диабетга қарши восита

A10VD02

Сўрилиши Ажралиб чиқиши модификацияланган таблеткалар кўринишидаги препарат перорал қабул қилингандан кейин, метформинни ажралиб чиқиши оддий бўлган таблеткаларга нисбатан метформинни ажралиб чиқиши секинлашган бўлади. Максимал концентрациясига эришиш вақти (ТCмах) 7 соатни ташкил қилади. Ажралиб чиқиши оддий бўлган таблеткалар учун ТCмах 2,5 соатни ташкил қилади. Оддий ажралиб чиқадиган метформинга ўхшаб мувозанат ҳолатда Cмах ва “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (АУC) қабул қилинаётган дозага пропорционал бўлмаган равишда ошади. Ажралиб чиқиши модификацияланган таблетка кўринишида 2000 мг метформин бир марта ичга қабул қилингандан кейин АУC, ажралиб чиқиши оддий бўлган таблетка кўринишидаги 1000 мг метформин суткада икки марта қабул қилингандаги кузатиладиган АУC га ўхшаш. Ажралиб чиқиши модификацияланган таблетка кўринишидаги метформиннинг Cмах ваАУC, ажралиб чиқиши оддий бўлган таблетка кўринишидагиметформинқабул қилингандаги билан бир хил. Ажралиб чиқиши модификацияланган таблетка кўринишидаги метформинни сўрилиши овқат қабул қилишга боғлиқ равишда ўзгармайди. Ажралиб чиқиши модификацияланган таблетка кўринишида 2000 мг метформин кўп марта қабул қилинганда тўпланиши кузатилмайди. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан боғланиши аҳамияциз. Ўртача тақсимланиш хажми 63-276 л диапазонида ўзгаради. Метаболизми Одамда метаболитлари аниқланмаган. Чиқарилиши Метформин ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади. Метформиннинг буйрак клиренси >400 мл/минутни ташкил қилади, бу метформин калавалар февральацияси ва каналчалар секрецияси йўли орқали чиқарилишидан далолат беради. Перорал қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 6,5 соатни ташкил қилади. Буйрак функциясини бузилиши бўлганида метформиннинг буйрак клиренси КК га пропорционал равишда пасаяди, Т1/2 ошади, бу плазмада метформиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.

Катталардаги қандли диабетнинг 2 типи: диетотерапия, жисмоний машқлар ва аввалги метформин ёки глимепирид билан даволашнинг самарасизлигида иккинчи қатор препарати сифатида;гликемиянинг даражаси барқарор ва яхши назоратланган пациентларда иккала препаратлар (метформин ва глимепирид) билан аввалги даволашни алмаштириш учун қўлланади.

Глимадиен препарати овқатни биринчи марта қабул қилишдан олдин (яхшиси нонуштагача) етарли миқдордаги суюқлик билан ичга қабул қилинади. Глимадиен препаратининг дозаси шификор томонидан қонда глюкозанинг концентрациясини аниқлаш асосида ҳар бир пациент учун индивидуал равишда белгиланади. Одатда бошланғич доза суткада 1 мг + 500 мг (1 таблетка) ни ташкил қилади. Метформин ва глимепирид билан мажмуавий даволашни алмаштириш учун аввалги дозаларга қараб Глимадиен 1 мг + 500 мг препаратининг 1-2 таблеткаси буюрилади. Даволаш бошлангандан кейин ҳар 1-2 хафтада қонда глюкозанинг концентрациясига қараб препаратнинг дозасига тузатиш киритилади. Максимал суткалик доза Глимадиен 1 мг + 500 мг препаратининг 4 таблеткасини ёки Глимадиен 2 мг + 500 мг препаратининг 3 таблеткасини ташкил қилади.

Препаратнинг ножўя таъсирлари тез-тезлиги қуйидагича баҳоланади: Жуда тез-тез: ≥1/10 Тез-тез: ≥1/100 – <1/10 Тез-тез эмас: ≥1/1000 – <1/100 Кам ҳолларда: ≥1/10000 – <1/1000 Жуда кам ҳолларда: <1/10000 Тез-тезлиги номаълум: мавжуд маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди.

