иниқ, рангсиз спирт ҳидли эритма.

юрак касалликларида қўлланадиган вазодилатациятатор (қон томирларни кенгайтирувчи) восита; органик нитрат.

S01DA08.

Сўрилиши Оғиз бўшлиғига сепилгандан сўнг, фаол модда – изосорбид динитрати шиллиқ қаватлардан тез сўрилади. Фармакологик самараси препарат қўлланганидан сўнг 1-3 минут давомида кузатилади. Изокет оромукоз спрейи плазмада максимал концентрациясига 3-6 минут давомида эришилади. Тақсимланиши Перорал қўллангандан сўнг изосорбид динитрати яққол тизимолди метаболизмига учрайди, бу тахминан 15-30% биокираолишликка олиб келади. Метаболизми Изосорбид динитрати изосорбид 2-мононитрати ва изосорбид 5-мононитратигача метаболизмга учрайди, уларни ярим чиқарилиш даври мувофиқ 1,5 соатдан 2 соатгача ва 4 соатдан 6 соатгача бўлган вақтни ташкил қилади. Иккала метаболитлари фармакологик фаолдир. Чиқарилиши Ярим чиқарилиш даври 30-60 минутни ташкил этади. 90-150 минут давомида плазмадаги концентрацияси дастлабки даражагача пасаяди. Изокет оромукоз спрейи оғиз бўшлиғида қўллаш учун махсус ишлаб чиқилган. Меъда-ичак йўлларини четлаб ўтиб, фаол модда дарров тизимли қон оқимига тушади ва демак жигарда тез метаболизмга учрамайди. Шунинг учун аниқ ифодаланган биокираолишлик 60-100% га етади.

Изокет оромукоз спрей препарати қуйидагиларни: стенокардия хуружларини олдини олиш ва даволаш;ўткир миокард инфаркти;ўткир чап қоринча етишмовчилигини даволаш учун қўлланади.

Изокет препарати оромукоз спрейи оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватига сепиш учун ишлатилади. Катталар Дозага пациентнинг эҳтиёжига мувофиқ тузатиш киритиш керак. Стенокардия хуружини бартараф этиш учун ёки хуружни чақириши мумкин бўлган жисмоний ёки эмоционал ҳаракатдан олдин спрейни пуркашлар орасида 30 секундлик интервал билан оғизга 1-3 марта пуркаш керак. Хуружни бартараф этиш учун 3 пуркашдан иборат бўлган бир марталик дозани фақат шифокорнинг қатъий тавсияси бўйича ошириш мумкин. Ўткир миокард инфарктида ёки ўткир юрак етишмовчилигида 1-3 марта пуркаш буюрилади. 5 минут давомида самара бўлмаса, шифокор назорати остида пуркашни такрорлаш мумкин. Агар 10 минут давомида яхшиланиш юз бермаса, артериал босимни назорати остида, Изокет оромукоз спрей препаратини қўллашни такрорлаш мумкин.

Клиник тадқиқотлар ва пострегистрацион кузатувларнинг маълумотлари Нохуш дори реакциялари (НДР) МедДРА аъзолар тизими синфлари бўйича ва учраш тез-тезлиги бўйича келтирилган. Учраш тез-тезлиги қуйидаги тарзда белгиланган: Жуда тез тез (≥ 1/10); Тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача); Тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача); Кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача); Жуда кам ҳолларда (< 1/10000); Тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар бўйича баҳолаш мумкин эмас).

