Gipiglikemik vosita.

A10VV01

Turli jinsdagi patsiyentlarda va turli guruhlarida farmakokinetik parametrlari o‘xshash. Preparatni 4 mg sutkalik dozada ko‘p marta qabul qilinganida, qon zardobida maksimal kontsentratsiyaga (Smax) taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi va 309 ng/ml ni tashkil qiladi, doza va Smax orasida ham, doza egri osti maydoni “kontsentratsiya – vaqt” (AUC) orasida ham to‘g‘ri chiziqli nisbati mavjud. Glimepiridni ichga qabul qilinganida uning biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish so‘rilish tezligini biroz sekinlashuvidan tashqari holatlarida so‘rilishiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Glimepirid uchun juda past taxminan albuminning taqsimlanish hajmiga (Vd) teng Vd, (taxminan 8,8 l), plazma oqsillari bilan yuqori bog‘lanish darajasi (99% dan ortiq) va past klirens (taxminan 48 ml/min) xarakterli. Glimepirid ko‘krak suti bilan chiqariladi va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Gematoentsefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Jigarda ikkita nofaol metabolitni: gidroksilangan va karboksillangan hosilalarini hosil qilib metabolizmga uchraydi, ular siydik va axlatda aniqlanadi. Preparatni zardobda ko‘p martalik dozalash tartibiga muvofiq plazmadagi kontsentratsiyada yarim chiqarilish davri (T1/2) 5-8 soatni tashkil qiladi. T1/2 glimepiridni yuqori dozalarda qabul qilinganidan keyin biroz oshadi. Glimepiridning gidroksillangan va karboksillangan metabolitining T1/2 3-6 soat va 5-6 soatga muvofiqni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Qandli diabetning 2 turi (monodavo sifatida yoki metformin yoki insulin bilan majmuaviy davolash tarkibida).

Davolashni boshida 1 mg dan kuniga 1 marta buyuriladi. Zarurat bo‘lganida sutkalik dozani (1-2 hafta oralig‘ida) quyidagi tartibda: sutkada 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg – 6 mg asta-sekin oshirish mumkin. Tavsiya qilinadigan maksimal sutkalik doza – 6 mg. Preparatni qabul qilish soni va vaqtini shifokor bemorning turmush tarziga qarab belgilaydi. Odatda sutkalik dozani 1 qabulda ertalabki ovqat qabul qilishdan bevosita oldin yoki ovqatlanish vaqtida yoki agarda sutkalik doza qabul qilinmagan bo‘lsa, bevosita birinchi ovqat qabul qilish oldidan yoki ovqat qabul qilish vaqtida buyuriladi. Davolash qoida bo‘yicha uzoq davolanadi. Metformin bilan majmuaviy qo‘llash Metformin qabul qilayotgan bemorlar qonida glyukoza kontsentratsiyasini yetarli barqarorlanmagan holida, glimepirid bilan yo‘ldosh davolash boshlanishi mumkin. Metforminning dozasi ilgari darajasida saqlab turilganida glimepirid bilan davolashni minimal 1 g dozadan boshlanadi, so‘ngra uning dozasi asta-sekin istalgan gipoglikemik nazorat darajasiga qarab, xatto 6 mg gacha bo‘lgan maksimal sutkalik dozagacha oshiriladi. Insulin bilan majmuaviy qo‘llash. Glimepiridni monodavolashda maksimal dozada yoki maksimal doza metformin bilan majmuaviy qabul qilinganida glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini me’yorlashuviga erishish mumkin bo‘lmagan hollarda, glimepiridni insulin bilan majmuaviy qo‘llash mumkin. Bunday holda bemorga buyurilgan oxirgi dozasi o‘zgarmay qoladi. Bunda insulin bilan davolash minimal dozadan, keyingi glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini nazorati ostida insulinning dozasini asta-sekin oshirilishi bilan boshlanadi. Majmuaviy davolash shifokor nazoratini talab qiladi. Majmuaviy davolash albatta shifokor nazoratini talab qiladi. Glikemiyani nazoratini uzoq tutib turishda ushbu majmuaviy davolash insulinga bo‘lgan ehtiyojni deyarli 40% ga kamaytirishi mumkin. Bemorni boshqa peroral gipoglikemik preparatdan glimepiridga o‘tkazish. Glimepirid va boshqa peroral gipoglikemik preparatlarning dozalari orasida aniq