tiniq, rangsiz eritma

glaukomaga qarshi vosita (beta-adrenoblokator).

S01ED01

Timolol beta-adrenoretseptorlarning noselektiv blokatori hisoblanadi. U ichki simpatomimetik va membranani barqarorlashtiruvchi faollikka ega emas. Timolol ko‘z tomchilari ko‘rinishida mahalliy qo‘llanilganda, ko‘z ichki suyuqligini hosil bo‘lishini kamayishi va uni oqib chiqishini biroz oshishi hisobiga normal ham, yuqori ko‘z ichki bosimini ham pasaytiradi. Qorachiq o‘lchami va akkomodatsiyaga ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatning ta’siri kon’yunktival bo‘shliqqa tomizgandan keyin 10-30 minut o‘tgach namoyon bo‘ladi. Ko‘z ichki bosimini maksimal pasayishi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi va 12-24 soat davomida saqlanadi.

Timolol maleati mahalliy qo‘llanilganda shox parda orqali tez kiradi. Ko‘z tomchilari instillyatsiyasidan keyin timololning ko‘z suyuqligidagi maksimal kontsentratsiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ko‘z tomchilari ko‘rinishida qo‘llanilayotgan timololning 80% kon’yunktiva qon tomirlari, burun va ko‘z yoshi kanalari shilliq qavati orqali tizimli qon oqimiga tushadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 10% dan kamroq. Ko‘krak sutiga o‘tadi, gematoentsefalik to‘siq va yo‘ldosh to‘siqlari orqali o‘tadi. Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Buyraklar orqali va ichak orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda va metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarda faol modda sifatidagi timololning kontsentratsiyasi kattalarda uning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) dan sezilarda darajada yuqori bo‘ladi.

ko‘z ichki bosimini oshishi (oftalmogipertenziya); ochiq burchakli glaukoma; ikkilamchi glaukoma (uveal, afakik, jarohatdan keyingi); oftalmotonusni o‘tkir oshishi; yopiq burchakli glaukomada ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun qo‘shimcha vosita sifatida (miotiklar bilan majmuada); tug‘ma glaukomada (boshqa vositalar samarasizligida) qo‘llanadi.

Kattalar va bolalar: Davolashni boshida, preparat shikastlangan ko‘zga 1 tomchidan kuniga 2 marta buyuriladi. Agar muntazam qo‘llanilganda ko‘z ichki bosimi normallashsa, dozani kuniga 1 marta ertalab 1 tomchigacha kamaytirish kerak. Davolash odatda uzoq vaqt olib boriladi. Davolashda uzulishlar yoki preparatning dozasini o‘zgartirish faqat davolovchi shifokorning ko‘rsatmasi bo‘yicha amalga oshiriladi.

Odatda preparat mahalliy qo‘llanilganda yaxshi o‘zlashtiriladi. Uzoq vaqt qo‘llaganda quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilishi mumkin: Ko‘rish a’zosi tomonidan: ko‘rishni noaniqligi, kon’yunktivani ta’sirlanishi va giperemiyasi, ko‘zlarda achishish va qichishish, ko‘z yoshi oqishi, shox parda epiteliysini shishi, nuqtali yuzaki keratopatiya, shox parda giposteziyasi, “quruq ko‘z” sindromi, blefarit, kon’yunktivit va keratit. Uzoq vaqt qo‘llaganda ptoz va kam hollarda – diplopiya rivojlanishi mumkin. Fistuzatsiyalovchi (kirib boruvchi) antiglaukomatoz operatsiyalar o‘tkazilganda, operatsiyadan keyingi davrda qon tomir qobig‘ini ko‘chishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, bradiaritmiya, arterial bosimni pasayishi, kollaps, yurak blokadasi, bosh miyada qon aylanishini tranzitor buzilishlari, surunkali yurak yetishmovchiligini zo‘rayishi. Nafas tizimi tomonidan: hansirash, bronxospazm, o‘pka yetishmovchiligi. Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, insomniya, onirodiniya, havotirlik, kayfiyatni o‘zgarishi. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: Peyroni kasalligi. Boshqalar: tarqalgan yoki mahalliy toshma, qichishish, paresteziya, burunni bitishi, miasteniya, potentsiyani pasayishi, ko‘ngil aynishi, diareya, ko‘krakda og‘riq, quloqlarda shang‘illash, alopetsiya, psoriazsimon toshmalar va psoriazni zo‘rayishi. Nojo‘ya samaralar yuzaga kelgan hollarda iloji boricha tezroq davolovchi shifokorga murojaat etish kerak.

bronxial astma yoki nafas yo‘llarining boshqa og‘ir surunkali obstruktiv kasalliklari; sinusli bradikardiya, sinoatrial blokada; II-III darajadagi atrioventrikulyar blokada; o‘tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi; kardiogen shok; shox pardadagi distrofik jarayonlar; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Bolalar (ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloqlar – tarkibida benzalkoniy xloridi saqlaydi), o‘pka yetishmovchiligi, og‘ir tserebrovaskulyar yetishmovchilik, kompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, qandli diabet, gipoglikemiya, tireotoksikoz, miasteniya, Reyno sindromi, feoxromotsitoma, atrofik rinit, boshqa beta-adrenoblokatorlar va epinefrinni ajralib chiqishini kuchaytiruvchi psixofaol dori preparatlarini bir vaqtda buyurganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Timolol mahalliy qo‘llanilganda miotik vositalar va karboangidraza ingibitorlari bilan mutanosib. Adrenalin, epinefrin yoki norepinefrin saqlovchi ko‘z tomchilari bilan bir vaqtda qo‘llash qorachiqni kengayishini chaqirishi mumkin. Preparatning spetsifik ta’siri – ko‘z ichki bosimini pasayishi, u tizimli beta-adrenoblokatorlar, epinefrin yoki pilokarpin saqlovchi ko‘z tomchilarini bir vaqtda qo‘llaganda kuchayishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar guruhiga mansub ikkita preparatni bir vaqtda tomizish tavsiya etilmaydi. Kaltsiy antagonistlari (digidropiridin hosilalari), yurak glikozidlari, ingalyatsion anestetiklar, rezerpin va tizimli beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda AV-o‘tkazuvchanlikni buzilishi, o‘tkir chap qorincha yetishmovchiligi, yaqqol bradikardiya va arterial gipotoniya rivojlanishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda tizimli va mahalliy qo‘llanilganda nojo‘ya samaralarning yaqqolligini o‘zaro kuchayishi kuzatilishi mumkin. Xinidin va tsimetidin kabi CYP2D6 ingibitorlari plazmada timololning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Insulin va diabetga qarshi peroral vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Timolol amiodaron, simpatolitiklar, diltiazem, verapamil, xinidin preparatlarini qabul qilish fonida yurakning avtomatizmi, o‘tkazuvchanligi va qisqaruvchanligini buzilishlari ehtimolini oshiradi. Timolol miorelaksantlarning ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun umumiy anesteziya ostida rejalashtirilgan jarroxlik aralashuvidan 48 soat oldin preparatni bekor qilish kerak. Davolash vaqtida etanol qabul qilish tavsiya etilmaydi (arterial bosim to‘satdan pasayishi mumkin). Bu ma’lumotlar yaqinda qabul qilingan dori preparatlariga taalluqli bo‘lishi mumkin.

Timololni qo‘llaganda ko‘z yoshi ajralib chiqishi funktsiyasini, shox parda butunligini va ko‘ruv maydonini nazorat qilish kerak; ko‘z ichki bosimini nazorat qilish kerak (davolash boshlangandan 3-4 xaftadan keyin). Intramolni uzoq vaqt qo‘llaganda samara susayishi mumkin. Intarmol konservant benzalkoniy xloridi saqlaydi, u ko‘zlarni ta’sirlanishini chaqirishi mumkin, yumshoq kontakt linzalar tomonidan so‘rilib, ularni rangini o‘zgartirishi va ko‘z to‘qimasiga noxush ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Preparatni qo‘llashdan oldin kontakt linzalarni yechish va zarurati bo‘lganida instillyatsiyadan keyin kamida 15 minutdan keyin taqish kerak. Patsiyentlarni boshqa beta-adrenoblokatorlardan timolol bilan davolashga o‘tkazilganda avvalgi dori vositasini qo‘llash to‘xtatiladi va keyingi kuni timolol buyuriladi. Boshqa antiglaukomatoz preparatlar bekor qilingan holatlarda 1 sutka davomida ikkala dori vositalarini qo‘llash (ko‘z ichki bosimini nazorati ostida) va so‘ngra timololni qo‘llashni davom ettirish kerak. Bemorlarni timolol bilan davolashga o‘tkazilganda, avval qo‘llanilgan miotiklar chaqirgan samaralardan keyin refraktsiyani muvofiqlashtirish talab etilishi mumkin. Preparat boshqa beta-adrenoblokatorlarga o‘xshab qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda qonda qand darajasini pasayishi simptomlarini niqoblashi mumkin. Umumiy anesteziya ostida jarroxlik aralashuvi rejalashtirilgan holatlarda, preparatni operatsiyadan 48 soat oldin bekor qilish kerak, chunki miorelaksantlar va umumiy anestetiklarning ta’sirini kuchaytiradi. Ko‘zlarga tomizilgandan keyin so‘rilishni kamaytirish uchun ko‘zlarning ichki burchagida ko‘z yoshi kanalini 1-2 minut davomida barmoq bilan bosish kerak. Yopiq burchakli glaukomada faqat miotik vositalar bilan birga qo‘llash mumkin. Boshqa preparatlarni timololni qo‘llashdan kamida 10 minut oldin instillyatsiya qilish tavsiya etiladi.

FDA bo‘yicha S toifasi. Preparatni homiladorlik, emizish davrida qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q, lekin timolol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tishi va ko‘krak sutiga kirishi aniqlangan. Davolovchi shifokorning ko‘rsatmasi bo‘yicha INTRAMOLni homiladorlik va emizish davrida faqat, agar ona uchun kutilgan davolovchi samara homila yoki bola uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Agar preparat bevosita tug‘ruqdan oldin va emizish davrida qo‘llanilsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar tug‘ilgandan keyin bir necha kun davomida va emizikli onalarni preparat bilan davolash davrida sinchkovlik bilan kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xosligi Transport vositalarini haydovchilari va ishi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Preparatni qo‘llagandan keyin 30 minut davomida diqqatni yuqori jamlashni tada etuvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak, chunki preparat arterial bosimni pasaytirishi, charchoqlik, ko‘rishni buzilishi va bosh aylanishini chaqirishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Germetik berkitilgan holatda, quruq, salqin va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Tavsiya etilgan dozada mahalliy qo‘llanilganda dozani oshirib yuborilishi simptomlari kuzatilmagan. Simptomlari: beta-adrenoblokatorlarga xarakterli bo‘lgan tizimli samaralar (bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, aritmiya, gipotoniya, bradikardiya, bronxospazm, ko‘ngil aynishi va qusish) rivojlanishi mumkin. Davolash: ko‘zlarni darhol suv yoki fiziologik eritma bilan yuvish, simptomatik davolash. Yaqqol bradikardiya yoki bronxospazmni bartaraf etish uchun vena ichiga izoprenalinni, arterial gipotenziyani davolash uchun – dobutaminni yuborish mumkin.

Retsept bo‘yicha.

Tegishli markirovkaga ega, sig‘imi 5 ml bo‘lgan plastik flakon-tomchilagich. 1 flakon va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasini saqlovchi karton quti.

2 yil. Flakon birinchi ochilgandan keyin 28 kun davomida ishlatilsin.