Гипигликемик восита.

A10VV01

Турли жинсдаги пациентларда ва турли гуруҳларида фармакокинетик параметрлари ўхшаш. Препаратни 4 мг суткалик дозада кўп марта қабул қилинганида, қон зардобида максимал концентрацияга (Смах) тахминан 2,5 соатдан кейин эришилади ва 309 нг/мл ни ташкил қилади, доза ва Смах орасида ҳам, доза эгри ости майдони “концентрация – вақт” (АУC) орасида ҳам тўғри чизиқли нисбати мавжуд. Глимепиридни ичга қабул қилинганида унинг биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Овқатни қабул қилиш сўрилиш тезлигини бироз секинлашувидан ташқари ҳолатларида сўрилишига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Глимепирид учун жуда паст тахминан албуминнинг тақсимланиш ҳажмига (Вд) тенг Вд, (тахминан 8,8 л), плазма оқсиллари билан юқори боғланиш даражаси (99% дан ортиқ) ва паст клиренс (тахминан 48 мл/мин) характерли. Глимепирид кўкрак сути билан чиқарилади ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Жигарда иккита нофаол метаболитни: гидроксиланган ва карбоксилланган ҳосилаларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди, улар сийдик ва ахлатда аниқланади. Препаратни зардобда кўп марталик дозалаш тартибига мувофиқ плазмадаги концентрацияда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 5-8 соатни ташкил қилади. Т1/2 глимепиридни юқори дозаларда қабул қилинганидан кейин бироз ошади. Глимепириднинг гидроксилланган ва карбоксилланган метаболитининг Т1/2 3-6 соат ва 5-6 соатга мувофиқни ташкил қилади. Асосан буйраклар орқали чиқарилади.

Қандли диабетнинг 2 тури (монодаво сифатида ёки метформин ёки инсулин билан мажмуавий даволаш таркибида).

Даволашни бошида 1 мг дан кунига 1 марта буюрилади. Зарурат бўлганида суткалик дозани (1-2 ҳафта оралиғида) қуйидаги тартибда: суткада 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг аста-секин ошириш мумкин. Тавсия қилинадиган максимал суткалик доза – 6 мг. Препаратни қабул қилиш сони ва вақтини шифокор беморнинг турмуш тарзига қараб белгилайди. Одатда суткалик дозани 1 қабулда эрталабки овқат қабул қилишдан бевосита олдин ёки овқатланиш вақтида ёки агарда суткалик доза қабул қилинмаган бўлса, бевосита биринчи овқат қабул қилиш олдидан ёки овқат қабул қилиш вақтида буюрилади. Даволаш қоида бўйича узоқ даволанади. Метформин билан мажмуавий қўллаш Метформин қабул қилаётган беморлар қонида глюкоза концентрациясини етарли барқарорланмаган ҳолида, глимепирид билан йўлдош даволаш бошланиши мумкин. Метформиннинг дозаси илгари даражасида сақлаб турилганида глимепирид билан даволашни минимал 1 г дозадан бошланади, сўнгра унинг дозаси аста-секин исталган гипогликемик назорат даражасига қараб, хатто 6 мг гача бўлган максимал суткалик дозагача оширилади. Инсулин билан мажмуавий қўллаш. Глимепиридни монодаволашда максимал дозада ёки максимал доза метформин билан мажмуавий қабул қилинганида глюкозанинг қондаги концентрациясини меъёрлашувига эришиш мумкин бўлмаган ҳолларда, глимепиридни инсулин билан мажмуавий қўллаш мумкин. Бундай ҳолда беморга буюрилган охирги дозаси ўзгармай қолади. Бунда инсулин билан даволаш минимал дозадан, кейинги глюкозанинг қондаги концентрациясини назорати остида инсулиннинг дозасини аста-секин оширилиши билан бошланади. Мажмуавий даволаш шифокор назоратини талаб қилади. Мажмуавий даволаш албатта шифокор назоратини талаб қилади. Гликемияни назоратини узоқ тутиб туришда ушбу мажмуавий даволаш инсулинга бўлган эҳтиёжни деярли 40% га камайтириши мумкин. Беморни бошқа перорал гипогликемик препаратдан глимепиридга ўтказиш. Глимепирид ва бошқа перорал гипогликемик препаратларнинг дозалари орасида аниқ нисбат йўқ. Бундай препаратлардан глимепиридга ўтказишда охиргисининг бошланғич суткалик дозаси 1 мг ни (хатто агарда беморни глимепиридга бошқа перорал гипогликемик препаратларнинг максимал дозасидан ўтказилаётган ҳолида ҳам) ташкил қилади. Дозанинг ҳар қандай оширишни глимепиридга юқоридаги тавсияномаларда келтирилган мувофиқ жавобни ҳисоби билан босқичма-босқич ўтказиш керак. Ишлатилаётган дозани ва олдинги гипогликемик воситасини самарасини давомийлигини эътиборга олиш зарур. Айрим ҳолларда, айниқса Т1/2 катта бўлган гипогликемик препаратлар (масалан, хлоропропамид) қабул қилинганида, гипогликемияни ривожланиш хавфини оширувчи аддитив самарадан сақланиш учун; даволашни вақтинчалик тўхтатишга (бир неча кун давомида) зарурати бўлиши мумкин. Беморни инсулиндан глимепиридга ўтказиш. Истисно ҳолларида, агар қандли диабетнинг ИИ турига (инсулинга қарам бўлмаган) чалинган пациентлар инсулин билан даволанаётган бўлса, у ҳолда касалликни конпенсациясида ва меъда ости бези β-хужайраларини секретор фаолияти сақланганида, уларни глимепиридга ўтказиш мумкин. Ўтказиш шифокорнинг синчков назорати остида амалга оширилиши керак. Бунда беморни глимепиридга ўтказилишини глимепириднинг 1 мг минимал дозасидан бошлаш керак. Таблеткаларни бутунлигича, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқликни ичиб (½ стакан атрофида) қабул қилиш лозим. Препаратни қабул қилингандан кейин овқатни қабул қилишни ўтказиб юбормаслик жуда муҳим.

