оқ, думалоқ, икки ёқлама қавариқ плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида – бир хил оқ масса кўринади.

перорал қўллаш учун бигуанидлар гуруҳи гипогликемик восита.

A10VA02.

Сўрилиши Метформин гидрохлориди таблеткаларини ичга қабул қилингандан кейин, плазмада максимал концентрациясига (Смах) тахминан 2,5 соат (Тмах) давомида эришилади. 500 мг ёки 850 мг метформин гидрохлориди таблеткаларини мутлоқ биокираолишлиги соғлом одамларда тахминан 50-60% ни ташкил қилади. Ичга қабул қилингандан кейин аҳлатда 20-30% сўрилмаган фракциялар аниқланган. Ичга қабул қилингандан кейин метформинни сўрилиши тўйинувчан ва нотўлиқ ҳисобланади. Метформинни сўрилиш фармакокинетикаси тўғри пропорционал эмас деб тахмин қилинади. Метформинни тавсия қилинган дозаларда ва дозалаш схемасида қабул қилинган ҳолларда плазмадаги турғун концентрациясига, 24-48 соат давомида эришилади ва одатда у 1 микрограмм/мл дан камни ташкил қилади. Овқат қабул қилиш метформинни сўрилиш даражасини пасайтиради ва сўрилишини кечиктиради. 850 мг таблеткани перорал қабул қилингандан кейин плазмадаги чўққи концентрациясини 40% га пасайиши, АУС (эгри чизиқ остидаги майдони) ни 25% га пасайиши, шунингдек плазмадаги чўққи концентрациясига эришиш учун керак вақтни 35 минутга узайиши кузатилган. Тақсимланиши Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш аҳамияциз метформин эритроцитларга киради. Қондаги Смах плазмадаги худди шундай кўрсаткичидан кам, лекин тахминан ҳудди шундай вақт давомида эришилади. Эритроцитлар, эҳтимоли иккинчи тақсимланиш камерасини ифодалайди. Ўртача тақсимланиш ҳажми (Вд) 63-276 л диапазонида ўзгариб туради. Метаболизми Метформин сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Одатда метаболитлари аниқланмаган. Чиқарилиши Метформиннинг буйрак клиренси >400 мл/мин дан ортиқни ташкил қилади, бу метформинни калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси ҳисобига чиқарилишини кўрсатади. Перорал қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даври тахминан 6,5 соатни ташкил қилади. Буйрак фаолиятини бузилишида метформиннинг клиренси креатинин клиренсига пропорционал пасаяди, мувофиқ тарзда ярим чиқарилиш даври узаяди, бу плазмада метформиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.

Қандли диабетнинг 2 типи, айниқса семизлик билан хасталанган пациентларда, парҳез билан даволаш ва жисмоний юкламалар самарасиз бўлганида: катталарда монотерапия сифатида ёки бошқа перорал гипогликемик воситалари билан бирга ёки инсулин билан бирга$болаларда 10 ёшдан бошлаб, монотерапия сифатида ёки инсулин билан бирга қўлланилади.

Катталар

Даволашни энг бошида энг кўп тарқалган ножўя реакциялар кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ ва иштаҳани йўқолиши бўлиб, улар кўп ҳолларда мустақил ўтиб кетади. Уларни бартараф қилиш учун метформиннинг суткалик дозасини 2 ёки 3 марта қабулда қўллаш ва дозани аста-секин ошириб бориш тавсия қилинади. Метформин билан даволашда қуйидаги ножўя реакциялар юз бериши мумкин. Препаратнинг ножўя самараларининг тез-тезлиги қуйидагича баҳоланади: жуда тез-тез: (³1/10); тез-тез: (³1/100, <1/10); тез-тез эмас: (³1/1000, <1/100); кам ҳолларда: (³1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда: (<1/10000). Ножўя таъсирлар, уларнинг аҳамиятини пасайиши тартибида келтирилган.

Метформинга ёки ёрдамчи моддаларнинг биронтасига юқори сезувчанлик;Диабетик кетоацидоз, диабетик прекома;Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 45 мл дан ёки калавалар февральацияси 45 мл/мин/1,73м2 дан кам) ёки ўртача (3б даражали) ва оғир даражали буйрак етишмовчилиги;Буйрак фаолиятини бузилишини ривожланиш хавфи билан кечувчи ўткир ҳолатлар: дегидратация (диареядаги, қусишдаги), оғир инфекцион касалликлар, шок;Декомпенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги, нафас етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти каби тўқима гипокциясини ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган касалликлар (ўткир ёки сурункали касалликларнинг клиник яққол намоён бўлган кўринишлари);Жигар етишмовчилиги, ўткир алкоголли интоксикация, алкоголизм.

