Oq yoki biroz oq rangli kukun.

Antibiotik (tsefalosporinlar guruhi).

J01DA04

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan, tsefalosporinlar guruhi birinchi avlodiga mansub mikroblarga qarshi, yarim sintetik preparat. Bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi mikroorganizmlar hujayra devori biosintezini ingibitsiya qilish bilan bog‘liq. Plazmatik membrana yuzasidagi maxsus penitsillinni bog‘lovchi oqsillar bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi, xujayra devoridagi peptidoglikan qavatini hosil bo‘lishini susaytiradi (transpeptidazani to‘xtatadi, peptidoglikanning ko‘ndalang ulangan zanjirchalari hosil bo‘lishini susaytiradi), hujayra devorining autolitik fermentlarini ajralib chiqishini chaqirib, uni shikastlanishiga va bakteriyalarni nobud bo‘lishiga olib keladi.

So‘rilishi Mushak ichiga (m/i) 500 mg dozada yuborilgandan keyin qondagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 1 soatdan so‘ng erishiladi va u 37-64 mkg/ml ni tashkil qiladi. Terapevtik kontsentratsiyalarda 8-12 soatgacha saqlanadi. 8 soatdan so‘ng zardobdagi kontsentratsiyalari muvofiq ravishda 3 va 7 mkg/ml ni tashkil qiladi. 1 g dozada yuborilganda Cmax 185 mkg/ml ni tashkil qiladi, zardobdagi kontsentratsiyasi 8 soatdan keyin 4 mkg/ml ni tashkil qiladi. Vena ichiga (v/i) yuborilganda qonda preparatning yuqoriroq kontsentratsiyasi hosil bo‘ladi, lekin preparat muvofiq ravishda tezroq chiqariladi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 85-90% ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi  – 95-100% ni tashkil qiladi. Tsefazolin yurak-qon tomir tizimi to‘qimalariga; qorin bo‘shlig‘iga; buyrak va siydik chiqarish yo‘llariga; o‘rta quloqqa; nafas yo‘llariga; teri va yumshoq to‘qimalarga; suyak to‘qimasiga; bo‘g‘im bo‘shlig‘iga; astsitik suyuqlikka; plevra suyuqligiga; peritoneal suyuqlikka; sinovial suyuqlikka o‘ta oladi; yo‘ldosh to‘sig‘i orqali amniotik suyuqlik va kindik qoniga kiradi. GET (gematoentsefalik to‘siq) orqali yomon o‘tadi va MNT (markaziy nerv tizimi) da aniqlanmaydi. Ona suti tarkibida juda oz miqdorda aniqlanadi. O‘t pufagi to‘qimasi va safro tarkibidagi kontsentratsiyasi qondagidan sezilarli darajada yuqoridir. Chiqarilishi Tsefazolinning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 2 soat (1 haftalik chaqaloqlarda – 4-5 soat) ni tashkil etadi. Tsefazolin siydik bilan o‘zgarmagan holda, asosan buyrak kalavalari filtratsiyasi va qisman naychalari sekretsiyasi yordamida chiqariladi. M/i yuborilgandan so‘ng 80% 24 soatdan so‘ng chiqariladi. M/i 500 mg va 1 g yuborilgandan keyin siydikdagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) muvofiq ravishda 1 mg/ml va 4 mg/ml ni tashkil qiladi. Tsefazolinning safro tarkibida, garchi u bu yul bilan oz miqdorda chiqarilsada, yuqori kontsentratsiyalari to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud. Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda T1/2 uzayadi. Gemodializ vaqtida o‘rtacha darajada chiqariladi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: yuqori va quyi nafas yullarining kasalliklari (o‘tkir va surunkali bronxitlar, pnevmoniyalar, plevra empiyemalari, o‘pka empiyema va abstsesslari, bronxoektazalar); siydik-tanosil hamda kichik chanoq a’zolari kasalliklari (shu jumladan o‘tkir va surunkali piyelonefritlar, sifilis, gonoreya); o‘t chiqarish yullarining kasalliklari; teri va yumshoq to‘qimalarning kasalliklari (shu jumladan tsellyulit, saramas, karbunkul, flegmona); suyak va bo‘g‘imlarning kasalliklari (shu jumladan osteomiyelit, septik artrit); ginekologik va tug‘ruqdan keyingi infektsiyalar (shu jumladan septik abort, endometrit); endokardit; peritonit; sepsis; septitsemiya; o‘rta otit; mastoidit; mastit; jarohat infektsiyalari; kuyish infektsiyalari. Immuniteti susaygan patsiyentlardagi infektsiyalarda. Jarrohlik aralashuvlaridagi infektsiyalarni va operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olishda qo‘llaniladi.