nisbat yo‘q. Bunday preparatlardan glimepiridga o‘tkazishda oxirgisining boshlang‘ich sutkalik dozasi 1 mg ni (xatto agarda bemorni glimepiridga boshqa peroral gipoglikemik preparatlarning maksimal dozasidan o‘tkazilayotgan holida ham) tashkil qiladi. Dozaning har qanday oshirishni glimepiridga yuqoridagi tavsiyanomalarda keltirilgan muvofiq javobni hisobi bilan bosqichma-bosqich o‘tkazish kerak. Ishlatilayotgan dozani va oldingi gipoglikemik vositasini samarasini davomiyligini e’tiborga olish zarur. Ayrim hollarda, ayniqsa T1/2 katta bo‘lgan gipoglikemik preparatlar (masalan, xloropropamid) qabul qilinganida, gipoglikemiyani rivojlanish xavfini oshiruvchi additiv samaradan saqlanish uchun; davolashni vaqtinchalik to‘xtatishga (bir necha kun davomida) zarurati bo‘lishi mumkin. Bemorni insulindan glimepiridga o‘tkazish. Istisno hollarida, agar qandli diabetning II turiga (insulinga qaram bo‘lmagan) chalingan patsiyentlar insulin bilan davolanayotgan bo‘lsa, u holda kasallikni konpensatsiyasida va me’da osti bezi β-xujayralarini sekretor faoliyati saqlanganida, ularni glimepiridga o‘tkazish mumkin. O‘tkazish shifokorning sinchkov nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Bunda bemorni glimepiridga o‘tkazilishini glimepiridning 1 mg minimal dozasidan boshlash kerak. Tabletkalarni butunligicha, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlikni ichib (½ stakan atrofida) qabul qilish lozim. Preparatni qabul qilingandan keyin ovqatni qabul qilishni o‘tkazib yubormaslik juda muhim.

Modda almashinuvi tomonidan: kam hollarda – gipoglikemik reaktsiyalar rivojlanishi. Bu reaktsiyalar asosan preparat qabul qilinganidan keyin tezda paydo bo‘ladi va ularni xar doim ham oson yo‘q qilish mumkin emas. Paydo bo‘lishi mumkin: bosh og‘rig‘i, ochlik hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, charchoqlik hissi, uyquchanlik, uyquni buzilishi, bezovtalik, tajavvuzkorlik, diqqatni jamlashni va reaktsiyani buzilishi, depressiya, ongni chalkashishi, nutq va ko‘rishni buzilishlari, afaziya, tremor, nimfalaj, sensor buzilishlar, bosh aylanishi, koordinatsiyani buzilishlari, yordamga muhtoj holat, o‘z-o‘zini nazorat qilishni yo‘qolishi, deliriy, tserebral tirishishlar, ongni chalkashuvi yoki yo‘qotish va shu qatorda komatoz holatlar, yuzaki nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari, teskari bog‘lanishning adrenergik mexanizmi natijasida sovuq, yopishqoq ter, bezovtalik, taxikardiya, arterial gipertenziya, stenokardiya va yurak ritmini buzilishlari kabi belgilar paydo bo‘lishi mumkin. Ko‘rish a’zolari tomonidan: davolash vaqtida (ayniqsa uning boshida) glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini o‘zgarishi bilan bog‘liq bo‘lgan ko‘rishni tranzitor buzilishlari kuzatilishi mumkin. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba’zida ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyada og‘irlik yoki diskomfort hissi, qorin og‘riqlari, diareya; (davolashni to‘xtatishga juda kam olib keluvchi), kam hollarda – jigar fermentlarining faolligini oshishi, xolestaz, sariqlik, gepatit (hatto jigar yetishmovchiligi rivojlangunicha). Qon yaratish tizimi tomonidan: kam – trombotsitopeniya (o‘rtachadan og‘irigacha), leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitopeniya bo‘lishi mumkin. Allergik reaktsiyalar: ba’zida qichishish, eshakemi, teri toshmasi bo‘lishi mumkin. Bunday reaktsiyalar odatda o‘rtacha ifodalangan bo‘ladi, ammo arterial bosimning tushishi, dispnoe bilan birga kechib, xatto anafilaktik shok rivojlangunicha kuchayishi mumkin. Boshqa sulfanilmochevina hosilalari, sulfanilamidlar yoki ularga o‘xshash moddalarga qarama-qarshi allergiya, hamda allergik vaskulit rivojlanishi mumkin. Boshqalar: istisno hollarda fotosensibilizatsiya, giponatriyemiya.

