diabetga qarshi vosita

A10VD02

So‘rilishi Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan tabletkalar ko‘rinishidagi preparat peroral qabul qilingandan keyin, metforminni ajralib chiqishi oddiy bo‘lgan tabletkalarga nisbatan metforminni ajralib chiqishi sekinlashgan bo‘ladi. Maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) 7 soatni tashkil qiladi. Ajralib chiqishi oddiy bo‘lgan tabletkalar uchun TCmax 2,5 soatni tashkil qiladi. Oddiy ajralib chiqadigan metforminga o‘xshab muvozanat holatda Cmax va “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) qabul qilinayotgan dozaga proportsional bo‘lmagan ravishda oshadi. Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan tabletka ko‘rinishida 2000 mg metformin bir marta ichga qabul qilingandan keyin AUC, ajralib chiqishi oddiy bo‘lgan tabletka ko‘rinishidagi 1000 mg metformin sutkada ikki marta qabul qilingandagi kuzatiladigan AUC ga o‘xshash. Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan tabletka ko‘rinishidagi metforminning Cmax vaAUC, ajralib chiqishi oddiy bo‘lgan tabletka ko‘rinishidagimetforminqabul qilingandagi bilan bir xil. Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan tabletka ko‘rinishidagi metforminni so‘rilishi ovqat qabul qilishga bog‘liq ravishda o‘zgarmaydi. Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan tabletka ko‘rinishida 2000 mg metformin ko‘p marta qabul qilinganda to‘planishi kuzatilmaydi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz. O‘rtacha taqsimlanish xajmi 63-276 l diapazonida o‘zgaradi. Metabolizmi Odamda metabolitlari aniqlanmagan. Chiqarilishi Metformin o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali chiqariladi. Metforminning buyrak klirensi >400 ml/minutni tashkil qiladi, bu metformin kalavalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li orqali chiqarilishidan dalolat beradi. Peroral qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lganida metforminning buyrak klirensi KK ga proportsional ravishda pasayadi, T1/2 oshadi, bu plazmada metforminning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.

Kattalardagi qandli diabetning 2 tipi: diyetoterapiya, jismoniy mashqlar va avvalgi metformin yoki glimepirid bilan davolashning samarasizligida ikkinchi qator preparati sifatida;glikemiyaning darajasi barqaror va yaxshi nazoratlangan patsiyentlarda ikkala preparatlar (metformin va glimepirid) bilan avvalgi davolashni almashtirish uchun qo‘llanadi.

Glimadiyen preparati ovqatni birinchi marta qabul qilishdan oldin (yaxshisi nonushtagacha) yetarli miqdordagi suyuqlik bilan ichga qabul qilinadi. Glimadiyen preparatining dozasi shifikor tomonidan qonda glyukozaning kontsentratsiyasini aniqlash asosida har bir patsiyent uchun individual ravishda belgilanadi. Odatda boshlang‘ich doza sutkada 1 mg + 500 mg (1 tabletka) ni tashkil qiladi. Metformin va glimepirid bilan majmuaviy davolashni almashtirish uchun avvalgi dozalarga qarab Glimadiyen 1 mg + 500 mg preparatining 1-2 tabletkasi buyuriladi. Davolash boshlangandan keyin har 1-2 xaftada qonda glyukozaning kontsentratsiyasiga qarab preparatning dozasiga tuzatish kiritiladi. Maksimal sutkalik doza Glimadiyen 1 mg + 500 mg preparatining 4 tabletkasini yoki Glimadiyen 2 mg + 500 mg preparatining 3 tabletkasini tashkil qiladi.

