tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli eritma, deyarli zarrachalar saqlamaydi.

antibiotik – aminoglikozid.

J01GB03.

So‘rilishi. Mushak ichiga yuborilganidan keyin gentamitsin tez so‘riladi. 80 mg gentamitsin mushak ichiga yuborilganidan keyin plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi 0,5-2 soat o‘tgach 7 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazmadagi optimal maksimal kontsentratsiyasi 7 dan 10 mkg/ml gachani tashkil qiladi. Preparat mushak ichiga inyektsiya qilingandan keyin qondagi terapevtik kontsentratsiyasi 6-8 soat davomida saqlanadi. Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (25%). Katta patsiyentlarda terapevtik kontsentratsiyalarda gentamitsin parenteral yuborilganda gematoentsefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi; meningitda orqa miya suyuqligida uning kontsentratsiyasi oshadi. Gentamitsin terapevtik kontsentratsiyalarda jigar, buyrak, o‘pka to‘qimasida, plevral, peritoneal bo‘shliqlarning ekssudatlarida, astsitik va limfatik suyuqliklarda, siydikda, jarohatlarning ajratmalarida, yiringda, granulyatsiyalarda aniqlanadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi. Gentamitsinning taqsimlanish hajmi xujayradan tashqari suvning hajmiga taxminan ekvivalent. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda suv tana vaznining 70-75% ni tashkil qiladi, ayni vaqtda kattalarda 50-55%. Hujayradan tashqari suyuqlikning ulushi ancha ko‘p (tana vaznining 40%, kattalarda esa 25%). Shunday qilib, tana vaznining 1 kg ga gentamitsinning taqsimlanish hajmi bog‘liq va yosh oshishi bilan chala tug‘ilgan chaqaloqlar  uchun 0,5 dan 0,7 l/kg gachadan o‘smirlar uchun 0,25 l/kg gacha kamayadi. Qondagi adekvat cho‘qqi kontsentratsiyasi uchun taqsimlanish hajmi qancha katta bo‘lsa, tana vazning kg ga shuncha yuqoriroq doza buyurilishi kerak. Metabolizmi va chiqarilishi. Gentamitsin metabolizmga uchramaydi, biologik faol shaklida asosan buyraklar orqali, kam miqdorda – safro bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 1,5 soatdan 5,5 soatgachani tashkil qiladi, o‘smirlarda – 1 soat. Normada gentamitsinning klirensi minutiga 60 ml ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida gentamitsinni chiqarilishi pasayadi. Gemodializda chiqariladi – har 4-6 soatda 50% ga kamayadi. Peritoneal dializ kamroq samarali – 48-72 soatda dozaning 25% chiqariladi. Takroriy yuborilganda, asosan ichki quloqning limfatik bo‘shlig‘ida va buyrak naychalarining proksimal bo‘limlarida to‘planadi.

Sezgir grammanfiy aerob bakteriyalar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: sepsis, meningit, peritonit, endokardit (odatda beta-laktam antibiotiklar bilan birga);abdominal infektsiyalar: qorin bo‘shlig‘i a’zolarining abstsesslari, xolangit (odatda metronidazol yoki klindamitsin bilan birga);siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari;kuyishlar, jarohatlar va jarrohlik aralashuvlardagi ikkilamchi infektsiyalar;tulyaremiya;nafas a’zolarining infektsiyalari;qorin bo‘shlig‘idagi operatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish, ayniqsa siydik chiqarish yo‘llari va ichakdagi operatsiyalar.

