тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли эритма, деярли заррачалар сақламайди.

антибиотик – аминогликозид.

J01GB03.

Сўрилиши. Мушак ичига юборилганидан кейин гентамицин тез сўрилади. 80 мг гентамицин мушак ичига юборилганидан кейин плазмадаги максимал концентрацияси 0,5-2 соат ўтгач 7 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазмадаги оптимал максимал концентрацияси 7 дан 10 мкг/мл гачани ташкил қилади. Препарат мушак ичига инекция қилингандан кейин қондаги терапевтик концентрацияси 6-8 соат давомида сақланади. Тақсимланиши. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (25%). Катта пациентларда терапевтик концентрацияларда гентамицин парентерал юборилганда гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади; менингитда орқа мия суюқлигида унинг концентрацияси ошади. Гентамицин терапевтик концентрацияларда жигар, буйрак, ўпка тўқимасида, плеврал, перитонеал бўшлиқларнинг экссудатларида, асцитик ва лимфатик суюқликларда, сийдикда, жароҳатларнинг ажратмаларида, йирингда, грануляцияларда аниқланади. Йўлдош орқали ўтади. Гентамициннинг тақсимланиш ҳажми хужайрадан ташқари сувнинг ҳажмига тахминан эквивалент. Янги туғилган чақалоқларда сув тана вазнининг 70-75% ни ташкил қилади, айни вақтда катталарда 50-55%. Ҳужайрадан ташқари суюқликнинг улуши анча кўп (тана вазнининг 40%, катталарда эса 25%). Шундай қилиб, тана вазнининг 1 кг га гентамициннинг тақсимланиш ҳажми боғлиқ ва ёш ошиши билан чала туғилган чақалоқлар  учун 0,5 дан 0,7 л/кг гачадан ўсмирлар учун 0,25 л/кг гача камаяди. Қондаги адекват чўққи концентрацияси учун тақсимланиш ҳажми қанча катта бўлса, тана вазнинг кг га шунча юқорироқ доза буюрилиши керак. Метаболизми ва чиқарилиши. Гентамицин метаболизмга учрамайди, биологик фаол шаклида асосан буйраклар орқали, кам миқдорда – сафро билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 1,5 соатдан 5,5 соатгачани ташкил қилади, ўсмирларда – 1 соат. Нормада гентамициннинг клиренси минутига 60 мл ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилигида гентамицинни чиқарилиши пасаяди. Гемодиализда чиқарилади – ҳар 4-6 соатда 50% га камаяди. Перитонеал диализ камроқ самарали – 48-72 соатда дозанинг 25% чиқарилади. Такрорий юборилганда, асосан ички қулоқнинг лимфатик бўшлиғида ва буйрак найчаларининг проксимал бўлимларида тўпланади.

Сезгир грамманфий аэроб бактериялар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: сепсис, менингит, перитонит, эндокардит (одатда бета-лактам антибиотиклар билан бирга);абдоминал инфекциялар: қорин бўшлиғи аъзоларининг абсцесслари, холангит (одатда метронидазол ёки клиндамицин билан бирга);сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари;куйишлар, жароҳатлар ва жарроҳлик аралашувлардаги иккиламчи инфекциялар;туляремия;нафас аъзоларининг инфекциялари;қорин бўшлиғидаги операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш, айниқса сийдик чиқариш йўллари ва ичакдаги операциялар.