Модда алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – гипогликемик реакциялар ривожланиши. Бу реакциялар асосан препарат қабул қилинганидан кейин тезда пайдо бўлади ва уларни хар доим ҳам осон йўқ қилиш мумкин эмас. Пайдо бўлиши мумкин: бош оғриғи, очлик ҳисси, кўнгил айниши, қусиш, чарчоқлик ҳисси, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, безовталик, тажаввузкорлик, диққатни жамлашни ва реакцияни бузилиши, депрессия, онгни чалкашиши, нутқ ва кўришни бузилишлари, афазия, тремор, нимфалаж, сенсор бузилишлар, бош айланиши, координацияни бузилишлари, ёрдамга муҳтож ҳолат, ўз-ўзини назорат қилишни йўқолиши, делирий, церебрал тиришишлар, онгни чалкашуви ёки йўқотиш ва шу қаторда коматоз ҳолатлар, юзаки нафас олиш, брадикардия. Бундан ташқари, тескари боғланишнинг адренергик механизми натижасида совуқ, ёпишқоқ тер, безовталик, тахикардия, артериал гипертензия, стенокардия ва юрак ритмини бузилишлари каби белгилар пайдо бўлиши мумкин. Кўриш аъзолари томонидан: даволаш вақтида (айниқса унинг бошида) глюкозанинг қондаги концентрациясини ўзгариши билан боғлиқ бўлган кўришни транзитор бузилишлари кузатилиши мумкин. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: баъзида кўнгил айниши, қусиш, эпигастрияда оғирлик ёки дискомфорт ҳисси, қорин оғриқлари, диарея; (даволашни тўхтатишга жуда кам олиб келувчи), кам ҳолларда – жигар ферментларининг фаоллигини ошиши, холестаз, сариқлик, гепатит (ҳатто жигар етишмовчилиги ривожлангунича). Қон яратиш тизими томонидан: кам – тромбоцитопения (ўртачадан оғиригача), лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитопения бўлиши мумкин. Аллергик реакциялар: баъзида қичишиш, эшакеми, тери тошмаси бўлиши мумкин. Бундай реакциялар одатда ўртача ифодаланган бўлади, аммо артериал босимнинг тушиши, диспноэ билан бирга кечиб, хатто анафилактик шок ривожлангунича кучайиши мумкин. Бошқа сулфанилмочевина ҳосилалари, сулфаниламидлар ёки уларга ўхшаш моддаларга қарама-қарши аллергия, ҳамда аллергик васкулит ривожланиши мумкин. Бошқалар: истисно ҳолларда фотосенсибилизация, гипонатриемия.