Preparatning nojo‘ya ta’sirlari tez-tezligi quyidagicha baholanadi: Juda tez-tez: ≥1/10 Tez-tez: ≥1/100 – <1/10 Tez-tez emas: ≥1/1000 – <1/100 Kam hollarda: ≥1/10000 – <1/1000 Juda kam hollarda: <1/10000 Tez-tezligi noma’lum: mavjud ma’lumotlar asosida aniqlab bo‘lmaydi.

metformin yoki glimepirid yoki har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik;sulfonilmochevinaning boshqa hosilalari yoki boshqa sulfanilamid preparatlariga yuqori sezuvchanlik (o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanishi xavfi);diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funktsiyasini buzilishi (KK minutiga 60 ml dan kam);buyrak funktsiyasini buzilishlari rivojlanishi xavfi bilan kechuvchi o‘tkir holatlar: degidratatsiya (surunkali yoki og‘ir diareya, qusishning ko‘p marta xurujlari), og‘ir infektsion kasalliklar (masalan nafas yo‘llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo‘llari infektsiyalari);to‘qima gipoksiyasini rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik yaqqol namoyon bo‘lishi (shu jumladan yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti), shok;insulinoterapiya o‘tkazilish ko‘rsatilgan katta jarroxlik operatsiyalari va jarohatlar (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang);jigar yetishmovchiligi, jigar funktsiyasini buzilishi;surunkali alkogolizm, alkogol bilan o‘tkir zaharlanish;homiladorlik;laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda);yod saqlovchi kontrast moddani yuborish bilan radioizotop yoki rentgenologik tekshiruvlarni (masalan vena ichiga urografiya, angiografiya) o‘tkazishdan kamida 48 soat oldin yoki o‘tkazgandan keyin 48 soat davomida qo‘llash (“Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang);gipokaloriyali (sutkada 1000 kkal dan kam) parhezga rioya qilish;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;galaktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukozo-galaktoz malabsorbtsiya;leykopeniyada qo‘llash mumkin emas.

Glimepirid tsitoxrom R4502S9 (CYP2C9) tomonidan metabolizmga uchraydi, buni Glimadiyenni CYP2C9 induktorlari (masalan, rifampitsin) yoki ingibitorlari (masalan, flukonazol) bilan bir vaqtda qo‘llaganda e’tiborga olish kerak. Angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari (kaptopril, enalapril), N2-gistamin retseptorlari blokatorlari (tsimetidin), zamburug‘larga qarshi dori vositalari (mikonazol, flukonazol), nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) (fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon), fibratlar (klofibrat, bezafibrat), tuberkulyozga qarshi vositalar (etionamid), salitsilatlar, kumarin qatori antikoagulyantlari, anabolik steroidlar, beta-adrenoblokatorlar, monoaminooksidaza ingibitorlari, uzoq ta’sir etuvchi sulfanilamidlar, tsiklofosfamid, xloramfenikol, fenfluramin, fluoksetin, guanedin, pentoksifillin, tetratsiklin, teofillin, kaltsiy sekretsiyasi blokatorlari, rezerpin, bromokriptin, dizopiramid, piridoksin, boshqa gipoglikemik preparatlar (akarboza, biguanidlar, insulin va boshqalar), allopurinol preparatning gipoglikemik ta’sirini kuchaytiradi. Barbituratlar, glyukokortikosteroidlar, tetrakozaktid, adrenostimulyatorlar (epinefrin, klonidin), tutqanoqqa qarshi preparatlar (fenitoin), “sekin” kaltsiy kanallari blokatorlari, karboangidraza ingibitorlari (atsetazolamid), tiazid diuretiklar, xlortalidon, furosemid, triamteren, asparaginaza, baklofen, danazol, diazoksid, izoniazid, morfin, ritodrin, salbutamol, terbutalin, glyukagon, rifampitsin, qalqonsimon bezining yod saqlovchi gormonlari, litiy tuzlari, yuqori dozalarda – nikotin kislotasi, xlorpromazin, peroral kontratseptivlar va estrogenlar samarasini susaytiradi. Siydikning kislotaligini oshiruvchi dori vositalari (ammoniy xloridi, kaltsiy xloridi, yuqori dozalarda askorbin kislotasi) glimepiridning dissotsiatsiya darajasini kamayishi va reabsorbtsiyasini oshishi hisobiga ta’sirini kuchaytiradi. O‘tkir alkogolli intoksikatsiyada, ayniqsa quyidagi holatlarda laktoatsidoz rivojlanishi xavfi oshadi: yetarli darajada ovqatlanmaslik, past kaloriyali parhezga rioya qilish;jigar yetishmovchigi. Preparatni qabul qilish vaqtida alkogol va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak. “Halqali” diuretiklarni bir vaqtda qabul qilish funktsional buyrak yetishmovchiligi tufayli laktoatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar KK minutiga 60 ml dan kam bo‘lsa, Glimadiyen preparatini buyurish mumkin emas. Metformin furosemidning qondagi maksimal kontsentratsiyasini (Smax) va T1/2 muvofiq ravishda 31% va 42,3% ga kamaytiradi. Furosemid metforminning Smax ni 22% ga oshiradi. Nefedipin metforminning so‘rilishini, Smax ni oshiradi, chiqarilishini sekinlashtiradi. Kanalchalarda sekretsiya qiluvchi kation dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren va vankomitsin) tubulyar transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uzoq vaqt davolanganda metforminning Smax ni 60% ga oshirishi mumkin. Yod saqlovchi kontrast vositalar: yod saqlovchi kontrast vositalarni vena ichiga yuborish buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu o‘z navbatida preparatni organizmda to‘planishi va laktatatsidoz rivojlanishiga olib keladi. β-adrenoblokatorlar, klonidin, rezerpin, guanetidin gipoglikemiya simptomlarini niqoblaydi. O‘t kislotalari sekvestrantlari: kolesevelam glimepirid bilan bog‘lanadi va uni me’da-ichak yo‘llaridan so‘rilishini kamaytiradi. Glimepiridni kolesevelamni qabul qilishdan kamida 4 soat oldin qo‘llanilgan hollarda hech qanday o‘zaro ta’sirlar kuzatilmagan, shuning uchun Glimadiyen preparatini kolesevelamni qabul qilishdan kamida 4 soat oldin qabul qilish kerak.

