tiniq rangsiz yoki deyarli rangsiz eritma.

Antipsixotik preparatlar. (Neyroleptiklar).

N05AD01

Mushak ichiga yuborilganida plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga 10-15 minutdan keyin erishiladi. Oqsillar bilan bog‘lanishi 92% ni tashkil qiladi. Jigarda faol metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri mushak ichiga yuborilganida 21 soatni tashkil qiladi. Organizmdan buyrak orqali – 40%, safro bilan ichak orqali – 15% chiqariladi.

shizofreniya: simptomlarni davolash va qaytalanilishlarini oldini olish;boshqa psixozlar, ayniqsa paranoidal;maniya va gipomaniya;aqliy qoloq va miyaning organik shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarda tajovuz, yuqorifaollik va o‘ziga shikast yetkazish kabi ruxiy va ahloqiy muammolar.quyidagi o‘rtacha va og‘ir darajali holatlarni qisqa muddatli davolashda yordamchi terapiya: psixomotor qo‘zg‘alishlar, xayajonlanish, zo‘ravonlik yoki xavfli impulsiv hatti-harakatlar;ko‘ngil aynishi va qusishda qo‘llanadi.

Preparatning dozasi yosh, simptomlarning og‘irligi va boshqa neyroleptiklarga patsiyentning avvalgi reaktsiyasiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi. Katta yoshli patsiyentlarga o‘tkir qo‘zg‘alishning o‘rtacha simptomlarida mushak ichiga 2-10 mg dan yuboriladi. Patsiyentning reaktsiyasiga qarab, ushbu dozani sutkalik doza 18 mg ga yetganigacha har 4-5 soatda takroran yuborish mumkin. Ba’zida og‘ir qo‘zg‘alishlari bo‘lgan patsiyentlarga 18 mg gacha bo‘lgan boshlang‘ich doza kerak bo‘lishi mumkin. Ko‘ngil aynishi/qusishda mushak ichiga 1-2 ml tavsiya etiladi. Keksa yoshli/holsizlangan patsiyentlarga tavsiya etilgan dozaning ½ yuboriladi va kerakli ta’sirga erishish uchun u sinchkov tibbiy kuzatuv ostida asta-sekin amalga oshiriladi.

preparatning komponentlariga yoki butirofenon hosilalariga yuqori sezuvchanlik;koma holati;markaziy nerv tizimi faoliyatining toksik kelib chiqishga (alkogol yoki dori vositalari oqibatidagi) ega bo‘lgan og‘ir buzilishlari;Parkinson kasalligi;bazal gangliyalar sohasida joylashgan mahalliy patologik jarayon; yurak buzilishlari, yurak o‘tkazuvchanligini buzilishi, QT intervalini uzayishi, anamnezdagi yurak qorinchalarining aritmiyalari yoki torsades de pointes aritmiyalari, bradikardiya yoki II yoki III darajali blokada, boshqarib bo‘lmaydigan gipokaliyemiya, QT interval uzaytiradigan boshqa dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash;depressiya;jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari bilan kechuvchi buyrak va jigar kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.