Препарат мушак ичига ва вена ичига юборилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлар учун дозалаш: Одатда катталар учун суткалик доза оғирлиги ўртача даражали касалликларда 3 мг/кг ни ташкил қилади, юбориш сони – суткада 2-3 марта. Касалликни оғир кечишида суткалик доза – 5 мг/кг, юбориш сони – суткада 3-4 марта; ҳолат яхшилангандан кейин доза суткада 3 мг/кг гача пасайтирилади. Максимал суткалик доза – 5 мг/кг. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион-касалликлари бўлган ва буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга суткада 1 марта 120-160 мг дозада 7-10 кун давомида буюрилади; гонореяда – 240-280 мг бир марта. Гентамициннинг суткалик дозасини бир марта вена ичига юборилганда юбориш вақти 30-60 минутни ташкил қилиши керак. Гентамицинни 2-3 марта юборилганда: қон зардобидаги унинг концентрацияси навбатдаги юбориш олдидан 2 мкг/мл дан ошмаслиги, бир марта юборилганда – 1 мкг/мл дан юқори бўлмаслиги керак. Даволашнинг ўртача давомийлиги 7-10 кун. 1 ойликдан 13 ёшликкача бўлган болаларга гентамицин мушак ичига ёки вена ичига суткада 6 мг/кг дозада 1-3 қабулда буюрилади. 12 ёшдан ошган болаларга: мушак ичига ёки вена ичига – суткада 2-5 мг/кг 1-3 қабулда. Қорин бўшлиғидаги опенациядан кейинги инфекцияларни олдини олиш: ичакдаги жарроҳлик аралашувларида гентамициннинг бир марталик дозаси метронидазол ёки клиндамицин билан бирга буюрилади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда гентамицинни дозалаш Буйрак фаолиятини бузилишида тавсия этилган кундузги доза бошқарилади ва мувофиқ пасайтирилиши керак. Буйрак етишмовчилигида гентамицинни юбориш схемасига дозани камайтириш ва юборишлар орасидаги интервални узайтириш йўли билан тузатиш киритилади. Бундай холда тана вазни 60 кг дан юқори бўлган беморлар учун препаратнинг бир марталик дозаси 1 мг/кг ни, 60 кг дан кам бўлганда – 0,8 мг/кг ни ташкил қилади. Буйракларнинг чиқарувчи фаолиятини бузилиши бўлган беморларда препаратни юборишлар орасидаги интервалларни ҳисоблаш учун қуйидаги формула тавсия этилиши мумкин: юборишлар орасидаги интервал (соатларда) = қон зардобидаги креатининнинг концентрацияси (мг/100 мл) х 8. Мочевина Креатинин клиренсиЗардобдаги креатиниДозалар ва юбориш-лар орасидаги интерваллармг/100млммол/лмл/мин  мл/смг/100млммол/л <40<6,8<70>1,16<1,4<124har 8 soatda 80 mg*40-1006,8-1730-700,5-1,161,4-1,9124-168har 12 soatda 80 mg*1,9-2,8168-248har 18 soatda 80 mg*100-20017-3410-300,16-0,52,8-3,7248-327har 24 soatda 80 mg*3,7–5,3124-168har 36 soatda 80 mg*>200>345-100,08-0,165,3-7,2469-636ҳар 48 соатда 80 мг* * агар тана вазни 60 кг дан кам бўлса 60 мг гентамицин. Кекса пациентларда, шунингдек оғир куйиш касаллигида дозалаш тартибини адекват танлаш учун, плазмада гентамициннинг концентрациясини аниқлаш талаб этилади. Инфекцияларни оғир кечишида пастроқ бир марталик дозаларни кўпроқ сони билан буюриш тавсия этилади; бир марталик доза катталигини пасайтирилиши юборишлар орасидаги нормал интервал катталигига (8 соат) нисбатан юқорида келтирилган интервал формуласи бўйича ҳисобланган бўлиши керак. Доза шундай танланиши керакки, унда Смах 12 мкг/мл дан ошмаслиги керак (нефро-, ото- ва нейротокцикликни ривожланиш хавфини пасайиши). Шишларда, асцитда, семизликда доза “идеал” ёки”қуруқ” тана вазни бўйича аниқланади. Буйрак фаолиятини бузилишида ва гемодиализ ўтказишда сеансдан кейин тавсия этилган доза катталарга – 1-1,7 мг/кг (инфекциянинг оғирлигига қараб), болаларга – 2-2,5 мг/кг. Мониторинг бўйича тавсиялар Зардобдаги гентамициннинг концентрациясини мониторинги айниқса кексаларда, янги туғилган чақалоқларда ва буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда тавсия этилади. Қон зардобидаги гентамициннинг даражаси кунига икки марта буюрилганда 2 мкг/мл дан ва бир марта юборилганда 1 мкг/мл дан ошмаслиги керак. Гентамицин вена ичига юборилганда: ампула ичидагисини (1 ёки 2 мл инекция учун эритма) 100 мл ёки 200 мл стерил физиологик эритма ёки стерил 5% ли глюкоза эритмасида эритиш керак. Эритмадаги гентамициннинг концентрацияси 1 мг/мл дан ошмаслиги керак. Вена ичига томчилаб 30-60 минут давомида юборилади.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефротик таъсири (протеинурия, микрогематурия, азотемия ва кам холларда- олигурия) Препаратнинг кўрсатилган самараси кўпроқ буйрак фаолияти бузилиши бўлган беморларда аниқланади. Кам ҳолларда – буйрак тубуляр некрози. Сезги аъзолари томонидан: ототоксик самара: вестибуляр ва лабиринт бузилишлар, эшитишни пасайиши, қулоқларда шовқин, қайтмас карлик. Кам ҳолларда кўришни бузилиши мумкин. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, парестезиялар, мушакларни тортишиши, увишиш ҳисси, тутқаноқсимон хуружлар; нерв-мушак ўтказувчанлигини блокадаси ва нафасни сусайиши кам учрайдиган асоратлардир; болаларда – психоз. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, гипербилирубинемия, қонда “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, диарея (сохтамембраноз колит). Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш. Қон яратиш тизими томонидан: гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Бошқа лаборатория кўрсатгичлари: гипокалиемия, гипокалциемия, гипомагниемия, протеинурия, мочевина, креатинин даражасини ошиши. Аллергик реакциялар: тери тошмалари, қичишиш, ангионевротик шиш, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактик реакциялар. Бошқалар: тана ҳароратини ошиши, кучсизлик, суперинфекция ривожланиши, якка ҳолларда мувозанатни ўткинчи бузилиши ривожланиши мумкин.

