тиниқ, рангсиз эритма

глаукомага қарши восита (бета-адреноблокатор).

S01ED01

Тимолол бета-адренорецепторларнинг носелектив блокатори ҳисобланади. У ички симпатомиметик ва мембранани барқарорлаштирувчи фаолликка эга эмас. Тимолол кўз томчилари кўринишида маҳаллий қўлланилганда, кўз ички суюқлигини ҳосил бўлишини камайиши ва уни оқиб чиқишини бироз ошиши ҳисобига нормал ҳам, юқори кўз ички босимини ҳам пасайтиради. Қорачиқ ўлчами ва аккомодацияга таъсир кўрсатмайди. Препаратнинг таъсири конъюнктивал бўшлиққа томизгандан кейин 10-30 минут ўтгач намоён бўлади. Кўз ички босимини максимал пасайиши 1-2 соатдан кейин кузатилади ва 12-24 соат давомида сақланади.

Тимолол малеати маҳаллий қўлланилганда шох парда орқали тез киради. Кўз томчилари инстилляциясидан кейин тимололнинг кўз суюқлигидаги максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришилади. Кўз томчилари кўринишида қўлланилаётган тимололнинг 80% конъюнктива қон томирлари, бурун ва кўз ёши каналари шиллиқ қавати орқали тизимли қон оқимига тушади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10% дан камроқ. Кўкрак сутига ўтади, гематоэнцефалик тўсиқ ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади. Жигарда биотрансформацияга учрайди. Буйраклар орқали ва ичак орқали ўзгармаган кўринишда ва метаболитлари кўринишида чиқарилади. Янги туғилган чақалоқлар ва болаларда фаол модда сифатидаги тимололнинг концентрацияси катталарда унинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) дан сезиларда даражада юқори бўлади.

кўз ички босимини ошиши (офталмогипертензия); очиқ бурчакли глаукома; иккиламчи глаукома (увеал, афакик, жароҳатдан кейинги); офталмотонусни ўткир ошиши; ёпиқ бурчакли глаукомада кўз ички босимини пасайтириш учун қўшимча восита сифатида (миотиклар билан мажмуада); туғма глаукомада (бошқа воситалар самарасизлигида) қўлланади.

Катталар ва болалар: Даволашни бошида, препарат шикастланган кўзга 1 томчидан кунига 2 марта буюрилади. Агар мунтазам қўлланилганда кўз ички босими нормаллашса, дозани кунига 1 марта эрталаб 1 томчигача камайтириш керак. Даволаш одатда узоқ вақт олиб борилади. Даволашда узулишлар ёки препаратнинг дозасини ўзгартириш фақат даволовчи шифокорнинг кўрсатмаси бўйича амалга оширилади.

Одатда препарат маҳаллий қўлланилганда яхши ўзлаштирилади. Узоқ вақт қўллаганда қуйидаги ножўя реакциялар кузатилиши мумкин: Кўриш аъзоси томонидан: кўришни ноаниқлиги, конъюнктивани таъсирланиши ва гиперемияси, кўзларда ачишиш ва қичишиш, кўз ёши оқиши, шох парда эпителийсини шиши, нуқтали юзаки кератопатия, шох парда гипостезияси, “қуруқ кўз” синдроми, блефарит, конъюнктивит ва кератит. Узоқ вақт қўллаганда птоз ва кам ҳолларда – диплопия ривожланиши мумкин. Фистузацияловчи (кириб борувчи) антиглаукоматоз операциялар ўтказилганда, операциядан кейинги даврда қон томир қобиғини кўчиши мумкин. Юрак-қон томир тизими томонидан: брадикардия, брадиаритмия, артериал босимни пасайиши, коллапс, юрак блокадаси, бош мияда қон айланишини транзитор бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилигини зўрайиши. Нафас тизими томонидан: ҳансираш, бронхоспазм, ўпка етишмовчилиги. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, инсомния, ониродиния, ҳавотирлик, кайфиятни ўзгариши. Сийдик-таносил тизими томонидан: Пейрони касаллиги. Бошқалар: тарқалган ёки маҳаллий тошма, қичишиш, парестезия, бурунни битиши, миастения, потенцияни пасайиши, кўнгил айниши, диарея, кўкракда оғриқ, қулоқларда шанғиллаш, алопеция, псориазсимон тошмалар ва псориазни зўрайиши. Ножўя самаралар юзага келган ҳолларда иложи борича тезроқ даволовчи шифокорга мурожаат этиш керак.

