Инфузия учун эритма 200 мг / 100 мл, 400 мг / 200 мл 100 мл, 200 мл (флаконлар)

- J02AC01

Триазол ҳосилалари синфининг вакили бўлган флуконазол қўзиқорин ҳужайрасида стерол синтезининг селектив инҳибитори ҳисобланади. Қўзиқорин ланостеролининг эргостеролга айланишини блоклайди; ҳужайра мембранасининг ўтказувчанлигини оширади. Флуконазол замбуруғларнинг ситокроми П450 учун жуда селектив бўлиб, деярли инсон танасида ситокром П450 тизимини инҳибе қилмайди (итраконазол, клотримазол, эконазол ва кетоконазол билан таққослаганда, одам жигар микросомаларида оксидланиш жараёнларини П4 ситокромига боғлиқ). Андроген тасирига эга эмас. Препарат Cандида спп., Cрйптоcоccус неоформанс, Миcроспорум спп., Тричопҳйтон спп., Бластомйcэс дерматитидис, Cоccидиоидес иммитис ва Ҳистопласма cапсулатум сабаб бўлган микозларда фаолдир.

Вена ичига юборилгандан сўнг, флуконазол тўқималарга ва тана суюқлигига яхши кириб боради. Препаратнинг тупурик ва балғамдаги консентрацияси плазмадагига ўхшашдир. Қўзиқорин мененжитига чалинган беморларда мия омурилик суюқлигидаги флуконазол миқдори плазмадаги даражанинг 80 фоизига этади. Плазмадаги консентрациялар дозага бевосита мутаносибдир. Мувозанат консентрациясининг 90% даражасига кунига бир дозадан бир неча марта юборилгандан 4-5 кун ўтгач эришилади. Дозанинг биринчи кунида одатдаги суткалик дозадан икки баробар кўпроқ фойдаланиш плазмадаги препарат даражасига эришишга имкон беради, бу иккинчи кунга келиб мувозанат консентрацияси қийматининг 90% га яқин. Кўриниб турадиган тарқалиш ҳажми танадаги суюқликнинг умумий ҳажмига яқинлашади. Флуконазолнинг озгина қисми (11-12%) плазма оқсиллари билан боғланади. Ярим умр узоқ (30 соат). Флуконазол асосан буйраклар орқали чиқарилади; қабул қилинган дозанинг тахминан 80% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Флуконазолнинг клиренси креатинин клиренси билан тўғридан-тўғри пропорционалдир. Периферик қонда метаболитлар топилмади.

• криптококкоз: криптококк менингит, ўпка ва терининг криптококк инфекциялари: ОИЦ билан касалланган беморларда, орган трансплантациясида ёки бошқа иммунитет танқислиги ҳолатларида криптококкознинг қайталанишини олдини олиш; • умумий кандидоз: кандидемия, тарқалган кандидомикоз ва бошқа инвазив канидоз инфекциялари (қорин бўшлиғи, эндокард, кўз, нафас олиш ва сийдик йўлларининг инфекциялари); • шиллиқ пардалар кандидози: оғиз бўшлиғи, томоқ, қизилўнгач ва инвазив бўлмаган бронхопулмонер инфекциялар, кандурия; • қин кандидози - ўткир ёки сурункали такрорланадиган шакл; • ситостатиклар ёки радиация терапияси билан кимёвий терапия натижасида бундай юқумли касалликларга мойил бўлган малигн неоплазмалари бўлган беморларда қўзиқорин инфекцияларининг олдини олиш; • жинсий азолар кандидози, ўткир ёки қайталанувчи қин кандидози, қин кандидозининг қайталаниш частотасини камайтириш мақсадида профилактика (йилига 3 ёки ундан ортиқ эпизод), кандидоз баланити; • терининг микозлари, шу жумладан оёқ, танадаги микозлар, қорин соҳаси, питйриаз версиколор, оникомикоз ва терининг кандидоз инфекциялари; • нормал иммунитет, коксидиоидомикоз, паракоксидиоидомикоз, споротрикоз ва гистоплазмоз билан касалланган беморларда чуқур эндемик микозлар.

