Оқ ёки бироз оқ рангли кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA04

Кенг таъсир доирасига эга бўлган, цефалоспоринлар гуруҳи биринчи авлодига мансуб микробларга қарши, ярим синтетик препарат. Бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми микроорганизмлар ҳужайра девори биосинтезини ингибиция қилиш билан боғлиқ. Плазматик мембрана юзасидаги махсус пенициллинни боғловчи оқсиллар билан ўзаро таъсирга киришади, хужайра деворидаги пептидогликан қаватини ҳосил бўлишини сусайтиради (транспептидазани тўхтатади, пептидогликаннинг кўндаланг уланган занжирчалари ҳосил бўлишини сусайтиради), ҳужайра деворининг аутолитик ферментларини ажралиб чиқишини чақириб, уни шикастланишига ва бактерияларни нобуд бўлишига олиб келади.

Сўрилиши Мушак ичига (м/и) 500 мг дозада юборилгандан кейин қондаги максимал концентрациясига (Cмах) 1 соатдан сўнг эришилади ва у 37-64 мкг/мл ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда 8-12 соатгача сақланади. 8 соатдан сўнг зардобдаги концентрациялари мувофиқ равишда 3 ва 7 мкг/мл ни ташкил қилади. 1 г дозада юборилганда Cмах 185 мкг/мл ни ташкил қилади, зардобдаги концентрацияси 8 соатдан кейин 4 мкг/мл ни ташкил қилади. Вена ичига (в/и) юборилганда қонда препаратнинг юқорироқ концентрацияси ҳосил бўлади, лекин препарат мувофиқ равишда тезроқ чиқарилади. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 85-90% ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги  – 95-100% ни ташкил қилади. Цефазолин юрак-қон томир тизими тўқималарига; қорин бўшлиғига; буйрак ва сийдик чиқариш йўлларига; ўрта қулоққа; нафас йўлларига; тери ва юмшоқ тўқималарга; суяк тўқимасига; бўғим бўшлиғига; асцитик суюқликка; плевра суюқлигига; перитонеал суюқликка; синовиал суюқликка ўта олади; йўлдош тўсиғи орқали амниотик суюқлик ва киндик қонига киради. ГEТ (гематоэнцефалик тўсиқ) орқали ёмон ўтади ва МНТ (марказий нерв тизими) да аниқланмайди. Она сути таркибида жуда оз миқдорда аниқланади. Ўт пуфаги тўқимаси ва сафро таркибидаги концентрацияси қондагидан сезиларли даражада юқоридир. Чиқарилиши Цефазолиннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 2 соат (1 ҳафталик чақалоқларда – 4-5 соат) ни ташкил этади. Цефазолин сийдик билан ўзгармаган ҳолда, асосан буйрак калавалари февральацияси ва қисман найчалари секрецияси ёрдамида чиқарилади. М/и юборилгандан сўнг 80% 24 соатдан сўнг чиқарилади. М/и 500 мг ва 1 г юборилгандан кейин сийдикдаги максимал концентрацияси (Cмах) мувофиқ равишда 1 мг/мл ва 4 мг/мл ни ташкил қилади. Цефазолиннинг сафро таркибида, гарчи у бу юл билан оз миқдорда чиқарилсада, юқори концентрациялари тўғрисида маълумотлар мавжуд. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда Т1/2 узаяди. Гемодиализ вақтида ўртача даражада чиқарилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: юқори ва қуйи нафас юлларининг касалликлари (ўткир ва сурункали бронхитлар, пневмониялар, плевра эмпиемалари, ўпка эмпиема ва абсцесслари, бронхоэктазалар); сийдик-таносил ҳамда кичик чаноқ аъзолари касалликлари (шу жумладан ўткир ва сурункали пиелонефритлар, сифилис, гонорея); ўт чиқариш юлларининг касалликлари; тери ва юмшоқ тўқималарнинг касалликлари (шу жумладан целлюлит, сарамас, карбункул, флегмона); суяк ва бўғимларнинг касалликлари (шу жумладан остеомиелит, септик артрит); гинекологик ва туғруқдан кейинги инфекциялар (шу жумладан септик аборт, эндометрит); эндокардит; перитонит; сепсис; септицемия; ўрта отит; мастоидит; мастит; жароҳат инфекциялари; куйиш инфекциялари. Иммунитети сусайган пациентлардаги инфекцияларда. Жарроҳлик аралашувларидаги инфекцияларни ва операциядан кейинги асоратларни олдини олишда қўлланилади.

