оқ рангли, думалоқ, ясси, четлари қия, бир томонида бўлиш ўйиқчаси бўлган таблеткалар.

мажмуавий антигипертензив восита (калций каналларини антагонисти ва ААФ ингибитори).

Амлодипин Ичга қабул қилинганидан сўнг амлодипин меъда-ичак йўлларидан секин сўрилади. Овқат истеъмол қилиш амлодипинни сўрилишига таъсир қилмайди. Ўртача мутлоқ биокираолишлиги 64% ни ташкил қилади. Қон зардобида максимал концентрацияси 6-9 соатдан сўнг кузатилади. Мувозанатли концентрациясига 7-8 кун даволашдан кейин эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 95% ни ташкил этади. Ўртача тақсимланиш ҳажми – тана вазнига 20 л/кг ни ташкил этади. Амлодипин жигарда “биринчи ўтиш” самараси аҳамияциз бўлган шароитларда секин, лекин фаол (90-97%) метаболизмга учрайди. Метаболитлари аҳамиятли фармакологик фаолликка эга эмас. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача – 35 соатни ташкил этади. Артериал гипертензияси бўлган беморларда Т1/2 – 48 соат, кекса ёшдаги пациентларда 65 соатгача ошади, жигар етишмовчилигида – 60 соатгача ошади, Т1/2 ошишини худди шундай кўрсаткичлари оғир даражадаги сурункали юрак етишмовчилигида кузатилади, буйраклар фаолиятини бузилишида – ўзгармайди. Ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 60% буйраклар орқали метаболитлари кўринишида чиқарилади, 10% ўзгармаган ҳолда, 20-25% сафро билан ва ичак орқали метаболитлар кўринишида, шунингдек кўкрак сути билан чиқарилади. Амлодипиннинг умумий клиренси 0,116 мл/соат/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/соат/кг) ни ташкил этади. Амлодипин гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Гемодиализда чиқарилмайди. Лизиноприл Лизиноприлни ичга қабул қилгандан кейин қон плазмасидаги чўққи концентрациясига 7 соат давомида эришилади. Буйрак экскрецияси асосида, лизиноприлни сўрилишининг ўртача кўрсаткичи дозалар орасидаги индивидлараро 6-60% ўзгарувчанлик билан тахминан 25% ни ташкил қилади. Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда мутлоқ биокираолиши 16% га камаяди. Овқат истеъмол қилиш лизиноприлни сўрилишига таъсир қилмайди. Лизиноприл айланиб юрувчи ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) дан ташқари, плазма оқсиллари билан боғланмайди. Лизиноприл метаболизмга учрамайди ва буйраклар орқали ўзгармаган шаклда чиқарилади. Кўп марта қабул қилгандан кейин ярим чиқарилиш даври 12,6 соатни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллиларда лизиноприлнинг клиренси тахминан 50 мл/минутга тенг.

артериал гипертензия;сурункали юрак-томир етишмовчилиги;стенокардия билан боғлиқ бўлган юрак ишемик касаллиги.

Катталар кунига 1 таблеткадан 1 марта қабул қиладилар. Шахсий сезувчанликка боғлиқ ҳолда, суткалик доза кунига 2 таблеткагача оширилиши мумкин. Кекса ёшли беморларга кунига 1 таблетка қабул қилиш тавсия қилинади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга лизиноприлни ҳисобга олиб, бошланғич доза 5 мг (0,5 таблетка) дан ошмаслиги керак.