қандли диабетнинг И тури;диабетик кетоацидоз, диабетик прекома ва кома;жигар фаолиятининг оғир бузилишлари;буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари (шу жумладан гемодиализда бўлган пациентлар);ҳомиладорлик;препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;бошқа сулфонилмочевина ҳосилаларига ёки сулфаниламид препаратларига юқори сезувчанлик (ўрта юқори сезувчанлик ривожланиши хавфи);лактация (эмизиш).

Гипогликемик таъсирнинг кучайиши ва бу билан боғлиқ гипогликемияни мумкин бўлган (ривожланиши) инсулин ёки перорал гипогликемик препаратлар (шу жумладан метформин билан), ангиотензин айланувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, аллопуринол, анаболик стероидлар ва эркаклар жинсий гормонлари, хлорамфеникол, кумарин ҳосилалари, цикло-, тро- ва изофосфамидлар, фенфлурамин билан, фибратлар, флуоксетин, гуанетидин, моноаминооксидаза ингибиторлари (МАО), миконазол, флуконазол, пентоксифиллин (юқори дозаларда парентерал юборилганида), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонлар, салицилатлар ва аминосалицилат кислотаси, сулфинпиразон, узоқ муддатли таъсирга эга сулфаниламидлар, тетрациклинлар, тритоквалин билан бир вақтда қўлланганида кузатилиши мумкин. Гипогликемик таъсирнинг сусайиши ва у билан боғлиқ бўлган глюкозанинг қондаги концентрациясини ошиши ацетазоламидлар, барбитуратлар, глюкокортикостероидлар, диазоксид, салуретиклар, тиазид диуретиклари, эпинефрин (адреналин билан) ва бошқа симпатомиметик воситалари, глюкагон, сурги воситалари (узоқ муддат қўлланганида), никотин кислотаси (юқори дозаларида) ва унинг ҳосилалари, эстрогенлар ва прогестагенлар, фенотиазинлар, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, қалқонсимон бези гормонлари, литий тузлари билан бир вақтда қўлланганида мумкин. Гистамин Н2-рецепторларининг блокаторлари, клонидин ва резерпинни бир вақтда қўлланганда глимепериднинг гипогликемик таъсирини кучайтириши ҳам, сусайтириши ҳам мумкин. Глимеперидни қабул қилиш фонида кумарин ҳосилаларининг таъсирини кучайиши ёки сусайиши кузатилиши мумкин. Этанолни бир марта ёки сурункали истеъмол қилиш глимепериднинг гипогликемик таъсирини кучайтириши ёки сусайтириши мумкин.