Буюрилаётган вақтда 30 мкг цефазолин сақловчи дисклардан фойдаланиб, унга нисбатан микроорганизмларнинг сезувчанлигини аниқлаш керак. Доза касалликнинг оғирлиги, инфекция тури, организмнинг ҳолати, пациентнинг ёши, вазни ва буйрак фаолиятига боғлиқдир. Мушак ичига (м/и) ёки вена ичига (в/и) (томчилатиб ёки оқим билан) юборилади.

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (терида тошма, қичишиш, иситма), эшакеми, кам ҳолларда – ангионевротик шиш (Квинке шиши), кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан хавфли эксудатив эритема ёки Стивенс-Джонсон синдроми), анафилактик шок, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия. Нафас олиш тизими томонидан: йўтал, ринит, бронхоспазм, кўкракда оғриқ, плевра бўшлиғига суюқлик тўпланиши. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: тиришишлар, бош айланиши, умумий лоҳаслик, чарчоқ, даҳшатли туш кўришлар, асабийлашиш ёки безовталик, уйқусизлик, уйқучанлик, холсизлик, қизиш ҳисси, ранг ажратишни ўзгариши, онгни чалкашиши, энцефалопатия, тутқаноқсимон хуружлар (буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), асептик менингит. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, анорекция, кўнгил айниши, диарея/қабзият, қусиш, (бундай белгилар асосан камдан кам ҳолларда намоён бўлиб, даволаш даврида ёки ундан кейин йўқолади), абдоминал оғриқлар, сохта мембраноз колит, кам ҳолларда – холестатик сариқлик, гепатит, узоқ муддатли даволанишда – дисбактериоз, кандидозли стоматит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак касалликлари бўлган беморларни катта дозалар билан даволаш мобайнида, буйрак фаолиятини бузилишлари кузатилиши мумкин (бундай холатларда доза камайтирилади), кандидоз, вагинит. Таянч-ҳаракат тизими томонидан: артралгия. Қон яратиш тизими томонидан: гемолитик анемия, апластик анемия. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкоцитоз, гранулоцитоз, агранулоцитоз, гранулоцитопения, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, протромбин вақтини ошиши, Кумбснинг мусбат реакцияси, ИФ, ЛДГ ва жигар трансаминазалари (АЛТ, АСТ) фаоллигини транзитор ошиши, гиперкреатининемия, кам ҳолларда – гемоглобин ва/ёки гематокритни пасайиши, панцитопения. Маҳаллий реакциялар: юборилган жойда оғриқ ва ачишиш, гиперемия, флебит. Бошқалар: умумий ҳолсизлик, кучли толиқиш, периферик шишлар, қизиб кетиш ҳисси, узоқ вақт даволанганда – суперинфекция, гипогликемия, гипергликемия.

препаратга ёки бошқа бета-лактам антибиотикларга/цефалоспоринларга нисбатан юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас;