qandli diabetning I turi;diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma;jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari;buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari (shu jumladan gemodializda bo‘lgan patsiyentlar);homiladorlik;preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;boshqa sulfonilmochevina hosilalariga yoki sulfanilamid preparatlariga yuqori sezuvchanlik (o‘rta yuqori sezuvchanlik rivojlanishi xavfi);laktatsiya (emizish).

Gipoglikemik ta’sirning kuchayishi va bu bilan bog‘liq gipoglikemiyani mumkin bo‘lgan (rivojlanishi) insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlar (shu jumladan metformin bilan), angiotenzin aylanuvchi ferment (AAF) ingibitorlari, allopurinol, anabolik steroidlar va erkaklar jinsiy gormonlari, xloramfenikol, kumarin hosilalari, tsiklo-, tro- va izofosfamidlar, fenfluramin bilan, fibratlar, fluoksetin, guanetidin, monoaminooksidaza ingibitorlari (MAO), mikonazol, flukonazol, pentoksifillin (yuqori dozalarda parenteral yuborilganida), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenetsid, xinolonlar, salitsilatlar va aminosalitsilat kislotasi, sulfinpirazon, uzoq muddatli ta’sirga ega sulfanilamidlar, tetratsiklinlar, tritokvalin bilan bir vaqtda qo‘llanganida kuzatilishi mumkin. Gipoglikemik ta’sirning susayishi va u bilan bog‘liq bo‘lgan glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini oshishi atsetazolamidlar, barbituratlar, glyukokortikosteroidlar, diazoksid, saluretiklar, tiazid diuretiklari, epinefrin (adrenalin bilan) va boshqa simpatomimetik vositalari, glyukagon, surgi vositalari (uzoq muddat qo‘llanganida), nikotin kislotasi (yuqori dozalarida) va uning hosilalari, estrogenlar va progestagenlar, fenotiazinlar, xlorpromazin, fenitoin, rifampitsin, qalqonsimon bezi gormonlari, litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida mumkin. Gistamin N2-retseptorlarining blokatorlari, klonidin va rezerpinni bir vaqtda qo‘llanganda glimeperidning gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi ham, susaytirishi ham mumkin. Glimeperidni qabul qilish fonida kumarin hosilalarining ta’sirini kuchayishi yoki susayishi kuzatilishi mumkin. Etanolni bir marta yoki surunkali iste’mol qilish glimeperidning gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.

Bemorni insulin bilan davolashga o‘tkazishni talab qiluvchi, katta kuyishlar, og‘ir ko‘p sonli jarohatlar, katta jarrohlik aralashuvlari, hamda me’da-ichak yo‘llaridan ovqat va dori vositalarining so‘rilishini buzilishi (ichakni o‘tkazmasligi, ichak nimfalaji) holatlariga alohida e’tibor berish kerak. Majmuaviy davolashni sinchkov tibbiy nazorati ostida o‘tkaziladi. Stress vaziyatlarida (masalan, jarohatlarda, jarrohlik aralashuvlarida, isitma bilan birga kechuvchi infektsion kasalliklarda) bemorni insulin bilan davolashga vaqtinchalik o‘tkazishga zarurat paydo bo‘lishi mumkin. Yetarli darajada nazorat qilinmaydigan qandli diabetning II turili patsiyentlarda metforminni monodavo sifatida maksimal dozalarda qo‘llanganida, davolashga glimepiridni qo‘shilganida metabolik nazoratning ahamiyatli yaxshilanishi kuzatiladi. Yetarli darajada nazorat qilinmaydigan qandli diabetning II turili patsiyentlarda glimepirid va metformin maksimal dozalarda qabul qilinganida glimepiridni insulin bilan majmuaviy davolash boshlanishi mumkin. Bunday majmua ishlatilganida metabolik nazoratni ahamiyatli yaxshilanishi kuzatiladi. Davolashning birinchi haftasida ovqat nomuntazam qabul qilinganida yoki ovqatni qabul qilish o‘tkazib yuborilganida gipoglikemiyaning rivojlanish xavfi oshishi