oq rangdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan har ikkala tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan uzunchoq tabletkalar.

Peroral qo‘llanadigan gipoglikemik vositalar, insulindan tashqari: sulfonilmochevina hosilalari.

A10BB12

Glimepirid bir marta va ko‘p marta qabul qilinganida olingan ma’lumotlar qiyoslanganida, farmakokinetik ko‘rsatkichlarda ishonarli farqlar aniqlanmagan, turli patsiyentlar o‘rtasida ularning o‘zgaruvchanligi esa juda past bo‘lgan. Preparatni ahamiyatli darajada to‘planishi kuzatilmaydi. So‘rilishi Glimepirid ichga qabul qilinganida uning biokiraolishligi to‘liq hisoblanadi. Ovqatlanish preparatni so‘rilishiga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi, so‘rilish tezligini biroz sekinlashishi bundan istisno. Glimepirid 4 mg sutkalik dozada ko‘p marta qo‘llanganida qon zardobida maksimal kontsentratsiyasiga 2,5 soatdan keyin erishadi va 309 ng/ml ni tashkil etadi; preparatning dozasi va maksimal kontsentratsiyasi o‘rtasidagi nisbat, shuningdek dozasi va AUC (“kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni) o‘rtasidagi nisbatn ham to‘g‘ri proportsionaldir, Taqsimlanishi Glimepirid uchun juda past taqsimlanish hajmi (taxminan 8,8 l) xos bo‘lib, albuminni taqsimlanish hajmiga taxminan teng, plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi yuqori (99% dan yuqori) va klirensi past (minutiga taxminan 48 ml). Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda glimepirid ko‘krak sutiga o‘tgan. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Gematoentsefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Biotransformatsiyasi va chiqarilishi Ko‘p martalik dozalash tartibiga muvofiq qo‘llanganida qon zardobida preparatning plazmadagi kontsentratsiyalarida yarim chiqarilish davri 5-8 soatni tashkil etadi. Yuqori dozalarda qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri uzayadi. Glimepiridning dozasi ichga bir marta qabul qilinganida siydik bilan 58% va axlat bilan 35% chiqariladi. Siydikda o‘zgarmagan modda aniqlanmagan. Siydikda va axlatda, preparat jigar metabolizmga uchrashi natijasida hosil bo‘ladigan ikkita nofaol metabolitlari aniqlanadi, ulardan biri gidroksihosilasi, boshqasi esa – karboksi hosilasi hisoblanadi. Glimepirid ichga qabul qilinganidan so‘ng bu metabolitlarini yakuniy yarim chiqarilish davri muvofiq ravishda 3-6 soat va 5-6 soatni tashkil etadi. Ayrim klinik holatlarda preparatning farmakokinetikasi Turli jins va turli yoshdagi patsiyentlar guruhida preparatning farmakokinetik ko‘rsatkichlari bir xildir. Buyrak faoliyatini buzilishi (KK past bo‘lgan) bo‘lgan patsiyentlarda glimepiridning klirensini oshishiga va qon zardobidagi o‘rtacha kontsentratsiyasini pasayishiga taxmin qilinadi, bu ehtimol, preparatni oqsillar bilan bog‘lanishi pastroq bo‘lganligi tufayli, uni organizmdan yanada tezroq chiqarilishi bilan ifodalanadi. Shunday qilib, ushbu toifadagi patsiyentlarda glimepiridni to‘planishini qo‘shimcha havfi yo‘q.

Qandli diabetning 2 tipi (monoterapiya ko‘rinishida yoki metformin hamda insulin bilan majmuaviy davolash tarkibida) parhez, jismoniy harakatlar yoki tana vaznini kamaytirish yordamida qondagi qand miqdorini adekvat nazorat qilish mumkin bo‘lmagan hollarda qo‘llanadi.