Артериал босимни пасайтирувчи препаратлар Изокет оромукоз спрей препаратининг гипотензив таъсири, бошқа антигипертензив воситалар, масалан, вазодилататорлар, бета-адреноблокаторлар, диуретиклар, калций каналларининг блокаторлари, ААФ ингибиторлари, антипсихотик воситалар (нейролептиклар) ёки трициклик антидепрессантлар; шунингдек алкогол билан бир вақтда қабул қилинганида кучайиши мумкин. Фосфодиестераза ингибиторлари Изокет оромукоз спрей препаратининг гипотензив таъсири, фосфодиестераза ингибиторлари, масалан, силденафил, тадалафил, варденафил билан бир вақтда қабул қилинганида кучайиши мумкин (Махсус кўрсатмалар ва Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар бўлимларига қаранг). Бир вақтда қабул қилиш ҳаётга хавф туғдирувчи юрак-қон томир асоратларга олиб келиши мумкин. Изосорбид динитрати билан даволанаётган пациентлар, фосфодиестераза ингибиторларини, масалан, силденафил, тадалафил, варденафилни қабул қилмасликлари керак. Фосфодиестераза ингибиторларини, масалан, силденафил, тадалафил, варденафилни яқинда қабул қилган пациентлар изосорбид динитрати билан жадал даволаш олишлари мумкин эмас. Риоцигуат Изосорбид динитратини эрувчан гуанилатциклазанинг стимулятори риоцигуатни бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар бўлимига қаранг), чунки уларни бир вақтда қўллаш гипотонияни чақириши мумкин. Дигидроэрготамин Дигидроэрготамин билан мажмуада қабул қилинаётган изосорбид динитрати, қонда дигидроэрготаминнинг концентрациясини ошириши ва бу тиббий препаратнинг таъсирини мувофиқ кучайтириши мумкин. Сапроптепин Сапроптепин таркибида тетрогидробиоптерин (ВН4) сақлайди. ВН4 – азот оксиди синтетаза коферментидир. Сапроптерин сақловчи дори препаратлар, таъсири азот оксидининг шу жумладан азот оксидининг классик донаторларини (масалан, нитроглицерин, изосорбид динитрати, изосорбид мононитрати ва бошқалар) метаболизми ёки самарасига таъсири билан боғлиқ бўлган барча томирларни кенгайтирувчи воситалар,  бир вақтда қўлланганда эхтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Алоҳида эҳтиёткорлик ва тиббий назорат остида қўлланадиган ҳолатлар Изокет оромукоз спрей препарати қуйидаги ҳолларда алоҳида эҳтиёткорлик ва тиббий назорат остида қўллаш керак: юрак қоринчаларини тўлиш босимни паст бўлиши, масалан, ўткир миокард инфаркти, чап қоринча функциясини издан чиқиши (чап қоринча етишмовчилиги). Систолик артериал босим 90 мм см уст. паст бўлганда қўллашдан сақланиш керак;аортал ва/ёки митрал стенозда;бош мия ички босимини ошиши билан бирга кечувчи касалликларда (лекин, хозирги вақтгача, бош мия ички босимини ошиши фақат нитроглицерин юқори дозаларда вена ичига юборилгандан сўнг кузатилган);ортостатик бузилишларда. Толерантлик Бошқа нитратли препаратларга кесишган толерантлик ривожланиши каби препаратга хам толерантликни ривожланиши (бошқа нитратли препаратлар билан олдин даволанганда самарадорликни пасайиши) таърифланган. Самарадорликни пасайишини ёки йўқолишини олдини олиш учун, препаратни юқори дозаларда узоқ вақт қўллашдан сақланиш керак. Самарани бир маромда ушлаб турувчи ва жадал даволаш Изокет оромукоз спрей препарати билан самарани бир маромда ушлаб турувчи ёки жадал даволаш қабул қилаётган пациентлар, улар фосфодиестераза ингибиторлари, масалан, силденафил, тадалафил, варденафилни қўллашдан сақланишлари кераклиги хақида маълумот олган бўлишлари керак. Фосфодиестераза ингибиторларини (масалан, силденафил, тадалафил, варденафил) қабул қилиш учун Изокет оромукоз спрей препарати билан даволашни тўхтатиш мумкин эмас, чунки бу стенокардия хуружи ривожланиши хавфини ошириши мумкин (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар, Дориларнинг ўзаро таъсири бўлимларига қаранг). Гипокция Изосорбид динитрати билан даволаниш даврида, қон оқими гиповентиляциянинг алвеоляр зоналарига қайта тақсимланиши оқибатида вақтинчалик гипоксемия ривожланиши мумкин. Юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда миокард гипокциясига олиб келиши мумкин. Таркибдаги алкогол Изокет оромукоз спрей препарати таркибида оз миқдорда, бир дозада 100 мг дан кам этанол (алкогол) сақлайди. Препаратни терига ҳаддан зиёд миқдорда тушиши Изокет оромукоз спрей препаратининг катта миқдори тасодифан терига тушганида, терини дархол тозалаш керак. Акс холда эритма тери орқали сўрилиши ва жиддий ножўя реакцияларни чақириши мумкин (Ножўя таъсирлари бўлимига қаранг).