Инфузион учун эритма шаклида флуконазол томир ичига 20 мг (10 мл) мин дан ошмайдиган тезликда юборилади. Вена ичига юборишдан капсулаларни қабул қилишга ва аксинча, суткалик дозани ўзгартиришга ҳожат йўқ. Инфузион эритма қуйидаги эритувчилар билан мос келади: 20% глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси, Хартман эритмаси, калий хлорид глюкозадаги эритмаси, аминофусин, изотоник натрий хлорид эритмаси. Флуконазолни қуйиш ананавий қуйиш тўпламлари ёрдамида юқорида санаб ўтилган суюқликлардан бири ёрдамида амалга оширилиши мумкин. Катталар учун фойдаланиш - Криптококк инфекциялари учун одатдаги флуконазол дозаси даволанишнинг биринчи кунида кунига бир марта 400 мг, кейин кунига бир марта 200-400 мг. Криптококк инфекцияларини даволаш муддати микологик текширув билан тасдиқланган клиник самарадорликка боғлиқ, одатда 6 дан 8 ҳафтагача. - ОИЦ билан касалланган беморларда криптококк менингитнинг қайталанишини олдини олиш учун дастлабки тўлиқ терапия курси тугагандан сўнг, флуконазол узоқ муддат кунига камида 200 мг дозада буюрилади. - Кандидемия, тарқалган кандидоз ва бошқа инвазив, кандидоз инфекциялари учун суткалик доза биринчи кунида 400 мг, кейинги кунларда 200 мг. Препаратнинг клиник самарадорлигига қараб, дозани кунига 400 мг га ошириш мумкин. Даволашнинг давомийлиги клиник самарадорликка боғлиқ. - Орофарингеал кандидоз, шу жумладан иммунитети бузилган беморлар учун одатдаги доз 7-14 кун давомида кунига бир марта 50-100 мг. Агар керак бўлса, даволаниш, айниқса оғир иммунитет касалликларида узайтирилиши мумкин. - Бошқа кандидоз инфекциялари учун, масалан, эзофагит, инвазив бўлмаган бронхопулмонер инфекциялар, кандидурия, терининг ва шиллиқ пардаларнинг кандидози, одатдаги суткалик доза 14-30 кун давомида 50-100 мг. - Хавфли ўсма билан касалланган беморларда қўзиқорин инфекцияларининг олдини олиш учун, ситостатик терапия ёки радиация терапияси туфайли бемор хавфини оширгунча, флуконазолнинг дозаси кунига бир марта 50 мг бўлиши керак. Болаларда фойдаланиш Катталардаги шунга ўхшаш инфекцияларда бўлгани каби, даволаниш муддати ҳам клиник ва микологик тасирга боғлиқ. Болалар учун препаратнинг суткалик дозаси катталарникидан ошмаслиги керак. Флуконазол ҳар куни, кунига бир марта ишлатилади. - Шиллиқ пардалар кандидози учун флуконазолнинг тавсия этилган дозаси кунига 3 мг / кг ни ташкил қилади. Биринчи куни доимий мувозанат консентрациясига тезроқ эришиш учун 6 мг / кг юкловчи дозани буюриш мумкин. - Умумий кандидоз ва криптококк инфекцияларини даволаш учун тавсия этилган доз касалликнинг оғирлигига қараб кунига 6-12 мг / кг ни ташкил қилади. - Иммунитети пасайган болаларда замбуруғли инфекцияларни олдини олиш учун, инфекцияни ривожланиш хавфи ситотоксик кимёвий терапия ёки радиация терапияси натижасида пайдо бўладиган нейтропения билан боғлиқ бўлиб, индуктив нейтропения давомийлигининг оғирлиги ва давомийлигига қараб, препарат кунига 3-12 мг / кг дан буюрилади. Буйрак функцияси бузилган болаларда препаратнинг суткалик дозаси буйрак этишмовчилигининг оғирлигига мос равишда (катталардагидек мутаносиб муносабатда) камайтирилиши керак. Кекса беморларда буйрак функцияси бузилмаган бўлса, препарат одатдаги дозалаш режимига мувофиқ қўлланилади. Буйрак функцияси бузилган беморларда битта дозани ўзгартириш талаб қилинмайди. 50 мл / мин дан ортиқ CC билан препаратни такрорий қўллашда препарат ўртача дозада буюрилади. 11 дан 50 мл / мин гача бўлган CC билан биринчи навбатда 50 мг дан 400 мг гача бўлган дозани, сўнгра тавсия этилган дозанинг 50% дозасини буюриш керак. Мунтазам диализдан ўтган беморларга ҳар бир гемодиализ сеансидан сўнг битта дозадан дори берилади.