Алкогол Ўткир алкоголли интоксикацияда, айниқса озиқланиш етарли бўлмаган ҳолларда, паст калорияли парҳезга амал қилинганда, шунингдек жигар етишмовчилигида лактоацидозни ривожланиш хавфи ошади. Препаратни қабул қилиш вақтида алкоголни ва этанолни сақловчи дори воситаларини қабул қилишдан сақланиш керак. Ёд сақловчи контраст моддалар Ёд сақловчи контраст моддаларни қон томир ичига юбориш буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин, натижада метформин тўпланади ва лактоацидозни ривожланиш хавфи ошади. Калавалар февральацияси тезлиги >60 мл/мин/1,73 м2 бўлган пациентларда метформин реакция пайдо бўлган ҳолларда ёки ундан олдин тўхтатилиши керак. Препаратни бундан кейин камида 48 соатдан кейин юбориш мумкин эмас. Препаратни қабул қилиш фақат буйрак фаолиятини текшируви ўтказилгандан кейин ва фақат асоратлар бўлмаганида амалга оширилади. Ўртача буйрак етишмовчилиги (рСКФ 45 ва 60 мл/мин/1,73 м2) бўлган пациентларда метформинни қабул қилишни ёд сақловчи контраст моддаларни юборишдан 48 соат олдин тўхтатиш керак. Препаратни бундан кейин камида 48 соат давомида юбормаслик керак. Препаратни қабул қилиш фақат буйрак фаолиятини текшируви ўтказилгандан кейин ва фақат асоратлар бўлмаганида амалга оширилади.

