oq rangli, dumaloq, yassi, chetlari qiya, bir tomonida bo‘lish o‘yiqchasi bo‘lgan tabletkalar.

majmuaviy antigipertenziv vosita (kaltsiy kanallarini antagonisti va AAF ingibitori).

Amlodipin Ichga qabul qilinganidan so‘ng amlodipin me’da-ichak yo‘llaridan sekin so‘riladi. Ovqat iste’mol qilish amlodipinni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. O‘rtacha mutloq biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi. Qon zardobida maksimal kontsentratsiyasi 6-9 soatdan so‘ng kuzatiladi. Muvozanatli kontsentratsiyasiga 7-8 kun davolashdan keyin erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi – tana vazniga 20 l/kg ni tashkil etadi. Amlodipin jigarda “birinchi o‘tish” samarasi ahamiyatsiz bo‘lgan sharoitlarda sekin, lekin faol (90-97%) metabolizmga uchraydi. Metabolitlari ahamiyatli farmakologik faollikka ega emas. Yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha – 35 soatni tashkil etadi. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda T1/2 – 48 soat, keksa yoshdagi patsiyentlarda 65 soatgacha oshadi, jigar yetishmovchiligida – 60 soatgacha oshadi, T1/2 oshishini xuddi shunday ko‘rsatkichlari og‘ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligida kuzatiladi, buyraklar faoliyatini buzilishida – o‘zgarmaydi. Ichga qabul qilingan dozaning taxminan 60% buyraklar orqali metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi, 10% o‘zgarmagan holda, 20-25% safro bilan va ichak orqali metabolitlar ko‘rinishida, shuningdek ko‘krak suti bilan chiqariladi. Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/soat/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg) ni tashkil etadi. Amlodipin gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi. Gemodializda chiqarilmaydi. Lizinopril Lizinoprilni ichga qabul qilgandan keyin qon plazmasidagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga 7 soat davomida erishiladi. Buyrak ekskretsiyasi asosida, lizinoprilni so‘rilishining o‘rtacha ko‘rsatkichi dozalar orasidagi individlararo 6-60% o‘zgaruvchanlik bilan taxminan 25% ni tashkil qiladi. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda mutloq biokiraolishi 16% ga kamayadi. Ovqat iste’mol qilish lizinoprilni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Lizinopril aylanib yuruvchi angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) dan tashqari, plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi. Lizinopril metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali o‘zgarmagan shaklda chiqariladi. Ko‘p marta qabul qilgandan keyin yarim chiqarilish davri 12,6 soatni tashkil qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda lizinoprilning klirensi taxminan 50 ml/minutga teng.

arterial gipertenziya;surunkali yurak-tomir yetishmovchiligi;stenokardiya bilan bog‘liq bo‘lgan yurak ishemik kasalligi.

Kattalar kuniga 1 tabletkadan 1 marta qabul qiladilar. Shaxsiy sezuvchanlikka bog‘liq holda, sutkalik doza kuniga 2 tabletkagacha oshirilishi mumkin. Keksa yoshli bemorlarga kuniga 1 tabletka qabul qilish tavsiya qilinadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga lizinoprilni hisobga olib, boshlang‘ich doza 5 mg (0,5 tabletka) dan oshmasligi kerak.

