ikki qavatli, kapsula shaklidagi, oq va yashil rangli qobiq bilan qoplanmagan tabletkalar.

gipoglikemik vosita.

A10BD02.

So‘rilishi 4 mg dozada preparat ko‘p marta ichga qabul qilinganda qon zardobida Smax ga taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi va 309 ng/ml ni tashkil qiladi. Gliklazidning dozasi va qon plazmasida Smax, shuningdek doza va AUC orasida proportsional bog‘liqlik mavjud. Ichga qabul qilinganda gliklazidning biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligini biroz kamaytirishdan tashqari so‘rilishga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Taqsimlanishi Gliklazid uchun taxminan albuminning Vd ga teng juda past Vd (taxminan 8,8 l), plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanish (99% dan ko‘proq) va past klirensi (minutiga taxminan 48 ml) xarakterli. Gliklazid ko‘krak suti bilan ajraladi va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Metabolizmi Gliklazid siydikda va ahlatda aniqlanadigan 2 metabolitlari – gidroksi va karboksi guruhlari qo‘shilgan hosilalarini hosil qilib, jigarda metabolizmga uchraydi (asosan CYP2C9 izofermenti ishtirokida). Chiqarilishi Ko‘p marta dozalash tartibiga mos preparatning zardobdagi kontsentratsiyasida T1/2 taxminan 5-8 soatni tashkil etadi. Gliklazid yuqori dozalarda qabul qilingandan keyin T1/2 biroz oshadi. Bir marta qabul qilingandan keyin gliklazidning 58% buyraklar orqali va 35% – ichak orqali chiqariladi. O‘zgarmagan faol modda siydikda aniqlanmaydi. Gidroksi va karboksi guruhlari qo‘shilgan metabolitlarining T1/2 muvofiq ravishda 3-5 soat va 5-6 soatni tashkil etadi. Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi Gliklazidni bir marta va ko‘p marta (sutkada 1 marta) qabul qilinganda olingan ma’lumotlar solishtirilganda, farmakokinetik ko‘rsatkichlarning ishonchli farq qilishi aniqlanmagan, turli patsiyentlar orasida ularning o‘zgaruvchanligi esa juda past bo‘lgan. Preparatni ahamiyatli darajada to‘planmaydi. Turli jins va turli yosh gurug‘idagi patsiyentlarda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘xshash bo‘lgan. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan (KK past bo‘lgan) patsiyentlarda gliklazid klirensini oshishi va uning qon zardobidagi o‘rtacha kontsentratsiyasini pasayishiga moyillik mavjud, bu ehtimol preparatni oqsillar bilan past darajada bog‘lanishi tufayli uni tezroq chiqarilishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Shunday qilib, ushbu toifadagi patsiyentlarda gliklazidni to‘planishining qo‘shimcha xavfi mavjud emas.

Qandli diabetning 2 tipini davolash: parhez, jismoniy yuklama, tana vaznini kamaytirish va gliklazid yoki metformin bilan monoterapiyada glikemik nazoratga erishib bo‘lmaganda qo‘llanadi.

Dozalash tartibi patsiyentning qonidagi glyukozaning kontsentratsiyasiga qarab shaxsiy ravishda aniqlanadi. Odatda davolashni eng minimal samarali dozadan boshlash va qondagi glyukozaning kontsentratsiyasiga qarab dozani oshirish tavsiya etiladi. Buning uchun qondagi glyukozaning kontsentratsiyasini tegishli monitoringini o‘tkazish zarur. Preparatni sutkada 1-2 marta, ovqatdan oldin yoki ovqatlanish vaqtida buyurish kerak.