Беморни инсулин билан даволашга ўтказишни талаб қилувчи, катта куйишлар, оғир кўп сонли жароҳатлар, катта жарроҳлик аралашувлари, ҳамда меъда-ичак йўлларидан овқат ва дори воситаларининг сўрилишини бузилиши (ичакни ўтказмаслиги, ичак нимфалажи) ҳолатларига алоҳида эътибор бериш керак. Мажмуавий даволашни синчков тиббий назорати остида ўтказилади. Стресс вазиятларида (масалан, жароҳатларда, жарроҳлик аралашувларида, иситма билан бирга кечувчи инфекцион касалликларда) беморни инсулин билан даволашга вақтинчалик ўтказишга зарурат пайдо бўлиши мумкин. Етарли даражада назорат қилинмайдиган қандли диабетнинг ИИ турили пациентларда метформинни монодаво сифатида максимал дозаларда қўлланганида, даволашга глимепиридни қўшилганида метаболик назоратнинг аҳамиятли яхшиланиши кузатилади. Етарли даражада назорат қилинмайдиган қандли диабетнинг ИИ турили пациентларда глимепирид ва метформин максимал дозаларда қабул қилинганида глимепиридни инсулин билан мажмуавий даволаш бошланиши мумкин. Бундай мажмуа ишлатилганида метаболик назоратни аҳамиятли яхшиланиши кузатилади. Даволашнинг биринчи ҳафтасида овқат номунтазам қабул қилинганида ёки овқатни қабул қилиш ўтказиб юборилганида гипогликемиянинг ривожланиш хавфи ошиши мумкин, бу айниқса беморларни синчков кузатишни талаб қилади. Гипогликемияни ривожланишига ёрдам берувчи омилларга қуйидагилар киради: беморни шифокор билан ҳамкорлик қилишга ҳоҳиш йўқлиги (айниқса кекса ёшда) ёки етарли бўлмаслиги; сифациз, мунтазам бўлмаган овқатланиш, овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш, очлик, одатдаги парҳезни ўзгариши; алкоголни, айниқса овқатни ўтказиб юборилганда истеъмол қилиш; жисмоний юклама ва карбонсувларни истеъмол қилиниши орасидаги дисбаланс; буйраклар фаолиятининг бузилиши; жигар фаолиятининг оғир бузилиши; глимепирид дозасини ошириб юборилиши; карбонсувлар алмашинувига таъсир кўрсатувчи (шу жумладан, қалқонсимон бези фаолиятининг бузилиши, гипофизар етишмовчилик ёки буйрак усти безлари пўстлоғининг етишмовчилиги) эндокрин тизимини компенсацияланмаган йўлдош касалликлари бир вақтда дори воситаларини қабул қилиш. Бундай омиллар бўлганида глимепирид дозасини ёки даволашнинг ҳамма схемасини тўғрилаш керак. Буни шунингдек интеркуррент касалликлар ҳолида ёки беморнинг турмуш тарзини ўзгаришида ҳам қилиш керак. Шифокор глимепиридни буюрилган дозага ва буюрилган қабул вақтига препаратни ёки овқатни қабул қилишни белгиланган ўтказиб юбориш ҳолларида ёки препаратни навбатдаги дозасини қабул қилишни белгиланган вақтда қабул қилиш мумкин бўлмаган ҳоллардаги чоралар тўғрисида пациентни хабардор қилиши керак. Препаратни қабул қилишни ўтказиб юборишни кейинги қабулда янада каттароқ дозада қабул қилиш билан тўлдириш ҳеч қачон мумкин эмас. Бемор препаратни ҳаддан зиёд юқори дозаларини қабул қилган ҳолларда шифокорни тезда хабардор қилиш керак. Агарда суткада 1 мг глимепирид қабул қилинганида пациентда гипогликемик реакция, ривожланса, бу шу пациентда глюкозани қондаги даражасини меъёрлашувига биргина парҳез ёрдамида эришиш мумкинлигини кўрсатади. Қандли диабетнинг 2 турини компенсациясига эришилганида инсулинга сезувчанлик ошади. Шунинг сабабли даволаш жараёнида глимепиридга бўлган эҳтиёж камайиши мумкин. Гипогликемиянинг ривожланишидан сақланиш учун дозани вақтинчалик камайтириш ёки глимепиридни бекор қилиш керак. Дозани тўғрилашни беморнинг тана вазнини ўзгаришида, унинг турмуш тарзини ўзгаришида ёки бошқа гипо- ёки гипергликемиянинг ривожланиш хавфини ошишига ёрдам берадиган омиллар пайдо бўлганида ўтказиш лозим. Адекват парҳез, мунтазам ёки етарли жисмоний машқлар ва зарурати бўлганида тана вазнини камайтириш, глимепиридни мунтазам қабул қилишдагидек қондаги глюкозанинг оптимал даражага эришиш учун муҳим аҳамиятга эга. Глюкозанинг қондаги ва сийдикдаги даражасини ҳамда гликозилланган гемоглобиннинг концентрациясини мунтазам назорат қилиш, препаратга бирламчи ва иккиламчи чидамлиликни аниқлашга ёрдам беради. Оғир