Amlodipin uchun xarakterli: yurak urishi tezlashishi, hansirash, oqib kelishlar, oyoqlarni shishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, charchoqlik hissi, kam hollarda– kayfiyatni o‘zgarishi, asteniya, mushak tirishishlari, mialgiya, ko‘rishni buzilishi, paresteziyalar, dispeptik simptomlar, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq, kam hollarda – jigar transaminazalarini oshishi va sariqlik (xolestaz oqibatidagi), kam hollarda – tez-tez siyish, ginekomastiya, impotentsiya, ko‘p shaklli eritema, teri toshmalari, qichishish, shish, milklarning giperplaziyasi. Lizinopril uchun quyidagi nojo‘ya samaralar xarakterli: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, ich ketishi, quruq yo‘tal, ko‘ngil aynishi, qusish, ortostatik gipotenziya, teri toshmalari, ko‘krakda og‘riq, anoreksiya, disgevziya (ta’mni buzilishi), jigar faoliyatini buzilishi, xolestaz, buyrak faoliyatini buzilishi, allergik reaktsiyalar. Boshqa nojo‘ya samaralari 1% kam hollarda uchraydi. O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi yuz, lablar, til, hiqildoq qopqog‘i, hiqildoqda (0,1% hollarda) joylashgan angionevrotik shishni o‘z ichiga oladi. Bunday hollarda preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish va tegishli simptomatik davolashni amalga oshirish kerak. Antigistamin preparatlarni qo‘llash shish simptomlarini bartaraf qilish uchun foydali. Hiqildoqni shishi bilan angionevrotik shish fatal bo‘lishi mumkin. Til, hiqildoq qopqog‘i, hiqildoqning shikastlanishi nafas yo‘llarining mushaklarining spazmini chaqirishi mumkin, shuning uchun shoshiling adekvat farmakoterapiya talab qilinadi: 0,3-0,5 ml 0,1% (0,3-0,5 mg) adrenalin gidroxloridni teri ostiga yuborish yoki vena ichiga sekin yuborish, shundan so‘ng glyukokortikoidlar va antigistamin preparatlar qo‘llanadi. Laborator ko‘rsatkichlarning o‘zgarishi. Angiotenzinga-aylantiruvchi fermentning (AAF) boshqa ingibitorlari qabul qilinganida, ayrim hollarda agranulotsitoz kuzatilgan; lizinopril qo‘llanganida ham agranulotsitoz rivojlanishini istisno qilish mumkin emas. Preparat uzoq vaqt qo‘llanganida gemoglobin va gematokritning ko‘rsatkichlarini o‘zgartirishi mumkin. Buyrak kasalliklari bo‘lganida, qandli diabetda yoki renovaskulyar gipertoniyada ko‘pincha giperkaliyemiya, qonda kreatinin va mochevinaning darajasini oshishi kuzatilishi mumkin. Artralgiya, mialgiya, isitmaning bir holati ta’riflangan.

Preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik, arterial gipotenziya. Anamnezdagi angionevrotik shish, shu jumladan, idiopatik, nasliy yoki boshqa har qanday AAF ingibitori chaqirgan Kvinke shishi. Homiladorlik. Emizish davri. Bolalar (qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Tiazid diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, ta’siri uzaytirilgan nitratlar, sublingval preparatlar, nitroglitserin, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antibiotiklar, peroral gipoglikemik preparatlar bilan amlodipinning klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Tsimetidin va amlodipin qo‘shilganida amlodipinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda amlodipinni qo‘llash protrombin vaqtiga varfarinning ta’sirini o‘zgartirmagan. Odam plazmasi ishlatilgan in vitro tekshiruv natijalari digoksin, fenitoin, kumarin, indometatsinning oqsillar bilan bog‘lanishga ta’sir qilmasligidan dalolat beradi. Farmakokinetik tekshirish ma’lumotlariga ko‘ra amlodipin, tsiklosporinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ahamiyatli ta’sir qilmaydi. Lizinopril. Preparatni kaliy tejovchi diuretiklar (masalan: spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy tuzini saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida ayniqsa ehtiyot bo‘lish kerak (ayniqsa, buyraklar faoliyati pasayganida, giperkaliyemiyaning rivojlanishini xavfi oshadi). Bu preparatlarni faqat shifokor har bir patsiyent uchun shaxsiy dozani aniqlagandan so‘ng, plazmada kaliyning darajasi, shuningdek buyraklar faoliyati muntazam nazorat qilinganida buyurish mumkin. Quyidagi majmuada lizinoprilni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: diuretiklar bilan (lizinopril bilan davolangan bemorlarga qo‘shimcha diuretik vositalar yuborilganida, odatda qo‘shimcha antigipertenziv samara kuzatiladi);boshqa antigipertenziv vositalar bilan (samarani kuchayishi);nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan, ayniqsa indometatsin bilan (antigipertenziv samara kamayishi mumkin);litiy bilan (litiyning chiqarilishi kamayishi mumkin, shuning uchun zardobda litiyning darajasini muntazam nazorat qilish kerak);suyak ko‘migining faoliyatini bostiradigan vositalar, alkogol, narkotik vositalar, anestetik bilan.