Yurak ishemik kasalligi, stenokardiya, yurak ritmini buzilishi, beqaror arterial bosimi bo‘lgan patsiyentlarga, shuningdek anamnezida tirishish xurujlari bo‘lgan tutqanoqli bemorlarga, tireotoksikozida yoki feoxromatsitomada, keksa yoshli shaxslarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Uzoq muddat davomida qo‘llangan, ayniqsa diuretiklarni qabul qilayotgan patsiyentlarda va yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda umumiy qon tahlili, jigar va buyrak faoliyati, elektrolitlar darajasini muntazam nazorat qilish kerak. Kardial buzilishlar QT intervalni uzayishi va/yoki qorinchalar aritmiyasi kabi kardial buzilishlar haqida juda kam xabar berilgan. Ular ko‘pincha ushbu asoratlarning xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda va galoperidolning yuqori dozalarda qabul qilganda uchrashi mumkin. Galoperidolni qo‘llashdan oldin qorinchalar aritmiyasining xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda foyda/xavf nisbatini baholash kerak (yurak kasalligi, oilada to‘satdan o‘lim hollarini borligi va/yoki QT intervalini uzayishi, elektrolitlar darajasini nazorat qilinmaydigan buzilishlari, subaraxnoidal gemorragiyalar, ochlik, alkogolni suiste’mol qilish kabi). EKG-nazorati va qonda kaliy miqdorini nazorat qilish kerak. QT intervali uzayganida galoperidolni qabul qilishni to‘xtatish kerak. CYP2D6 metabolizmi pasaygan patsiyentlarda va tsitoxrom R450 ning ingibitorlari qo‘llanganida galoperidolni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Boshqa antipsixotik vositalarni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Galoperidolni qo‘llashdan oldin barcha patsiyentlarda, ayniqsa, keksa yoshli patsiyentlarda, yurak kasalliklari bo‘lgan yoki tekshirishda yurak faoliyatining ko‘rsatkichlarini o‘zgarishlari bo‘lgan patsiyentlarda EKG ni o‘tkazish tavsiya etiladi. Ba’zi hollarda taxikardiya va arterial gipotenziya haqida xabar berilgan. Kamroq arterial gipertenziya hollari haqida kamroq xabar berilgan. Xavfli neyroleptik sindrom. Antipsixotik vositalarni qo‘llash, xususan shu jumladan galoperidolni qo‘llanishi, xavfli neyroleptik sindromiga olib kelishi mumkin. Bu kam uchraydigan idiosinkraziya gipertermiya, yoyilgan mushaklar rigidligi, vegetativ beqarorlik va qonda KFK darajasini oshishi va bemorning xushini yo‘qotishi bilan xarakterlanadi. Gipertermiya  ko‘pincha xavfli neyroleptik sindrom, taxikardiya, beqaror arterial bosim va ko‘p terlash kabi vegetativ buzilishlar simptomlarining ilk belgisi hisoblanadi. Xavfli neyroleptik sindromni rivojlanishini simptomlari paydo bo‘lishi bilan barcha hollarda neyroleptik  terapiya kurslarini to‘xtatish va sinchikov nazorat ostida tutib turuvchi davolashni boshlash kerak. Kechki diskineziya. Boshqa antipsixotik vositalarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi, galoperidolni uzoq vaqt qo‘llaganda va uni to‘xtatishda kechki diskineziya rivojlanishi mumkin. Bu sindrom tilni, yuzni, og‘izni va jag‘ni beixtiyor ritmik tortishishi bilan xarakterlanadi. Bu belgilar ba’zi bemorlarda doimo mavjud bo‘ladi. Ularni davolash kursini qaytadan boshlab, galoperidolning dozasini oshirib yoki boshqa antipsixotik vositalarni buyurib kamaytirish mumkin. Kechki diskineziya belgilari paydo bo‘lishi bilan davolash kursini iloji boricha ertaroq to‘xtatish maqsadga muvofiqdir. Ekstrapiramid simptomlar. Uzoq muddat davomida qo‘llangan neyroleptiklar uchun xarakterli bo‘lgan belgilar uchrashi mumkin: qaltirash, mushaklarning rigidligi, so‘lak ajralishini ko‘payishi, bradikineziya, akatizatsiya, o‘tkir distoniya. Bunday hollarda antixolinergik ta’sir qiluvchi antiparkinsonik preparatlarni buyurish mumkin, lekin preventiv terapiya tartibida emas, chunki ularni qo‘llash galoperidolning samaradorligini kamaytiradi. Galoperidol va antiparkinsonik vositalar bilan bir vaqtda davolash zarurati bo‘lsa, galoperidolni qo‘llash to‘xtatilganidan keyin ekstrapiramid simptomlarni oshishini oldini olish uchun antiparkinsonik vositalarini qo‘llashni davom ettirish kerak, ayniqsa agar antiparkinsonik vositalarning chiqarilish tezligi yuqori bo‘lsa. Galoperidol va antixolinergik preparatlarni birga qo‘llash (shu jumladan, antiparkinsonik vositalarini ham) ko‘zning ichki bosimini oshishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak. Tirishishlar. Galoperidol qo‘llanganida tirishishlar haqida xabarlar berilgan, shuning uchun tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda yoki