Glimadiyen preparati bilan davolash davrida qonda glyukozaning kontsentratsiyasini, shuning glyukoza bilan birikkan gemoglobin kontsentartsiyasini muntazam nazorat qilish kerak. Patsiyentlarga kun davomida uglevodlarni teng miqdorda iste’mol qilish bilan parhezga rioya qilishni davom ettirish tavsiya etiladi. Ortiqcha tana vaznli patsiyentlarga gipokaloriyali (lekin sutkada kamida 1000 kkal) parhezga rioya qilishni davom ettirish tavsiya etiladi. Shuningdek patsiyentlar jismoniy mashqlarni bajarishlari kerak. Glimadiyen preparatini tavsiya etilgan dozada va buyurilgan vaqtda qabul qilish kerak. Preparatni qo‘llashdagi xatolarni, masalan qabul qilishni o‘tkazib yuborishni hech qachon keyingi qabul qilishni yuqori dozada amalga oshirish bilan bartaraf etish mumkin emas. Shifokor va patsiyent bunday xatolar (masalan preparatni qabul qilishni yoki ovqat qabul qilishni o‘tkazib yuborish) yoki preparatning navbatdagi dozasini belgilangan vaqtda qabul qilish imkoni bo‘lmagan holatlarda ko‘rilishi kerak bo‘ladigan choralar haqida gaplashib olishlari kerak. Preparatning haddan tashqari yuqori dozasini qabul qilganda patsiyent darhol shifokorga xabar berishi kerak. Patsiyentning tana vazni o‘zgarganda, uning hayot tarzi o‘zgarganda yoki gipo- yoki giperglikemiya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa omillar yuzaga kelganda dozaga tuzatish kiritish kerak. Davolashning birinchi xaftasida gipoglikemiya rivojlanishi xavfi oshishi mumkin, bu patsiyentni alohida sinchkovlik bilan kuzatishni talab etadi. Gipoglikemiya rivojlanishi xavfiga olib keluvchi omillarga quyidagilar kiradi: patsiyentni shifokor bilan hamkorlik qilish hohishini bo‘lmasligi yoki imkoniyati bo‘lmasligi (ko‘proq keksa yoshdagi patsiyentlarda kuzatiladi);to‘yib ovqatlanmaslik, ovqatni muntazam qabul qilmaslik yoki ovqat qabul qilishni o‘tkazib yuborish;jismoniy yuklama va uglevodlarni qabul qilish orasidagi disbalans;parhezni o‘zgarishi;alkogolni iste’mol qilish, ayniqsa ovqat qabul qilishni o‘tkazib yuborish bilan birga;buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari;preparatning dozasini oshirib yuborish;uglevod almashinuvini yoki gipoglikemiyaga javoban adrenergik kontrregulyatsiyani buzilishlariga olib keluvchi ayrim dekompensatsiyalangan endokrin buzilishlar (masalan qalqonsimon bezi va gipofizning old bo‘lagi funktsiyasini buzilishi, buyrak usti bezi po‘stlog‘i yetishmovchiligi);ayrim dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang);preparatni qo‘llashga ko‘rsatmalar bo‘lmaganida uni qabul qilish. Gipoglikemiya simptomlari keksa patsiyentlarda, vegetativ neyropatiya yoki -adrenoblokatorlar, klonidin, rezerpin, guanetidin bilan bir vaqtda davolanayotgan patsiyentlarda kuchsiz yoki umuman bo‘lmasligi mumkin. Gipoglikemiyani deyarli har doim uglevodlarni (glyukoza yoki qand, masalan qand bo‘lagi, shirin meva sharbati yoki choy ko‘rinishida) qabul qilish bilan bartaraf etish mumkin. Shuning uchun patsiyent har doim o‘zi bilan kamida 20 g glyukoza (4 bo‘lak qand) olib yurishi kerak. Gipoglikemiyani davolaganda qand o‘rnini bosuvchi vositalar samarasiz. Laktoatsidoz kam uchraydigan, lekin metforminni to‘planishi tufayli yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy (shoshilinch davolanmaganda yuqori o‘lim ko‘rsatkichi) asorat hisoblanadi. Metforminni qabul qilganda laktoatsidoz holatlari asosan yaqqol buyrak yetishmovchiligi bilan kechuvchi qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda yuzaga kelgan. Dekompensatsiyalangan qandli diabet, ketoz, uzoq vaqt och qolish, alkogolizm, jigar yetishmovchiligi va yaqqol gipoksiya bilan bog‘liq har qanday holat kai boshqa xavf omillarini ham e’tiborga olish kerak. Bu laktoatsidoz paydo bo‘lishi holatlarining tez-tezligini kamaytirishga yordam beradi. Dispeptik buzilishlar, qorinda og‘riq va yaqqol asteniya bilan kechuvchi mushak tirishishlari kabi nospetsifik belgilar paydo bo‘lganda laktoatsidoz rivojlanishi xavfini e’tiborga olish kerak. Laktoatsidoz umumiy xolsizlik bilan kechuvchi yaqqol lohaslik, atsidotik hansirash, qusish, mushak tirishishlari bilan kechuvchi qorinda og‘riq va gipotermiya va keyinchalik koma bilan xarakterlanadi. Diagnostik laborator ko‘rsatkichlar bo‘lib qon rN pasayishi (7,25 dan kam), qon plazmasida laktat kontsentratsiyasini 5 mmol/l dan yuqori, anion oraliqni va laktat/piruvat nisbatini oshishi hisoblanadi. Laktoatsidozga gumon qilinganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat etish kerak. Rentgenokontrast vositalarni qo‘llash bilan rentgenologik tekshiruvlarni (shu jumladan urografiya, vena ichiga angiografiya) o‘tkazish oldin kamida 48 soat va o‘tkazgandan keyin 48 soat davomida Glimadiyen preparatini bekor qilish kerak. Umumiy narkoz, orqa miya yoki peridural anesteziya ostida o‘tkazilgan jaroxlik aralashuvidan oldin kamida 48 soat va o‘tkazgandan keyin 48 soat davomida Glimadiyen preparatini bekor qilish kerak. Jigar va buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda yoki gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda glimepiridni qo‘llash tajribasi yo‘q. Metformin buyraklar orqali chiqarilganligi tufayli, davolashni boshlashdan oldin va keyinchalik muntazam ravishda kreatinin kontsentratsiyasini aniqlash kerak; buyrak funktsiyasi saqlanib qolgan patsiyentlarda yiliga 1 marta; KK pasaygan patsiyentlarda va keksa patsiyentlarda – yiliga 2-4 marta. Buyrak funktsiyasini buzilishlarida, masalan gipotenziv preparatlar, diuretiklar, NYAQP lar bilan davolashni boshlang‘ich davrida alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Buyrak va jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarni insulinoterapiyaga o‘tkazish ko‘rsatilgan. Patsiyentni nafas yo‘llari infektsiyalari yoki siydik-tanosil a’zolarining infektsion kasalliklari simptomlari yuzaga kelganda shifokorga murojaat etish kerakligi haqida ogohlantirish kerak. Metforminni qabul qilganda V12 gipovitaminozi so‘rilishni buzilish bilan bog‘liq va qaytuvchan xarakterga ega. Metforminni bekor qilganda V12 gipovitaminozi tez bartaraf etiladi. Glimepirid ham mansub bo‘lgan sulfonilmochevina hosilalari bilan davolash gemolitik anemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun glyukozo-6-fosfatdegidronenaza yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda glimepiridni buyurganda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish va sulfonilmochevina hosilasi bo‘lmagan gipoglikemik vositani qo‘llagan afzal. Glimadiyen preparati bilan davolash davrida alkogolni iste’mol qilishdan saqlanish kerak. Glimadiyen preparati bilan davolash davrida jigar funktsiyasini va periferik qon manzarasini (ayniqsa leykotsitlar va trombotsitlar) muntazam nazoratini olib borish kerak. Stress holatlarida (masalan jarohat, jarroxlik aralashuvlari, isitma bilan kechuvchi infektsion kasalliklarda) patsiyentni vaqtincha insulinoterapiyaga o‘tkazish zarurati paydo bo‘lishi mumkin.