Insuprid – ichga qabul qilish uchun tabletkalar. Tabletkalarni butun holda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik (taxminan ½ stakan) suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Glimepiridning dozasi qon va siydikdagi glyukozaning miqdorini tahlil natijalari bo‘yicha belgilanadi. Preparatni kerakli metabolik nazoratga erishish uchun yetarli bo‘lgan minimal dozada qo‘llash kerak. Preparat bilan davolanish vaqtida qonda glyukozaning darajasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. Bundan tashqari, glyukozani biriktirgan gemoglobinning darajasini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparatni qabul qilishni buzilishi, masalan, navbatdagi dozani qabul qilishni unutish, preparatni yuqori dozalarda qabul qilish orqali o‘tkazib yuborilgan dozani to‘ldirish mumkin emas. Preparatni qabul qilishda xatolikka yo‘l qo‘yilganida (xususan, navbatdagi dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilganida yoki ovqatlanish o‘tkazib yuborilganida) yoki preparatni qabul qilish imkoniyati bo‘lmagan holatlarda, shifokor bajarilishi kerak bo‘lgan harakatlar yuzasidan patsiyentga oldindan ma’lumot berish kerak. Insuprid preparatining boshlang‘ich dozasi sutkada bir marta 1 mg ni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida sutkalik dozasi qondagi glyukozaning darajasini muntazam ravishda nazorat qilish orqali asta-sekin (1-2 haftalik intervallar bilan) quyidagi tartibda: sutkada 1 mg-2 mg-3mg-4 mg-6 mg (- 8 mg) gacha oshirilishi mumkin. Qandli diabetning 2 tipi bilan xastalangan yaxshi nazorat qilish mumkin bo‘lgan patsiyentlarda preparatning kundalik dozasi odatda 1-4 mg ni tashkil etadi. 6 mg dan ortiq kundalik doza faqat oz miqdordagi patsiyentlarda samarali hisoblanadi. Preparatni qabul qilish vaqti va sonini shifokor patsiyentning hayot tarzini (ovqatlanish vaqti, jismoniy harakatlar miqdori) hisobga olgan holda belgilaydi. Sutkalik dozani odatda bevosita to‘liq nonushtadan oldin, yoki agar sutkalik dozasi qabul qilingan bo‘lmasa, bevosita birinchi asosiy ovqatlanishdan oldin bir marta qabul qilishga buyuriladi. Tabletka qabul qilinganidan so‘ng ovqatlanish juda muhimdir. Metabolik nazoratni yaxshilanishi insulinga nisbatan sezuvchanlikni oshishi bilan assotsiatsiyalanganligi tufayli, davolanish vaqtida glimepiridga bo‘lgan talab pasayishi mumkin. Gipoglikemiyani rivojlanishidan saqlanish uchun Insuprid preparatining dozasini o‘z vaqtida kamaytirish yoki qabul qilishni to‘xtatish kerak. Glimepirid bilan davolanish odatda uzoq muddat o‘tkaziladi. Patsiyentni boshqa peroral gipoglikemik dori vositasidan Insupridga o‘tkazish Bemorni boshqa antidiabetik dori vositalaridan Insupridga o‘tkazish bo‘lishi mumkin. Oldingi gipoglikemik dori vositasining samarasini davomiyligi va jadalligini inobatga olish kerak. Ba’zi hollarda, ayniqsa yarim