Овқат ҳазм қилиш тизимидан: - там, қусиш, кўнгил айниш, диарея, қорин оғриғи, камдан-кам ҳолларда - жигар функциясининг бузилиши (сариқлик, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, ишқорий фосфатаза фаоллиги). Асаб тизимидан: - бош оғриғи, бош айланиши, - камдан-кам ҳолларда конвулсиялар. Гематопоэтик органлар томонидан: - камдан-кам ҳолларда - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: - Қ-Т оралиғининг давомийлиги ошиши; фибрилацияни, қоринчаларнинг чайқалишини. Аллергик реакциялар: - тери тошмаси, - камдан-кам ҳолларда - малигн экссудатив эритема (Стивенс-Жонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лелл синдроми), анафилактоид реакциялар. Бошқалар: - камдан-кам ҳолларда буйрак функцияси бузилади, алопесия, гиперхолестеринемия, гипертриглисеридемия, гипокалемия. Жигар фаолиятини бузганлик учун Камдан кам ҳолларда, флуконазолдан фойдаланиш жигарда токсик ўзгаришлар билан бирга кечди. ўлимга олиб келадиган оқибатларга олиб келади, асосан жиддий қўшма касалликларга чалинган беморларда. Флуконазол билан боғлиқ гепатотоксик тасир бўлса, уларнинг умумий суткалик доза, терапия давомийлиги, жинси ва беморнинг ёшига аниқ боғлиқлиги йўқ эди. Флуконазолнинг гепатотоксик тасири одатда тескари эди; терапия тўхтатилгандан сўнг унинг белгилари йўқолди. Агар флуконазол билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган жигар шикастланишининг клиник белгилари пайдо бўлса, препаратни бекор қилиш керак. Буйрак функцияси бузилганлиги билан Препаратни бир марталик ишлатганда буйрак функцияси бузилган беморларда дозани ўзгартириш талаб қилинмайди. Қайта қўлланилганда улар ҚC томонидан бошқарилади. Агар CC 50 мл / мин дан ортиқ бўлса, дозани созлаш талаб қилинмайди, 11 дан 20 мл / мин гача бўлган CC билан одатдаги дозанинг 33% 72 соатлик интервал билан олинади. 21 дан 40 мл / мин гача бўлган ҚC билан одатдаги дозанинг ярми 48 соатлик интервал билан олинади. Доимий равишда диализда бўлган беморлар учун ҳар бир гемодиализ сеансидан сўнг битта дозадан олинади.

• Терфенадинни (кунига 400 мг ёки ундан ортиқ дозада флуконазолни доимий қабул қилиш фонида) ёки астемизолни ва ҚТ оралиғини узайтирадиган бошқа препаратларни бир вақтда қўллаш. • препаратга юқори сезувчанлик ёки тузилиши жиҳатидан азолли бирикмалар. • 1 ёшгача бўлган болалар. • ҳомиладорлик, лактация даври. Эҳтиёткорлик билан, жигар ёки буйрак этишмовчилиги, потенциал гепатотоксик препаратларни бир вақтнинг ўзида қўллаш, алкоголизм, кўплаб хавф омиллари бўлган беморларда проаритмоген ҳолатлар (органик юрак касаллиги, электролитлар мувозанати, аритмияларни келтириб чиқарадиган дориларни бир вақтда қўллаш).

