икки қаватли, капсула шаклидаги, оқ ва яшил рангли қобиқ билан қопланмаган таблеткалар.

гипогликемик восита.

A10BD02.

Сўрилиши 4 мг дозада препарат кўп марта ичга қабул қилинганда қон зардобида Смах га тахминан 2,5 соатдан кейин эришилади ва 309 нг/мл ни ташкил қилади. Гликлазиднинг дозаси ва қон плазмасида Смах, шунингдек доза ва АУC орасида пропорционал боғлиқлик мавжуд. Ичга қабул қилинганда гликлазиднинг биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил этади. Овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигини бироз камайтиришдан ташқари сўрилишга аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Тақсимланиши Гликлазид учун тахминан албуминнинг Вд га тенг жуда паст Вд (тахминан 8,8 л), плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланиш (99% дан кўпроқ) ва паст клиренси (минутига тахминан 48 мл) характерли. Гликлазид кўкрак сути билан ажралади ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Метаболизми Гликлазид сийдикда ва аҳлатда аниқланадиган 2 метаболитлари – гидрокси ва карбокси гуруҳлари қўшилган ҳосилаларини ҳосил қилиб, жигарда метаболизмга учрайди (асосан CЙП2C9 изоферменти иштирокида). Чиқарилиши Кўп марта дозалаш тартибига мос препаратнинг зардобдаги концентрациясида Т1/2 тахминан 5-8 соатни ташкил этади. Гликлазид юқори дозаларда қабул қилингандан кейин Т1/2 бироз ошади. Бир марта қабул қилингандан кейин гликлазиднинг 58% буйраклар орқали ва 35% – ичак орқали чиқарилади. Ўзгармаган фаол модда сийдикда аниқланмайди. Гидрокси ва карбокси гуруҳлари қўшилган метаболитларининг Т1/2 мувофиқ равишда 3-5 соат ва 5-6 соатни ташкил этади. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Гликлазидни бир марта ва кўп марта (суткада 1 марта) қабул қилинганда олинган маълумотлар солиштирилганда, фармакокинетик кўрсаткичларнинг ишончли фарқ қилиши аниқланмаган, турли пациентлар орасида уларнинг ўзгарувчанлиги эса жуда паст бўлган. Препаратни аҳамиятли даражада тўпланмайди. Турли жинс ва турли ёш гуруғидаги пациентларда фармакокинетик кўрсаткичлар ўхшаш бўлган. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган (КК паст бўлган) пациентларда гликлазид клиренсини ошиши ва унинг қон зардобидаги ўртача концентрациясини пасайишига мойиллик мавжуд, бу эҳтимол препаратни оқсиллар билан паст даражада боғланиши туфайли уни тезроқ чиқарилиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Шундай қилиб, ушбу тоифадаги пациентларда гликлазидни тўпланишининг қўшимча хавфи мавжуд эмас.

Қандли диабетнинг 2 типини даволаш: парҳез, жисмоний юклама, тана вазнини камайтириш ва гликлазид ёки метформин билан монотерапияда гликемик назоратга эришиб бўлмаганда қўлланади.

Дозалаш тартиби пациентнинг қонидаги глюкозанинг концентрациясига қараб шахсий равишда аниқланади. Одатда даволашни энг минимал самарали дозадан бошлаш ва қондаги глюкозанинг концентрациясига қараб дозани ошириш тавсия этилади. Бунинг учун қондаги глюкозанинг концентрациясини тегишли мониторингини ўтказиш зарур. Препаратни суткада 1-2 марта, овқатдан олдин ёки овқатланиш вақтида буюриш керак.

