oq, dumaloq, ikki yoqlama qavariq plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida – bir xil oq massa ko‘rinadi.

peroral qo‘llash uchun biguanidlar guruhi gipoglikemik vosita.

A10VA02.

So‘rilishi Metformin gidroxloridi tabletkalarini ichga qabul qilingandan keyin, plazmada maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) taxminan 2,5 soat (Tmax) davomida erishiladi. 500 mg yoki 850 mg metformin gidroxloridi tabletkalarini mutloq biokiraolishligi sog‘lom odamlarda taxminan 50-60% ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan keyin ahlatda 20-30% so‘rilmagan fraktsiyalar aniqlangan. Ichga qabul qilingandan keyin metforminni so‘rilishi to‘yinuvchan va noto‘liq hisoblanadi. Metforminni so‘rilish farmakokinetikasi to‘g‘ri proportsional emas deb taxmin qilinadi. Metforminni tavsiya qilingan dozalarda va dozalash sxemasida qabul qilingan hollarda plazmadagi turg‘un kontsentratsiyasiga, 24-48 soat davomida erishiladi va odatda u 1 mikrogramm/ml dan kamni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish metforminni so‘rilish darajasini pasaytiradi va so‘rilishini kechiktiradi. 850 mg tabletkani peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasini 40% ga pasayishi, AUS (egri chiziq ostidagi maydoni) ni 25% ga pasayishi, shuningdek plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga erishish uchun kerak vaqtni 35 minutga uzayishi kuzatilgan. Taqsimlanishi Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish ahamiyatsiz metformin eritrotsitlarga kiradi. Qondagi Smax plazmadagi xuddi shunday ko‘rsatkichidan kam, lekin taxminan huddi shunday vaqt davomida erishiladi. Eritrotsitlar, ehtimoli ikkinchi taqsimlanish kamerasini ifodalaydi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63-276 l diapazonida o‘zgarib turadi. Metabolizmi Metformin siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Odatda metabolitlari aniqlanmagan. Chiqarilishi Metforminning buyrak klirensi >400 ml/min dan ortiqni tashkil qiladi, bu metforminni kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi hisobiga chiqarilishini ko‘rsatadi. Peroral qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak faoliyatini buzilishida metforminning klirensi kreatinin klirensiga proportsional pasayadi, muvofiq tarzda yarim chiqarilish davri uzayadi, bu plazmada metforminning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.

Qandli diabetning 2 tipi, ayniqsa semizlik bilan xastalangan patsiyentlarda, parhez bilan davolash va jismoniy yuklamalar samarasiz bo‘lganida: kattalarda monoterapiya sifatida yoki boshqa peroral gipoglikemik vositalari bilan birga yoki insulin bilan birga$bolalarda 10 yoshdan boshlab, monoterapiya sifatida yoki insulin bilan birga qo‘llaniladi.

Kattalar

Davolashni eng boshida eng ko‘p tarqalgan nojo‘ya reaktsiyalar ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq va ishtahani yo‘qolishi bo‘lib, ular ko‘p hollarda mustaqil o‘tib ketadi. Ularni bartaraf qilish uchun metforminning sutkalik dozasini 2 yoki 3 marta qabulda qo‘llash va dozani asta-sekin oshirib borish tavsiya qilinadi. Metformin bilan davolashda quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar yuz berishi mumkin. Preparatning nojo‘ya samaralarining tez-tezligi quyidagicha baholanadi: juda tez-tez: (³1/10); tez-tez: (³1/100, <1/10); tez-tez emas: (³1/1000, <1/100); kam hollarda: (³1/10000, <1/1000); juda kam hollarda: (<1/10000). Nojo‘ya ta’sirlar, ularning ahamiyatini pasayishi tartibida keltirilgan.

Metforminga yoki yordamchi moddalarning birontasiga yuqori sezuvchanlik;Diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma;Buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 45 ml dan yoki kalavalar filtratsiyasi 45 ml/min/1,73m2 dan kam) yoki o‘rtacha (3b darajali) va og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi;Buyrak faoliyatini buzilishini rivojlanish xavfi bilan kechuvchi o‘tkir holatlar: degidratatsiya (diareyadagi, qusishdagi), og‘ir infektsion kasalliklar, shok;Dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti kabi to‘qima gipoksiyasini rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan kasalliklar (o‘tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik yaqqol namoyon bo‘lgan ko‘rinishlari);Jigar yetishmovchiligi, o‘tkir alkogolli intoksikatsiya, alkogolizm.