метформин ёки глимепирид ёки ҳар қандай ёрдамчи моддага юқори сезувчанлик;сулфонилмочевинанинг бошқа ҳосилалари ёки бошқа сулфаниламид препаратларига юқори сезувчанлик (ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланиши хавфи);диабетик кетоацидоз, диабетик прекома, кома;буйрак етишмовчилиги ёки буйрак функциясини бузилиши (КК минутига 60 мл дан кам);буйрак функциясини бузилишлари ривожланиши хавфи билан кечувчи ўткир ҳолатлар: дегидратация (сурункали ёки оғир диарея, қусишнинг кўп марта хуружлари), оғир инфекцион касалликлар (масалан нафас йўллари инфекциялари, сийдик чиқариш йўллари инфекциялари);тўқима гипокциясини ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган ўткир ёки сурункали касалликларнинг клиник яққол намоён бўлиши (шу жумладан юрак ёки нафас етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти), шок;инсулинотерапия ўтказилиш кўрсатилган катта жаррохлик операциялари ва жароҳатлар (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг);жигар етишмовчилиги, жигар функциясини бузилиши;сурункали алкоголизм, алкогол билан ўткир заҳарланиш;ҳомиладорлик;лактоацидоз (шу жумладан анамнезда);ёд сақловчи контраст моддани юбориш билан радиоизотоп ёки рентгенологик текширувларни (масалан вена ичига урография, ангиография) ўтказишдан камида 48 соат олдин ёки ўтказгандан кейин 48 соат давомида қўллаш (“Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири” бўлимига қаранг);гипокалорияли (суткада 1000 ккал дан кам) парҳезга риоя қилиш;18 ёшгача бўлган болалар;галактозани наслий ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкозо-галактоз малабсорбция;лейкопенияда қўллаш мумкин эмас.

Глимепирид цитохром Р4502С9 (CЙП2C9) томонидан метаболизмга учрайди, буни Глимадиенни CЙП2C9 индукторлари (масалан, рифампицин) ёки ингибиторлари (масалан, флуконазол) билан бир вақтда қўллаганда эътиборга олиш керак. Ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари (каптоприл, эналаприл), Н2-гистамин рецепторлари блокаторлари (циметидин), замбуруғларга қарши дори воситалари (миконазол, флуконазол), ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибратлар (клофибрат, безафибрат), туберкулёзга қарши воситалар (этионамид), салицилатлар, кумарин қатори антикоагулянтлари, анаболик стероидлар, бета-адреноблокаторлар, моноаминооксидаза ингибиторлари, узоқ таъсир этувчи сулфаниламидлар, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанедин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, калций секрецияси блокаторлари, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, бошқа гипогликемик препаратлар (акарбоза, бигуанидлар, инсулин ва бошқалар), аллопуринол препаратнинг гипогликемик таъсирини кучайтиради. Барбитуратлар, глюкокортикостероидлар, тетракозактид, адреностимуляторлар (эпинефрин, клонидин), тутқаноққа қарши препаратлар (фенитоин), “секин” калций каналлари блокаторлари, карбоангидраза ингибиторлари (ацетазоламид), тиазид диуретиклар, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, салбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, қалқонсимон безининг ёд сақловчи гормонлари, литий тузлари, юқори дозаларда – никотин кислотаси, хлорпромазин, перорал контрацептивлар ва эстрогенлар самарасини сусайтиради. Сийдикнинг кислоталигини оширувчи дори воситалари (аммоний хлориди, калций хлориди, юқори дозаларда аскорбин кислотаси) глимепириднинг диссоциация даражасини камайиши ва реабсорбциясини ошиши ҳисобига таъсирини кучайтиради. Ўткир алкоголли интоксикацияда, айниқса қуйидаги ҳолатларда лактоацидоз ривожланиши хавфи ошади: етарли даражада овқатланмаслик, паст калорияли парҳезга риоя қилиш;жигар етишмовчиги. Препаратни қабул қилиш вақтида алкогол ва этанол сақловчи дори воситаларини қабул қилишдан сақланиш керак. “Ҳалқали” диуретикларни бир вақтда қабул қилиш функционал буйрак етишмовчилиги туфайли лактоацидоз ривожланишига олиб келиши мумкин. Агар КК минутига 60 мл дан кам бўлса, Глимадиен препаратини буюриш мумкин эмас. Метформин фуросемиднинг қондаги максимал концентрациясини (Смах) ва Т1/2 мувофиқ равишда 31% ва 42,3% га камайтиради. Фуросемид метформиннинг Смах ни 22% га оширади. Нефедипин метформиннинг сўрилишини, Смах ни оширади, чиқарилишини секинлаштиради. Каналчаларда секреция қилувчи катион дори воситалари (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин) тубуляр транспорт тизимлари учун рақобатлашади ва узоқ вақт даволанганда метформиннинг Смах ни 60% га ошириши мумкин. Ёд сақловчи контраст воситалар: ёд сақловчи контраст воситаларни вена ичига юбориш буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келиши мумкин, бу ўз навбатида препаратни организмда тўпланиши ва лактатацидоз ривожланишига олиб келади. β-адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин гипогликемия симптомларини ниқоблайди. Ўт кислоталари секвестрантлари: колесевелам глимепирид билан боғланади ва уни меъда-ичак йўлларидан сўрилишини камайтиради. Глимепиридни колесевеламни қабул қилишдан камида 4 соат олдин қўлланилган ҳолларда ҳеч қандай ўзаро таъсирлар кузатилмаган, шунинг учун Глимадиен препаратини колесевеламни қабул қилишдан камида 4 соат олдин қабул қилиш керак.