бронхиал астма ёки нафас йўлларининг бошқа оғир сурункали обструктив касалликлари; синусли брадикардия, синоатриал блокада; ИИ-ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокада; ўткир ва сурункали юрак етишмовчилиги; кардиоген шок; шох пардадаги дистрофик жараёнлар; препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Болалар (айниқса янги туғилган чақалоқлар – таркибида бензалконий хлориди сақлайди), ўпка етишмовчилиги, оғир цереброваскуляр етишмовчилик, компенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги, артериал гипотензия, қандли диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, Рейно синдроми, феохромоцитома, атрофик ринит, бошқа бета-адреноблокаторлар ва эпинефринни ажралиб чиқишини кучайтирувчи психофаол дори препаратларини бир вақтда буюрганда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Тимолол маҳаллий қўлланилганда миотик воситалар ва карбоангидраза ингибиторлари билан мутаносиб. Адреналин, эпинефрин ёки норепинефрин сақловчи кўз томчилари билан бир вақтда қўллаш қорачиқни кенгайишини чақириши мумкин. Препаратнинг специфик таъсири – кўз ички босимини пасайиши, у тизимли бета-адреноблокаторлар, эпинефрин ёки пилокарпин сақловчи кўз томчиларини бир вақтда қўллаганда кучайиши мумкин. Бета-адреноблокаторлар гуруҳига мансуб иккита препаратни бир вақтда томизиш тавсия этилмайди. Калций антагонистлари (дигидропиридин ҳосилалари), юрак гликозидлари, ингаляцион анестетиклар, резерпин ва тизимли бета-адреноблокаторлар билан бир вақтда қўллаганда АВ-ўтказувчанликни бузилиши, ўткир чап қоринча етишмовчилиги, яққол брадикардия ва артериал гипотония ривожланиши мумкин. Бета-адреноблокаторлар билан бир вақтда тизимли ва маҳаллий қўлланилганда ножўя самараларнинг яққоллигини ўзаро кучайиши кузатилиши мумкин. Хинидин ва циметидин каби CЙП2Д6 ингибиторлари плазмада тимололнинг концентрациясини ошириши мумкин. Инсулин ва диабетга қарши перорал воситалар билан бир вақтда қўллаш гипогликемияга олиб келиши мумкин. Тимолол амиодарон, симпатолитиклар, дилтиазем, верапамил, хинидин препаратларини қабул қилиш фонида юракнинг автоматизми, ўтказувчанлиги ва қисқарувчанлигини бузилишлари эҳтимолини оширади. Тимолол миорелаксантларнинг таъсирини кучайтиради, шунинг учун умумий анестезия остида режалаштирилган жаррохлик аралашувидан 48 соат олдин препаратни бекор қилиш керак. Даволаш вақтида этанол қабул қилиш тавсия этилмайди (артериал босим тўсатдан пасайиши мумкин). Бу маълумотлар яқинда қабул қилинган дори препаратларига тааллуқли бўлиши мумкин.

