оқ рангдан деярли оқ ранггача бўлган ҳар иккала томонида бўлиш учун рискаси бўлган узунчоқ таблеткалар.

Перорал қўлланадиган гипогликемик воситалар, инсулиндан ташқари: сулфонилмочевина ҳосилалари.

A10BB12

Глимепирид бир марта ва кўп марта қабул қилинганида олинган маълумотлар қиёсланганида, фармакокинетик кўрсаткичларда ишонарли фарқлар аниқланмаган, турли пациентлар ўртасида уларнинг ўзгарувчанлиги эса жуда паст бўлган. Препаратни аҳамиятли даражада тўпланиши кузатилмайди. Сўрилиши Глимепирид ичга қабул қилинганида унинг биокираолишлиги тўлиқ ҳисобланади. Овқатланиш препаратни сўрилишига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди, сўрилиш тезлигини бироз секинлашиши бундан истисно. Глимепирид 4 мг суткалик дозада кўп марта қўлланганида қон зардобида максимал концентрациясига 2,5 соатдан кейин эришади ва 309 нг/мл ни ташкил этади; препаратнинг дозаси ва максимал концентрацияси ўртасидаги нисбат, шунингдек дозаси ва АУC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони) ўртасидаги нисбатн ҳам тўғри пропорционалдир, Тақсимланиши Глимепирид учун жуда паст тақсимланиш ҳажми (тахминан 8,8 л) хос бўлиб, албуминни тақсимланиш ҳажмига тахминан тенг, плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори (99% дан юқори) ва клиренси паст (минутига тахминан 48 мл). Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда глимепирид кўкрак сутига ўтган. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Биотрансформацияси ва чиқарилиши Кўп марталик дозалаш тартибига мувофиқ қўлланганида қон зардобида препаратнинг плазмадаги концентрацияларида ярим чиқарилиш даври 5-8 соатни ташкил этади. Юқори дозаларда қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври узаяди. Глимепириднинг дозаси ичга бир марта қабул қилинганида сийдик билан 58% ва ахлат билан 35% чиқарилади. Сийдикда ўзгармаган модда аниқланмаган. Сийдикда ва ахлатда, препарат жигар метаболизмга учраши натижасида ҳосил бўладиган иккита нофаол метаболитлари аниқланади, улардан бири гидроксиҳосиласи, бошқаси эса – карбокси ҳосиласи ҳисобланади. Глимепирид ичга қабул қилинганидан сўнг бу метаболитларини якуний ярим чиқарилиш даври мувофиқ равишда 3-6 соат ва 5-6 соатни ташкил этади. Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси Турли жинс ва турли ёшдаги пациентлар гуруҳида препаратнинг фармакокинетик кўрсаткичлари бир хилдир. Буйрак фаолиятини бузилиши (КК паст бўлган) бўлган пациентларда глимепириднинг клиренсини ошишига ва қон зардобидаги ўртача концентрациясини пасайишига тахмин қилинади, бу эҳтимол, препаратни оқсиллар билан боғланиши пастроқ бўлганлиги туфайли, уни организмдан янада тезроқ чиқарилиши билан ифодаланади. Шундай қилиб, ушбу тоифадаги пациентларда глимепиридни тўпланишини қўшимча ҳавфи йўқ.

Қандли диабетнинг 2 типи (монотерапия кўринишида ёки метформин ҳамда инсулин билан мажмуавий даволаш таркибида) парҳез, жисмоний ҳаракатлар ёки тана вазнини камайтириш ёрдамида қондаги қанд миқдорини адекват назорат қилиш мумкин бўлмаган ҳолларда қўлланади.