Moddalar almashinuvi tomonidan: sulfonilmochevinaning boshqa hosilalarini qo‘llagandagi kabi davomli bo‘lishi mumkin bo‘lgan gipoglikemiya kuzatilishi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari – bosh og‘rig‘i, ochlik hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, tormozlanish, xolsizlik, uyquni buzilishi, bezovtalik, tajavuzkorlik, diqqatni jamlashni, sergaklikni pasayishi, psixomotor reaktsiyalarni sekinlashishi, depressiya, ongni chalkashishi, nutqni buzilishi, afaziya, ko‘rishni buzilishi, tremor, parez, sezuvchanlikni buzilishi, bosh aylanishi, ojizlik, o‘z-o‘zini nazorat qilishni yo‘qolishi, deliriy, tirishishlar, uyquchanlik, hatto komagacha hushdan ketish, yuzaki nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari sovuq yopishqoq ter ajralishi, yuqori xavotirlik, taxikardiya, arterial gipertenziya, stenokardiya, yurak urib ketishi va yurak ritmini buzilishi kabi gipoglikemiyaga adrenergik reaktsiya belgilari rivojlanishi mumkin. Og‘ir gipoglikemiyaning klinik manzarasi bosh miyadan qon aylanishining o‘tkir buzilishiga o‘xshashi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari u bartaraf etilgandan keyin deyarli doimo yo‘q bo‘ladi. Ko‘rish a’zosi tomonidan: qonda glyukozaning kontsentratsiyasini o‘zgarishi bilan bog‘liq ko‘rishni tranzitor buzilishlari bo‘lishi mumkin (ayniqsa davolashni boshida). Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, me’dada to‘lib ketish hissi, qorinda og‘riq, diareya, jigar fermentlari faolligini oshishi, jigar faoliyatini buzilishi (masalan, xolestaz va sariqlik), jigar yetishmovchiligigacha avj olishi mumkin bo‘lgan gepatit. Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya; ayrim hollarda – leykopeniya, gemolitik anemiya, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz va pantsitopeniya. Allergik reaktsiyalar: allergik va soxta allergik reaktsiyalar (shu jumladan eshakemi, teri toshmasi), ular odatda yengil kechadi, lekin hansirash, hatto anafilaktik shok rivojlanguncha AB ni to‘satdan pasayishi bilan kechuvchi og‘ir shaklga o‘tishi mumkin; allergik vaskulit kuzatilishi mumkin. Sulfonilmochevinaning boshqa hosilalari, sulfanilamidlar yoki shunga o‘xshash moddalar bilan kesishgan allergiya kuzatilishi mumkin. Boshqalar: giponatriyemiya, fotosensibilizatsiya.

qandli diabetning I tipi;anamnezida diabetik ketoatsidoz, diabetik ketoatsidoz, diabetik koma va koma oldi holati;o‘tkir yoki surunkali metabolik atsidozi;jigar faoliyatini og‘ir buzilishi (qo‘llash tajribasini yo‘qligi; adekvat glikemik nazoratni ta’minlash uchun insulin bilan davolash kerak);buyrak faoliyatini buzilishi, shu jumladan gemodializda bo‘lgan patsiyentlar;zardobdagi kreatinin darajasi erkaklarda ≥1,5 mg/dl va ayollarda ≥1,4 mg/dl yoki KK ni pasayishi (laktatsidoz va metforminning boshqa nojo‘ya samaralari rivojlanishi xavfini oshishi);laktatsidoz rivojlanishiga moyillik, anamnezida laktatsidoz;stress holatlari (og‘ir jarohatlar, kuyishlar, jarroxlik operatsiyalari, isitma holati bilan kechuvchi og‘ir infektsiyalar, septitsemiya);yurak yetishmovchiligi;kollaps (shok);o‘tkir miokard infarkti;ozib ketish, ochlik;degidratatsiya;gipokaloriyali parhezga rioya qilish (sutkada 1000 kal dan past);dori vositalarini MIY dan so‘rilishini buzilishi (ichak tutilishi, ichak parezi, diareya, qusishda);gipofizar yetishmovchilik;buyrak usti bezi yetishmovchiligi;o‘pka faoliyatini og‘ir buzilishlari va boshqa gipoksik holatlar, shu jumladan to‘qimalar gipoksiyasi (shu jumladan yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti);surunkali alkogolizm, alkogol bilan o‘tkir zaharlanish;yod saqlovchi kontrast moddalarni vena ichiga yuborish, ular buyrak faoliyatini o‘tkir buzilishlarini chaqirishi mumkin (preparat tekshiruvdan 48 soat oldin va 48 soatdan keyingacha buyurilmaydi);laktaza tanqisligi, laktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukozo-galaktoz malabsorbtsiya;homiladorlik, homiladorlikni rejalashtirish;laktatsiya (emizish) davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (klinik ma’lumotlarni yo‘qligi);preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;sulfonilmochevina hosilalari, sulfonilamidlar yoki biguanidlarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Preparat quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi: gipoglikemiya rivojlanishi yuqori bo‘lgan holatlar (shifokor bilan hamkorlik qilishni istamagan yoki imkoniyati bo‘lmagan patsiyentlar, ko‘pincha keksa bemorlar; yomon ovqatlanadigan, muntazam ovqatlanmaydigan, ovqatlanishni o‘tkazib yuboradigan patsiyentlar; jismoniy yuklama va uglevodlarni iste’mol qilish mos kelmaganda; parhez o‘zgartirilganda; alkogol iste’mol qilinganda, ayniqsa ovqatlanishni o‘tkazib yuborish bilan birga; jigar va buyrak faoliyatini buzilishi; qalqonsimon bezi faoliyatini buzilishi, uglevodlar metabolizmi yoki gipoglikemiyada qonda glyukozaning kontsentratsiyasini oshirishga qaratilgan mexanizmlarni faollashishiga ta’sir etuvchi gipofizning oldingi bo‘lagi va buyrak usti bezi gormonlari yetishmovchiligi (bunday patsiyentlarda qonda glyukozaning kontsentratsiyasi va gipoglikemiya belgilarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak);ayrim boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish;keksa yoshdagi patsiyentlarda buyrak faoliyatini susayishi, kollaps, shok holatdagi patsiyentlarda (laktatsidoz va metforminning boshqa nojo‘ya samaralari rivojlanish xavfini oshishi);og‘ir jismoniy ishlarni bajarganda (metformin qabul qilinganda laktatsidoz rivojlanishi xavfi oshadi);simpatik nerv tizimi tomonidan faollashuvi bilan bog‘liq gipoglikemiya simptomlarini kamayishi yoki yo‘qligi (keksa yoshdagi patsiyentlarda, vegetativ nerv tizimining nevropatik shikastlanishlarida yoki beta-adrenoblokatorlar, klonidin, guanedin va boshqa simpatolitik vositalar bilan bir vaqtda davolaganda) (bunday patsiyentlarda qonda glyukozaning kontsentratsiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak). Jigar faoliyatini og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