Глимадиен препарати билан даволаш даврида қонда глюкозанинг концентрациясини, шунинг глюкоза билан бириккан гемоглобин концентарциясини мунтазам назорат қилиш керак. Пациентларга кун давомида углеводларни тенг миқдорда истеъмол қилиш билан парҳезга риоя қилишни давом эттириш тавсия этилади. Ортиқча тана вазнли пациентларга гипокалорияли (лекин суткада камида 1000 ккал) парҳезга риоя қилишни давом эттириш тавсия этилади. Шунингдек пациентлар жисмоний машқларни бажаришлари керак. Глимадиен препаратини тавсия этилган дозада ва буюрилган вақтда қабул қилиш керак. Препаратни қўллашдаги хатоларни, масалан қабул қилишни ўтказиб юборишни ҳеч қачон кейинги қабул қилишни юқори дозада амалга ошириш билан бартараф этиш мумкин эмас. Шифокор ва пациент бундай хатолар (масалан препаратни қабул қилишни ёки овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш) ёки препаратнинг навбатдаги дозасини белгиланган вақтда қабул қилиш имкони бўлмаган ҳолатларда кўрилиши керак бўладиган чоралар ҳақида гаплашиб олишлари керак. Препаратнинг ҳаддан ташқари юқори дозасини қабул қилганда пациент дарҳол шифокорга хабар бериши керак. Пациентнинг тана вазни ўзгарганда, унинг ҳаёт тарзи ўзгарганда ёки гипо- ёки гипергликемия ривожланиши хавфини ошириши мумкин бўлган бошқа омиллар юзага келганда дозага тузатиш киритиш керак. Даволашнинг биринчи хафтасида гипогликемия ривожланиши хавфи ошиши мумкин, бу пациентни алоҳида синчковлик билан кузатишни талаб этади. Гипогликемия ривожланиши хавфига олиб келувчи омилларга қуйидагилар киради: пациентни шифокор билан ҳамкорлик қилиш ҳоҳишини бўлмаслиги ёки имконияти бўлмаслиги (кўпроқ кекса ёшдаги пациентларда кузатилади);тўйиб овқатланмаслик, овқатни мунтазам қабул қилмаслик ёки овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш;жисмоний юклама ва углеводларни қабул қилиш орасидаги дисбаланс;парҳезни ўзгариши;алкоголни истеъмол қилиш, айниқса овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш билан бирга;буйрак функциясини оғир бузилишлари;препаратнинг дозасини ошириб юбориш;углевод алмашинувини ёки гипогликемияга жавобан адренергик контррегуляцияни бузилишларига олиб келувчи айрим декомпенсацияланган эндокрин бузилишлар (масалан қалқонсимон бези ва гипофизнинг олд бўлаги функциясини бузилиши, буйрак усти бези пўстлоғи етишмовчилиги);айрим дори воситаларини бир вақтда қабул қилиш (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг);препаратни қўллашга кўрсатмалар бўлмаганида уни қабул қилиш. Гипогликемия симптомлари кекса пациентларда, вегетатив нейропатия ёки -адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин билан бир вақтда даволанаётган пациентларда кучсиз ёки умуман бўлмаслиги мумкин. Гипогликемияни деярли ҳар доим углеводларни (глюкоза ёки қанд, масалан қанд бўлаги, ширин мева шарбати ёки чой кўринишида) қабул қилиш билан бартараф этиш мумкин. Шунинг учун пациент ҳар доим ўзи билан камида 20 г глюкоза (4 бўлак қанд) олиб юриши керак. Гипогликемияни даволаганда қанд ўрнини босувчи воситалар самарасиз. Лактоацидоз кам учрайдиган, лекин метформинни тўпланиши туфайли юзага келиши мумкин бўлган жиддий (шошилинч даволанмаганда юқори ўлим кўрсаткичи) асорат ҳисобланади. Метформинни қабул қилганда лактоацидоз ҳолатлари асосан яққол буйрак етишмовчилиги билан кечувчи қандли диабети бўлган беморларда юзага