tiniq, sariq yoki yashil tusli sarg‘ish eritma.

Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA14

So‘rilishi 400 mg dozadagi bir martalik infuziyadan keyin 1 soat mobaynida preparatning maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) infuziyaning oxirida erishiladi va 4,1 mg/l ni tashkil qiladi, bu uning ichga qabul qilinganidagi ushbu ko‘rsatkichidan taxminan 26% ga yuqori. Mutlaq biokiraolishi taxminan 91% ni tashkil qiladi. Preparat 1 soat davomida sutkasiga 1 marta 400 mg dozada vena ichiga davomiy yuborilganida Cmax va Cmin mos ravishda 4,1 mg/l dan 5,9 mg/l gacha va 0,43 mg/l dan 0,84 mg/l gacha tafovut qilinadi. 4,4 mg/l ga teng bo‘lgan o‘rtacha stabil kontsentratsiyasiga (Css) infuziya ohirida erishiladi. Barqaror muvozanat holatiga 3 kun davomida erishiladi. Taqsimlanishi Moksifloksatsin to‘qima va a’zolarga tez taqsimlanadi hamda taxminan 45% ga qon oqsillari bilan bog‘lanadi (asosan albuminlar bilan). Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 2 l/kg ni tashkil qiladi. Moksifloksatsinning qon plazmasidagidan yuqori kontsentratsiyalari o‘pka to‘qimasida hosil bo‘ladi (shu jumladan epitelial suyuqlikda, alveolyar makrofaglarda), burun bo‘shlig‘ida (yuqori jag‘ va g‘alvirsimon bo‘shliqlar), burun poliplarida, yallig‘lanish o‘choqlarida (teri jarohatlanganida puffaklar ichida). Moksifloksatsin interstitsial suyuqlik va so‘lakda erkin, oqsillar bilan bog‘lanmagan ko‘rinishida, qon plazmasidagi kontsentratsiyasidan yuqori kontsentratsiyada bo‘ladi. Bundan tashqari moksifloksatsinning yuqori kontsentratsiyalari qorin bo‘shlig‘i a’zolari, peritoneal suyuqlik va ayollar jinsiy a’zosida aniqlanadi. Metabolizmi va chiqarilishi Moksifloksatsin 2-faza biotransformatsiyasiga uchraydi va organizmdan buyraklar orqali, shuningdek o‘zgarmagan holda hamda N-sulfat (M1) va atsil-glyukuronid (M2) ko‘rinishida ichak orqali chiqariladi. Moksifloksatsin tsitoxrom R450 ning mikrosomal tizimi tomonidan biotransformatsiyaga uchramaydi. M1 va M2 metabolitlari qon plazmasida dastlabki birikmaga nisbatan kamroq kontsentratsiyalarda aniqlanadi. Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, yuqorida qayd etilgan metabolitlar, havsizlik va qabul qila olish nuqtai nazaridan organizmga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligi isbotlangan. Moksifloksatsinning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 12 soatni tashkil qiladi. 400 mg dozada yuborilganidan keyin o‘rtacha umumiy klirensi 179-246 ml/daqiqa ni tashkil qiladi. Buyrak klirensi 24-53 ml/daqiqa ni tashkil qiladi. Bu moksifloksatsinning kanalchalardan qisman qayta so‘rilishidan dalolat beradi. Dastlabki birikma va 2-faza metabolitlari balansi taxminan 96-98% ni tashkil qiladi, bu esa oksidlanish metabolizmi yo‘qligidan dalolat beradi. Bir martalik dozaning taxminan  22% (400 mg) buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, taxminan 26% – ichak orqali.

Moksifloksatsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari: kasalxonadan tashqari zotiljam, shu jumladan antibiotik muolajaga chidamlilari;Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae yoki Moraxella catarrhalis chaqirgan o‘tkir bakterial sinusit;bakterial infektsiya (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus yoki Moraxella catarrhalis) bilan bog‘liq surunkali bronxitning zo‘rayishi;teri va teri osti tuzilmalarining asoratli va asoratsiz infektsiyalari, shu jumladan infektsiyalangan diabetik oyoq kafti;asoratlangan intraabdominal infektsiyalar, shu bilan birga polimikrob infektsiiyalar, jumladan qorin ichi abstsesslari;kichik chanoq a’zolarining asoratlanmagan yallig‘lanish kasalliklarida (shu jumladan salpingit va endometritlar) qo‘llanadi;ko‘pgina antibiotiklarga chidamli Streptococcus pneumoniae, penitsillinga chidamli hamda penitsillinlar (MIK>2 mkg/ml bo‘lganida), tsefalosporinlarning II avlodi (tsefuroksim), makrolidlar, tetratsiklinlar guruhlariga mansub va trimetoprim/sulfametoksazol singari ikki va undan ortiq antibiotiklarga chidamli shtammlarini o‘z ichiga oladi.