AAF ingibitorlari (kaptopril, enalapril), gistamin N2-retseptorlari blokatorlari (tsimetidin), zamburug‘larga qarshi preparatlar (mikonazol, flukonazol), NYAQV (fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon), fibratlar (klofibrat, bezafibrat), tuberkulyozga qarshi preparatlar (etionamid), salitsilatlar, kumarin qatori antikoagulyantlari, anabolik steroidlar, beta-adrenoblokatorlar, MAO ingibitorlari, uzoq ta’sir etuvchi sulfanilamidlar, tsiklofosfamid, xloramfenikol, fenfluramin, fluoksetin, guanedin, pentoksifillin, tetratsiklin, teofillin, kaltsiy sekretsiyasi blokatorlari, rezerpin, bromokriptin, dizopiramid, piridoksin, boshqa gipoglikemik preparatlar (shu jumladan akarboza, biguanidlar, insulinlar), allopurinol, oksitetratsiklin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda Gliklamin preparatining gipoglikemik ta’sirini kuchayishi kuzatiladi. Barbituratlar, GKS, adrenomimetiklar (epinefrin, klonidin), tutqanoqqa qarshi preparatlar (fenitoin), sekin kaltsiy kanallari blokatorlari, karboangidraza ingibitorlari (atsetazolamid), tiazid diuretiklar, xlortalidon, furosemid, triamteren, asparaginaza, baklofen, danazol, diazoksid, izoniazid, morfin, ritodrin, salbutamol, terbutalin, glyukagon, rifampitsin, qalqolsimon bezi gormonlari, litiy tuzlari, nikotin kislotasining yuqori dozalari, xlorpromazin, peroral kontratseptivlar va estrogenlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda Gliklamin preparatining gipoglikemik ta’sirini susayishi kuzatiladi. Yurak glikozidlari fonida qorinchalar ekstrasistoliyasi rivojlanishi xavfini oshiradi. Suyak ko‘migida qon yaratilishini susaytiruvchi dori vositalari miyelosupressiya xavfini oshiradi. Etanol laktatsidoz rivojlanishi ehtimolini kuchaytiradi. Farmakokinetik o‘zaro ta’sir Metformin furosemidning qon plazmasidagi Smax va T1/2 muvofiq ravishda 31% va 42,3% ga kamaytiradi. Furosemid metforminning Smax ni 22% ga oshiradi. Nifedipin metforminning so‘rilishini oshiradi, qon plazmasida Smax ni oshiradi, chiqarilishini sekinlashtiradi. Kanalchalardan sekretsiyalanadigan kation dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren va vankomitsin) tubulyar transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uzoq vaqt davolaganda qon plazmasida metforminning Smax ni 60% ga oshirishi mumkin.