келган. Декомпенсацияланган қандли диабет, кетоз, узоқ вақт оч қолиш, алкоголизм, жигар етишмовчилиги ва яққол гипокция билан боғлиқ ҳар қандай ҳолат каи бошқа хавф омилларини ҳам эътиборга олиш керак. Бу лактоацидоз пайдо бўлиши ҳолатларининг тез-тезлигини камайтиришга ёрдам беради. Диспептик бузилишлар, қоринда оғриқ ва яққол астения билан кечувчи мушак тиришишлари каби носпецифик белгилар пайдо бўлганда лактоацидоз ривожланиши хавфини эътиборга олиш керак. Лактоацидоз умумий холсизлик билан кечувчи яққол лоҳаслик, ацидотик ҳансираш, қусиш, мушак тиришишлари билан кечувчи қоринда оғриқ ва гипотермия ва кейинчалик кома билан характерланади. Диагностик лаборатор кўрсаткичлар бўлиб қон рН пасайиши (7,25 дан кам), қон плазмасида лактат концентрациясини 5 ммол/л дан юқори, анион оралиқни ва лактат/пируват нисбатини ошиши ҳисобланади. Лактоацидозга гумон қилинганда препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва дарҳол шифокорга мурожаат этиш керак. Рентгеноконтраст воситаларни қўллаш билан рентгенологик текширувларни (шу жумладан урография, вена ичига ангиография) ўтказиш олдин камида 48 соат ва ўтказгандан кейин 48 соат давомида Глимадиен препаратини бекор қилиш керак. Умумий наркоз, орқа мия ёки перидурал анестезия остида ўтказилган жарохлик аралашувидан олдин камида 48 соат ва ўтказгандан кейин 48 соат давомида Глимадиен препаратини бекор қилиш керак. Жигар ва буйрак функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларда ёки гемодиализда бўлган пациентларда глимепиридни қўллаш тажрибаси йўқ. Метформин буйраклар орқали чиқарилганлиги туфайли, даволашни бошлашдан олдин ва кейинчалик мунтазам равишда креатинин концентрациясини аниқлаш керак; буйрак функцияси сақланиб қолган пациентларда йилига 1 марта; КК пасайган пациентларда ва кекса пациентларда – йилига 2-4 марта. Буйрак функциясини бузилишларида, масалан гипотензив препаратлар, диуретиклар, НЯҚП лар билан даволашни бошланғич даврида алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Буйрак ва жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларни инсулинотерапияга ўтказиш кўрсатилган. Пациентни нафас йўллари инфекциялари ёки сийдик-таносил аъзоларининг инфекцион касалликлари симптомлари юзага келганда шифокорга мурожаат этиш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак. Метформинни қабул қилганда В12 гиповитаминози сўрилишни бузилиш билан боғлиқ ва қайтувчан характерга эга. Метформинни бекор қилганда В12 гиповитаминози тез бартараф этилади. Глимепирид ҳам мансуб бўлган сулфонилмочевина ҳосилалари билан даволаш гемолитик анемия ривожланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун глюкозо-6-фосфатдегидроненаза етишмовчилиги бўлган пациентларда глимепиридни буюрганда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш ва сулфонилмочевина ҳосиласи бўлмаган гипогликемик воситани қўллаган афзал. Глимадиен препарати билан даволаш даврида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак. Глимадиен препарати билан даволаш даврида жигар функциясини ва периферик қон манзарасини (айниқса лейкоцитлар ва тромбоцитлар) мунтазам назоратини олиб бориш керак. Стресс ҳолатларида (масалан жароҳат, жаррохлик аралашувлари, иситма билан кечувчи инфекцион касалликларда) пациентни вақтинча инсулинотерапияга ўтказиш зарурати пайдо бўлиши мумкин.

