероз; посттравматик ва гипертоник энцефалопатиядан кейинги ҳолатни даволаш учун қўлланилади. Цереброваскуляр патологияда неврологик ва рухий симптоматикасини камайишига ёрдам беради. Офталмология: хориоидея (кўзнинг томирли пардаси) ва тўр пардасининг сурункали томирли патологиясини даволаш учун қўлланилади. Оториноларингология: перцептив турдаги қарияларнинг карлиги, Менер касаллиги, қулоқлардаги шовқинни даволаш учун қўлланилади.

Препаратнинг одатдаги дозалари суткада 3 марта 5-10 мг ни (суткада 15-30 мг ни) ташкил қилади. Таблеткаларни овқат қабул қилгандан кейин қабул қилиш керак. Жигар ёки буйрак касалликлари бўлган пациентлар учун дозани ҳеч қандай ўзига хос танлаш талаб этилмайди. Кавинтон ва Кавинтон Фортени болаларда қўллаш мумкин эмас (4.3. бўлимга қаранг).

Ҳомиладорлик, лактация даври. Фаол моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлик. Препаратни болаларда қўллаш (клиник тадқиқотларнинг тегишли маълумотларини йўқлигини назарда тутиб) мумкин эмас.

Узайган ҚТ интервали синдромининг борлиги ва ҚТ интервалнинг узайишини чақирувчи препаратларни бир вақтда қабул қилинганда ЭКГ назоратини ўтказишни тавсия этилади. Лактозани ўзлаштираолмаслик ҳолларида препарат лактоза сақлашини эътиборга олиш лозим: 5 мг ли ҳар бир Кавинтон таблеткаси 140 мг, ҳар бир Кавинтон форте (10 мг) таблеткаси 83 мг лактоза сақлайди.

Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида винпоцетинни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорлик: Винпоцетин йўлдош тўсиғи орқали ўтади, бунда препаратнинг йўлдош ва ҳомила қонидаги концентрацияси, ҳомиладор аёлнинг қонидагидан паст. Препаратнинг тератоген ёки эмбриотоксик таъсир самараси аниқланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда винпоцетиннинг катта дозаларини юборилиши айрим ҳолларда, асосан плацентар қон оқимини кучайиши натижасида плацентар қон кетишлари ва ҳомила ташлаши билан кечган. Лактация: Винпоцетин кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Нишонланган винпоцетинни қўллаш билан ўтказилган тадқиқотларда, кўкрак сутининг радиофаоллиги она қонидаги шундай кўрсаткичдан ўн марта юқори бўлган. 1 соат давомида сут билан ажралиб чиқадиган препаратнинг миқдори, препаратнинг юборилган дозасини 0,25 фоизини ташкил этади. Винпоцетин она сути билан чиқарилиши, янги туғилган чақалоқнинг организмига таъсир самаралари тўғрисида маълумотлар йўқлиги туфайли, винпоцетинни эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Дозани ошириб юборилиши ҳолатлари аниқланмаган. Адабиётдан олинган маълумотлар асосида винпоцетинни 60 мг суткалик дозада узоқ муддат қўлланиши хам хавфсиз бўлган. Хатто 360 мг винпоцетинни бир марта ичга қабул қилиш юрак-қон томир тизими томонидан бирон-бир клиник аҳамиятли нохуш самарани ёки бошқа самарани чақирмаган.

Кавинтон 5 мг ли таблеткалари: 50 таблетка ПВХ/алюминий блистерларда картон қутида. Кавинтон Форте таблеткалари: 30 ёки 90 таблетка рангсиз, тиниқ ПВХ/алюминий блистерларда картон қутида.

5 йил.