dumaloq shaklli, plyonka qobiq bilan qoplangan, yadrosi oqdan deyarli oq rangligacha bo‘lgan tabletkalar.

Valatsiklovir gidroxloridi atsiklovirning olddorisi bo‘lib hisoblanadi.

J05AB11

Valatsiklovir gidroxloridi atsiklovirning olddorisi bo‘lib hisoblanadi. Ushbu dori preparati atsiklovirning olddorisi bo‘lib, u peroral qo‘llanilgandan keyin tez so‘riladi va atsiklovirga aylanib, viruslarga qarshi faollik namoyon qiladi. Gerpesga qarshi tanlab ta’sir ko‘rsatish faolligi Herpex simplex va Varicella zoster virusining timidinkinazasiga (TK) yaqinligi bilan bog‘liq. Virus timidinkinazasi ta’siri ostida nukleotid analogi bo‘lgan atsiklovirmonofosfatga aylanadi. Keyinchalik monofosfat odam xujayrasidagi guanilatkinaza ta’siri ostida difosfatga va hujayralardagi ko‘pgina fermentlari ta’siri ostida trifosfatga aylanadi. Biokimyoviy sinamalarda atsiklovir trifosfati gerpes virusi DNK ni takroran replikatsiyasini 3 usul bilan bloklaydi: 1) virus DNK-polimerazasini raqobatli ingibitsiya qilish hisobiga 2) virus DNK zanjiriga kirish va o‘sishini tormozlash hisobiga 3) virus DNK-polimerazasini faolsizlanishi hisobiga. Atsiklovirning VZV ga nisbatan HSV ga yuqori viruslarga qarshi faolligi virus TK ni samaraliroq fosforlanishi tufayli yuz beradi. Valatsiklovirning in vivo sharoitdagi viruslarga qarshi faolligi 1- va 2-tip Herpes simplex ga nisbatan atsiklovirning viruslarga qarshi faolligidan sezilarli darajada yuqori bo‘ladi. Valatsiklovir bilan davolash ko‘rsatkichi 42,91% dan yuqorini va atsiklovir bilan esa – 30,13% ni tashkil qiladi. Preparat o‘rab oluvchi gerpes virusiga nisbatan samarali.

Peroral qabul qilingandan keyin valatsiklovir gidroxloridi me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi va deyarli to‘liq atsiklovirga aylanadi. Plazmadagi maksimal cho‘qqiga erishish vaqti 0,88 ~ 1,75 soatni tashkil qiladi. Peroral biokiraolishligi 67 ± 13% ni tashkil qiladi, bu atsiklovirga nisbatan 3-5 marta kam. Preparat qabul qilingandan keyin me’dada, ichgichka ichakda, buyraklarda, jigarda, limfatik tugunlarda va terida eng yuqori kontsentratsiya va bosh miya to‘qimasida eng past kontsentratsiya bilan organizm to‘qimalarida keng taqsimlanadi. Preparat to‘liq atsiklovirga aylanadi, organizmdan uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda atsiklovir 46% -59%, 8 – gidroksi-9 – 25% ~ 30%, 9 – gidroksi metoksi-guanin 11%-12% ni tashkil qiladi. Atsiklovirning prototipi – bir fazali chiqarilishga ega preparatdir, qondan yarim chiqarilish davri (t1/ 2β) 2,86 ±0,39 soatni tashkil qiladi.

Varicella Zoster chaqirgan o‘rab oluvchi gerpes va suvchechak; Herpes Simplex (1 va 2 tur) chaqirgan birlamchi ham, ikkilamchi ham teri va shilliq qavatlarning infektsiyalari, shu jumladan genital gerpesda qo‘llanadi. Preparatni qo‘llash qancha ertaroq boshlansa, davolash samaradorligi shuncha yuqori bo‘ladi.

Bir tabletkadan (300 mg) kuniga ikki marta ovqatdan oldin peroral qabul qilinadi. O‘rab oluvchi gerpesni davolaganda davolash davomiyligi – 10 kun. Genital gerpesni davolaganda davolash davomiyligi – 7 kun.

Bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, bo‘g‘imlarda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, gastralgiya, ishtahani yo‘qolishi, chanqoqlik, proteinuriya va qondagi mochevinada azot darajasini biroz oshishi, ayrim hollarda teri qichishishi, husnbuzar toshma, uyqusizlik, ayrim hollarda uzoq vaqt qo‘llaganda hayz tsiklini buzilishi.

Valatsiklovir yoki atsiklovirga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Nefrotoksik preparatlar (masalan Zidovudin) bilan bir vaqtda qabul qilinganda buyrak funktsiyasini buzilishi xavfi oshadi. Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llaganda atsiklovirning o‘rtacha yarim chiqarilish davri oshadi va klirensi pasayadi.

Gantsiklovirga allergiyasi bo‘lgan patsiyentlarda ham valatsiklovir gidroxloridiga allergiya namoyon bo‘lishi mumkin. Organizm suvsizlanganda yoki jigar va buyrak disfunktsiyasida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilsin. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga kreatinin klirensiga muvofiq ravishda tuzatish kiritish kerak. Immuntanqisligi kuchli namoyon bo‘lgan patsiyentlarni valatsiklovir bilan uzoq vaqt yoki takroran davolash gerpes va o‘rab oluvchi gerpes virusining preparatga chidamliligini chaqirishi mumkin. Agar preparatni qo‘llagandan keyin shikastlanish joylarida yaxshilanish kuzatilmasa, gerpesni ushbu preparatga sezgirligini tekshirish kerak. Bachadon bo‘yni raki bo‘lgan patsiyentlar genital gerpesga moyilroq bo‘lganliklari tufayli, kasallikni erta aniqlash uchun ular bir yilda kamida bir marta ko‘rikdan o‘tishlari kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida suyuqlikni yetarli miqdorda iste’mol qilish kerak. Gemodializ atsiklovirning plazmadagi kontsentratsiyasini 60% gacha kamaytirishi mumkin, shuning uchun gemodializdan keyin patsiyentga qo‘shimcha doza buyurilishi kerak. Genital gerpesda takroriy qisqa kurslar bilan davolash samarali hisoblanadi. Davolash uzoq muddatli bo‘lmasligi kerak, 6 oydan oshmasligi kerak. Gerpesning latent virusi infektsiyasini davolashda preparat samarasiz, chunki virusni to‘liq bartaraf etmaydi.

Valatsiklovir gidroxloridi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak sutida to‘planadi. Shuning uchun preparatni homiladorlik davrida faqat, agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Emizish davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan va faqat shifokor bilan maslahatlashgandan keyin qo‘llash kerak. Bolalar Preparatni bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Keksa patsiyentlar Valatsiklovir gidroxloridining yarim chiqarilish davrini uzayishi mumkinligi tufayli, keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Dori vositasining avtotransportni va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xosligi Aniqlanmagan. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 10-30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Xabar berilmagan.

Retsept bo‘yicha.

6 tabletkadan kontur uyali o‘ramda, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan markirovkalangan karton qutiga joylanadi.

2 yil.