chiqarilish davri davomli bo‘lgan dori vositalari (masalan, xlorpropamid) qo‘llanganida, gipoglikemiyani rivojlanish havfini oshiradigan additiv samaradan saqlanish maqsadida davolash vaqtida tanaffus talab etilishi mumkin. Boshqa antidiabetik preparatlardan Insupridga o‘tilganida glimepiridning tavsiya etiladigan sutkalik dozasi 1 mg ni (hatto agar patsiyent boshqa peroral gipoglikemik preparatning maksimal dozasidan Insuprid preparatiga o‘tkazilgan bo‘lsa ham) tashkil etadi. Preparatning dozasini har qanday oshirishni yuqorida keltirilgan tavsiyalarga muvofiq ravishda glimepiridga nisbatan javob reaktsiyasini hisobga olgan holda bosqichma-bosqich o‘tkazish kerak. Patsiyentni insulindan insupridga o‘tkazish Ayrim hollarda patsiyentlarni insulindan Insupridga o‘tkazish ko‘rsatilgan bo‘lishi mumkin. Bu jarayon shifokorning nazorati ostida bo‘lishi kerak. Buyrak va jigar yetishmovchiligida qo‘llanishi Og‘ir darajadagi buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Bunday holatda patsiyentni insulinga o‘tkazish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam hollarda (< 1/10000), uchrash tez-tezligi noma’lum. Limfa tizimi va qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – trombotsitopeniya, leykopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, eritrotsitopeniya, gemolitik anemiya va pantsitopeniya, odatda preparatni qabul qilish to‘xtatilganida orqaga qaytadi. Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda – leykotsitoplastik vaskulit, o‘rtacha darajada ifodalangan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari arterial bosimni tushib ketishi, dispnoe va ba’zida anafilaktik shok bilan kechadigan, hayot uchun havf tug‘diruvchi holatlargacha zo‘rayishi mumkin. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya. Bu reaktsiya asosan, preparat qabul qilingan zahoti rivojlanadi, havfli bo‘lishi mumkin, va ularni har doim ham osongina bartaraf qilish imkoni yo‘q. Bunday reaktsiyalarni rivojlanishi, boshqa gipoglikemik davolash turlarida bo‘lgani kabi, ovqatlanish odati va preparatning dozasi kabi qator individual omillarga bog‘liq. Ko‘rish a’zolari tomonidan: uchrash tez-tezligi noma’lum – ayniqsa davolanishni boshlanishida, glyukozaning kontsentratsiyasini o‘zgarishi bilan bog‘liq bo‘lgan ko‘rishni vaqtinchalik buzilishlari kuzatilishi mumkin. Ovqat hazm qilish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda siqilish, og‘irlik yoki diskomfort hissi, qorinda og‘riq, kam hollarda davolashni to‘xtatishga sabab bo‘ladi. Allergik reaktsiyalar: uchrash tezligi noma’lum – qichishish, eshakemi, yorug‘likka sezuvchanlik reaktsiyasi. Boshqalar: juda kam hollarda – qonda natriyning kontsentratsiyasini pasayishi, jigar faoliyatini buzilishi (masalan, xolestaz yoki safroni tarqalishi), gepatit va jigar yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin.