Инсуприд – ичга қабул қилиш учун таблеткалар. Таблеткаларни бутун ҳолда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик (тахминан ½ стакан) суюқлик билан қабул қилиш керак. Глимепириднинг дозаси қон ва сийдикдаги глюкозанинг миқдорини таҳлил натижалари бўйича белгиланади. Препаратни керакли метаболик назоратга эришиш учун етарли бўлган минимал дозада қўллаш керак. Препарат билан даволаниш вақтида қонда глюкозанинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш керак. Бундан ташқари, глюкозани бириктирган гемоглобиннинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш тавсия этилади. Препаратни қабул қилишни бузилиши, масалан, навбатдаги дозани қабул қилишни унутиш, препаратни юқори дозаларда қабул қилиш орқали ўтказиб юборилган дозани тўлдириш мумкин эмас. Препаратни қабул қилишда хатоликка йўл қўйилганида (хусусан, навбатдаги дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганида ёки овқатланиш ўтказиб юборилганида) ёки препаратни қабул қилиш имконияти бўлмаган ҳолатларда, шифокор бажарилиши керак бўлган ҳаракатлар юзасидан пациентга олдиндан маълумот бериш керак. Инсуприд препаратининг бошланғич дозаси суткада бир марта 1 мг ни ташкил этади. Зарурат бўлганида суткалик дозаси қондаги глюкозанинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш орқали аста-секин (1-2 ҳафталик интерваллар билан) қуйидаги тартибда: суткада 1 мг-2 мг-3мг-4 мг-6 мг (- 8 мг) гача оширилиши мумкин. Қандли диабетнинг 2 типи билан хасталанган яхши назорат қилиш мумкин бўлган пациентларда препаратнинг кундалик дозаси одатда 1-4 мг ни ташкил этади. 6 мг дан ортиқ кундалик доза фақат оз миқдордаги пациентларда самарали ҳисобланади. Препаратни қабул қилиш вақти ва сонини шифокор пациентнинг ҳаёт тарзини (овқатланиш вақти, жисмоний ҳаракатлар миқдори) ҳисобга олган ҳолда белгилайди. Суткалик дозани одатда бевосита тўлиқ нонуштадан олдин, ёки агар суткалик дозаси қабул қилинган бўлмаса, бевосита биринчи асосий овқатланишдан олдин бир марта қабул қилишга буюрилади. Таблетка қабул қилинганидан сўнг овқатланиш жуда муҳимдир. Метаболик назоратни яхшиланиши инсулинга нисбатан сезувчанликни ошиши билан ассоциацияланганлиги туфайли, даволаниш вақтида глимепиридга бўлган талаб пасайиши мумкин. Гипогликемияни ривожланишидан сақланиш учун Инсуприд препаратининг дозасини ўз вақтида камайтириш ёки қабул қилишни тўхтатиш керак. Глимепирид билан даволаниш одатда узоқ муддат ўтказилади. Пациентни бошқа перорал гипогликемик дори воситасидан Инсупридга ўтказиш Беморни бошқа антидиабетик дори воситаларидан Инсупридга ўтказиш бўлиши мумкин. Олдинги гипогликемик дори воситасининг самарасини давомийлиги ва жадаллигини инобатга олиш керак. Баъзи ҳолларда, айниқса ярим чиқарилиш даври давомли бўлган дори воситалари (масалан, хлорпропамид) қўлланганида, гипогликемияни ривожланиш ҳавфини оширадиган аддитив самарадан сақланиш мақсадида даволаш вақтида танаффус талаб этилиши мумкин. Бошқа антидиабетик препаратлардан Инсупридга ўтилганида глимепириднинг тавсия этиладиган суткалик дозаси 1 мг ни (ҳатто агар пациент бошқа перорал гипогликемик препаратнинг максимал дозасидан Инсуприд препаратига ўтказилган бўлса ҳам) ташкил этади. Препаратнинг дозасини ҳар қандай оширишни юқорида келтирилган тавсияларга мувофиқ равишда глимепиридга нисбатан жавоб реакциясини ҳисобга олган ҳолда босқичма-босқич ўтказиш керак. Пациентни инсулиндан инсупридга ўтказиш Айрим ҳолларда пациентларни инсулиндан Инсупридга ўтказиш кўрсатилган бўлиши мумкин. Бу жараён шифокорнинг назорати остида бўлиши керак. Буйрак ва жигар етишмовчилигида қўлланиши Оғир даражадаги буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратни қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Бундай ҳолатда пациентни инсулинга ўтказиш тавсия этилади.