Глимадиен препарати билан даволаш даврида ҳомиладорликни релаштириш ёки ҳомиладорлик юз берганлиги ҳақида шифокорга хабар бериш керак. Глимадиен препаратини қабул қилиш даврижа ҳомиладорлик режалаштирганда, шунингдек ҳомиладорлик юз берганда препарат бекор қилиниши ва инсулинотерапия буюрилиши керак. Эмизиш даврида Глимадиен препаратини қўллаш мумкин эмас, чунки глимепирид ва метформин кўкрак сутига ўтади. Эмизиш даврида инсулинотерапияга ўтиш ёки эмизишни тўхтатиш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Препаратнинг таркибида глимепирид борлиги туфайли, дозани ошириб юборилиши гипогликемия ривожланишига олиб келиши мумкин. Гипогликемия симптомлари: очлик ҳисси, кўп терлаш, ҳолсизлик, юрак уришини ҳис қилиш, тери қопламаларини оқариши, оғиз шиллиқ қаватини оқариши, тремор, умумий безовталик, бош оғриғи, патологик уйқучанлик, уйқуни бузилиши, қўрқув ҳисси, ҳаракат координациясини бузилиши, ўтувчан неврологик бузилишлар. Гипогликемия авж олиб борганида бемор ўзини назорат қилишни йўқотиши ва ҳушдан кетиши мумкин. Енгил ёки ўртача даражадаги гипогликемияда глюкоза ёки қанд эритмаси ичга қабул қилинади. Оғир гипогликемия ҳолатида (ҳушдан кетиш) вена ичига 40% дестроза (глюкоза) ёки глюкагон эритмасини вена ичига, мушак ичига, тери остига юборилади. Бемор ҳушига келгандан кейин, гипогликемияни такроран ривожланишидан сақланиш учун беморга углеводларга бой овқат бериш керак. Дозани ошириб юборилиши ёки хавф омилларини бўлиши лактоацидоз ривожланишини чақириши мумкин, чунки препаратнинг таркибига метформин киради. Лактоацидоз шошилинч тиббиё ёрдамни талаб этувчи ҳолат ҳисобланади; лактоацидозни даволаш стационарда олиб борилиши керак. Даволашнинг самаралироқ усули бўлиб гемодиализ ҳисобланади.

Рецепт бўйича берилади

Ажралиб чиқиши модификацияланган, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 1 мг + 500 мг, 2 мг + 500 мг. 15 таблеткадан алюмин блистерда, 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.