Моддалар алмашинуви томонидан: сулфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларини қўллагандаги каби давомли бўлиши мумкин бўлган гипогликемия кузатилиши мумкин. Гипогликемия симптомлари – бош оғриғи, очлик ҳисси, кўнгил айниши, қусиш, тормозланиш, холсизлик, уйқуни бузилиши, безовталик, тажавузкорлик, диққатни жамлашни, сергакликни пасайиши, психомотор реакцияларни секинлашиши, депрессия, онгни чалкашиши, нутқни бузилиши, афазия, кўришни бузилиши, тремор, парез, сезувчанликни бузилиши, бош айланиши, ожизлик, ўз-ўзини назорат қилишни йўқолиши, делирий, тиришишлар, уйқучанлик, ҳатто комагача ҳушдан кетиш, юзаки нафас олиш, брадикардия. Бундан ташқари совуқ ёпишқоқ тер ажралиши, юқори хавотирлик, тахикардия, артериал гипертензия, стенокардия, юрак уриб кетиши ва юрак ритмини бузилиши каби гипогликемияга адренергик реакция белгилари ривожланиши мумкин. Оғир гипогликемиянинг клиник манзараси бош миядан қон айланишининг ўткир бузилишига ўхшаши мумкин. Гипогликемия симптомлари у бартараф этилгандан кейин деярли доимо йўқ бўлади. Кўриш аъзоси томонидан: қонда глюкозанинг концентрациясини ўзгариши билан боғлиқ кўришни транзитор бузилишлари бўлиши мумкин (айниқса даволашни бошида). Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, меъдада тўлиб кетиш ҳисси, қоринда оғриқ, диарея, жигар ферментлари фаоллигини ошиши, жигар фаолиятини бузилиши (масалан, холестаз ва сариқлик), жигар етишмовчилигигача авж олиши мумкин бўлган гепатит. Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения; айрим ҳолларда – лейкопения, гемолитик анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз ва панцитопения. Аллергик реакциялар: аллергик ва сохта аллергик реакциялар (шу жумладан эшакеми, тери тошмаси), улар одатда енгил кечади, лекин ҳансираш, ҳатто анафилактик шок ривожлангунча АБ ни тўсатдан пасайиши билан кечувчи оғир шаклга ўтиши мумкин; аллергик васкулит кузатилиши мумкин. Сулфонилмочевинанинг бошқа ҳосилалари, сулфаниламидлар ёки шунга ўхшаш моддалар билан кесишган аллергия кузатилиши мумкин. Бошқалар: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

қандли диабетнинг И типи;анамнезида диабетик кетоацидоз, диабетик кетоацидоз, диабетик кома ва кома олди ҳолати;ўткир ёки сурункали метаболик ацидози;жигар фаолиятини оғир бузилиши (қўллаш тажрибасини йўқлиги; адекват гликемик назоратни таъминлаш учун инсулин билан даволаш керак);буйрак фаолиятини бузилиши, шу жумладан гемодиализда бўлган пациентлар;зардобдаги креатинин даражаси эркакларда ≥1,5 мг/дл ва аёлларда ≥1,4 мг/дл ёки КК ни пасайиши (лактацидоз ва метформиннинг бошқа ножўя самаралари ривожланиши хавфини ошиши);лактацидоз ривожланишига мойиллик, анамнезида лактацидоз;стресс ҳолатлари (оғир жароҳатлар, куйишлар, жаррохлик операциялари, иситма ҳолати билан кечувчи оғир инфекциялар, септицемия);юрак етишмовчилиги;коллапс (шок);ўткир миокард инфаркти;озиб кетиш, очлик;дегидратация;гипокалорияли парҳезга риоя қилиш (суткада 1000 кал дан паст);дори воситаларини МИЙ дан сўрилишини бузилиши (ичак тутилиши, ичак парези, диарея, қусишда);гипофизар етишмовчилик;буйрак усти бези етишмовчилиги;ўпка фаолиятини оғир бузилишлари ва бошқа гипоксик ҳолатлар, шу жумладан тўқималар гипокцияси (шу жумладан юрак ёки нафас етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти);сурункали алкоголизм, алкогол билан ўткир заҳарланиш;ёд сақловчи контраст моддаларни вена ичига юбориш, улар буйрак фаолиятини ўткир бузилишларини чақириши мумкин (препарат текширувдан 48 соат олдин ва 48 соатдан кейингача буюрилмайди);лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштираолмаслик, глюкозо-галактоз малабсорбция;ҳомиладорлик, ҳомиладорликни режалаштириш;лактация (эмизиш) даври;18 ёшгача бўлган болалар (клиник маълумотларни йўқлиги);препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;сулфонилмочевина ҳосилалари, сулфониламидлар ёки бигуанидларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Препарат қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўлланади: гипогликемия ривожланиши юқори бўлган ҳолатлар (шифокор билан ҳамкорлик қилишни истамаган ёки имконияти бўлмаган пациентлар, кўпинча кекса беморлар; ёмон овқатланадиган, мунтазам овқатланмайдиган, овқатланишни ўтказиб юборадиган пациентлар; жисмоний юклама ва углеводларни истеъмол қилиш мос келмаганда; парҳез ўзгартирилганда; алкогол истеъмол қилинганда, айниқса овқатланишни ўтказиб юбориш билан бирга; жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши; қалқонсимон бези фаолиятини бузилиши, углеводлар метаболизми ёки гипогликемияда қонда глюкозанинг концентрациясини оширишга қаратилган механизмларни фаоллашишига таъсир этувчи гипофизнинг олдинги бўлаги ва буйрак усти бези гормонлари етишмовчилиги (бундай пациентларда қонда глюкозанинг концентрацияси ва гипогликемия белгиларини синчковлик билан назорат қилиш керак);айрим бошқа дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш;кекса ёшдаги пациентларда буйрак фаолиятини сусайиши, коллапс, шок ҳолатдаги пациентларда (лактацидоз ва метформиннинг бошқа ножўя самаралари ривожланиш хавфини ошиши);оғир жисмоний ишларни бажарганда (метформин қабул қилинганда лактацидоз ривожланиши хавфи ошади);симпатик нерв тизими томонидан фаоллашуви билан боғлиқ гипогликемия симптомларини камайиши ёки йўқлиги (кекса ёшдаги пациентларда, вегетатив нерв тизимининг невропатик шикастланишларида ёки бета-адреноблокаторлар, клонидин, гуанедин ва бошқа симпатолитик воситалар билан бир вақтда даволаганда) (бундай пациентларда қонда глюкозанинг концентрациясини синчковлик билан назорат қилиш керак). Жигар фаолиятини оғир бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