гипогликемия, қон манзарасини жиддий ўзгаришлари, оғир аллергик реакциялар, жигар етишмовчилиги каби алоҳида ножўя таъсирлар ҳаёт учун хавф туғдириши мумкин, пациент нохуш ёки оғир реакциялар ривожланган ҳолларда улар тўғрисида даволовчи шифокорга маълумот бериш керак ва ҳар қандай ҳолатда унинг тавсиясиз препаратни қабул қилишни давом эттириш мумкин эмас. Пациент нафақат гипогликемияни, балки гипергликемиянинг клиник белгилари (сийишлар сонини ошиши, кучли чанқаш, оғизни қуриши ва тери қопламаларининг қуруқлиги) тўғрисида ҳам хабардор бўлиши керак. Хозирги вақтда жигар ва буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда ёки гемодиализда бўлган пациентларда глимепиридни қўлашнинг тажрибаси йўқ. Жигар ёки буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларни инсулин билан даволашга ўтказиш кўрсатилган. Глимепирид билан даволаш вақтида жигар фаолиятини ва периферик қон манзарасини (айниқса лейкоцитлар ва тромбоцитлар миқдори) мунтазам монитор назорат қилиш талаб қилинади. Препаратни ҳомиладорликда қўлланмайди. Режалаштирилган ҳомиладорликда ёки ҳомиладорлик бошланганда аёлни инсулин давосига ўтказилади. Глимепиридни кўкрак сути билан чиқарилиши аниқланади. Лактация даврида аёлни инсулинга ўтказиш ёки эмизишни тўхтатиш керак. Автотранспортни хайдашга бўлган қобилият ва механизмларни бошқаришга таъсири Даволашни бошида, бир гипогликемик препаратдан бошқага ўтишда ёки глимепиридни номунтазам қабул қилишда гипо- ёки гипергликемия билан боғлиқ бўлган беморнинг диққатни жамлашни ва психомотор реакция тезлигини пасайиши мумкин. Бу автотранспортни ҳайдаш ёки турли машина ва механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: глимепиридни юқори дозаларда қабул қилинганидан сўнг 12 дан 72 соатгача давом этувчи гипогликемия ривожланиши мумкин, у қондаги глюкозанинг концентрацияси дастлабки кўрсаткичига қайтганидан кейин яна такрорланиши мумкин. Гипогликемия симптомлари кекса ёшдаги пациентларда ва вегетатив нейропатия билан хасталанган пациентларда ёки β-адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин ҳамда бошқа симпатолитик воситаларни бир вақтда олаётган беморларда енгил кечиши мумкин ёки умуман бўлмаслиги мумкин. Даволаш: Гипогликемия деярли ҳар доим углеводларни (глюкоза ёки қанд, масалан қанд донаси, ширин мева шарбати ёки ширин чой кўринишида) дарҳол қабул қилиш орқали тезда бартараф қилиниши мумкин. Шу боисдан бемор доимо ўзи билан камида 20 г глюкоза (4 бўлак қанд), олиб юриши керак. Қанд ўрнини босувчи моддалар гипогликемияни даволашда самарасиздир. Оғир ҳолатларда пациентни гильзаизация қилиш лозим. Қусишни чақириш, суюқликларни (сув ёки фаоллаштирилган кўмирли (адсорбент) лимонад) қабул қилишни ва натрий судьяни (сургилар) буюриш зарур. Препаратнинг катта миқдори қабул қилинганида меъдани ювиш, кейинчалик фаоллаштирилган кўмир ва натрий судьяини юбориш керак. Гипогликемиянинг клиник манзараси бош мияда қон айланишини ўткир бузилишининг клиник манзарасига ўхшаш бўлиши мумкин, шунинг учун у шифокорнинг кузатуви остида дарҳол даволашни талаб этади, айрим ҳолларда эса беморни гильзаизация қилишни талаб қилади. Декстрозани иложи борича тезроқ юбориш, зарурат бўлганида в/и 40% ли 50 мл декстроза эритмаси оқим билан, кейнчлик 10% ли эритмани инфузия йўли билан юбориш, қонда глюкозанинг концентрациясини синчков мониторингини бошлаш керак. Кейинчалик симптоматик даволашни ўтказилади. Агарда қандли диабети бўлган беморни турли шифокорлар даволаса (масалан, бахциз ходисадан кейин касалхонада бўлган вақтда, дам олиш кунлари касал бўлганида), уларга албатта ўз касаллиги ва олдинги олган даволаниши тўғрисида хабар қилиши керак. Эмизикли ёки кичик ёшдаги болалар глимепиридни тасодифан қабул қилиши оқибатида ривожланадиган гипогликемияни даволашда гипергликемиядан сақланиш учун декстрозанинг кўрсатилган дозалари (50 мл 40% эритма) назорат қилиниши ва глюкозанинг қондаги концентрациясини узлуксиз мониторингини ўтказиш керак.

Рецепт бўйича

2 йил.