Ножўя самараларни ривожланиш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тез-тезлиги номаълум. Лимфа тизими ва қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитик анемия ва панцитопения, одатда препаратни қабул қилиш тўхтатилганида орқага қайтади. Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – лейкоцитопластик васкулит, ўртача даражада ифодаланган ўта юқори сезувчанлик реакциялари артериал босимни тушиб кетиши, диспноэ ва баъзида анафилактик шок билан кечадиган, ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи ҳолатларгача зўрайиши мумкин. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия. Бу реакция асосан, препарат қабул қилинган заҳоти ривожланади, ҳавфли бўлиши мумкин, ва уларни ҳар доим ҳам осонгина бартараф қилиш имкони йўқ. Бундай реакцияларни ривожланиши, бошқа гипогликемик даволаш турларида бўлгани каби, овқатланиш одати ва препаратнинг дозаси каби қатор индивидуал омилларга боғлиқ. Кўриш аъзолари томонидан: учраш тез-тезлиги номаълум – айниқса даволанишни бошланишида, глюкозанинг концентрациясини ўзгариши билан боғлиқ бўлган кўришни вақтинчалик бузилишлари кузатилиши мумкин. Овқат ҳазм қилиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда сиқилиш, оғирлик ёки дискомфорт ҳисси, қоринда оғриқ, кам ҳолларда даволашни тўхтатишга сабаб бўлади. Аллергик реакциялар: учраш тезлиги номаълум – қичишиш, эшакеми, ёруғликка сезувчанлик реакцияси. Бошқалар: жуда кам ҳолларда – қонда натрийнинг концентрациясини пасайиши, жигар фаолиятини бузилиши (масалан, холестаз ёки сафрони тарқалиши), гепатит ва жигар етишмовчилиги бўлиши мумкин.

глимепиридга ёки препаратнинг бирон-бир компонентига, бошқа сулфонилмочевина ҳосилаларига ёки сулфаниламид препаратларига юқори сезувчанлик;қандли диабетнинг И типи (инсулинга қарам тури);диабетик кетоацидоз, диабетик прекома ва кома;жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари;ҳомиладорлик ва лактация даври;болаларда (клиник қўллаш тажрибаси йўқ) қўллаш мумкин эмас.

Метформин билан мажмуада қўлланиши Глимепирид ёки метформин максимал суткалик дозаларда қабул қилинганида етарли даражада назорат қилиб бўлмайдиган қандли диабет билан хасталанган пациентларни ушбу препаратларни мажмуаси билан даволаш бошланиши мумкин. Бунда ёки глимепирид ёки метформин билан илгари ўтказилган даволаш айнан ўша дозаларда давом эттирилади, метформин ёки глимепиридни қўшимча қабул қилиш эса кичик дозалар билан бошланади, кейинчалик метаболик назоратнинг кутилган даражасига қараб, максимал суткалик дозагача титрланади. Мажмуавий даволашни қатъий тиббий кузатув остида бошлаш керак. Инсулин билан мажмуада қўлланиши Глимепирид максимал суткалик дозада қабул қилинганида етарли даражада назорат қилиб бўлмайдиган пациентларга бир вақтнинг ўзида инсулин буюрилиши мумкин. Бундай ҳолатда беморга буюрилган глимепириднинг охирги дозаси ўзгармасдан қолади. Бунда инсулин билан даволаш кичик дозалар билан бошланади, қондаги глюкозанинг назорати остида аста-секин оширилади. Мажмуавий даволаш синчков тиббий кузатув остида ўтказилиши керак. Гликемия узоқ муддат назорат қилиб турилганида ушбу мажмуавий даволаш инсулинга бўлган талабни деярли 40% гача пасайтириши мумкин. Глимепирид цитохром Р4502С9 томонидан метаболизмга учрайди, шу ферментнинг индукторлари (масалан, рифампицин) ёки ингибиторлари (масалан, флуконазол) билан бир вақтда қўлланганида инобатга олиниши керак. Ин виво шароитларида дори воситалари билан ўзаро таъсирини адабиётда чоп этилган натижалари, флуконазол CЙ32C9 нинг энг кучли ингибиторларидан бири эканлигини, глимепириднинг АУC тахминан 2 марта оширишини кўрсатади. Гипогликемик таъсирини кучайиши ва у билан боғлиқ бўлган гипогликемияни ривожланиши глимепирид ангиотензинга айлантирувчи ферментнинг ингибиторлари, аллопуринол, анаболик стероидлар ва эркакларнинг жинсий гормонлари, хлорамфеникол, производнми кумарин, цикло-, тро- ва изофосфамидлар, фенфлурамин, фибратлар, флуоксетин, симпатолитиклар (гуанетидин), моноаминоксидаза ингибиторлари, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин (юқори дозаларда парентерал юборилганида), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонлар, салицилатлар ва аминосалицил кислотаси, сулфинпиразон, узоқ таъсир қилувчи айрим сулфаниламидлар, тетрациклинлар, тритоквалин билан бир вақтда қўлланганида кузатилиши мумкин. Гпиогликемик таъсирини сусайиши ва қонда глюкозанинг концентрациясини у билан боғлиқ бўлган ошиши глимепирид ацетазоламид, барбитуратлар, глюкокортикостероидлар, диазоксид, салуретиклар, тиазид диуретиклар, эпинефрин ва бошқа симпатомиметик воситалар, глюкагон, сурги воситалари (узоқ муддат қўлланганида), никотин кислотаси (юқори дозаларда) ва никотин кислотасининг ҳосилалари, эстрогенлар ва прогестогенлар, фенотиазинлар, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, қалқонсимон без гормонлари, литий тузлари билан бир вақтда қўлланганидакузатилиши мумкин. Н2-рецепторларнинг блокаторлари , клонидин ва резерпин глимепириднинг гипогликемик таъсирини ҳам кучайтириши, ҳам сусайтириши мумкин. Глимепиридни қабул қилиш фонида кумарин ҳосилаларининг таъсири кучайиши ёки сусайиши кузатилиши мумкин. Алкоголни бир марта ёки сурункали истеъмол қилиш глимепириднинг гипогликемик таъсирини ҳам кучайтириши, ҳам сусайтириши мумкин.