препаратга, препаратнинг компонентларига ва аминогликозидлар гуруҳининг бошқа антибиотикларига юқори сезувчанлик;эшитиш нервининг неврити;миастения гравис;уремия ва азотемия билан кечувчи оғир буйрак етишмовчилиги;ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Бошқа дори воситалари билан (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, амфотерицин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин билан) фармацевтик номутаносиб (бир шприцда аралаштириш мумкин эмас). Кенг таъсир доираси туфайли гентамицин кўпинча аралаш инфекцияларда, шунингдек, агар қўзғатувчи аниқланмаган бўлса ҳам буюрилади (одатда ярим синтетик пенициллинлар – ампициллин, карбенициллин ва бошқалар. билан) Ото- ва нефротоксик препаратлар (бошқа аминогликозидлар), “халқали диуретиклар” ва индометацин, циклоспорин, цисплатин, клиндамицин, пиперациллин, метоксифлуран, фоскарнет ва рентгеноконтраст воситаларнинг  вена ичига юбориладиган шакллари билан бир вақтда ёки кетма-кет қўлланганда, буйраклар, эшитиш ва вестибуляр аппаратининг шикастланишини ривожланиш хавфи ошади. Вена ичига юбориш учун полимиксинлар ва нерв-мушак ўтказилишини блокловчи бошқа дори воситалари (ингаляцион анестезия учун дори воситаси сифатида галогенланган углеводлар, наркотик аналгетиклар, цитратли консервантлар билан кўп миқдорда қон қуйиш), нефротоксик таъсири ва нафасни тўхташи пайдо бўлиши хавфини оширади (нерв-мушак блокадасини кучайиши натижасида). Антимиастеник воситаларнинг самарасини пасайтиради.

Гентамицин-К парагидроксибензоат, натрий бисулфит сақлайди, улар айниқса анамнезда аллергия ёки бронхиал астма бўлганда кечиктирилган тур реакциялар (контакт дерматит ва бошқалар.), кам ҳолларда – эшакеми, анафилакция, бронхоспазм чақириши мумкин. Улар пайдо бўлганда препарат бекор қилинади. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари бўлган пациентларга адекват диурезда кўп миқдорда суюқлик қабул қилиш тавсия этилади. Нохуш самараларини олдини олиш учун буйрак фаолиятини (зардобдаги креатинин, креатинин клиренси), вестибуляр ва кохлеар аппарати, жигар ва лаборатория кўрсаткичларни давомли (даволашдан олдин, даволаш вақтида ва кейин) мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Аминогликозидлар билан даволаш вақтида қон зардобида препаратнинг концентрациясини аниқлаш, шунингдек креатинин клиренсини назоратини, айниқса кекса ёшдаги шахсларда ўтказиш керак. Нефротокциклик ривожланишининг эҳтимоли буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек препаратнинг юқори дозалари давомли буюрилганда юқори, шунинг учун буйрак фаолиятини мунтазам (хафтада 1 ёки 2 марта), даволашда 10 кундан ортиқ бўлган пациентларда эса – ҳар куни назорат қилиш керак. Эшитишнинг бузилишларини ривожланишидан сақланиш учун мунтазам (ҳафтада 1 ёки 2 марта) вестибуляр фаолият ва эшитишни текширишни ўтказиш, буйрак фаолиятини назорат қилиш, шунингдек қонда гентамициннинг концентрациясини аниқлаш керак. Эшитишни пасайиш симптомлари аниқланган ҳолда – препаратнинг дозаси пасайтирилади ёки даволаш тўхтатилади. Қуйидаги пациентларда препаратнинг суткалик дозасини қўллаш тавсия этилмайди: нейтропенияли, буйракларни оғир шикастланишлари, кистоз фибрози, абсцесси, инфекцион эндокардити, катта куйишлари (тери юзасини 20% дан кўпроғи) бўлган.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас. Лактация даврида препаратни қўллашнинг зарурати бўлганда, эмизишни тўхтатиш керак.

25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Симптомлари: нерв-мушак ўтказувчанлигини пасайиши (нафасни тўхташи). Даволаш: катталарга вена ичига антихолинестераз дори воситалари (прозерин), шунингдек калций препаратлари (5-10 мл 10% ли калций хлориди, 5-10 мл 10% ли калций глюконати эритмаси) юборилади. Прозеринни юбориш олдидан 0,5-0,7 мг дозада атропин юборилади, пристаньни тезлашиши кутилади ва 1,5-2 минут ўтгач вена ичига 1,5 мг (3 мл 0,05% эритма) юборилади. Агар бу дозанинг самараси етарли бўлмаса, прозериннинг шундай дозаси қайта юборилади (брадикардия пайдо бўлганда қўшимча атропин инекцияси қилинади). Болаларга калций препаратлари юборилади. Нафас сусайишининг оғир ҳолларида ўпканинг сунъий вельветяцияси ўтказилиши керак. Гемодиализ (самаралироқ) ва перитонеал диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин.

Шифокор рецепти бўйича

Инекция учун эритма, 40 мг/1 мл ва 80 мг/2 мл. 1 мл ёки 2 мл дан нейтрал шиша ампулаларда. Ампулага синдириш жойига рангли нуқта ва рангли кодловчи халқа қўйилган. 5 ампула блистерда. 10 ампула (5 ампуладан 2 блистер) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил.