Infuziya uchun eritma 200 mg / 100 ml, 400 mg / 200 ml 100 ml, 200 ml (flakonlar)

- J02AC01

Triazol hosilalari sinfining vakili bo'lgan flukonazol qo'ziqorin hujayrasida sterol sintezining selektiv inhibitori hisoblanadi. Qo'ziqorin lanosterolining ergosterolga aylanishini bloklaydi; hujayra membranasining o'tkazuvchanligini oshiradi. Flukonazol zamburug'larning sitokromi P450 uchun juda selektiv bo'lib, deyarli inson tanasida sitokrom P450 tizimini inhibe qilmaydi (itrakonazol, klotrimazol, ekonazol va ketokonazol bilan taqqoslaganda, odam jigar mikrosomalarida oksidlanish jarayonlarini P4 sitokromiga bog'liq). Androgen ta'siriga ega emas. Preparat Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis va Histoplasma capsulatum sabab bo'lgan mikozlarda faoldir.

Vena ichiga yuborilgandan so'ng, flukonazol to'qimalarga va tana suyuqligiga yaxshi kirib boradi. Preparatning tupurik va balg'amdagi konsentratsiyasi plazmadagiga o'xshashdir. Qo'ziqorin menenjitiga chalingan bemorlarda miya omurilik suyuqligidagi flukonazol miqdori plazmadagi darajaning 80 foiziga etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar dozaga bevosita mutanosibdir. Muvozanat konsentratsiyasining 90% darajasiga kuniga bir dozadan bir necha marta yuborilgandan 4-5 kun o'tgach erishiladi. Dozaning birinchi kunida odatdagi sutkalik dozadan ikki barobar ko'proq foydalanish plazmadagi preparat darajasiga erishishga imkon beradi, bu ikkinchi kunga kelib muvozanat konsentratsiyasi qiymatining 90% ga yaqin. Ko'rinib turadigan tarqalish hajmi tanadagi suyuqlikning umumiy hajmiga yaqinlashadi. Flukonazolning ozgina qismi (11-12%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Yarim umr uzoq (30 soat). Flukonazol asosan buyraklar orqali chiqariladi; qabul qilingan dozaning taxminan 80% o'zgarmagan holda chiqariladi. Flukonazolning klirensi kreatinin klirensi bilan to'g'ridan-to'g'ri proportsionaldir. Periferik qonda metabolitlar topilmadi.

• kriptokokkoz: kriptokokk meningit, o'pka va terining kriptokokk infektsiyalari: OITS bilan kasallangan bemorlarda, organ transplantatsiyasida yoki boshqa immunitet tanqisligi holatlarida kriptokokkozning qaytalanishini oldini olish; • umumiy kandidoz: kandidemiya, tarqalgan kandidomikoz va boshqa invaziv kanidoz infektsiyalari (qorin bo'shlig'i, endokard, ko'z, nafas olish va siydik yo'llarining infektsiyalari); • shilliq pardalar kandidozi: og'iz bo'shlig'i, tomoq, qizilo'ngach va invaziv bo'lmagan bronxopulmoner infektsiyalar, kanduriya; • qin kandidozi - o'tkir yoki surunkali takrorlanadigan shakl; • sitostatiklar yoki radiatsiya terapiyasi bilan kimyoviy terapiya natijasida bunday yuqumli kasalliklarga moyil bo'lgan malign neoplazmalari bo'lgan bemorlarda qo'ziqorin infektsiyalarining oldini olish; • jinsiy a'zolar kandidozi, o'tkir yoki qaytalanuvchi qin kandidozi, qin kandidozining qaytalanish chastotasini kamaytirish maqsadida profilaktika (yiliga 3 yoki undan ortiq epizod), kandidoz balaniti; • terining mikozlari, shu jumladan oyoq, tanadagi mikozlar, qorin sohasi, pityriaz versikolor, onikomikoz va terining kandidoz infektsiyalari; • normal immunitet, koksidioidomikoz, parakoksidioidomikoz, sporotrikoz va gistoplazmoz bilan kasallangan bemorlarda chuqur endemik mikozlar.

Infuzion uchun eritma shaklida flukonazol tomir ichiga 20 mg (10 ml) min dan oshmaydigan tezlikda yuboriladi. Vena ichiga yuborishdan kapsulalarni qabul qilishga va aksincha, sutkalik dozani o'zgartirishga hojat yo'q. Infuzion eritma quyidagi erituvchilar bilan mos keladi: 20% glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi, Xartman eritmasi, kaliy xlorid glyukozadagi eritmasi, aminofusin, izotonik natriy xlorid eritmasi. Flukonazolni quyish an'anaviy quyish to'plamlari yordamida yuqorida sanab o'tilgan suyuqliklardan biri yordamida amalga oshirilishi mumkin. Kattalar uchun foydalanish - Kriptokokk infektsiyalari uchun odatdagi flukonazol dozasi davolanishning birinchi kunida kuniga bir marta 400 mg, keyin kuniga bir marta 200-400 mg. Kriptokokk infektsiyalarini davolash muddati mikologik tekshiruv bilan tasdiqlangan klinik samaradorlikka bog'liq, odatda 6 dan 8 haftagacha. - OITS bilan kasallangan bemorlarda kriptokokk meningitning qaytalanishini oldini olish uchun dastlabki to'liq terapiya kursi tugagandan so'ng, flukonazol uzoq muddat kuniga kamida 200 mg dozada buyuriladi. - Kandidemiya, tarqalgan kandidoz va boshqa invaziv, kandidoz infektsiyalari uchun sutkalik doza birinchi kunida 400 mg, keyingi kunlarda 200 mg. Preparatning klinik samaradorligiga qarab, dozani kuniga 400 mg ga oshirish mumkin. Davolashning davomiyligi klinik samaradorlikka bog'liq. - Orofaringeal kandidoz, shu jumladan immuniteti buzilgan bemorlar uchun odatdagi doz 7-14 kun davomida kuniga bir marta 50-100 mg. Agar kerak bo'lsa, davolanish, ayniqsa og'ir immunitet kasalliklarida uzaytirilishi mumkin. - Boshqa kandidoz infektsiyalari uchun, masalan, ezofagit, invaziv bo'lmagan bronxopulmoner infektsiyalar, kandiduriya, terining va shilliq pardalarning kandidozi, odatdagi sutkalik doza 14-30 kun davomida 50-100 mg. - Xavfli o'sma bilan kasallangan bemorlarda qo'ziqorin infektsiyalarining oldini olish uchun, sitostatik terapiya yoki radiatsiya terapiyasi tufayli bemor xavfini oshirguncha, flukonazolning dozasi kuniga bir marta 50 mg bo'lishi kerak. Bolalarda foydalanish Kattalardagi shunga o'xshash infektsiyalarda bo'lgani kabi, davolanish muddati ham klinik va mikologik ta'sirga bog'liq. Bolalar uchun preparatning sutkalik dozasi kattalarnikidan oshmasligi kerak. Flukonazol har kuni, kuniga bir marta ishlatiladi. - Shilliq pardalar kandidozi uchun flukonazolning tavsiya etilgan dozasi kuniga 3 mg / kg ni tashkil qiladi. Birinchi kuni doimiy muvozanat konsentratsiyasiga tezroq erishish uchun 6 mg / kg yuklovchi dozani buyurish mumkin. - Umumiy kandidoz va kriptokokk infektsiyalarini davolash uchun tavsiya etilgan doz kasallikning og'irligiga qarab kuniga 6-12 mg / kg ni tashkil qiladi. - Immuniteti pasaygan bolalarda zamburug'li infektsiyalarni oldini olish uchun, infektsiyani rivojlanish xavfi sitotoksik kimyoviy terapiya yoki radiatsiya terapiyasi natijasida paydo bo'ladigan neytropeniya bilan bog'liq bo'lib, induktiv neytropeniya davomiyligining og'irligi va davomiyligiga qarab, preparat kuniga 3-12 mg / kg dan buyuriladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalarda preparatning sutkalik dozasi buyrak etishmovchiligining og'irligiga mos ravishda (kattalardagidek mutanosib munosabatda) kamaytirilishi kerak. Keksa bemorlarda buyrak funktsiyasi buzilmagan bo'lsa, preparat odatdagi dozalash rejimiga muvofiq qo'llaniladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda bitta dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. 50 ml / min dan ortiq CC bilan preparatni takroriy qo'llashda preparat o'rtacha dozada buyuriladi. 11 dan 50 ml / min gacha bo'lgan CC bilan birinchi navbatda 50 mg dan 400 mg gacha bo'lgan dozani, so'ngra tavsiya etilgan dozaning 50% dozasini buyurish kerak. Muntazam dializdan o'tgan bemorlarga har bir gemodializ seansidan so'ng bitta dozadan dori beriladi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: - ta'm, qusish, ko'ngil aynish, diareya, qorin og'rig'i, kamdan-kam hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi (sariqlik, gepatit, gepatonekroz, giperbilirubinemiya, alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, ishqoriy fosfataza faolligi). Asab tizimidan: - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, - kamdan-kam hollarda konvulsiyalar. Gematopoetik organlar tomonidan: - kamdan-kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: - Q-T oralig'ining davomiyligi oshishi; fibrilatsiyani, qorinchalarning chayqalishini. Allergik reaktsiyalar: - teri toshmasi, - kamdan-kam hollarda - malign ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi), anafilaktoid reaktsiyalar. Boshqalar: - kamdan-kam hollarda buyrak funktsiyasi buziladi, alopesiya, giperxolesterinemiya, gipertrigliseridemiya, gipokalemiya. Jigar faoliyatini buzganlik uchun Kamdan kam hollarda, flukonazoldan foydalanish jigarda toksik o'zgarishlar bilan birga kechdi. o'limga olib keladigan oqibatlarga olib keladi, asosan jiddiy qo'shma kasalliklarga chalingan bemorlarda. Flukonazol bilan bog'liq gepatotoksik ta'sir bo'lsa, ularning umumiy sutkalik doza, terapiya davomiyligi, jinsi va bemorning yoshiga aniq bog'liqligi yo'q edi. Flukonazolning gepatotoksik ta'siri odatda teskari edi; terapiya to'xtatilgandan so'ng uning belgilari yo'qoldi. Agar flukonazol bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan jigar shikastlanishining klinik belgilari paydo bo'lsa, preparatni bekor qilish kerak. Buyrak funktsiyasi buzilganligi bilan Preparatni bir martalik ishlatganda buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. Qayta qo'llanilganda ular QC tomonidan boshqariladi. Agar CC 50 ml / min dan ortiq bo'lsa, dozani sozlash talab qilinmaydi, 11 dan 20 ml / min gacha bo'lgan CC bilan odatdagi dozaning 33% 72 soatlik interval bilan olinadi. 21 dan 40 ml / min gacha bo'lgan QC bilan odatdagi dozaning yarmi 48 soatlik interval bilan olinadi. Doimiy ravishda dializda bo'lgan bemorlar uchun har bir gemodializ seansidan so'ng bitta dozadan olinadi.