Jigar faoliyati buzilgan patsiyentlarga preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki amlodipinning yarim chiqarilish davri (barcha kaltsiy kanallari blokatori kabi) bunday bemorlarda oshadi. Ko‘p terlash, davomli qusish, ich ketishi oqibatida suyuqlik yo‘qotgan yoki diuretiklarni qabul qilayotgan va shuning uchun natriy va/yoki suyuqlik tanqisligi holatida bo‘lgan bemorlarda, shuningdek yurak yetishmovchiligida arterial bosimning ahamiyatli pasayishi, simptomatik gipotenziya rivojlanishi mumkin (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). Gipotenziya rivojlanganida bemor yotgan holatda bo‘lishi kerak. Zarurati bo‘lganida yo‘qotilgan suyuqlikning o‘rnini to‘ldirish uchun fiziologik eritma infuziya qilinadi. Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin natriyning darajasini normallashtirish va/yoki yo‘qotilgan suyuqlikning hajmini to‘ldirish, bemorning arterial bosimiga preparatning boshlang‘ich dozasining ta’sirini sinchiklab nazorat qilish kerak. Buyrak arteriyasining stenozida (ayniqsa bilateral stenozda yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lganida), shuningdek organizmda natriy va/yoki suyuqlikning miqdori past bo‘lishi oqibatidagi, qon aylanishining yetishmovchiligida, lizinopril buyraklar faoliyatini o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlangunicha pasayishiga olib kelishi mumkin. Preparat bekor qilinganidan so‘ng buyraklar faoliyati normallashadi. Lizinopril preparatning tarkibiy qismi sifatida alkogolning samarasini kuchaytirishi, shuningdek kaliyning chiqarilishiga ta’sir qiluvchi diuretiklarning ta’sirini kamaytirishi mumkin. Homiladorlik aniqlanganida preparatni imkoni boricha tezroq bekor qilish kerak. Jarrohlik aralashuvi/anesteziya. Jarrohlik operatsiyasi va preparat bilan davolash fonida gipotenziya chaqiradigan narkotik vositalarni qo‘llash angiotenzin II ning hosil bo‘lishini ingibirlanishi hisobiga arterial bosimni ahamiyatli pasayishi bilan kechishi mumkin. Gipotenziya suyuqlik yuborish bilan bartaraf qilinishi mumkin. Keksa yoshli bemorlarga dozani aniqlashda alohida ehtiyotkorlik kerak, chunki bunday doza keksa va yosh patsiyentlarda gipotenziv ta’sirida farq bo‘lmasligiga qaramasdan, qonda preparatning darajasini oshishiga yordam beradi. Preparat qo‘llanganida agranulotsitoz rivojlanishining potentsial xavfini istisno qilish mumkin emasligi tufayli, qon manzarasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Poliakril-nitril-membranali dializ qilish sharoitida preparatni qo‘llash anafilaktik shok rivojlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun dializ uchun membrananing boshqa turini, yoki boshqa tur antigipertenziv preparatni buyurish tavsiya qilinadi. Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati. Avtotransport haydovchilariga yoki ishlab chiqarish xavfi yuqori bo‘lgan sharoitlarda ishlaydigan shaxslarga preparat buyurilganida, ayniqsa davolashning boshida alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Dozasi aniqlashda shaxsiy yondashish kerak. Preparatni bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

30oS gacha bo‘lgan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Simptomlari: yaqqol arterial gipotenziya. Davolash: yurak-tomir tizimi faoliyatini tutib turish. Tomirlar tonusini tiklanishi uchun tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni (ularni qo‘llanishiga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganida) qo‘llash kerak; kaltsiy kanallari blokadalarining oqibatlarini bartaraf qilish uchun kaltsiy glyukonatini vena ichiga yuborish kerak. Gemodializ samarasiz.

10 tabletkadan blisterda. 3 blisterdan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.