Sulfonilmochevina preparatlari bilan davolash vaqtida aplastik anemiya va pantsitopeniya qayd etilganligi tufayli, sinchkovlik bilan monitoring olib borish kerak. Ular rivojlanganda dori preparatini bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak. Eshakemi rivojlangan hollarda patsiyent darhol shifokorga xabar berishi kerak. Har qanday gipoglikemik davolashning samaradorligini qonda glyukozaning kontsentratsiyasi va glyukoza molekulasi bilan birikkan gemoglobin kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan tekshirish yo‘li orqali nazorat qilish kerak. Davolashning maqsadi bo‘lib bu ko‘rsatkichlarni normallashtirish hisoblanadi. Glyukoza molekulasi bilan birikkan gemoglobin kontsentratsiyasi glikemik samarani baholash imkonini beradi. Davolashning birinchi xaftasida gipoglikemiya rivojlanishi xavfi tufayli, ayniqsa uni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda: shifokor bilan hamkorlik qilishni istamagan yoki imkoniyati bo‘lmagan patsiyentlar, ko‘pincha keksa bemorlar; yomon ovqatlanadigan, muntazam ovqatlanmaydigan, ovqatlanishni o‘tkazib yuboradigan patsiyentlar; jismoniy yuklama va uglevodlarni iste’mol qilish mos kelmaganda; parhez o‘zgartirilganda; alkogol iste’mol qilinganda, ayniqsa ovqatlanishni o‘tkazib yuborish bilan birga; buyrak faoliyatini buzilishi; jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari; preparat dozasini oshirib yuborilishi; endokrin tizimining kompensatsiyalanmagan ayrim buzilishlarida (masalan, qalqonsimon bezi faoliyatini buzilishi, gipofizning oldingi bo‘lagi va buyrak usti bezi yetishmovchiligi); uglevodlar almashinuviga ta’sir etuvchi ayrim boshqa dori vositalari bir vaqtda buyurganda sinchkovlik bilan monitoring olib borish kerak.

Preparatni homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas. Preparat homilani rivojlanishiga noxush ta’sir qilishi mumkin. Homiladorlik yuz berganda yoki rejalashtirilganda ayol bu haqida davolovchi shifokorga xabar berishi kerak. Homiladorlikda faqat parhez va jismoniy yuklamalar bilan muvofiqlashtirilmaydigan uglevod almashinuvini buzilishlari bo‘lgan ayollar insulin bilan davolanishlari kerak. Laktatsiya davrida giglikemik davolash zarurati bo‘lganida bemorni insulinga o‘tkazish kerak yoki emizishni to‘xtatish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: preparat gliklazid saqlaydi, shuning uchun dozani oshirib yuborilganda hatto koma va tirishishlar rivojlanguncha gipoglikemiya kuzatilishi mumkin; metforminning dozasi oshirib yuborilganda laktatsidoz rivojlanishi mumkin. 85 g gacha miqdorda metformin me’da tushganida gipoglikemiya kuzatilmagan. Davolash: hushdan ketish va nevrologik o‘zgarishlar bilan kechmaydigan yengil yaqqollikdagi gipoglikemiyada ichga dekstroza (glyukoza) qabul qilish, preparatning dozasiga va/yoki parhezga tuzatish kiritish kerak. Shifokor patsiyent avf ostida emasligiga ishonch hosil qilmaguncha jadal monitoringni davom ettirish kerak. Koma, tirishishlar va boshqa nevrologik simptomlar bilan kechuvchi og‘ir gipoglikemik reaktsiyalar tez-tez uchraydi va bemorni darhol gospitalizatsiya qilishni talab etuvchi kritik holatlar hisoblanadi. Gipoglikemik koma tashhisi qo‘yilganda yoki unga shubha bo‘lganda, vena ichiga kontsentratsiyalangan (40%) dekstroza eritmasini oqim bilan, so‘ngra qonda glyukozaning kontsentratsiyasini 100 ml/dl dan yuqorida tutib turishni ta’minlovchi tezlikda 10% li dekstroza eritmasini doimiy infuziyasini amalga oshirish kerak. Patsiyentning kamida 24-48 soat davomida sinchkovlik bilan kuzatish kerak, chunki ko‘rinarli klinik sog‘aygandan keyin gipoglikemiya takrorlanishi mumkin. Gemodinamika yaxshi bo‘lganida metforminni minutiga 170 ml klirens bilan dializ yordamida chiqarilishi mumkin. Shunday qilib, metforminning dozasini oshirib yuborishga shubha bo‘lganda, organizmda to‘planib qolgan preparatni chaqarish uchun gemodializ foydali bo‘lishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkalar alyumin folga/PVX blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.