думалоқ шаклли, плёнка қобиқ билан қопланган, ядроси оқдан деярли оқ ранглигача бўлган таблеткалар.

Валацикловир гидрохлориди ацикловирнинг олддориси бўлиб ҳисобланади.

J05AB11

Валацикловир гидрохлориди ацикловирнинг олддориси бўлиб ҳисобланади. Ушбу дори препарати ацикловирнинг олддориси бўлиб, у перорал қўлланилгандан кейин тез сўрилади ва ацикловирга айланиб, вирусларга қарши фаоллик намоён қилади. Герпесга қарши танлаб таъсир кўрсатиш фаоллиги Ҳерпех симплех ва Вариcэлла зостер вирусининг тимидинкиназасига (ТК) яқинлиги билан боғлиқ. Вирус тимидинкиназаси таъсири остида нуклеотид аналоги бўлган ацикловирмонофосфатга айланади. Кейинчалик монофосфат одам хужайрасидаги гуанилаткиназа таъсири остида дифосфатга ва ҳужайралардаги кўпгина ферментлари таъсири остида трифосфатга айланади. Биокимёвий синамаларда ацикловир трифосфати герпес вируси ДНК ни такроран репликациясини 3 усул билан блоклайди: 1) вирус ДНК-полимеразасини рақобатли ингибиция қилиш ҳисобига 2) вирус ДНК занжирига кириш ва ўсишини тормозлаш ҳисобига 3) вирус ДНК-полимеразасини фаолсизланиши ҳисобига. Ацикловирнинг ВЗВ га нисбатан ҲСВ га юқори вирусларга қарши фаоллиги вирус ТК ни самаралироқ фосфорланиши туфайли юз беради. Валацикловирнинг ин виво шароитдаги вирусларга қарши фаоллиги 1- ва 2-тип Ҳерпес симплех га нисбатан ацикловирнинг вирусларга қарши фаоллигидан сезиларли даражада юқори бўлади. Валацикловир билан даволаш кўрсаткичи 42,91% дан юқорини ва ацикловир билан эса – 30,13% ни ташкил қилади. Препарат ўраб олувчи герпес вирусига нисбатан самарали.

Перорал қабул қилингандан кейин валацикловир гидрохлориди меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади ва деярли тўлиқ ацикловирга айланади. Плазмадаги максимал чўққига эришиш вақти 0,88 ~ 1,75 соатни ташкил қилади. Перорал биокираолишлиги 67 ± 13% ни ташкил қилади, бу ацикловирга нисбатан 3-5 марта кам. Препарат қабул қилингандан кейин меъдада, ичгичка ичакда, буйракларда, жигарда, лимфатик тугунларда ва терида энг юқори концентрация ва бош мия тўқимасида энг паст концентрация билан организм тўқималарида кенг тақсимланади. Препарат тўлиқ ацикловирга айланади, организмдан унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда ацикловир 46% -59%, 8 – гидрокси-9 – 25% ~ 30%, 9 – гидрокси метокси-гуанин 11%-12% ни ташкил қилади. Ацикловирнинг прототипи – бир фазали чиқарилишга эга препаратдир, қондан ярим чиқарилиш даври (т1/ 2β) 2,86 ±0,39 соатни ташкил қилади.

Вариcэлла Зостер чақирган ўраб олувчи герпес ва сувчечак; Ҳерпес Симплех (1 ва 2 тур) чақирган бирламчи ҳам, иккиламчи ҳам тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекциялари, шу жумладан генитал герпесда қўлланади. Препаратни қўллаш қанча эртароқ бошланса, даволаш самарадорлиги шунча юқори бўлади.

Бир таблеткадан (300 мг) кунига икки марта овқатдан олдин перорал қабул қилинади. Ўраб олувчи герпесни даволаганда даволаш давомийлиги – 10 кун. Генитал герпесни даволаганда даволаш давомийлиги – 7 кун.

Бош айланиши, бош оғриғи, бўғимларда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, гастралгия, иштаҳани йўқолиши, чанқоқлик, протеинурия ва қондаги мочевинада азот даражасини бироз ошиши, айрим ҳолларда тери қичишиши, ҳуснбузар тошма, уйқусизлик, айрим ҳолларда узоқ вақт қўллаганда ҳайз циклини бузилиши.

Валацикловир ёки ацикловирга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Нефротоксик препаратлар (масалан Зидовудин) билан бир вақтда қабул қилинганда буйрак функциясини бузилиши хавфи ошади. Пробенецид билан бир вақтда қўллаганда ацикловирнинг ўртача ярим чиқарилиш даври ошади ва клиренси пасаяди.

Ганцикловирга аллергияси бўлган пациентларда ҳам валацикловир гидрохлоридига аллергия намоён бўлиши мумкин. Организм сувсизланганда ёки жигар ва буйрак дисфункциясида эҳтиёткорлик билан қўлланилсин. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага креатинин клиренсига мувофиқ равишда тузатиш киритиш керак. Иммунтанқислиги кучли намоён бўлган пациентларни валацикловир билан узоқ вақт ёки такроран даволаш герпес ва ўраб олувчи герпес вирусининг препаратга чидамлилигини чақириши мумкин. Агар препаратни қўллагандан кейин шикастланиш жойларида яхшиланиш кузатилмаса, герпесни ушбу препаратга сезгирлигини текшириш керак. Бачадон бўйни раки бўлган пациентлар генитал герпесга мойилроқ бўлганликлари туфайли, касалликни эрта аниқлаш учун улар бир йилда камида бир марта кўрикдан ўтишлари керак. Препаратни қўллаш вақтида суюқликни етарли миқдорда истеъмол қилиш керак. Гемодиализ ацикловирнинг плазмадаги концентрациясини 60% гача камайтириши мумкин, шунинг учун гемодиализдан кейин пациентга қўшимча доза буюрилиши керак. Генитал герпесда такрорий қисқа курслар билан даволаш самарали ҳисобланади. Даволаш узоқ муддатли бўлмаслиги керак, 6 ойдан ошмаслиги керак. Герпеснинг латент вируси инфекциясини даволашда препарат самарасиз, чунки вирусни тўлиқ бартараф этмайди.

Валацикловир гидрохлориди йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида тўпланади. Шунинг учун препаратни ҳомиладорлик даврида фақат, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Эмизиш даврида препаратни эҳтиёткорлик билан ва фақат шифокор билан маслаҳатлашгандан кейин қўллаш керак. Болалар Препаратни болаларда қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Кекса пациентлар Валацикловир гидрохлоридининг ярим чиқарилиш даврини узайиши мумкинлиги туфайли, кекса ёшдаги беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Дори воситасининг автотранспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги Аниқланмаган. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 10-30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Хабар берилмаган.

Рецепт бўйича.

6 таблеткадан контур уяли ўрамда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан маркировкаланган картон қутига жойланади.

2 йил.