Флуконазолни варфарин билан ишлатганда протромбин вақтининг 12 фоизга кўпайиши қайд этилган. Шу муносабат билан препаратни кумарин антикоагулянтлари билан биргаликда қабул қиладиган беморларда протромбин вақтини назорат қилиш тавсия этилади. Флуконазолни бир вақтнинг ўзида қўллаш билан Т1 / 2 гипогликемик дорилар - сулфанилüре ҳосилалари (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид ва толбутамид) кўпаяди. Флуконазол ва оғиз ҳипоглисемик дориларни биргаликда тайинлашга рухсат берилади, аммо гипогликемия эҳтимолини ҳисобга олиш керак. Флуконазол ва фенитоинни бир вақтнинг ўзида қўллаш фенитоин консентрациясининг клиник жиҳатдан сезиларли даражада ошиши билан кечиши мумкин. Шунинг учун, агар ушбу дориларни биргаликда қўллаш зарур бўлса, қон плазмасида терапевтик консентрацияни таминлаш учун фенитоин консентрациясини унинг дозасини созлаш билан кузатиб бориш керак. Флуконазол ва рифампицинни бир вақтнинг ўзида ишлатиш концентрация вақт эгри чизиғи (АУC) остидаги майдоннинг 25% га камайишига ва плазмадаги Т1 / 2 флуконазолнинг 20% ​​қисқаришига олиб келади. Шунинг учун рифампицинни бир вақтнинг ўзида қабул қиладиган беморларда флуконазол дозасини кўпайтириш тавсия этилади. Флуконазол олган беморларда циклоспориннинг қон концентрациясини кузатиш тавсия этилади, чунки трансплантация қилинган буйрак билан оғриган беморларда флуконазол ва циклоспориндан фойдаланганда, кунига 200 мг дозада флуконазолни қабул қилиш қон плазмасида циклоспорин консентрациясининг секин ўсишига олиб келади. Теофиллиннинг юқори дозаларини олган ёки теофиллин интоксикациясини ривожланиш хавфи бўлган беморлар теофиллиннинг ҳаддан ташқари дозасини аломатларини эрта аниқлаш учун кузатилиши керак. бир вақтнинг ўзида флуконазолни юбориш теофиллинни плазмадан тозалашнинг ўртача тезлигини пасайишига олиб келади. Флуконазол ва терфенадин ёки сисапридни бир вақтнинг ўзида қўллаш билан юракдан келиб чиқадиган ножўя реакциялар, шу жумладан қоринча тахикардияси пароксисмалари (“пироуэт” туридаги аритмиялар) тасвирланган. Флуконазол ва рифабутиннинг ўзаро тасири ҳақида хабар бор, бу иккинчисининг сарум даражасининг ошиши билан бирга келади. Флуконазол ва рифабутинни бир вақтнинг ўзида қўллаш билан увеит ҳолатлари тасвирланган. Рифабутин ва флуконазолни қабул қиладиган беморларни диққат билан кузатиб бориш керак. Флуконазол ва зидовудинни бир вақтнинг ўзида қўллаш билан плазмадаги зидовудин концентрациясининг ошиши қайд этилади, бу унинг метаболитига айланишининг пасайиши натижасида юзага келади. Флуконазолни мидазолам билан бир вақтнинг ўзида қўллаш билан психомотор тасир қилиш хавфи ортади, такролимус билан нефротокциклик хавфи ортади.

ОИЦга чалинган беморларда кўплаб дорилар билан жиддий тери реакциялари пайдо бўлиши эҳтимоли кўпроқ. Юзаки қўзиқорин инфекциясига чалинган беморларда тошма пайдо бўлган ва бу, албатта, флуконазол билан боғлиқ деб ҳисобланган ҳолатларда, препаратни бекор қилиш керак. Агар инвазив / тизимли қўзиқорин инфекциялари бўлган беморларда тошма пайдо бўлса, уларни диққат билан кузатиб бориш керак ва агар буллюсли ўзгаришлар ёки эритема мултиформе пайдо бўлса, флуконазолни тўхтатиш керак. Флуконазолни ситапром, рифабутин ёки ситохром П450 тизимида метаболизмга учраган бошқа дорилар билан қабул қилишда эҳтиёт бўлиш керак. Даволаш клиник ва гематологик ремиссия бошлангунга қадар давом этиши керак, чунки унинг муддатидан олдин тугаши релапсларга олиб келади. Шикастланмаган шишада фақат аниқ эчимдан фойдаланинг! Сақлаш ва ташиш шартларига риоя қилмаслик флаконда микро ёриқлар ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин, бу эса эритманинг микробиал ифлосланиш хавфини оширади. Фақат бир марталик танлов учун! Музламанг ёки қиздирманг!

Ҳомиладор аёлларда препаратни қўллаш ноўрин, қўзиқорин инфекцияларининг оғир ёки ҳаёт учун хавфли шакллари бундан мустасно, агар мўлжалланган тасир ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан юқори бўлса. Флуконазол она сутида плазмадаги консентрациясида учрайди, шунинг учун уни лактация даврида қабул қилиш тавсия этилмайди.

Қуруқ ва қоронғи жойда 25 ° C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақланг. Болалар эта олмайдиган жойда сақланг! ҚАРШИ ҲАЁТ: Ишлаб чиқарилган кундан бошлаб 2 йил. Муддати тугаганидан кейин фойдаланманг.

Ҳалüсинасёнлар ва параноид хатти-ҳаракатлар ҳақида бир нарса тасвирланган. Дозани ошириб юборадиган бўлса, ошқозонни ювиш керак, диурезни мажбурий бажариш ва симптоматик даволашни амалга ошириш керак. 3 соатлик гемодиализ сеансидан сўнг препаратнинг плазмадаги консентрацияси 50% га камаяди.

- Ремедй Гроуп ҚК ООО