Амлодипин учун характерли: юрак уриши тезлашиши, ҳансираш, оқиб келишлар, оёқларни шиши, бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, чарчоқлик ҳисси, кам ҳолларда– кайфиятни ўзгариши, астения, мушак тиришишлари, миалгия, кўришни бузилиши, парестезиялар, диспептик симптомлар, кўнгил айниши, қоринда оғриқ, кам ҳолларда – жигар трансаминазаларини ошиши ва сариқлик (холестаз оқибатидаги), кам ҳолларда – тез-тез сийиш, гинекомастия, импотенция, кўп шаклли эритема, тери тошмалари, қичишиш, шиш, микрофильмкларнинг гиперплазияси. Лизиноприл учун қуйидаги ножўя самаралар характерли: бош айланиши, бош оғриғи, ҳолсизлик, ич кетиши, қуруқ йўтал, кўнгил айниши, қусиш, ортостатик гипотензия, тери тошмалари, кўкракда оғриқ, анорекция, дисгевзия (таъмни бузилиши), жигар фаолиятини бузилиши, холестаз, буйрак фаолиятини бузилиши, аллергик реакциялар. Бошқа ножўя самаралари 1% кам ҳолларда учрайди. Ўта юқори сезувчанлик реакцияси юз, лаблар, тил, ҳиқилдоқ қопқоғи, ҳиқилдоқда (0,1% ҳолларда) жойлашган ангионевротик шишни ўз ичига олади. Бундай ҳолларда препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш ва тегишли симптоматик даволашни амалга ошириш керак. Антигистамин препаратларни қўллаш шиш симптомларини бартараф қилиш учун фойдали. Ҳиқилдоқни шиши билан ангионевротик шиш фатал бўлиши мумкин. Тил, ҳиқилдоқ қопқоғи, ҳиқилдоқнинг шикастланиши нафас йўлларининг мушакларининг спазмини чақириши мумкин, шунинг учун шошилинг адекват фармакотерапия талаб қилинади: 0,3-0,5 мл 0,1% (0,3-0,5 мг) адреналин гидрохлоридни тери остига юбориш ёки вена ичига секин юбориш, шундан сўнг глюкокортикоидлар ва антигистамин препаратлар қўлланади. Лаборатор кўрсаткичларнинг ўзгариши. Ангиотензинга-айлантирувчи ферментнинг (ААФ) бошқа ингибиторлари қабул қилинганида, айрим ҳолларда агранулоцитоз кузатилган; лизиноприл қўлланганида ҳам агранулоцитоз ривожланишини истисно қилиш мумкин эмас. Препарат узоқ вақт қўлланганида гемоглобин ва гематокритнинг кўрсаткичларини ўзгартириши мумкин. Буйрак касалликлари бўлганида, қандли диабетда ёки реноваскуляр гипертонияда кўпинча гиперкалиемия, қонда креатинин ва мочевинанинг даражасини ошиши кузатилиши мумкин. Артралгия, миалгия, иситманинг бир ҳолати таърифланган.

Препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик, артериал гипотензия. Анамнездаги ангионевротик шиш, шу жумладан, идиопатик, наслий ёки бошқа ҳар қандай ААФ ингибитори чақирган Квинке шиши. Ҳомиладорлик. Эмизиш даври. Болалар (қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Тиазид диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, таъсири узайтирилган нитратлар, сублингвал препаратлар, нитроглицерин, ностероид яллиғланишга қарши воситалар, антибиотиклар, перорал гипогликемик препаратлар билан амлодипиннинг клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Циметидин ва амлодипин қўшилганида амлодипиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди. Соғлом кўнгиллиларда амлодипинни қўллаш протромбин вақтига варфариннинг таъсирини ўзгартирмаган. Одам плазмаси ишлатилган ин витро текширув натижалари дигоксин, фенитоин, кумарин, индометациннинг оқсиллар билан боғланишга таъсир қилмаслигидан далолат беради. Фармакокинетик текшириш маълумотларига кўра амлодипин, циклоспориннинг фармакокинетик кўрсаткичларига аҳамиятли таъсир қилмайди. Лизиноприл. Препаратни калий тежовчи диуретиклар (масалан: спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий тузини сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганида айниқса эҳтиёт бўлиш керак (айниқса, буйраклар фаолияти пасайганида, гиперкалиемиянинг ривожланишини хавфи ошади). Бу препаратларни фақат шифокор ҳар бир пациент учун шахсий дозани аниқлагандан сўнг, плазмада калийнинг даражаси, шунингдек буйраклар фаолияти мунтазам назорат қилинганида буюриш мумкин. Қуйидаги мажмуада лизиноприлни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак: диуретиклар билан (лизиноприл билан даволанган беморларга қўшимча диуретик воситалар юборилганида, одатда қўшимча антигипертензив самара кузатилади);бошқа антигипертензив воситалар билан (самарани кучайиши);ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан, айниқса индометацин билан (антигипертензив самара камайиши мумкин);литий билан (литийнинг чиқарилиши камайиши мумкин, шунинг учун зардобда литийнинг даражасини мунтазам назорат қилиш керак);суяк кўмигининг фаолиятини бостирадиган воситалар, алкогол, наркотик воситалар, анестетик билан.