tirishishga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda (alkogolni suiste’mol qilish, miyani shikastlanishi) ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat EEG (elektroentsefalogramma) da o‘zgarishlari bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Galoperidol bilan davolashni boshlashdan oldin EEG-tekshiruvini o‘tkazish tavsiya etiladi. Gepatobiliar buzilishlar. Galoperidol jigarda metabolizmga uchraydi, shuning uchun jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Jigar faoliyatini buzilishini yoki ayniqsa gepatitning xolestatik hollari aniqlangan. Endokrin buzilishlar. Tiroksin galoperidolning toksikligini oshirishi mumkin. Shuning uchun  galoperidolni gipertireozda alohida ehtiyotkorlik bilan va eutireoid holatiga erishilganidan keyin qabul qilish kerak. Antipsixotik vositalarni qabul qilishda gormonal buzilishlar galaktoreya, ginekomastiya, oligo-/amenoreyaga olib keluvchi giperprolaktinemiyani o‘z ichiga oladi. Juda ham kamdan-kam hollarda gipoglikemiya va antidiuretik gormon sekretsiyasini pasayishi yuz berishi mumkin. Venalar tromboemboliyasi. Antipsixotik vositalarni qabul qilishda venalar tromboemboliyasi hollari aniqlangan. Tromboemboliya rivojlanishini xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda galoperidolni qo‘llashdan oldin va qo‘llash vaqtida preventiv choralarini qo‘llash kerak. Preparat bilan davolash terapiyalari kursining to‘satdan to‘xtatilishi, ayniqsa katta dozalarda qo‘llanganida, bekor qilish sindromini, shuningdek kasallikni qaytalanishini chaqirishi mumkin, shuning uchun preparatning dozasini sekin-asta kamaytirib to‘xtatish kerak. Birga qo‘llanganida preparat og‘riqni qoldiruvchi vositalarning dozasini pasaytirish imkonini beradi. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi. Homiladorlik davrida galoperidol bilan davolashning xavfsizligi aniqlanmagan. Galoperidolning salbiy ta’siriga homila homiladorlikning III uch oyligida duchor bo‘ladi, bunda tug‘ruqdan keyin nojo‘ya reaktsiyalar og‘irlik darajasi va davomiyligi bilan farqlanuvchi ekstrapiramid simptomlar bilan namoyon bo‘ladi. Ajitatsiya, arterial gipertenziya/gipotenziya, qaltirash, uyquchanlik, nafasni buzilishi, emizishdagi muammolar haqida ma’lumotlar uchraydi. Demak, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar sinchkov  nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Galoperidolni qo‘llash oqibatida yuzaga kelgan bir necha tug‘ma nuqsonlar haqida xabarlar bor. Galoperidolni faqat kutilayotgan foyda, homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan holda qo‘llash mumkin, bunda yuboriladigan doza va davolash davomiyligi minimal bo‘lishi kerak. Galoperidol ko‘krak sutiga o‘tadi. Emizish davrida bolada ekstrapiramid simptomlarning alohida hollari kuzatilgan. Preparatni potentsial xavflarini hisobga olib qo‘llash kerak. Pediatriyada qo‘llanishi Preparatni bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Avtotransportni boshqarish reaktsiya tezligiga va boshqa mexanizmlar bilan ishlashda ta’sir qilish qobiliyati. Yuqori diqqat, katta e’tibor va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi faoliyatlardan saqlanish kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Simptomlari: galoperidolning dozasini oshirib yuborilishining ko‘rinishlari uning farmakologik ta’siri oqibatidir; ulardan eng ko‘p uchraydigani jiddiy ekstrapiramid simptomlar, arterial gipotenziya, uyqu holatiga o‘tishgacha bo‘lgan ruxiy befarqlikdir. QT intervali uzayishi bilan bog‘liq bo‘lgan qorinchalar aritmiyasini rivojlanish xavfi. Patsiyentda shokka olib kelishi mumkin bo‘lgan nafasni susayishi va arterial gipotenziya komatoz holati bo‘lishi mumkin. Parodoksal gipertoniya va tirishishlar bo‘lishi mumkin. Davolash: spetsifik antidoti mavjud emas. Nafas yo‘llarini tozalash va zarurati bo‘lganida ularning faoliyatini, o‘pkaning mexanik ventilyatsiyasi yordamida tutib turish kerak. Aritmiya haqidagi alohida xabarlarni hisobga olib, EKG monitoringi o‘tkazish tavsiya etiladi. Arterial gipotenziya va tomir kollapsi plazmani quyish orqali bartaraf qilinadi. Adrenalinni qo‘llash mumkin emas. Patsiyent 24 soat va undan ko‘proq vaqt davomida nazorat ostida bo‘lishi kerak, bunda tana haroratini normal darajada tutib turish va adekvat suyuqlik iste’mol qilishini ta’minlash kerak. Og‘ir ekstrapiramid simptomlar holida antiparkinsonik preparatlarini yuborish kerak.

Retsept bo‘yicha

Preparat 1 ml dan ampulalarga joylangan. 5 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.