Фертиллик Маълумотлар йўқ. Ҳомиладорлик Ҳомиладорлик даврида изосорбид динитратини ўта эҳтиёткорлик билан, фақат шифокорнинг қатъий кўрсатмаси бўйича ва тиббий кузатув остида, уни ишлатиш жуда зарур бўлган вазиятларда ишлатиш керак, чунки ҳайвонлардаги экспериментал текширишлар хамма вақт хам одам организмининг реакциясини олдиндан айтиб бериш имкониятини бермайди. Она организми учун токсик дозаларда каламушлар ва қуёнларда ўтказилган репродуктив фаолиятни текширишларида, изосорбид динитратини хомилага шикастловчи таъсири аниқланмаган. Лекин ҳомиладор аёлларда мувофиқ ва қатъий назоратли текширишлар ўтказилмаган. Лактация Лактация даврида изосорбид динитратни эхтиёткорлик билан буюриш керак. Мавжуд бўлган маълумотлар ишончли хамда етарли эмас ва эмизиш даврида изосорбид динитрати қўлланганда янги туғилган чақалоқ учун хавфни бахолаш имкониятини бермайди. Нитратларни кўкрак сути билан чиқарилиши ва янги туғилган чақалоқда метгемоглобинемияга олиб келиши мумкинлиги ҳақида маълумотлар бор. Изосорбид динитрати ва унинг метаболитларини она кўкрак сутига чиқарилиш даражаси аниқланмаган. Диққатни жамлашни, психомотор реакциялар тезлигини ва когнитив когнитив кўникмаларни талаб қилувчи  ишларни бажариш қобилиятига таъсири Изосорбид динитрати пациентнинг автотранспорт воситалари ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилятига таъсир қилиши мумкин. Бу самара алкогол билан бирга қабул қилганда кучаяди. Препаратни яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўллаш мумкин эмас ва болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак..

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Сичқонларда бир марта вена ичига юборилганда ўлим дозаси (ЛД50) 33,4 мг/кг ни ташкил қилган. Симптомлари ва белгилари Доза ошириб юборилганда қуйидаги симптомлар кузатилиши мумкин: артериал босимни ≤ 90 мм сим. уст. дан пасайишиоқаришкучли терлашпулсни кучсизлашишипулс тўлиқлигини сусайишитахикардияпостурал бош айланишибош оғриғиастениябош айланишикўнгил айнишиқусишдиарея Бошқа органик нитратларни қабул қилган пациентларда метгемоглобинемия ривожланиши хақида хабар берилган. Изосорбид мононитратининг биотрансформацияси вақтида метгемоглобинемияни ва кейинчалик тахипноэ, хавотирлик хисси, хушдан кетиш ва юрак уришини тўхтаб қолиши билан кечувчи цианозни ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган нитрит-ионлар ажралиб чиқаради. Изосорбид динитратининг дозасини ошириб юборилиши худди шундай нохуш реакцияларга олиб келиши мумкинлигини истисно қилиш мумкин эмас. Жуда юқори дозаларда бош мия ички босими ошиши мумкин. Бу бош мия симптомларни пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Даволаш Умумий чоралар препаратни қабул қилишни/қўллашни/юборишни тўхтатишнитратлар чақирган гипотензия холидаги умумий тадбирлар тартиби:пациентнинг бошини пастга туширилган ва оёқларини кўтарилган холда ётқизиш керак;кислород билан таъминлаш;плазма ҳажмини ўрнини қоплаш (вена ичига инфузия)специфик шокка қарши даволашни ўтказиш (пациентни жадал даволаш бўлимига ўтказиш керак) Махсус чоралар агар артериал босим жуда паст бўлса, артериал босимни ошириш;вазопрессорларни фақат пациент адекват инфузион реанимацион тадбирларга адекват жавоб бермаган холатда ишлатиш керак;метгемоглобинемияни даволаш:оғирлик даражасидан қатъий назар танлов даволаш чоралари С витамини, метилен кўки ёки толуидин кўкини ўз ичига оладиоксигенотерапия (зарурати бўлганда):ўпкаларни сунъий вельветяцияси;гемодиализ; реанимацион тадбирлар ўтказилади. Нафасни ва қон айланишини тўхтаб қолиш белгилари пайдо бўлганида дархол реанимацион чораларни қўллашга киришиш керак. Пациентни кейинги даволаш ишларини олиб борилишини клиник кўрсатмаларга ёки агар бўлса, микрофильмлий токсикологик марказнинг тавсияларига мувофиқ амалга ошириш лозим.

Рецепт бўйича

Дозаланган спрей. 42, 45 мг тенг 1 пуркаш (1 доза) таркибида 1,25 мг изосорбид динитрати сақлайди. 15 мл дан (300 доза) препарат қалпоқчани махкамлаш учун учлик, қаттиқ маҳкамланган оқ пластик пуркагичли дозаловчи насос (спрей бошчаси) ва қизил ҳимоя қалпоқчали жигарранг тиниқ шиша флаконда. Ҳар бир флакон қўллаш бўйимча йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.