Buyurilayotgan vaqtda 30 mkg tsefazolin saqlovchi disklardan foydalanib, unga nisbatan mikroorganizmlarning sezuvchanligini aniqlash kerak. Doza kasallikning og‘irligi, infektsiya turi, organizmning holati, patsiyentning yoshi, vazni va buyrak faoliyatiga bog‘liqdir. Mushak ichiga (m/i) yoki vena ichiga (v/i) (tomchilatib yoki oqim bilan) yuboriladi.

Allergik reaktsiyalar: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (terida toshma, qichishish, isitma), eshakemi, kam hollarda – angionevrotik shish (Kvinke shishi), ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xavfli eksudativ eritema yoki Stivens-Djonson sindromi), anafilaktik shok, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya. Nafas olish tizimi tomonidan: yo‘tal, rinit, bronxospazm, ko‘krakda og‘riq, plevra bo‘shlig‘iga suyuqlik to‘planishi. Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: tirishishlar, bosh aylanishi, umumiy lohaslik, charchoq, dahshatli tush ko‘rishlar, asabiylashish yoki bezovtalik, uyqusizlik, uyquchanlik, xolsizlik, qizish hissi, rang ajratishni o‘zgarishi, ongni chalkashishi, entsefalopatiya, tutqanoqsimon xurujlar (buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda), aseptik meningit. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahani yo‘qolishi, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, diareya/qabziyat, qusish, (bunday belgilar asosan kamdan kam hollarda namoyon bo‘lib, davolash davrida yoki undan keyin yo‘qoladi), abdominal og‘riqlar, soxta membranoz kolit, kam hollarda – xolestatik sariqlik, gepatit, uzoq muddatli davolanishda – disbakterioz, kandidozli stomatit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarni katta dozalar bilan davolash mobaynida, buyrak faoliyatini buzilishlari kuzatilishi mumkin (bunday xolatlarda doza kamaytiriladi), kandidoz, vaginit. Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya. Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, aplastik anemiya. Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykotsitoz, granulotsitoz, agranulotsitoz, granulotsitopeniya, monotsitoz, limfotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqtini oshishi, Kumbsning musbat reaktsiyasi, IF, LDG va jigar transaminazalari (ALT, AST) faolligini tranzitor oshishi, giperkreatininemiya, kam hollarda – gemoglobin va/yoki gematokritni pasayishi, pantsitopeniya. Mahalliy reaktsiyalar: yuborilgan joyda og‘riq va achishish, giperemiya, flebit. Boshqalar: umumiy holsizlik, kuchli toliqish, periferik shishlar, qizib ketish hissi, uzoq vaqt davolanganda – superinfektsiya, gipoglikemiya, giperglikemiya.

preparatga yoki boshqa beta-laktam antibiotiklarga/tsefalosporinlarga nisbatan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas;