Бошқа антибиотиклар (айниқса аминогликозидлар гуруҳига мансуб антибиотиклар) ёки цефазолин билан номутаносиб препаратлар билан битта флакон ёки шприцда аралаштириш мумкин эмас. Ҳалқали диуретиклар, пробенецид ва найчалар секрециясини блокловчи бошқа препаратлар билан бир вақтда қўлланилганида, цефазолиннинг буйрак клиренси пасаяди, бу эса цефазолиннинг қондаги концентрациясини давомли ошишига олиб келади (бундай мажмуа тавсия қилинмайди). Бенедикт, Фелинг эритмалари ёки Клинитест таблеткалари ёрдамида ўтказиладиган лаборатор таҳлил натижаларида сийдикдаги қанд миқдорининг сохта мусбат натижалари қайд этилиши мумкин. Шу билан бирга цефазолин, ферментли усуллар орқали бажариладиган таҳлил натижаларига таъсир кўрсатмайди. Бундан ташқари, бевосита ва билвосита Кумбс синамасининг сохта манфий натижалари қайд қилиниши мумкин, масалан оналари цефазолин билан даволанган чақалоқларда қайд этилиши мумкин. Препарат антикоагулянтлар, кучли диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Аминогликозидлар, ванкомицин, рифампицин билан бир вақтда қўлланилганда бактерияларга қарши таъсирининг синергизми кузатилади. Аминогликозидлар буйракни шикастланиш ҳавфини кучайтиради ва цефазолин билан фармацевтик номутаносибдир (ўзаро фаолсизланиш юз беради). Цефазолин этанол билан бир вақтда қўлланилганида дисулфирамсимон реакциялар чақириши мумкин. В/и (оқим билан ёки томчилаб) юбориладиган эритмани тайёрлаш учун лидокаин ишлатилмасин.

Цефазолинни бошқа антибиотиклар билан бир шприцда ёки эритмада аралаштириш мумкин эмас. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда нефротокциклик кўринишлари кузатилиши (сийдикда азот ва қонда креатинин миқдорини ошиши) мумкин. Бундай холларда препаратнинг дозаси буйрак фаолиятини бузилиш даражасига қараб камайтирилади ва даволаш ушбу кўрсаткичларнинг ўзгаришига қараб олиб борилади (хафтасига бир мартадан кам бўлмаган ҳолда). Шунингдек гемодиализдаги беморларда ҳам препаратнинг қондаги миқдори мунтазам равишда аниқлаб турилади. Сохта мембраноз колитга хос бўлган оғир диарея пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш ва тегишли даволашни буюриш керак. Даволаш давомида пациентлар спиртли ичимликларни истеъмол қилишдан воз кечишлари лозим. Препарат узоқ вақт қўлланилганида қон ва буйрак фаолиятининг кўрсаткичларини назорат қилиш, шунингдек дисбактериозни олдини олишни амалга ошириш лозим. Препаратни узоқ муддат давомида қўлланганда хам микроорганизмларнинг резистентлиги ривожланиши мумкин. Препарат жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлганида, колитда, қон ивиши пасайганида эҳтиёткорлик билан буюрилади. Юқори сезувчанликнинг ўткир реакциялари, тери тошмаси, дори иситмаси пайдо бўлганида, препаратни қабул қилишни дарҳол тўҳтатиш лозим. Бундай ҳолатларни бартараф қилиш учун адреналин, антигистамин препаратлар, глюкокортикостероидларни қўллаш мумкин. Цефазолин билан даволаш мобайнида мусбат (бевосита ва билвосита) Кумбс синамаси ҳамда сийдикдаги глюкозанинг сохта мусбат реакцияси олиниши мумкин. Гемодиализ вақтида меъёрда чиқарилади. Музлатгичда (5°C ли) сақланган эритма эритилгандан сўнг 10 кун давомида, ёки ҳона хароратида сақланса 48 соат давомида яроқли ҳисобланади. Эритманинг пҲ қиймати 8,5 дан юқори бўлганида натрий тузи гидролизга учрайди, агар пҲ  4,5 дан кам бўлса чўкма ҳосил қилади (эримайдиган цефазолин).

Препарат хомиладорлик даврида, унинг она соғлиги учун бўлган фойдаси, ҳомила учун бўлган хавфидан устун деб топилган ҳоллардагина қўлланади. Лактация даврида эмизишни тўхтатиб туриш тавсия қилинади (гарчи цефазолин кўкрак сутига ўтмаслиги ҳақидаги маълумотлар бўлса ҳам). Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Рецепт бўйича

Флаконлар, контурли уяли ўрамларда 0,5 ёки 1 г дан. 1 та контурли уяли ўрамларда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картонли қутида.

3 йил.