glimepiridga yoki preparatning biron-bir komponentiga, boshqa sulfonilmochevina hosilalariga yoki sulfanilamid preparatlariga yuqori sezuvchanlik;qandli diabetning I tipi (insulinga qaram turi);diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma;jigar va buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari;homiladorlik va laktatsiya davri;bolalarda (klinik qo‘llash tajribasi yo‘q) qo‘llash mumkin emas.

Metformin bilan majmuada qo‘llanishi Glimepirid yoki metformin maksimal sutkalik dozalarda qabul qilinganida yetarli darajada nazorat qilib bo‘lmaydigan qandli diabet bilan xastalangan patsiyentlarni ushbu preparatlarni majmuasi bilan davolash boshlanishi mumkin. Bunda yoki glimepirid yoki metformin bilan ilgari o‘tkazilgan davolash aynan o‘sha dozalarda davom ettiriladi, metformin yoki glimepiridni qo‘shimcha qabul qilish esa kichik dozalar bilan boshlanadi, keyinchalik metabolik nazoratning kutilgan darajasiga qarab, maksimal sutkalik dozagacha titrlanadi. Majmuaviy davolashni qat’iy tibbiy kuzatuv ostida boshlash kerak. Insulin bilan majmuada qo‘llanishi Glimepirid maksimal sutkalik dozada qabul qilinganida yetarli darajada nazorat qilib bo‘lmaydigan patsiyentlarga bir vaqtning o‘zida insulin buyurilishi mumkin. Bunday holatda bemorga buyurilgan glimepiridning oxirgi dozasi o‘zgarmasdan qoladi. Bunda insulin bilan davolash kichik dozalar bilan boshlanadi, qondagi glyukozaning nazorati ostida asta-sekin oshiriladi. Majmuaviy davolash sinchkov tibbiy kuzatuv ostida o‘tkazilishi kerak. Glikemiya uzoq muddat nazorat qilib turilganida ushbu majmuaviy davolash insulinga bo‘lgan talabni deyarli 40% gacha pasaytirishi mumkin. Glimepirid tsitoxrom R4502S9 tomonidan metabolizmga uchraydi, shu fermentning induktorlari (masalan, rifampitsin) yoki ingibitorlari (masalan, flukonazol) bilan bir vaqtda qo‘llanganida inobatga olinishi kerak. In vivo sharoitlarida dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini adabiyotda chop etilgan natijalari, flukonazol CY32C9 ning eng kuchli ingibitorlaridan biri ekanligini, glimepiridning AUC taxminan 2 marta oshirishini ko‘rsatadi. Gipoglikemik ta’sirini kuchayishi va u bilan bog‘liq bo‘lgan gipoglikemiyani rivojlanishi glimepirid angiotenzinga aylantiruvchi fermentning ingibitorlari, allopurinol, anabolik steroidlar va erkaklarning jinsiy gormonlari, xloramfenikol, proizvodnmi kumarin, tsiklo-, tro- va izofosfamidlar, fenfluramin, fibratlar, fluoksetin, simpatolitiklar (guanetidin), monoaminoksidaza ingibitorlari, mikonazol, flukonazol, pentoksifillin (yuqori dozalarda parenteral yuborilganida), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenetsid, xinolonlar, salitsilatlar va aminosalitsil kislotasi, sulfinpirazon, uzoq ta’sir qiluvchi ayrim sulfanilamidlar, tetratsiklinlar, tritokvalin bilan bir vaqtda qo‘llanganida kuzatilishi mumkin. Gpioglikemik ta’sirini susayishi va qonda glyukozaning kontsentratsiyasini u bilan bog‘liq bo‘lgan oshishi glimepirid atsetazolamid, barbituratlar, glyukokortikosteroidlar, diazoksid, saluretiklar, tiazid diuretiklar, epinefrin va boshqa simpatomimetik vositalar, glyukagon, surgi vositalari (uzoq muddat qo‘llanganida), nikotin kislotasi (yuqori dozalarda) va nikotin kislotasining hosilalari, estrogenlar va progestogenlar, fenotiazinlar, xlorpromazin, fenitoin, rifampitsin, qalqonsimon bez gormonlari, litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganidakuzatilishi mumkin. N2-retseptorlarning blokatorlari , klonidin va rezerpin glimepiridning gipoglikemik ta’sirini ham kuchaytirishi, ham susaytirishi mumkin. Glimepiridni qabul qilish fonida kumarin hosilalarining ta’siri kuchayishi yoki susayishi kuzatilishi mumkin. Alkogolni bir marta yoki surunkali iste’mol qilish glimepiridning gipoglikemik ta’sirini ham kuchaytirishi, ham susaytirishi mumkin.