Жигар фаолияти бузилган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки амлодипиннинг ярим чиқарилиш даври (барча калций каналлари блокатори каби) бундай беморларда ошади. Кўп терлаш, давомли қусиш, ич кетиши оқибатида суюқлик йўқотган ёки диуретикларни қабул қилаётган ва шунинг учун натрий ва/ёки суюқлик танқислиги ҳолатида бўлган беморларда, шунингдек юрак етишмовчилигида артериал босимнинг аҳамиятли пасайиши, симптоматик гипотензия ривожланиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг). Гипотензия ривожланганида бемор ётган ҳолатда бўлиши керак. Зарурати бўлганида йўқотилган суюқликнинг ўрнини тўлдириш учун физиологик эритма инфузия қилинади. Препарат билан даволашни бошлашдан олдин натрийнинг даражасини нормаллаштириш ва/ёки йўқотилган суюқликнинг ҳажмини тўлдириш, беморнинг артериал босимига препаратнинг бошланғич дозасининг таъсирини синчиклаб назорат қилиш керак. Буйрак артериясининг стенозида (айниқса билатерал стенозда ёки ягона буйрак артерияси стенози бўлганида), шунингдек организмда натрий ва/ёки суюқликнинг миқдори паст бўлиши оқибатидаги, қон айланишининг етишмовчилигида, лизиноприл буйраклар фаолиятини ўткир буйрак етишмовчилиги ривожлангунича пасайишига олиб келиши мумкин. Препарат бекор қилинганидан сўнг буйраклар фаолияти нормаллашади. Лизиноприл препаратнинг таркибий қисми сифатида алкоголнинг самарасини кучайтириши, шунингдек калийнинг чиқарилишига таъсир қилувчи диуретикларнинг таъсирини камайтириши мумкин. Ҳомиладорлик аниқланганида препаратни имкони борича тезроқ бекор қилиш керак. Жарроҳлик аралашуви/анестезия. Жарроҳлик операцияси ва препарат билан даволаш фонида гипотензия чақирадиган наркотик воситаларни қўллаш ангиотензин ИИ нинг ҳосил бўлишини ингибирланиши ҳисобига артериал босимни аҳамиятли пасайиши билан кечиши мумкин. Гипотензия суюқлик юбориш билан бартараф қилиниши мумкин. Кекса ёшли беморларга дозани аниқлашда алоҳида эҳтиёткорлик керак, чунки бундай доза кекса ва ёш пациентларда гипотензив таъсирида фарқ бўлмаслигига қарамасдан, қонда препаратнинг даражасини ошишига ёрдам беради. Препарат қўлланганида агранулоцитоз ривожланишининг потенциал хавфини истисно қилиш мумкин эмаслиги туфайли, қон манзарасини вақти-вақти билан назорат қилиш керак. Полиакрил-нитрил-мембранали диализ қилиш шароитида препаратни қўллаш анафилактик шок ривожланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун диализ учун мембрананинг бошқа турини, ёки бошқа тур антигипертензив препаратни буюриш тавсия қилинади. Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти. Автотранспорт ҳайдовчиларига ёки ишлаб чиқариш хавфи юқори бўлган шароитларда ишлайдиган шахсларга препарат буюрилганида, айниқса даволашнинг бошида алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Дозаси аниқлашда шахсий ёндашиш керак. Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

30оС гача бўлган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари: яққол артериал гипотензия. Даволаш: юрак-томир тизими фаолиятини тутиб туриш. Томирлар тонусини тикланиши учун томирларни торайтирувчи препаратларни (уларни қўлланишига қарши кўрсатмалар бўлганида) қўллаш керак; калций каналлари блокадаларининг оқибатларини бартараф қилиш учун калций глюконатини вена ичига юбориш керак. Гемодиализ самарасиз.

10 таблеткадан блистерда. 3 блистердан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.