Alkogol O‘tkir alkogolli intoksikatsiyada, ayniqsa oziqlanish yetarli bo‘lmagan hollarda, past kaloriyali parhezga amal qilinganda, shuningdek jigar yetishmovchiligida laktoatsidozni rivojlanish xavfi oshadi. Preparatni qabul qilish vaqtida alkogolni va etanolni saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak. Yod saqlovchi kontrast moddalar Yod saqlovchi kontrast moddalarni qon tomir ichiga yuborish buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, natijada metformin to‘planadi va laktoatsidozni rivojlanish xavfi oshadi. Kalavalar filtratsiyasi tezligi >60 ml/min/1,73 m2 bo‘lgan patsiyentlarda metformin reaktsiya paydo bo‘lgan hollarda yoki undan oldin to‘xtatilishi kerak. Preparatni bundan keyin kamida 48 soatdan keyin yuborish mumkin emas. Preparatni qabul qilish faqat buyrak faoliyatini tekshiruvi o‘tkazilgandan keyin va faqat asoratlar bo‘lmaganida amalga oshiriladi. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (rSKF 45 va 60 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan patsiyentlarda metforminni qabul qilishni yod saqlovchi kontrast moddalarni yuborishdan 48 soat oldin to‘xtatish kerak. Preparatni bundan keyin kamida 48 soat davomida yubormaslik kerak. Preparatni qabul qilish faqat buyrak faoliyatini tekshiruvi o‘tkazilgandan keyin va faqat asoratlar bo‘lmaganida amalga oshiriladi.