Glimadiyen preparati bilan davolash davrida homiladorlikni relashtirish yoki homiladorlik yuz berganligi haqida shifokorga xabar berish kerak. Glimadiyen preparatini qabul qilish davrija homiladorlik rejalashtirganda, shuningdek homiladorlik yuz berganda preparat bekor qilinishi va insulinoterapiya buyurilishi kerak. Emizish davrida Glimadiyen preparatini qo‘llash mumkin emas, chunki glimepirid va metformin ko‘krak sutiga o‘tadi. Emizish davrida insulinoterapiyaga o‘tish yoki emizishni to‘xtatish kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Preparatning tarkibida glimepirid borligi tufayli, dozani oshirib yuborilishi gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari: ochlik hissi, ko‘p terlash, holsizlik, yurak urishini his qilish, teri qoplamalarini oqarishi, og‘iz shilliq qavatini oqarishi, tremor, umumiy bezovtalik, bosh og‘rig‘i, patologik uyquchanlik, uyquni buzilishi, qo‘rquv hissi, harakat koordinatsiyasini buzilishi, o‘tuvchan nevrologik buzilishlar. Gipoglikemiya avj olib borganida bemor o‘zini nazorat qilishni yo‘qotishi va hushdan ketishi mumkin. Yengil yoki o‘rtacha darajadagi gipoglikemiyada glyukoza yoki qand eritmasi ichga qabul qilinadi. Og‘ir gipoglikemiya holatida (hushdan ketish) vena ichiga 40% destroza (glyukoza) yoki glyukagon eritmasini vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga yuboriladi. Bemor hushiga kelgandan keyin, gipoglikemiyani takroran rivojlanishidan saqlanish uchun bemorga uglevodlarga boy ovqat berish kerak. Dozani oshirib yuborilishi yoki xavf omillarini bo‘lishi laktoatsidoz rivojlanishini chaqirishi mumkin, chunki preparatning tarkibiga metformin kiradi. Laktoatsidoz shoshilinch tibbiyo yordamni talab etuvchi holat hisoblanadi; laktoatsidozni davolash statsionarda olib borilishi kerak. Davolashning samaraliroq usuli bo‘lib gemodializ hisoblanadi.

Retsept bo‘yicha beriladi

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 1 mg + 500 mg, 2 mg + 500 mg. 15 tabletkadan alyumin blisterda, 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.