iniq, rangsiz spirt hidli eritma.

yurak kasalliklarida qo‘llanadigan vazodilatatsiyatator (qon tomirlarni kengaytiruvchi) vosita; organik nitrat.

S01DA08.

So‘rilishi Og‘iz bo‘shlig‘iga sepilgandan so‘ng, faol modda – izosorbid dinitrati shilliq qavatlardan tez so‘riladi. Farmakologik samarasi preparat qo‘llanganidan so‘ng 1-3 minut davomida kuzatiladi. Izoket oromukoz spreyi plazmada maksimal kontsentratsiyasiga 3-6 minut davomida erishiladi. Taqsimlanishi Peroral qo‘llangandan so‘ng izosorbid dinitrati yaqqol tizimoldi metabolizmiga uchraydi, bu taxminan 15-30% biokiraolishlikka olib keladi. Metabolizmi Izosorbid dinitrati izosorbid 2-mononitrati va izosorbid 5-mononitratigacha metabolizmga uchraydi, ularni yarim chiqarilish davri muvofiq 1,5 soatdan 2 soatgacha va 4 soatdan 6 soatgacha bo‘lgan vaqtni tashkil qiladi. Ikkala metabolitlari farmakologik faoldir. Chiqarilishi Yarim chiqarilish davri 30-60 minutni tashkil etadi. 90-150 minut davomida plazmadagi kontsentratsiyasi dastlabki darajagacha pasayadi. Izoket oromukoz spreyi og‘iz bo‘shlig‘ida qo‘llash uchun maxsus ishlab chiqilgan. Me’da-ichak yo‘llarini chetlab o‘tib, faol modda darrov tizimli qon oqimiga tushadi va demak jigarda tez metabolizmga uchramaydi. Shuning uchun aniq ifodalangan biokiraolishlik 60-100% ga yetadi.

Izoket oromukoz sprey preparati quyidagilarni: stenokardiya xurujlarini oldini olish va davolash;o‘tkir miokard infarkti;o‘tkir chap qorincha yetishmovchiligini davolash uchun qo‘llanadi.

Izoket preparati oromukoz spreyi og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatiga sepish uchun ishlatiladi. Kattalar Dozaga patsiyentning ehtiyojiga muvofiq tuzatish kiritish kerak. Stenokardiya xurujini bartaraf etish uchun yoki xurujni chaqirishi mumkin bo‘lgan jismoniy yoki emotsional harakatdan oldin spreyni purkashlar orasida 30 sekundlik interval bilan og‘izga 1-3 marta purkash kerak. Xurujni bartaraf etish uchun 3 purkashdan iborat bo‘lgan bir martalik dozani faqat shifokorning qat’iy tavsiyasi bo‘yicha oshirish mumkin. O‘tkir miokard infarktida yoki o‘tkir yurak yetishmovchiligida 1-3 marta purkash buyuriladi. 5 minut davomida samara bo‘lmasa, shifokor nazorati ostida purkashni takrorlash mumkin. Agar 10 minut davomida yaxshilanish yuz bermasa, arterial bosimni nazorati ostida, Izoket oromukoz sprey preparatini qo‘llashni takrorlash mumkin.

Klinik tadqiqotlar va postregistratsion kuzatuvlarning ma’lumotlari Noxush dori reaktsiyalari (NDR) MedDRA a’zolar tizimi sinflari bo‘yicha va uchrash tez-tezligi bo‘yicha keltirilgan. Uchrash tez-tezligi quyidagi tarzda belgilangan: Juda tez tez (≥ 1/10); Tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha); Tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha); Kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha); Juda kam hollarda (< 1/10000); Tez-tezligi noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas).

Arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlar Izoket oromukoz sprey preparatining gipotenziv ta’siri, boshqa antigipertenziv vositalar, masalan, vazodilatatorlar, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar, kaltsiy kanallarining blokatorlari, AAF ingibitorlari, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) yoki tritsiklik antidepressantlar; shuningdek alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganida kuchayishi mumkin. Fosfodiesteraza ingibitorlari Izoket oromukoz sprey preparatining gipotenziv ta’siri, fosfodiesteraza ingibitorlari, masalan, sildenafil, tadalafil, vardenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida kuchayishi mumkin (Maxsus ko‘rsatmalar va Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar bo‘limlariga qarang). Bir vaqtda qabul qilish hayotga xavf tug‘diruvchi yurak-qon tomir asoratlarga olib kelishi mumkin. Izosorbid dinitrati bilan davolanayotgan patsiyentlar, fosfodiesteraza ingibitorlarini, masalan, sildenafil, tadalafil, vardenafilni qabul qilmasliklari kerak. Fosfodiesteraza ingibitorlarini, masalan, sildenafil, tadalafil, vardenafilni yaqinda qabul qilgan patsiyentlar izosorbid dinitrati bilan jadal davolash olishlari mumkin emas. Riotsiguat Izosorbid dinitratini eruvchan guanilattsiklazaning stimulyatori riotsiguatni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas (Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar bo‘limiga qarang), chunki ularni bir vaqtda qo‘llash gipotoniyani chaqirishi mumkin. Digidroergotamin Digidroergotamin bilan majmuada qabul qilinayotgan izosorbid dinitrati, qonda digidroergotaminning kontsentratsiyasini oshirishi va bu tibbiy preparatning ta’sirini muvofiq kuchaytirishi mumkin. Saproptepin Saproptepin tarkibida tetrogidrobiopterin (VN4) saqlaydi. VN4 – azot oksidi sintetaza kofermentidir. Sapropterin saqlovchi dori preparatlar, ta’siri azot oksidining shu jumladan azot oksidining klassik donatorlarini (masalan, nitroglitserin, izosorbid dinitrati, izosorbid mononitrati va boshqalar) metabolizmi yoki samarasiga ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan barcha tomirlarni kengaytiruvchi vositalar,  bir vaqtda qo‘llanganda extiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Alohida ehtiyotkorlik va tibbiy nazorat ostida qo‘llanadigan holatlar Izoket oromukoz sprey preparati quyidagi hollarda alohida ehtiyotkorlik va tibbiy nazorat ostida qo‘llash kerak: yurak qorinchalarini to‘lish bosimni past bo‘lishi, masalan, o‘tkir miokard infarkti, chap qorincha funktsiyasini izdan chiqishi (chap qorincha yetishmovchiligi). Sistolik arterial bosim 90 mm sm ust. past bo‘lganda qo‘llashdan saqlanish kerak;aortal va/yoki mitral stenozda;bosh miya ichki bosimini oshishi bilan birga kechuvchi kasalliklarda (lekin, xozirgi vaqtgacha, bosh miya ichki bosimini oshishi faqat nitroglitserin yuqori dozalarda vena ichiga yuborilgandan so‘ng kuzatilgan);ortostatik buzilishlarda. Tolerantlik Boshqa nitratli preparatlarga kesishgan tolerantlik rivojlanishi kabi preparatga xam tolerantlikni rivojlanishi (boshqa nitratli preparatlar bilan oldin davolanganda samaradorlikni pasayishi) ta’riflangan. Samaradorlikni pasayishini yoki yo‘qolishini oldini olish uchun, preparatni yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llashdan saqlanish kerak. Samarani bir maromda ushlab turuvchi va jadal davolash Izoket oromukoz sprey preparati bilan samarani bir maromda ushlab turuvchi yoki jadal davolash qabul qilayotgan patsiyentlar, ular fosfodiesteraza ingibitorlari, masalan, sildenafil, tadalafil, vardenafilni qo‘llashdan saqlanishlari kerakligi xaqida ma’lumot olgan bo‘lishlari kerak. Fosfodiesteraza ingibitorlarini (masalan, sildenafil, tadalafil, vardenafil) qabul qilish uchun Izoket oromukoz sprey preparati bilan davolashni to‘xtatish mumkin emas, chunki bu stenokardiya xuruji rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin (Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar, Dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘limlariga qarang). Gipoksiya Izosorbid dinitrati bilan davolanish davrida, qon oqimi gipoventilyatsiyaning alveolyar zonalariga qayta taqsimlanishi oqibatida vaqtinchalik gipoksemiya rivojlanishi mumkin. Yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda miokard gipoksiyasiga olib kelishi mumkin. Tarkibdagi alkogol Izoket oromukoz sprey preparati tarkibida oz miqdorda, bir dozada 100 mg dan kam etanol (alkogol) saqlaydi. Preparatni teriga haddan ziyod miqdorda tushishi Izoket oromukoz sprey preparatining katta miqdori tasodifan teriga tushganida, terini darxol tozalash kerak. Aks xolda eritma teri orqali so‘rilishi va jiddiy nojo‘ya reaktsiyalarni chaqirishi mumkin (Nojo‘ya ta’sirlari bo‘limiga qarang).

Fertillik Ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik Homiladorlik davrida izosorbid dinitratini o‘ta ehtiyotkorlik bilan, faqat shifokorning qat’iy ko‘rsatmasi bo‘yicha va tibbiy kuzatuv ostida, uni ishlatish juda zarur bo‘lgan vaziyatlarda ishlatish kerak, chunki hayvonlardagi eksperimental tekshirishlar xamma vaqt xam odam organizmining reaktsiyasini oldindan aytib berish imkoniyatini bermaydi. Ona organizmi uchun toksik dozalarda kalamushlar va quyonlarda o‘tkazilgan reproduktiv faoliyatni tekshirishlarida, izosorbid dinitratini xomilaga shikastlovchi ta’siri aniqlanmagan. Lekin homilador ayollarda muvofiq va qat’iy nazoratli tekshirishlar o‘tkazilmagan. Laktatsiya Laktatsiya davrida izosorbid dinitratni extiyotkorlik bilan buyurish kerak. Mavjud bo‘lgan ma’lumotlar ishonchli xamda yetarli emas va emizish davrida izosorbid dinitrati qo‘llanganda yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun xavfni baxolash imkoniyatini bermaydi. Nitratlarni ko‘krak suti bilan chiqarilishi va yangi tug‘ilgan chaqaloqda metgemoglobinemiyaga olib kelishi mumkinligi haqida ma’lumotlar bor. Izosorbid dinitrati va uning metabolitlarini ona ko‘krak sutiga chiqarilish darajasi aniqlanmagan. Diqqatni jamlashni, psixomotor reaktsiyalar tezligini va kognitiv kognitiv ko‘nikmalarni talab qiluvchi  ishlarni bajarish qobiliyatiga ta’siri Izosorbid dinitrati patsiyentning avtotransport vositalari yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga ta’sir qilishi mumkin. Bu samara alkogol bilan birga qabul qilganda kuchayadi. Preparatni yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llash mumkin emas va bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak..

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Sichqonlarda bir marta vena ichiga yuborilganda o‘lim dozasi (LD50) 33,4 mg/kg ni tashkil qilgan. Simptomlari va belgilari Doza oshirib yuborilganda quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: arterial bosimni ≤ 90 mm sim. ust. dan pasayishioqarishkuchli terlashpulsni kuchsizlashishipuls to‘liqligini susayishitaxikardiyapostural bosh aylanishibosh og‘rig‘iasteniyabosh aylanishiko‘ngil aynishiqusishdiareya Boshqa organik nitratlarni qabul qilgan patsiyentlarda metgemoglobinemiya rivojlanishi xaqida xabar berilgan. Izosorbid mononitratining biotransformatsiyasi vaqtida metgemoglobinemiyani va keyinchalik taxipnoe, xavotirlik xissi, xushdan ketish va yurak urishini to‘xtab qolishi bilan kechuvchi tsianozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan nitrit-ionlar ajralib chiqaradi. Izosorbid dinitratining dozasini oshirib yuborilishi xuddi shunday noxush reaktsiyalarga olib kelishi mumkinligini istisno qilish mumkin emas. Juda yuqori dozalarda bosh miya ichki bosimi oshishi mumkin. Bu bosh miya simptomlarni paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Davolash Umumiy choralar preparatni qabul qilishni/qo‘llashni/yuborishni to‘xtatishnitratlar chaqirgan gipotenziya xolidagi umumiy tadbirlar tartibi:patsiyentning boshini pastga tushirilgan va oyoqlarini ko‘tarilgan xolda yotqizish kerak;kislorod bilan ta’minlash;plazma hajmini o‘rnini qoplash (vena ichiga infuziya)spetsifik shokka qarshi davolashni o‘tkazish (patsiyentni jadal davolash bo‘limiga o‘tkazish kerak) Maxsus choralar agar arterial bosim juda past bo‘lsa, arterial bosimni oshirish;vazopressorlarni faqat patsiyent adekvat infuzion reanimatsion tadbirlarga adekvat javob bermagan xolatda ishlatish kerak;metgemoglobinemiyani davolash:og‘irlik darajasidan qat’iy nazar tanlov davolash choralari S vitamini, metilen ko‘ki yoki toluidin ko‘kini o‘z ichiga oladioksigenoterapiya (zarurati bo‘lganda):o‘pkalarni sun’iy ventilyatsiyasi;gemodializ; reanimatsion tadbirlar o‘tkaziladi. Nafasni va qon aylanishini to‘xtab qolish belgilari paydo bo‘lganida darxol reanimatsion choralarni qo‘llashga kirishish kerak. Patsiyentni keyingi davolash ishlarini olib borilishini klinik ko‘rsatmalarga yoki agar bo‘lsa, milliy toksikologik markazning tavsiyalariga muvofiq amalga oshirish lozim.

Retsept bo‘yicha

Dozalangan sprey. 42, 45 mg teng 1 purkash (1 doza) tarkibida 1,25 mg izosorbid dinitrati saqlaydi. 15 ml dan (300 doza) preparat qalpoqchani maxkamlash uchun uchlik, qattiq mahkamlangan oq plastik purkagichli dozalovchi nasos (sprey boshchasi) va qizil himoya qalpoqchali jigarrang tiniq shisha flakonda. Har bir flakon qo‘llash bo‘yimcha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.