Boshqa antibiotiklar (ayniqsa aminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotiklar) yoki tsefazolin bilan nomutanosib preparatlar bilan bitta flakon yoki shpritsda aralashtirish mumkin emas. Halqali diuretiklar, probenetsid va naychalar sekretsiyasini bloklovchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida, tsefazolinning buyrak klirensi pasayadi, bu esa tsefazolinning qondagi kontsentratsiyasini davomli oshishiga olib keladi (bunday majmua tavsiya qilinmaydi). Benedikt, Feling eritmalari yoki Klinitest tabletkalari yordamida o‘tkaziladigan laborator tahlil natijalarida siydikdagi qand miqdorining soxta musbat natijalari qayd etilishi mumkin. Shu bilan birga tsefazolin, fermentli usullar orqali bajariladigan tahlil natijalariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Bundan tashqari, bevosita va bilvosita Kumbs sinamasining soxta manfiy natijalari qayd qilinishi mumkin, masalan onalari tsefazolin bilan davolangan chaqaloqlarda qayd etilishi mumkin. Preparat antikoagulyantlar, kuchli diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Aminoglikozidlar, vankomitsin, rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda bakteriyalarga qarshi ta’sirining sinergizmi kuzatiladi. Aminoglikozidlar buyrakni shikastlanish havfini kuchaytiradi va tsefazolin bilan farmatsevtik nomutanosibdir (o‘zaro faolsizlanish yuz beradi). Tsefazolin etanol bilan bir vaqtda qo‘llanilganida disulfiramsimon reaktsiyalar chaqirishi mumkin. V/i (oqim bilan yoki tomchilab) yuboriladigan eritmani tayyorlash uchun lidokain ishlatilmasin.

Tsefazolinni boshqa antibiotiklar bilan bir shpritsda yoki eritmada aralashtirish mumkin emas. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda nefrotoksiklik ko‘rinishlari kuzatilishi (siydikda azot va qonda kreatinin miqdorini oshishi) mumkin. Bunday xollarda preparatning dozasi buyrak faoliyatini buzilish darajasiga qarab kamaytiriladi va davolash ushbu ko‘rsatkichlarning o‘zgarishiga qarab olib boriladi (xaftasiga bir martadan kam bo‘lmagan holda). Shuningdek gemodializdagi bemorlarda ham preparatning qondagi miqdori muntazam ravishda aniqlab turiladi. Soxta membranoz kolitga xos bo‘lgan og‘ir diareya paydo bo‘lganida preparatni bekor qilish va tegishli davolashni buyurish kerak. Davolash davomida patsiyentlar spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan voz kechishlari lozim. Preparat uzoq vaqt qo‘llanilganida qon va buyrak faoliyatining ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, shuningdek disbakteriozni oldini olishni amalga oshirish lozim. Preparatni uzoq muddat davomida qo‘llanganda xam mikroorganizmlarning rezistentligi rivojlanishi mumkin. Preparat jigar va buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lganida, kolitda, qon ivishi pasayganida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Yuqori sezuvchanlikning o‘tkir reaktsiyalari, teri toshmasi, dori isitmasi paydo bo‘lganida, preparatni qabul qilishni darhol to‘htatish lozim. Bunday holatlarni bartaraf qilish uchun adrenalin, antigistamin preparatlar, glyukokortikosteroidlarni qo‘llash mumkin. Tsefazolin bilan davolash mobaynida musbat (bevosita va bilvosita) Kumbs sinamasi hamda siydikdagi glyukozaning soxta musbat reaktsiyasi olinishi mumkin. Gemodializ vaqtida me’yorda chiqariladi. Muzlatgichda (5°C li) saqlangan eritma eritilgandan so‘ng 10 kun davomida, yoki hona xaroratida saqlansa 48 soat davomida yaroqli hisoblanadi. Eritmaning pH qiymati 8,5 dan yuqori bo‘lganida natriy tuzi gidrolizga uchraydi, agar pH  4,5 dan kam bo‘lsa cho‘kma hosil qiladi (erimaydigan tsefazolin).

Preparat xomiladorlik davrida, uning ona sog‘ligi uchun bo‘lgan foydasi, homila uchun bo‘lgan xavfidan ustun deb topilgan hollardagina qo‘llanadi. Laktatsiya davrida emizishni to‘xtatib turish tavsiya qilinadi (garchi tsefazolin ko‘krak sutiga o‘tmasligi haqidagi ma’lumotlar bo‘lsa ham). Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Retsept bo‘yicha

Flakonlar, konturli uyali o‘ramlarda 0,5 yoki 1 g dan. 1 ta konturli uyali o‘ramlarda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga kartonli qutida.

3 yil.