Laktoatsidoz Laktoatsidoz metforminni kumulyatsiyasi tufayli paydo bo‘lishi mumkin bo‘lgan kam uchraydigan, lekin jiddiy (shoshilinch davolash o‘tkazilmaganda o‘lim ko‘rsatkichi yuqori bo‘ladi) asoratidir. Metformin qabul qilinganda laktoatsidoz holatlari asosan yaqqol buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak faoliyatini o‘tkir buzilishi bo‘lgan qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda yuz bergan. Buyrak faoliyatini buzilishi mumkin bo‘lgan vaziyatlarda, masalan, suvsizlanish hollarida (diareyaning og‘ir shakllariva qusish), yoki antigipertenziv davolashda yoki diuretikalar bilan davolashda yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) bilan davolash buyurilganda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Yuqorida sanab o‘tilgan og‘ir holatlarda metforminni qabul qilish vaqtinchalik to‘xtatilishi mumkin. Laktoatsidozdan saqlanish uchun yomon nazorat qilinadigan qandli diabet, ketoatsidoz, uzoq muddat ochlik, alkolgolni haddan ziyod istyemol qilish, jigar yetishmovchiligi va gipoksiya bilan bog‘liq har qanday holatlarni (masalan, dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti) kabi yondosh omillarni hisobga olish lozim, boshqa yondosh omillarni (shuningdek “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang) ko‘rib chiqish lozim. Laktoatsidoz xavfi mushak tirishishlari, hamda qorinda og‘riq va og‘ir asteniya kabi ovqat hazm bo‘lishini buzilishlarining nospetsifik belgilari paydo bo‘lgan hollarda ko‘rib chiqilishi lozim. Patsiyentlar, bunday belgilar, xususan agar patsiyentlar ilgari metforminni yaxshi o‘zlashtiraolishligi kuzatilgan bo‘lsa, shifokorlarni darhol xabardor qilish kerakligi maqsadida yo‘l-yo‘riq olgan bo‘lishlari kerak. Metforminni qabul qilish, hech bo‘lmaganda vaziyat oydinlashguniga qadar vaqtinchalik to‘xtatilishi kerak. Metforminni qayta buyurish foyda/xavf nisbatini hisobga olgan holda, shuningdek buyrak faoliyatini hisobga olgan holda shaxsiy tartibda amalga oshirilishi kerak. Tashxis: Laktoatsidoz simptomlari atsidotik hansirash, qorinda og‘riq va gipotermiya, keyinchalik koma holati ko‘rinishida namoyon bo‘ladi. Laborator tekshirishlarda: qon rN ko‘rsatkichini pasayishi, plazmada laktat miqdorini 5 mmol/l dan yuqori oshishi, shuningdek anion oraliqni va laktat/piruvat nisbatini oshishi aniqlanadi. Laktoatsidoz holatida patsiyent darhol gospitilizatsiya qilinishi kerak (“Dozani oshirib yuborilishi” bo‘limiga qarang). Shifokorlar patsiyentlarni  laktoatsidoz xavfi va simptomlari to‘g‘risida ogohlantirishlari kerak. Buyrak faoliyati Metformin buyrak orqali chiqarilishi tufayli, kreatinin klirensi (qon zardobida kreatininni darajasini Kokroft-Golt formulasini ishlatib hisobga olgan holda hisoblash mumkin) yoki KFT (rSKF) keyinchalik davolashni boshlashdan oldin va muntazam ravishda aniqlanadi: buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda hech bo‘lmaganda yiliga kamida bir marta,kreatinin klirensi normaning pastki chegarasida bo‘lgan patsiyentlarda va keksa patsiyentlarda yiliga hech bo‘lmaganda 2-4 marta aniqlanadi. Agar kreatinin klirensi <45 ml/min (KFT <45 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan hollarda metforminni qo‘llash mumkin emas (shuningdek “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Keksa patsiyentlarda buyraklar faoliyatini pasayishi tez uchraydigan holat va u simptomsiz kechadi. Alohida ehtiyotkorlikni buyrak faoliyatini buzilishi mumkin bo‘lgan vaziyatlarda, masalan, suvsizlaniishda, yoki antigipertenziv preparatlar yoki  diuretiklar bilan  davolash ta’sirida kuchayganda, shuningdek nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) bilan davolashni boshida namoyon etish lozim. Bunday hollarda, metformin bilan  davolashni boshlashdan  oldin buyrak faoliyatini tekshirish tavsiya qilinadi. Yurak faoliyati Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar orasida gipoksiya va buyrak yetishmovchiligining ancha yuqori xavfi kuzatiladi. Chidamli surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun metforminni, yurak va buyrak faoliyatining muntazam monitoringini o‘tkazgan holda buyurish mumkin. O‘tkir va nostabil yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun metforminni qo‘llash mumkin emas (shuningdek “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Yod saqlovchi rentgenkontrast vositalarni buyurish Radiologik tekshirishlarda yod saqlovchi rentgenkontrast vositalarni qon tomir ichiga yuborish buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Bu metforminni to‘planishini va laktoatsidoz xavfini keltirib chiqarishi mumkin. Kalavalar filtratsiyasi tezligi (rSKF) >60 ml/min/1,73 m2 bo‘lgan patsiyentlarda metforminni qabul qilish reaktsiya namoyon bo‘lishidan oldin yoki namoyon bo‘lishi vaqtida to‘xtatilishi kerak. Preparatni, bundan kamida 48 soatdan keyin yuborish mumkin emas. Preparatni qabul qilish, faqat buyrak faoliyatini tekshiruvi o‘tkazilgandan keyin, va faqat asoratlar bo‘lmaganidagina amalga oshiriladi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (KFT 45 va 60 ml/min/1,73 m2 orasida bo‘lganida) bo‘lgan patsiyentlarda metforminni qabul qilishni yod saqlovchi kontrast moddalarni yuborishdan 48 soat oldin to‘xtatish kerak. Preparatni bundan keyin kamida 48 soat davomida qo‘llash mumkin emas. Preparatni qabul qilish, faqat buyrak faoliyatini  tekshiruvi o‘tkazilgandan keyin va faqat asoratlar bo‘lmaganidagina amalga oshiriladi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Jarrohlik operatsiyalari Metforminni qo‘llashni, umumiy spinal yoki epidural anesteziya ostida bajariladigan rejali jarrohlik operatsiyalarni o‘tkazishdan 48 soat oldin  to‘xtatish kerak. Davolash jarrohlik operatsiyalaridan kamida 48 soatdan keyin va enteral oziqlantirish tiklangandan keyin, buyrak faoliyatini qayta tekshiruvidan keyin davom ettirilishi mumkin. Bolalar va o‘smirlar Metformin bilan davolash qandli diabetning 2 tipi tashhisi qo‘yilganidan keyin boshlanadi. Shu sababli bolalarni, xususan pubertat yoshidagi o‘smirlarni ushbu parametrlarga muvofiq davolashda metforminning ta’sirini sinchkov kuzatuvini o‘tkazish tavsiya qilinadi.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Metformin 85 g gacha dozada gipoglikemiyani chaqirmagan, biroq bunday hollarda laktoatsidozni rivojlanishi kuzatilgan. Dozani ancha oshirib yuborilishi yoki yondosh xavf omillari laktoatsidozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktoatsidoz – bu shoshilinch holat bo‘lib, statsionar sharoitda davolanishi kerak. Gemodializ- organizmdan laktat va metforminni chiqarilishi bo‘yicha eng samarali chora bo‘lib hisoblanadi.

Retsept bo‘yicha

20 tabletkadan PVX/alyumin folgali blisterda, 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

5 yil.