Preparat mushak ichiga va vena ichiga yuboriladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlar uchun dozalash: Odatda kattalar uchun sutkalik doza og‘irligi o‘rtacha darajali kasalliklarda 3 mg/kg ni tashkil qiladi, yuborish soni – sutkada 2-3 marta. Kasallikni og‘ir kechishida sutkalik doza – 5 mg/kg, yuborish soni – sutkada 3-4 marta; holat yaxshilangandan keyin doza sutkada 3 mg/kg gacha pasaytiriladi. Maksimal sutkalik doza – 5 mg/kg. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion-kasalliklari bo‘lgan va buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarga sutkada 1 marta 120-160 mg dozada 7-10 kun davomida buyuriladi; gonoreyada – 240-280 mg bir marta. Gentamitsinning sutkalik dozasini bir marta vena ichiga yuborilganda yuborish vaqti 30-60 minutni tashkil qilishi kerak. Gentamitsinni 2-3 marta yuborilganda: qon zardobidagi uning kontsentratsiyasi navbatdagi yuborish oldidan 2 mkg/ml dan oshmasligi, bir marta yuborilganda – 1 mkg/ml dan yuqori bo‘lmasligi kerak. Davolashning o‘rtacha davomiyligi 7-10 kun. 1 oylikdan 13 yoshlikkacha bo‘lgan bolalarga gentamitsin mushak ichiga yoki vena ichiga sutkada 6 mg/kg dozada 1-3 qabulda buyuriladi. 12 yoshdan oshgan bolalarga: mushak ichiga yoki vena ichiga – sutkada 2-5 mg/kg 1-3 qabulda. Qorin bo‘shlig‘idagi openatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish: ichakdagi jarrohlik aralashuvlarida gentamitsinning bir martalik dozasi metronidazol yoki klindamitsin bilan birga buyuriladi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda gentamitsinni dozalash Buyrak faoliyatini buzilishida tavsiya etilgan kunduzgi doza boshqariladi va muvofiq pasaytirilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligida gentamitsinni yuborish sxemasiga dozani kamaytirish va yuborishlar orasidagi intervalni uzaytirish yo‘li bilan tuzatish kiritiladi. Bunday xolda tana vazni 60 kg dan yuqori bo‘lgan bemorlar uchun preparatning bir martalik dozasi 1 mg/kg ni, 60 kg dan kam bo‘lganda – 0,8 mg/kg ni tashkil qiladi. Buyraklarning chiqaruvchi faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatni yuborishlar orasidagi intervallarni hisoblash uchun quyidagi formula tavsiya etilishi mumkin: yuborishlar orasidagi interval (soatlarda) = qon zardobidagi kreatininning kontsentratsiyasi (mg/100 ml) x 8. Mochevina Kreatinin klirensiZardobdagi kreatiniDozalar va yuborish-lar orasidagi intervallarmg/100mlmmol/lml/min  ml/smg/100mlmmol/l <40<6,8<70>1,16<1,4<124har 8 soatda 80 mg*40-1006,8-1730-700,5-1,161,4-1,9124-168har 12 soatda 80 mg*1,9-2,8168-248har 18 soatda 80 mg*100-20017-3410-300,16-0,52,8-3,7248-327har 24 soatda 80 mg*3,7–5,3124-168har 36 soatda 80 mg*>200>345-100,08-0,165,3-7,2469-636har 48 soatda 80 mg* * agar tana vazni 60 kg dan kam bo‘lsa 60 mg gentamitsin. Keksa patsiyentlarda, shuningdek og‘ir kuyish kasalligida dozalash tartibini adekvat tanlash uchun, plazmada gentamitsinning kontsentratsiyasini aniqlash talab etiladi. Infektsiyalarni og‘ir kechishida pastroq bir martalik dozalarni ko‘proq soni bilan buyurish tavsiya etiladi; bir martalik doza kattaligini pasaytirilishi yuborishlar orasidagi normal interval kattaligiga (8 soat) nisbatan yuqorida keltirilgan interval formulasi bo‘yicha hisoblangan bo‘lishi kerak. Doza shunday tanlanishi kerakki, unda Smax 12 mkg/ml dan oshmasligi kerak (nefro-, oto- va neyrotoksiklikni rivojlanish xavfini pasayishi). Shishlarda, astsitda, semizlikda doza “ideal” yoki”quruq” tana vazni bo‘yicha aniqlanadi. Buyrak faoliyatini buzilishida va gemodializ o‘tkazishda seansdan keyin tavsiya etilgan doza kattalarga – 1-1,7 mg/kg (infektsiyaning og‘irligiga qarab), bolalarga – 2-2,5 mg/kg. Monitoring bo‘yicha tavsiyalar Zardobdagi gentamitsinning kontsentratsiyasini monitoringi ayniqsa keksalarda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda tavsiya etiladi. Qon zardobidagi gentamitsinning darajasi kuniga ikki marta buyurilganda 2 mkg/ml dan va bir marta yuborilganda 1 mkg/ml dan oshmasligi kerak. Gentamitsin vena ichiga yuborilganda: ampula ichidagisini (1 yoki 2 ml inyektsiya uchun eritma) 100 ml yoki 200 ml steril fiziologik eritma yoki steril 5% li glyukoza eritmasida eritish kerak. Eritmadagi gentamitsinning kontsentratsiyasi 1 mg/ml dan oshmasligi kerak. Vena ichiga tomchilab 30-60 minut davomida yuboriladi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotik ta’siri (proteinuriya, mikrogematuriya, azotemiya va kam xollarda- oliguriya) Preparatning ko‘rsatilgan samarasi ko‘proq buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarda aniqlanadi. Kam hollarda – buyrak tubulyar nekrozi. Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksik samara: vestibulyar va labirint buzilishlar, eshitishni pasayishi, quloqlarda shovqin, qaytmas karlik. Kam hollarda ko‘rishni buzilishi mumkin. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, mushaklarni tortishishi, uvishish hissi, tutqanoqsimon xurujlar; nerv-mushak o‘tkazuvchanligini blokadasi va nafasni susayishi kam uchraydigan asoratlardir; bolalarda – psixoz. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, giperbilirubinemiya, qonda “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, diareya (soxtamembranoz kolit). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish. Qon yaratish tizimi tomonidan: granulotsitopeniya, neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya. Boshqa laboratoriya ko‘rsatgichlari: gipokaliyemiya, gipokaltsiyemiya, gipomagniyemiya, proteinuriya, mochevina, kreatinin darajasini oshishi. Allergik reaktsiyalar: teri toshmalari, qichishish, angionevrotik shish, eozinofiliya, bronxospazm, anafilaktik reaktsiyalar. Boshqalar: tana haroratini oshishi, kuchsizlik, superinfektsiya rivojlanishi, yakka hollarda muvozanatni o‘tkinchi buzilishi rivojlanishi mumkin.

preparatga, preparatning komponentlariga va aminoglikozidlar guruhining boshqa antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;eshitish nervining nevriti;miasteniya gravis;uremiya va azotemiya bilan kechuvchi og‘ir buyrak yetishmovchiligi;homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan (shu jumladan boshqa aminoglikozidlar, amfoteritsin V, geparin, ampitsillin, benzilpenitsillin, kloksatsillin, karbenitsillin, kapreomitsin bilan) farmatsevtik nomutanosib (bir shpritsda aralashtirish mumkin emas). Keng ta’sir doirasi tufayli gentamitsin ko‘pincha aralash infektsiyalarda, shuningdek, agar qo‘zg‘atuvchi aniqlanmagan bo‘lsa ham buyuriladi (odatda yarim sintetik penitsillinlar – ampitsillin, karbenitsillin va boshqalar. bilan) Oto- va nefrotoksik preparatlar (boshqa aminoglikozidlar), “xalqali diuretiklar” va indometatsin, tsiklosporin, tsisplatin, klindamitsin, piperatsillin, metoksifluran, foskarnet va rentgenokontrast vositalarning  vena ichiga yuboriladigan shakllari bilan bir vaqtda yoki ketma-ket qo‘llanganda, buyraklar, eshitish va vestibulyar apparatining shikastlanishini rivojlanish xavfi oshadi. Vena ichiga yuborish uchun polimiksinlar va nerv-mushak o‘tkazilishini bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun dori vositasi sifatida galogenlangan uglevodlar, narkotik analgetiklar, tsitratli konservantlar bilan ko‘p miqdorda qon quyish), nefrotoksik ta’siri va nafasni to‘xtashi paydo bo‘lishi xavfini oshiradi (nerv-mushak blokadasini kuchayishi natijasida). Antimiastenik vositalarning samarasini pasaytiradi.

Gentamitsin-K paragidroksibenzoat, natriy bisulfit saqlaydi, ular ayniqsa anamnezda allergiya yoki bronxial astma bo‘lganda kechiktirilgan tur reaktsiyalar (kontakt dermatit va boshqalar.), kam hollarda – eshakemi, anafilaksiya, bronxospazm chaqirishi mumkin. Ular paydo bo‘lganda preparat bekor qilinadi. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga adekvat diurezda ko‘p miqdorda suyuqlik qabul qilish tavsiya etiladi. Noxush samaralarini oldini olish uchun buyrak faoliyatini (zardobdagi kreatinin, kreatinin klirensi), vestibulyar va koxlear apparati, jigar va laboratoriya ko‘rsatkichlarni davomli (davolashdan oldin, davolash vaqtida va keyin) monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. Aminoglikozidlar bilan davolash vaqtida qon zardobida preparatning kontsentratsiyasini aniqlash, shuningdek kreatinin klirensini nazoratini, ayniqsa keksa yoshdagi shaxslarda o‘tkazish kerak. Nefrotoksiklik rivojlanishining ehtimoli buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek preparatning yuqori dozalari davomli buyurilganda yuqori, shuning uchun buyrak faoliyatini muntazam (xaftada 1 yoki 2 marta), davolashda 10 kundan ortiq bo‘lgan patsiyentlarda esa – har kuni nazorat qilish kerak. Eshitishning buzilishlarini rivojlanishidan saqlanish uchun muntazam (haftada 1 yoki 2 marta) vestibulyar faoliyat va eshitishni tekshirishni o‘tkazish, buyrak faoliyatini nazorat qilish, shuningdek qonda gentamitsinning kontsentratsiyasini aniqlash kerak. Eshitishni pasayish simptomlari aniqlangan holda – preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Quyidagi patsiyentlarda preparatning sutkalik dozasini qo‘llash tavsiya etilmaydi: neytropeniyali, buyraklarni og‘ir shikastlanishlari, kistoz fibrozi, abstsessi, infektsion endokarditi, katta kuyishlari (teri yuzasini 20% dan ko‘prog‘i) bo‘lgan.

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llashning zarurati bo‘lganda, emizishni to‘xtatish kerak.

25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Simptomlari: nerv-mushak o‘tkazuvchanligini pasayishi (nafasni to‘xtashi). Davolash: kattalarga vena ichiga antixolinesteraz dori vositalari (prozerin), shuningdek kaltsiy preparatlari (5-10 ml 10% li kaltsiy xloridi, 5-10 ml 10% li kaltsiy glyukonati eritmasi) yuboriladi. Prozerinni yuborish oldidan 0,5-0,7 mg dozada atropin yuboriladi, pulsni tezlashishi kutiladi va 1,5-2 minut o‘tgach vena ichiga 1,5 mg (3 ml 0,05% eritma) yuboriladi. Agar bu dozaning samarasi yetarli bo‘lmasa, prozerinning shunday dozasi qayta yuboriladi (bradikardiya paydo bo‘lganda qo‘shimcha atropin inyektsiyasi qilinadi). Bolalarga kaltsiy preparatlari yuboriladi. Nafas susayishining og‘ir hollarida o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi o‘tkazilishi kerak. Gemodializ (samaraliroq) va peritoneal dializ yordamida chiqarilishi mumkin.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma, 40 mg/1 ml va 80 mg/2 ml. 1 ml yoki 2 ml dan neytral shisha ampulalarda. Ampulaga sindirish joyiga rangli nuqta va rangli kodlovchi xalqa qo‘yilgan. 5 ampula blisterda. 10 ampula (5 ampuladan 2 blister) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

5 yil.