ААФ ингибиторлари (каптоприл, эналаприл), гистамин Н2-рецепторлари блокаторлари (циметидин), замбуруғларга қарши препаратлар (миконазол, флуконазол), НЯҚВ (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибратлар (клофибрат, безафибрат), туберкулёзга қарши препаратлар (этионамид), салицилатлар, кумарин қатори антикоагулянтлари, анаболик стероидлар, бета-адреноблокаторлар, МАО ингибиторлари, узоқ таъсир этувчи сулфаниламидлар, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанедин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, калций секрецияси блокаторлари, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, бошқа гипогликемик препаратлар (шу жумладан акарбоза, бигуанидлар, инсулинлар), аллопуринол, окситетрациклин билан бир вақтда қўлланилганда Гликламин препаратининг гипогликемик таъсирини кучайиши кузатилади. Барбитуратлар, ГКС, адреномиметиклар (эпинефрин, клонидин), тутқаноққа қарши препаратлар (фенитоин), секин калций каналлари блокаторлари, карбоангидраза ингибиторлари (ацетазоламид), тиазид диуретиклар, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, салбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, қалқолсимон бези гормонлари, литий тузлари, никотин кислотасининг юқори дозалари, хлорпромазин, перорал контрацептивлар ва эстрогенлар билан бир вақтда қўлланилганда Гликламин препаратининг гипогликемик таъсирини сусайиши кузатилади. Юрак гликозидлари фонида қоринчалар экстрасистолияси ривожланиши хавфини оширади. Суяк кўмигида қон яратилишини сусайтирувчи дори воситалари миелосупрессия хавфини оширади. Этанол лактацидоз ривожланиши эҳтимолини кучайтиради. Фармакокинетик ўзаро таъсир Метформин фуросемиднинг қон плазмасидаги Смах ва Т1/2 мувофиқ равишда 31% ва 42,3% га камайтиради. Фуросемид метформиннинг Смах ни 22% га оширади. Нифедипин метформиннинг сўрилишини оширади, қон плазмасида Смах ни оширади, чиқарилишини секинлаштиради. Каналчалардан секрецияланадиган катион дори воситалари (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин) тубуляр транспорт тизимлари учун рақобатлашади ва узоқ вақт даволаганда қон плазмасида метформиннинг Смах ни 60% га ошириши мумкин.