• Terfenadinni (kuniga 400 mg yoki undan ortiq dozada flukonazolni doimiy qabul qilish fonida) yoki astemizolni va QT oralig'ini uzaytiradigan boshqa preparatlarni bir vaqtda qo'llash. • preparatga yuqori sezuvchanlik yoki tuzilishi jihatidan azolli birikmalar. • 1 yoshgacha bo'lgan bolalar. • homiladorlik, laktatsiya davri. Ehtiyotkorlik bilan, jigar yoki buyrak etishmovchiligi, potentsial gepatotoksik preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llash, alkogolizm, ko'plab xavf omillari bo'lgan bemorlarda proaritmogen holatlar (organik yurak kasalligi, elektrolitlar muvozanati, aritmiyalarni keltirib chiqaradigan dorilarni bir vaqtda qo'llash).

Flukonazolni varfarin bilan ishlatganda protrombin vaqtining 12 foizga ko'payishi qayd etilgan. Shu munosabat bilan preparatni kumarin antikoagulyantlari bilan birgalikda qabul qiladigan bemorlarda protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi. Flukonazolni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan T1 / 2 gipoglikemik dorilar - sulfanilüre hosilalari (xlorpropamid, glibenklamid, glipizid va tolbutamid) ko'payadi. Flukonazol va og'iz hipoglisemik dorilarni birgalikda tayinlashga ruxsat beriladi, ammo gipoglikemiya ehtimolini hisobga olish kerak. Flukonazol va fenitoinni bir vaqtning o'zida qo'llash fenitoin konsentratsiyasining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishi bilan kechishi mumkin. Shuning uchun, agar ushbu dorilarni birgalikda qo'llash zarur bo'lsa, qon plazmasida terapevtik konsentratsiyani ta'minlash uchun fenitoin konsentratsiyasini uning dozasini sozlash bilan kuzatib borish kerak. Flukonazol va rifampitsinni bir vaqtning o'zida ishlatish kontsentratsiya vaqt egri chizig'i (AUC) ostidagi maydonning 25% ga kamayishiga va plazmadagi T1 / 2 flukonazolning 20% ​​qisqarishiga olib keladi. Shuning uchun rifampitsinni bir vaqtning o'zida qabul qiladigan bemorlarda flukonazol dozasini ko'paytirish tavsiya etiladi. Flukonazol olgan bemorlarda siklosporinning qon kontsentratsiyasini kuzatish tavsiya etiladi, chunki transplantatsiya qilingan buyrak bilan og'rigan bemorlarda flukonazol va siklosporindan foydalanganda, kuniga 200 mg dozada flukonazolni qabul qilish qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasining sekin o'sishiga olib keladi. Teofillinning yuqori dozalarini olgan yoki teofillin intoksikatsiyasini rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar teofillinning haddan tashqari dozasini alomatlarini erta aniqlash uchun kuzatilishi kerak. bir vaqtning o'zida flukonazolni yuborish teofillinni plazmadan tozalashning o'rtacha tezligini pasayishiga olib keladi. Flukonazol va terfenadin yoki sisapridni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan yurakdan kelib chiqadigan nojo'ya reaktsiyalar, shu jumladan qorincha taxikardiyasi paroksismalari (“pirouet” turidagi aritmiyalar) tasvirlangan. Flukonazol va rifabutinning o'zaro ta'siri haqida xabar bor, bu ikkinchisining sarum darajasining oshishi bilan birga keladi. Flukonazol va rifabutinni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan uveit holatlari tasvirlangan. Rifabutin va flukonazolni qabul qiladigan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Flukonazol va zidovudinni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan plazmadagi zidovudin kontsentratsiyasining oshishi qayd etiladi, bu uning metabolitiga aylanishining pasayishi natijasida yuzaga keladi. Flukonazolni midazolam bilan bir vaqtning o'zida qo'llash bilan psixomotor ta'sir qilish xavfi ortadi, takrolimus bilan nefrotoksiklik xavfi ortadi.

OITSga chalingan bemorlarda ko'plab dorilar bilan jiddiy teri reaktsiyalari paydo bo'lishi ehtimoli ko'proq. Yuzaki qo'ziqorin infektsiyasiga chalingan bemorlarda toshma paydo bo'lgan va bu, albatta, flukonazol bilan bog'liq deb hisoblangan holatlarda, preparatni bekor qilish kerak. Agar invaziv / tizimli qo'ziqorin infektsiyalari bo'lgan bemorlarda toshma paydo bo'lsa, ularni diqqat bilan kuzatib borish kerak va agar bullyusli o'zgarishlar yoki eritema multiforme paydo bo'lsa, flukonazolni to'xtatish kerak. Flukonazolni sitaprom, rifabutin yoki sitoxrom P450 tizimida metabolizmga uchragan boshqa dorilar bilan qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak. Davolash klinik va gematologik remissiya boshlangunga qadar davom etishi kerak, chunki uning muddatidan oldin tugashi relapslarga olib keladi. Shikastlanmagan shishada faqat aniq echimdan foydalaning! Saqlash va tashish shartlariga rioya qilmaslik flakonda mikro yoriqlar hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin, bu esa eritmaning mikrobial ifloslanish xavfini oshiradi. Faqat bir martalik tanlov uchun! Muzlamang yoki qizdirmang!

Homilador ayollarda preparatni qo'llash noo'rin, qo'ziqorin infektsiyalarining og'ir yoki hayot uchun xavfli shakllari bundan mustasno, agar mo'ljallangan ta'sir homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa. Flukonazol ona sutida plazmadagi konsentratsiyasida uchraydi, shuning uchun uni laktatsiya davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Quruq va qorong'i joyda 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Bolalar eta olmaydigan joyda saqlang! QARShI HAYOT: Ishlab chiqarilgan kundan boshlab 2 yil. Muddati tugaganidan keyin foydalanmang.

Halüsinasyonlar va paranoid xatti-harakatlar haqida bir narsa tasvirlangan. Dozani oshirib yuboradigan bo'lsa, oshqozonni yuvish kerak, diurezni majburiy bajarish va simptomatik davolashni amalga oshirish kerak. 3 soatlik gemodializ seansidan so'ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi 50% ga kamayadi.

- Remedy Group QK OOO