mumkin, bu ayniqsa bemorlarni sinchkov kuzatishni talab qiladi. Gipoglikemiyani rivojlanishiga yordam beruvchi omillarga quyidagilar kiradi: bemorni shifokor bilan hamkorlik qilishga hohish yo‘qligi (ayniqsa keksa yoshda) yoki yetarli bo‘lmasligi; sifatsiz, muntazam bo‘lmagan ovqatlanish, ovqat qabul qilishni o‘tkazib yuborish, ochlik, odatdagi parhezni o‘zgarishi; alkogolni, ayniqsa ovqatni o‘tkazib yuborilganda iste’mol qilish; jismoniy yuklama va karbonsuvlarni iste’mol qilinishi orasidagi disbalans; buyraklar faoliyatining buzilishi; jigar faoliyatining og‘ir buzilishi; glimepirid dozasini oshirib yuborilishi; karbonsuvlar almashinuviga ta’sir ko‘rsatuvchi (shu jumladan, qalqonsimon bezi faoliyatining buzilishi, gipofizar yetishmovchilik yoki buyrak usti bezlari po‘stlog‘ining yetishmovchiligi) endokrin tizimini kompensatsiyalanmagan yo‘ldosh kasalliklari bir vaqtda dori vositalarini qabul qilish. Bunday omillar bo‘lganida glimepirid dozasini yoki davolashning hamma sxemasini to‘g‘rilash kerak. Buni shuningdek interkurrent kasalliklar holida yoki bemorning turmush tarzini o‘zgarishida ham qilish kerak. Shifokor glimepiridni buyurilgan dozaga va buyurilgan qabul vaqtiga preparatni yoki ovqatni qabul qilishni belgilangan o‘tkazib yuborish hollarida yoki preparatni navbatdagi dozasini qabul qilishni belgilangan vaqtda qabul qilish mumkin bo‘lmagan hollardagi choralar to‘g‘risida patsiyentni xabardor qilishi kerak. Preparatni qabul qilishni o‘tkazib yuborishni keyingi qabulda yanada kattaroq dozada qabul qilish bilan to‘ldirish hech qachon mumkin emas. Bemor preparatni haddan ziyod yuqori dozalarini qabul qilgan hollarda shifokorni tezda xabardor qilish kerak. Agarda sutkada 1 mg glimepirid qabul qilinganida patsiyentda gipoglikemik reaktsiya, rivojlansa, bu shu patsiyentda glyukozani qondagi darajasini me’yorlashuviga birgina parhez yordamida erishish mumkinligini ko‘rsatadi. Qandli diabetning 2 turini kompensatsiyasiga erishilganida insulinga sezuvchanlik oshadi. Shuning sababli davolash jarayonida glimepiridga bo‘lgan ehtiyoj kamayishi mumkin. Gipoglikemiyaning rivojlanishidan saqlanish uchun dozani vaqtinchalik kamaytirish yoki glimepiridni bekor qilish kerak. Dozani to‘g‘rilashni bemorning tana vaznini o‘zgarishida, uning turmush tarzini o‘zgarishida yoki boshqa gipo- yoki giperglikemiyaning rivojlanish xavfini oshishiga yordam beradigan omillar paydo bo‘lganida o‘tkazish lozim. Adekvat parhez, muntazam yoki yetarli jismoniy mashqlar va zarurati bo‘lganida tana vaznini kamaytirish, glimepiridni muntazam qabul qilishdagidek qondagi glyukozaning optimal darajaga erishish uchun muhim ahamiyatga ega. Glyukozaning qondagi va siydikdagi darajasini hamda glikozillangan gemoglobinning kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilish, preparatga birlamchi va ikkilamchi chidamlilikni aniqlashga yordam beradi. Og‘ir gipoglikemiya, qon manzarasini jiddiy o‘zgarishlari, og‘ir allergik reaktsiyalar, jigar yetishmovchiligi kabi alohida nojo‘ya ta’sirlar hayot uchun xavf tug‘dirishi mumkin, patsiyent noxush yoki og‘ir reaktsiyalar rivojlangan hollarda ular to‘g‘risida davolovchi shifokorga ma’lumot berish kerak va har qanday holatda uning tavsiyasiz preparatni qabul qilishni davom ettirish mumkin emas. Patsiyent nafaqat gipoglikemiyani, balki giperglikemiyaning klinik belgilari (siyishlar sonini oshishi, kuchli chanqash, og‘izni qurishi va teri qoplamalarining quruqligi) to‘g‘risida ham xabardor bo‘lishi kerak. Xozirgi vaqtda jigar va buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda yoki gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda glimepiridni qo‘lashning tajribasi yo‘q. Jigar yoki buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarni insulin bilan davolashga o‘tkazish ko‘rsatilgan. Glimepirid bilan davolash vaqtida jigar faoliyatini va periferik qon manzarasini (ayniqsa leykotsitlar va trombotsitlar miqdori) muntazam monitor nazorat qilish talab qilinadi. Preparatni homiladorlikda qo‘llanmaydi. Rejalashtirilgan homiladorlikda yoki homiladorlik boshlanganda ayolni insulin davosiga o‘tkaziladi. Glimepiridni ko‘krak suti bilan chiqarilishi aniqlanadi. Laktatsiya davrida ayolni insulinga o‘tkazish yoki emizishni to‘xtatish kerak. Avtotransportni xaydashga bo‘lgan qobiliyat va mexanizmlarni boshqarishga ta’siri Davolashni boshida, bir gipoglikemik preparatdan boshqaga o‘tishda yoki glimepiridni nomuntazam qabul qilishda gipo- yoki giperglikemiya bilan bog‘liq bo‘lgan bemorning diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiya tezligini pasayishi mumkin. Bu avtotransportni haydash yoki turli mashina va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: glimepiridni yuqori dozalarda qabul qilinganidan so‘ng 12 dan 72 soatgacha davom etuvchi gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, u qondagi glyukozaning kontsentratsiyasi dastlabki ko‘rsatkichiga qaytganidan keyin yana takrorlanishi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari keksa yoshdagi patsiyentlarda va vegetativ neyropatiya bilan xastalangan patsiyentlarda yoki β-adrenoblokatorlar, klonidin, rezerpin, guanetidin hamda boshqa simpatolitik vositalarni bir vaqtda olayotgan bemorlarda yengil kechishi mumkin yoki umuman bo‘lmasligi mumkin. Davolash: Gipoglikemiya deyarli har doim uglevodlarni (glyukoza yoki qand, masalan qand donasi, shirin meva sharbati yoki shirin choy ko‘rinishida) darhol qabul qilish orqali tezda bartaraf qilinishi mumkin. Shu boisdan bemor doimo o‘zi bilan kamida 20 g glyukoza (4 bo‘lak qand), olib yurishi kerak. Qand o‘rnini bosuvchi moddalar gipoglikemiyani davolashda samarasizdir. Og‘ir holatlarda patsiyentni gospitalizatsiya qilish lozim. Qusishni chaqirish, suyuqliklarni (suv yoki faollashtirilgan ko‘mirli (adsorbent) limonad) qabul qilishni va natriy sulfatni (surgilar) buyurish zarur. Preparatning katta miqdori qabul qilinganida me’dani yuvish, keyinchalik faollashtirilgan ko‘mir va natriy sulfatini yuborish kerak. Gipoglikemiyaning klinik manzarasi bosh miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishining klinik manzarasiga o‘xshash bo‘lishi mumkin, shuning uchun u shifokorning kuzatuvi ostida darhol davolashni talab etadi, ayrim hollarda esa bemorni gospitalizatsiya qilishni talab qiladi. Dekstrozani iloji boricha tezroq yuborish, zarurat bo‘lganida v/i 40% li 50 ml dekstroza eritmasi oqim bilan, keynchlik 10% li eritmani infuziya yo‘li bilan yuborish, qonda glyukozaning kontsentratsiyasini sinchkov monitoringini boshlash kerak. Keyinchalik simptomatik davolashni o‘tkaziladi. Agarda qandli diabeti bo‘lgan bemorni turli shifokorlar davolasa (masalan, baxtsiz xodisadan keyin kasalxonada bo‘lgan vaqtda, dam olish kunlari kasal bo‘lganida), ularga albatta o‘z kasalligi va oldingi olgan davolanishi to‘g‘risida xabar qilishi kerak. Emizikli yoki kichik yoshdagi bolalar glimepiridni tasodifan qabul qilishi oqibatida rivojlanadigan gipoglikemiyani davolashda giperglikemiyadan saqlanish uchun dekstrozaning ko‘rsatilgan dozalari (50 ml 40% eritma) nazorat qilinishi va glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini uzluksiz monitoringini o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

2 yil.