Агар овқатланиш номунтазам вақт оралиғида амалга оширилса ёки умуман ўтказиб юборилса, глимепирид билан даволанаётган пациентда гипогликемия ривожланиши мумкин. Гипогликемияни кузатилиши мумкин бўлган симптомлари: бош оғриғи, кучли очлик ҳисси, кўнгил айниши, қусиш, толиқиш ҳисси, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, безовталик, тажавузкорлик, диққатни жамлаш ва реакцияларни бузилиши, депрессия, онгни чалкашиши, нутқ ва кўришни бузилишлари, афазия, тремор, фалаж, сенсор бузилишлар, бош айланиши, ожизлик ҳисси, ўзини назорат қилишни йўқолиши, делирий, церебрал тиришишлар, онгни чалкашиши ва хушни йўқолиши, шу жумладан кома ҳолатлари, юзаки нафас, брадикардия бўлиши мумкин. Бундан ташқари, қайта боғланиши тури бўйича адренергик таъсир механизми натижасида совуқ ёпишқоқ тер ажралиши, безовталик, тахикардия, артериал гипертензия, юракни тез уриши, стенокардия ва юрак ритмини бузилиши каби симптомлар ривожланиши мумкин. Одатдаги қанд миқдорини қабул қилиш орқали фақат вақтинчалик назорат қилиш мумкин бўлган оғир даражадаги ёки давомли гипогликемия шошилинч тиббий ёрдам ёки ҳатто касалхонага олиб боришни талаб этади. Глимепирид билан даволаш қонда ва сийдикда глюкозанинг концентрациясини мунтазам равишда мониторинг ўтказишни талаб этади. Бундан ташқари, глюкоза бириккан гемоглобиннинг даражасини аниқлаш тавсия этилади. Шунингдек глимепирид билан даволаниш вақтида жигар фаолиятини мунтазам равишда текшириш ва қоннинг шаклли элементларини (айниқса, лейкоцитлар ва тромбоцитлар) ҳисоблаш керак. Стресс ҳолатларда (масалан, бахциз ҳодисалар, шошилинч операциялар, иситма билан кечувчи инфекциялар) инсулинга вақтинчалик ўтиш кўрсатилган бўлиши мумкин. Сулфонилмочевина ҳосилалари билан даволаш глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда гемолитик анемияга олиб келиши мумкин. Глимепирид сулфонилмочевина ҳосилалари синфига мансуб бўлганлиги туфайли, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда уни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундан ташқари, таркибида сулфонилмочевина ҳосилаларини сақловчи муқобил дори воситалари билан даволаш вариантларини кўриб чиқиш керак. Инсуприд таркибида лактоза моногидратини сақлайди, шунинг учун лактозани наслик ўзлаштиролмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-лактозани сўрилишини бузилиши бўлган пациентлар уни қабул қилиши мумкин эмас. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладорликда Инсуприд препаратини қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорлик режалаштирилганида ёки ҳомиладорлик кузатилганида аёлни инсулин билан даволанишга ўтказиш керак. Глимепиридни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши аниқланган. Лактация даврида аёлни инсулин билан даволашга ўтказиш ёки эмизишни тўхтатиш керак. Педиатрияда қўлланиши 8 ёшгача бўлган болаларда глимепиридни қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ. 8-17 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича мавжуд бўлган маълумотлар глимепиридни қўллаш учун етарли эмас, шунинг учун қўллаш тавсия этилмайди. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига глимепириднинг таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Пациентнинг реакцияси ёки диққатни жамлаш қобилияти гипогликемия ёки гипергликемия ривожланиши натижасида пасайиши мумкин. Автотранспортларни бошқариш вақтида гипогликемиядан сақланиш вақтида эҳтиёткорлик чораларини кўриш кераклиги юзасидан пациентларга маълумот бериш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Сулфонилмочевина ҳосилалари, шу жумладан Инсуприд препаратининг дозаси ошириб юборилганида, гипогликемия ривожланиши мумкин. Хушни йўқолиши ёки бошқа неврологик бузилишлар бўлмаган ўртача даражадаги гипогликемиянинг симптомлари зудлик билан углеводларни (глюкоза ёки қанд бўлаги, ширин мевали шарбат ёки чой) қабул қилиш орқали деярли ҳамиша тез бартараф қилиниши мумкин. Айрим ҳолларда препаратнинг сўрилишини олдини олиш учун меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш талаб қилиниши мумкин. Шифокор пациентни ҳавфли ҳолатдан чиққанлигига ишонч ҳосил қилмагунича, пациент синчков тиббий кузатув остида бўлиши керак. Препаратнинг дозаси аҳамиятли даражада ошириб юборилганида ва хушни йўқолиши ёки бошқа жиддий неврологик бузилишлар каби кўринишлар шошилинч тиббий кўрсатиш керак бўлган ҳолатлар ҳисобланади ва шошилинч даволаш ва касалхонага олиб боришни талаб этади. Хуш йўқолганида глюкозанинг концентрацияланган 50% ли эритмасини вена ичига юбориш керак. Шундан сўнг глюкозанинг даражаси 100 мг/дл дан юқори қийматга етгунигача, 10% ли глюкоза эритмасини юборишни давом эттириш керак. Бундай пациентларда глюкозанинг қондаги концентрациясини 24-48 соат давомида доимо назорат қилиш керак, чунки гипогликемиянинг кўринишлари такроран ривожланиши мумкин.

Рецепт бўйича

15 таблеткадан блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.