Лактоацидоз Лактоацидоз метформинни кумуляцияси туфайли пайдо бўлиши мумкин бўлган кам учрайдиган, лекин жиддий (шошилинч даволаш ўтказилмаганда ўлим кўрсаткичи юқори бўлади) асоратидир. Метформин қабул қилинганда лактоацидоз ҳолатлари асосан яққол буйрак етишмовчилиги ёки буйрак фаолиятини ўткир бузилиши бўлган қандли диабети бўлган беморларда юз берган. Буйрак фаолиятини бузилиши мумкин бўлган вазиятларда, масалан, сувсизланиш ҳолларида (диареянинг оғир шаклларива қусиш), ёки антигипертензив даволашда ёки диуретикалар билан даволашда ёки ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) билан даволаш буюрилганда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Юқорида санаб ўтилган оғир ҳолатларда метформинни қабул қилиш вақтинчалик тўхтатилиши мумкин. Лактоацидоздан сақланиш учун ёмон назорат қилинадиган қандли диабет, кетоацидоз, узоқ муддат очлик, алколголни ҳаддан зиёд истемол қилиш, жигар етишмовчилиги ва гипокция билан боғлиқ ҳар қандай ҳолатларни (масалан, декомпенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти) каби ёндош омилларни ҳисобга олиш лозим, бошқа ёндош омилларни (шунингдек “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг) кўриб чиқиш лозим. Лактоацидоз хавфи мушак тиришишлари, ҳамда қоринда оғриқ ва оғир астения каби овқат ҳазм бўлишини бузилишларининг носпецифик белгилари пайдо бўлган ҳолларда кўриб чиқилиши лозим. Пациентлар, бундай белгилар, хусусан агар пациентлар илгари метформинни яхши ўзлаштираолишлиги кузатилган бўлса, шифокорларни дарҳол хабардор қилиш кераклиги мақсадида йўл-йўриқ олган бўлишлари керак. Метформинни қабул қилиш, ҳеч бўлмаганда вазият ойдинлашгунига қадар вақтинчалик тўхтатилиши керак. Метформинни қайта буюриш фойда/хавф нисбатини ҳисобга олган ҳолда, шунингдек буйрак фаолиятини ҳисобга олган ҳолда шахсий тартибда амалга оширилиши керак. Ташхис: Лактоацидоз симптомлари ацидотик ҳансираш, қоринда оғриқ ва гипотермия, кейинчалик кома ҳолати кўринишида намоён бўлади. Лаборатор текширишларда: қон рН кўрсаткичини пасайиши, плазмада лактат миқдорини 5 ммол/л дан юқори ошиши, шунингдек анион оралиқни ва лактат/пируват нисбатини ошиши аниқланади. Лактоацидоз ҳолатида пациент дарҳол госпитилизация қилиниши керак (“Дозани ошириб юборилиши” бўлимига қаранг). Шифокорлар пациентларни  лактоацидоз хавфи ва симптомлари тўғрисида огоҳлантиришлари керак. Буйрак фаолияти Метформин буйрак орқали чиқарилиши туфайли, креатинин клиренси (қон зардобида креатининни даражасини Кокрофт-Голт формуласини ишлатиб ҳисобга олган ҳолда ҳисоблаш мумкин) ёки КФТ (рСКФ) кейинчалик даволашни бошлашдан олдин ва мунтазам равишда аниқланади: буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ҳеч бўлмаганда йилига камида бир марта,креатинин клиренси норманинг пастки чегарасида бўлган пациентларда ва кекса пациентларда йилига ҳеч бўлмаганда 2-4 марта аниқланади. Агар креатинин клиренси <45 ml/min (KFT <45 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan hollarda metforminni qo‘llash mumkin emas (shuningdek “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Keksa patsiyentlarda buyraklar faoliyatini pasayishi tez uchraydigan holat va u simptomsiz kechadi. Alohida ehtiyotkorlikni buyrak faoliyatini buzilishi mumkin bo‘lgan vaziyatlarda, masalan, suvsizlaniishda, yoki antigipertenziv preparatlar yoki  diuretiklar bilan  davolash ta’sirida kuchayganda, shuningdek nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) bilan davolashni boshida namoyon etish lozim. Bunday hollarda, metformin bilan  davolashni boshlashdan  oldin buyrak faoliyatini tekshirish tavsiya qilinadi. Yurak faoliyati Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar orasida gipoktsiya va buyrak yetishmovchiligining ancha yuqori xavfi kuzatiladi. Chidamli surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun metforminni, yurak va buyrak faoliyatining muntazam monitoringini o‘tkazgan holda buyurish mumkin. O‘tkir va nostabil yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun metforminni qo‘llash mumkin emas (shuningdek “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Yod saqlovchi rentgenkontrast vositalarni buyurish Radiologik tekshirishlarda yod saqlovchi rentgenkontrast vositalarni qon tomir ichiga yuborish buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Bu metforminni to‘planishini va laktoatsidoz xavfini keltirib chiqarishi mumkin. Kalavalar fevralatsiyasi tezligi (rSKF) >60 мл/мин/1,73 м2 бўлган пациентларда метформинни қабул қилиш реакция намоён бўлишидан олдин ёки намоён бўлиши вақтида тўхтатилиши керак. Препаратни, бундан камида 48 соатдан кейин юбориш мумкин эмас. Препаратни қабул қилиш, фақат буйрак фаолиятини текшируви ўтказилгандан кейин, ва фақат асоратлар бўлмаганидагина амалга оширилади (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Ўртача буйрак етишмовчилиги (КФТ 45 ва 60 мл/мин/1,73 м2 орасида бўлганида) бўлган пациентларда метформинни қабул қилишни ёд сақловчи контраст моддаларни юборишдан 48 соат олдин тўхтатиш керак. Препаратни бундан кейин камида 48 соат давомида қўллаш мумкин эмас. Препаратни қабул қилиш, фақат буйрак фаолиятини  текшируви ўтказилгандан кейин ва фақат асоратлар бўлмаганидагина амалга оширилади (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Жарроҳлик операциялари Метформинни қўллашни, умумий спинал ёки эпидурал анестезия остида бажариладиган режали жарроҳлик операцияларни ўтказишдан 48 соат олдин  тўхтатиш керак. Даволаш жарроҳлик операцияларидан камида 48 соатдан кейин ва энтерал озиқлантириш тиклангандан кейин, буйрак фаолиятини қайта текширувидан кейин давом эттирилиши мумкин. Болалар ва ўсмирлар Метформин билан даволаш қандли диабетнинг 2 типи ташҳиси қўйилганидан кейин бошланади. Шу сабабли болаларни, хусусан пубертат ёшидаги ўсмирларни ушбу параметрларга мувофиқ даволашда метформиннинг таъсирини синчков кузатувини ўтказиш тавсия қилинади.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Метформин 85 г гача дозада гипогликемияни чақирмаган, бироқ бундай ҳолларда лактоацидозни ривожланиши кузатилган. Дозани анча ошириб юборилиши ёки ёндош хавф омиллари лактоацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин. Лактоацидоз – бу шошилинч ҳолат бўлиб, стационар шароитда даволаниши керак. Гемодиализ- организмдан лактат ва метформинни чиқарилиши бўйича энг самарали чора бўлиб ҳисобланади.

Рецепт бўйича

20 таблеткадан ПВХ/алюмин фолгали блистерда, 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

5 йил.