Тимололни қўллаганда кўз ёши ажралиб чиқиши функциясини, шох парда бутунлигини ва кўрув майдонини назорат қилиш керак; кўз ички босимини назорат қилиш керак (даволаш бошлангандан 3-4 хафтадан кейин). Интрамолни узоқ вақт қўллаганда самара сусайиши мумкин. Интармол консервант бензалконий хлориди сақлайди, у кўзларни таъсирланишини чақириши мумкин, юмшоқ контакт линзалар томонидан сўрилиб, уларни рангини ўзгартириши ва кўз тўқимасига нохуш таъсир кўрсатиши мумкин. Препаратни қўллашдан олдин контакт линзаларни ечиш ва зарурати бўлганида инстилляциядан кейин камида 15 минутдан кейин тақиш керак. Пациентларни бошқа бета-адреноблокаторлардан тимолол билан даволашга ўтказилганда аввалги дори воситасини қўллаш тўхтатилади ва кейинги куни тимолол буюрилади. Бошқа антиглаукоматоз препаратлар бекор қилинган ҳолатларда 1 сутка давомида иккала дори воситаларини қўллаш (кўз ички босимини назорати остида) ва сўнгра тимололни қўллашни давом эттириш керак. Беморларни тимолол билан даволашга ўтказилганда, аввал қўлланилган миотиклар чақирган самаралардан кейин рефракцияни мувофиқлаштириш талаб этилиши мумкин. Препарат бошқа бета-адреноблокаторларга ўхшаб қандли диабети бўлган беморларда қонда қанд даражасини пасайиши симптомларини ниқоблаши мумкин. Умумий анестезия остида жаррохлик аралашуви режалаштирилган ҳолатларда, препаратни операциядан 48 соат олдин бекор қилиш керак, чунки миорелаксантлар ва умумий анестетикларнинг таъсирини кучайтиради. Кўзларга томизилгандан кейин сўрилишни камайтириш учун кўзларнинг ички бурчагида кўз ёши каналини 1-2 минут давомида бармоқ билан босиш керак. Ёпиқ бурчакли глаукомада фақат миотик воситалар билан бирга қўллаш мумкин. Бошқа препаратларни тимололни қўллашдан камида 10 минут олдин инстилляция қилиш тавсия этилади.

ФДА бўйича С тоифаси. Препаратни ҳомиладорлик, эмизиш даврида қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ, лекин тимолол йўлдош тўсиғи орқали ўтиши ва кўкрак сутига кириши аниқланган. Даволовчи шифокорнинг кўрсатмаси бўйича ИНТРАМОЛни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида фақат, агар она учун кутилган даволовчи самара ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Агар препарат бевосита туғруқдан олдин ва эмизиш даврида қўлланилса, янги туғилган чақалоқлар туғилгандан кейин бир неча кун давомида ва эмизикли оналарни препарат билан даволаш даврида синчковлик билан кузатув остида бўлишлари керак. Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги Транспорт воситаларини ҳайдовчилари ва иши диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ бўлган одамларда эҳтиёткорлик билан қўлланади. Препаратни қўллагандан кейин 30 минут давомида диққатни юқори жамлашни тада этувчи фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак, чунки препарат артериал босимни пасайтириши, чарчоқлик, кўришни бузилиши ва бош айланишини чақириши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Герметик беркитилган ҳолатда, қуруқ, салқин ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Тавсия этилган дозада маҳаллий қўлланилганда дозани ошириб юборилиши симптомлари кузатилмаган. Симптомлари: бета-адреноблокаторларга характерли бўлган тизимли самаралар (бош айланиши, бош оғриғи, аритмия, гипотония, брадикардия, бронхоспазм, кўнгил айниши ва қусиш) ривожланиши мумкин. Даволаш: кўзларни дарҳол сув ёки физиологик эритма билан ювиш, симптоматик даволаш. Яққол брадикардия ёки бронхоспазмни бартараф этиш учун вена ичига изопреналинни, артериал гипотензияни даволаш учун – добутаминни юбориш мумкин.

Рецепт бўйича.

Тегишли маркировкага эга, сиғими 5 мл бўлган пластик флакон-томчилагич. 1 флакон ва қўллаш бўйича йўриқномасини сақловчи картон қути.

2 йил. Флакон биринчи очилгандан кейин 28 кун давомида ишлатилсин.