Agar ovqatlanish nomuntazam vaqt oralig‘ida amalga oshirilsa yoki umuman o‘tkazib yuborilsa, glimepirid bilan davolanayotgan patsiyentda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Gipoglikemiyani kuzatilishi mumkin bo‘lgan simptomlari: bosh og‘rig‘i, kuchli ochlik hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, toliqish hissi, uyquchanlik, uyquni buzilishi, bezovtalik, tajavuzkorlik, diqqatni jamlash va reaktsiyalarni buzilishi, depressiya, ongni chalkashishi, nutq va ko‘rishni buzilishlari, afaziya, tremor, falaj, sensor buzilishlar, bosh aylanishi, ojizlik hissi, o‘zini nazorat qilishni yo‘qolishi, deliriy, tserebral tirishishlar, ongni chalkashishi va xushni yo‘qolishi, shu jumladan koma holatlari, yuzaki nafas, bradikardiya bo‘lishi mumkin. Bundan tashqari, qayta bog‘lanishi turi bo‘yicha adrenergik ta’sir mexanizmi natijasida sovuq yopishqoq ter ajralishi, bezovtalik, taxikardiya, arterial gipertenziya, yurakni tez urishi, stenokardiya va yurak ritmini buzilishi kabi simptomlar rivojlanishi mumkin. Odatdagi qand miqdorini qabul qilish orqali faqat vaqtinchalik nazorat qilish mumkin bo‘lgan og‘ir darajadagi yoki davomli gipoglikemiya shoshilinch tibbiy yordam yoki hatto kasalxonaga olib borishni talab etadi. Glimepirid bilan davolash qonda va siydikda glyukozaning kontsentratsiyasini muntazam ravishda monitoring o‘tkazishni talab etadi. Bundan tashqari, glyukoza birikkan gemoglobinning darajasini aniqlash tavsiya etiladi. Shuningdek glimepirid bilan davolanish vaqtida jigar faoliyatini muntazam ravishda tekshirish va qonning shaklli elementlarini (ayniqsa, leykotsitlar va trombotsitlar) hisoblash kerak. Stress holatlarda (masalan, baxtsiz hodisalar, shoshilinch operatsiyalar, isitma bilan kechuvchi infektsiyalar) insulinga vaqtinchalik o‘tish ko‘rsatilgan bo‘lishi mumkin. Sulfonilmochevina hosilalari bilan davolash glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda gemolitik anemiyaga olib kelishi mumkin. Glimepirid sulfonilmochevina hosilalari sinfiga mansub bo‘lganligi tufayli, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda uni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bundan tashqari, tarkibida sulfonilmochevina hosilalarini saqlovchi muqobil dori vositalari bilan davolash variantlarini ko‘rib chiqish kerak. Insuprid tarkibida laktoza monogidratini saqlaydi, shuning uchun laktozani naslik o‘zlashtirolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-laktozani so‘rilishini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uni qabul qilishi mumkin emas. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Homiladorlikda Insuprid preparatini qo‘llash mumkin emas. Homiladorlik rejalashtirilganida yoki homiladorlik kuzatilganida ayolni insulin bilan davolanishga o‘tkazish kerak. Glimepiridni ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi aniqlangan. Laktatsiya davrida ayolni insulin bilan davolashga o‘tkazish yoki emizishni to‘xtatish kerak. Pediatriyada qo‘llanishi 8 yoshgacha bo‘lgan bolalarda glimepiridni qo‘llash yuzasidan ma’lumotlar yo‘q. 8-17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha mavjud bo‘lgan ma’lumotlar glimepiridni qo‘llash uchun yetarli emas, shuning uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga glimepiridning ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Patsiyentning reaktsiyasi yoki diqqatni jamlash qobiliyati gipoglikemiya yoki giperglikemiya rivojlanishi natijasida pasayishi mumkin. Avtotransportlarni boshqarish vaqtida gipoglikemiyadan saqlanish vaqtida ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish kerakligi yuzasidan patsiyentlarga ma’lumot berish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Sulfonilmochevina hosilalari, shu jumladan Insuprid preparatining dozasi oshirib yuborilganida, gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Xushni yo‘qolishi yoki boshqa nevrologik buzilishlar bo‘lmagan o‘rtacha darajadagi gipoglikemiyaning simptomlari zudlik bilan uglevodlarni (glyukoza yoki qand bo‘lagi, shirin mevali sharbat yoki choy) qabul qilish orqali deyarli hamisha tez bartaraf qilinishi mumkin. Ayrim hollarda preparatning so‘rilishini oldini olish uchun me’dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish talab qilinishi mumkin. Shifokor patsiyentni havfli holatdan chiqqanligiga ishonch hosil qilmagunicha, patsiyent sinchkov tibbiy kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Preparatning dozasi ahamiyatli darajada oshirib yuborilganida va xushni yo‘qolishi yoki boshqa jiddiy nevrologik buzilishlar kabi ko‘rinishlar shoshilinch tibbiy ko‘rsatish kerak bo‘lgan holatlar hisoblanadi va shoshilinch davolash va kasalxonaga olib borishni talab etadi. Xush yo‘qolganida glyukozaning kontsentratsiyalangan 50% li eritmasini vena ichiga yuborish kerak. Shundan so‘ng glyukozaning darajasi 100 mg/dl dan yuqori qiymatga yetgunigacha, 10% li glyukoza eritmasini yuborishni davom ettirish kerak. Bunday patsiyentlarda glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini 24-48 soat davomida doimo nazorat qilish kerak, chunki gipoglikemiyaning ko‘rinishlari takroran rivojlanishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

15 tabletkadan blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.