Сулфонилмочевина препаратлари билан даволаш вақтида апластик анемия ва панцитопения қайд этилганлиги туфайли, синчковлик билан мониторинг олиб бориш керак. Улар ривожланганда дори препаратини бекор қилиш ва тегишли даволашни бошлаш керак. Эшакеми ривожланган ҳолларда пациент дарҳол шифокорга хабар бериши керак. Ҳар қандай гипогликемик даволашнинг самарадорлигини қонда глюкозанинг концентрацияси ва глюкоза молекуласи билан бириккан гемоглобин концентрациясини вақти-вақти билан текшириш йўли орқали назорат қилиш керак. Даволашнинг мақсади бўлиб бу кўрсаткичларни нормаллаштириш ҳисобланади. Глюкоза молекуласи билан бириккан гемоглобин концентрацияси гликемик самарани баҳолаш имконини беради. Даволашнинг биринчи хафтасида гипогликемия ривожланиши хавфи туфайли, айниқса уни ривожланиш хавфи юқори бўлганда: шифокор билан ҳамкорлик қилишни истамаган ёки имконияти бўлмаган пациентлар, кўпинча кекса беморлар; ёмон овқатланадиган, мунтазам овқатланмайдиган, овқатланишни ўтказиб юборадиган пациентлар; жисмоний юклама ва углеводларни истеъмол қилиш мос келмаганда; парҳез ўзгартирилганда; алкогол истеъмол қилинганда, айниқса овқатланишни ўтказиб юбориш билан бирга; буйрак фаолиятини бузилиши; жигар фаолиятини оғир бузилишлари; препарат дозасини ошириб юборилиши; эндокрин тизимининг компенсацияланмаган айрим бузилишларида (масалан, қалқонсимон бези фаолиятини бузилиши, гипофизнинг олдинги бўлаги ва буйрак усти бези етишмовчилиги); углеводлар алмашинувига таъсир этувчи айрим бошқа дори воситалари бир вақтда буюрганда синчковлик билан мониторинг олиб бориш керак.

Препаратни ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас. Препарат ҳомилани ривожланишига нохуш таъсир қилиши мумкин. Ҳомиладорлик юз берганда ёки режалаштирилганда аёл бу ҳақида даволовчи шифокорга хабар бериши керак. Ҳомиладорликда фақат парҳез ва жисмоний юкламалар билан мувофиқлаштирилмайдиган углевод алмашинувини бузилишлари бўлган аёллар инсулин билан даволанишлари керак. Лактация даврида гигликемик даволаш зарурати бўлганида беморни инсулинга ўтказиш керак ёки эмизишни тўхтатиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгандан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: препарат гликлазид сақлайди, шунинг учун дозани ошириб юборилганда ҳатто кома ва тиришишлар ривожлангунча гипогликемия кузатилиши мумкин; метформиннинг дозаси ошириб юборилганда лактацидоз ривожланиши мумкин. 85 г гача миқдорда метформин меъда тушганида гипогликемия кузатилмаган. Даволаш: ҳушдан кетиш ва неврологик ўзгаришлар билан кечмайдиган енгил яққолликдаги гипогликемияда ичга декстроза (глюкоза) қабул қилиш, препаратнинг дозасига ва/ёки парҳезга тузатиш киритиш керак. Шифокор пациент авф остида эмаслигига ишонч ҳосил қилмагунча жадал мониторингни давом эттириш керак. Кома, тиришишлар ва бошқа неврологик симптомлар билан кечувчи оғир гипогликемик реакциялар тез-тез учрайди ва беморни дарҳол гильзаизация қилишни талаб этувчи критик ҳолатлар ҳисобланади. Гипогликемик кома ташҳиси қўйилганда ёки унга шубҳа бўлганда, вена ичига концентрацияланган (40%) декстроза эритмасини оқим билан, сўнгра қонда глюкозанинг концентрациясини 100 мл/дл дан юқорида тутиб туришни таъминловчи тезликда 10% ли декстроза эритмасини доимий инфузиясини амалга ошириш керак. Пациентнинг камида 24-48 соат давомида синчковлик билан кузатиш керак, чунки кўринарли клиник соғайгандан кейин гипогликемия такрорланиши мумкин. Гемодинамика яхши бўлганида метформинни минутига 170 мл клиренс билан диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин. Шундай қилиб, метформиннинг дозасини ошириб юборишга шубҳа бўлганда, организмда тўпланиб қолган препаратни чақариш учун гемодиализ фойдали бўлиши мумкин.

Рецепт бўйича

10 таблеткалар алюмин фолга/ПВХ блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.