Buyurilayotgan vaqtda, preparatga nisbatan mikroorganizmlar sezuvchanligini aniqlash tavsiya qilinadi. Doza kasallik og‘irligi, ifektsiya turi, organizm holati, bemorning yoshi, vazni va buyraklar funktsiyasiMR Kardiomagnelga qarab aniqlanadi. Vena ichiga (v/i) tomchilatib yuboriladi. Kattalar. Moksifloksatsinning tavsiya qilinadigan dozasi: 400 mg (250 ml infuziya uchun eritma 60 daqiqa davomida), kuniga 1 marta, yuqorida qayd etilgan infektsiyalarda. Tavsiya qilingan dozalarni oshirmaslik lozim. Preparat infuziya ko‘rinishida v/i 60 daqiqadan kam bo‘lmagan vaqt davomida, sof holda yoki quydagi mutanosib eritmalar bilan aralashtirilgan holda yuboriladi: inyektsiya uchun suv;natriy xloridning 0,9% va 1M li eritmasi;dekstrozaning 5, 10 va 40% li eritmalari;ksilitning 20% li eritmasi;Ringer va Ringer laktat eritmalari. Agar eritma boshqa preparatlar bilan birga buyurilsa, har qaysi preparat alohida yuborilishi lozim. Eritmaning yuqorida qayd etilgan infuzion eritmalar bilan aralashmasi hona haroratida 24 soat davomida barqarorligicha qoladi. Eritmani sovitish yoki muzlatish mumkin bo‘lmagani uchun uni muzlatgichda saqlash mumkin emas. Sovitilganda hona haroratida eriydigan cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin. Eritma o‘zining ishlab chiqarilgan o‘ramida saqlanishi lozim. Faqat tiniq eritma ishlatilishi kerak. Muolaja davomiyligi infektsiyaning o‘rni va og‘irligiga, shuningdek klinik samarasiga qarab aniqlanadi. Muolajaning dastlabki bosqichlarida infuziya uchun eritma qo‘llanilishi mumkin, keyinroq ko‘rsatmalarga binoan preparatning tabletka shakliga o‘tish mumkin. Kasalxonadan tashqari zotiljam: moksifloksatsin pog‘onali muolajasining umumiy davomiyligi (v/i yuborilishi, keyinchalik ichga qabul qilishga o‘tish bilan) 7-14 kunni tashkil qiladi. Teri va teri osti tuzilmalarining asoratli infektsiyalari: moksifloksatsin pog‘onali muolajasining umumiy davomiyligi (v/i yuborilishi, keyinchalik ichga qabul qilishga o‘tish bilan) 7-21 kunni tashkil qiladi. Asoratlangan intraabdominal infektsiyalar: moksifloksatsin pog‘onali muolajasining umumiy davomiyligi (v/i yuborilishi, keyinchalik ichga qabul qilishga o‘tish bilan) 5-14 kunni tashkil qiladi. Tavsiya qilingan muolaja davomiyligini oshirmaslik lozim. Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra preparatning tabletka shakli bilan davolash davomiyligi 21 kungacha yetishi mumkin. Bolalar. Moksifloksatsinning bolalar hamda o‘smirlarda qo‘llash samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan. O‘ziga hos klinik holatlarda qo‘llash usuli va dozalari Buyraklar (shu jumladan uzluksiz gemodializda va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializda bo‘lganlarda), jigar funktsiyasi buzilgan hamda keksa bemorlarda – dozalash tartibini o‘zgaritirish shart emas.

“Ko‘pincha” guruhida sanab o‘tilgan nomuvofiq reaktsiyalar 3% dan kam bo‘lmagan takrorlanish darajasi bilan uchragan, ko‘ngil aynishi va diareyadan (ich ketishi) tashqari. Har bir takrorlanish guruhida dorining noxush reaktsiyalar ahamiyati kamayib borish tartibida sanab o‘tilgan. Takrorlanish darajasi quydagicha aniqlanadi: ko‘pincha (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha); ba’zan (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha); kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha); juda kam hollarda (< 1/10000); Allergik reaktsiyalar: ba’zan – qichishish, toshma, eshak yemi, kam hollarda – anafilaktik yoki anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish (Kvinke shishi), shu jumladan hiqildoq shishi (potentsial hayot uchun havfli), juda kam hollarda anafilaktik yoki anafilaktoid shok (shu jumladan potentsial hayot uchun havfli), ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xatarli eksudativ eritema yoki Stiven-Djonson sindromi), zaharli epidermal nekroliz (Layell sindromi). Nerv tizimi tomonidan: ko‘pincha – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ba’zan – paresteziya/dizesteziyalar, ta’m bilish sezgirligining buzilishi (shu jumladan juda kam hollardagi agevziya), ongning chalkashishi va dezoriyentatsiya, uyquning buzilishi, tremor, vertigo, uyquchanlik, xavfsirash, psixomotor giperaktivlik/ajitatsiya, kam hollarda – gipesteziya, hid bilish qobiliyatining buzilishi (shu jumladan anosmiya), koordinatsiyaning buzilishi, hushni yo‘qotish, turli klinik belgilarni namoyon qiluvchi tirishishlar, amneziya, polineyropatiya, beqaror his-tuyg‘u, depressiya, gallyutsinatsiyalar, juda kam hollarda – giperesteziya, depersonalizatsiya. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba’zan – QT oralig‘ining uzayishi, yurak urishi hissi, taxikardiya, vazodilatatsiya, kam hollarda – qorinchalar taxiaritmiyasi, AB ning ko‘tarilishi yoki pasayishi, juda kam hollarda – nospetsifik aritmiyalar, polimorf qorinchali taxikardiya, yurakning to‘xtab qolishi. Nafas olish tizimi tomonidan: ba’zan – xansirash (shu jumladan asmatik holat). Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha – ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riqlar, diareya (ich ketishi), ba’zan – ishtaha pasayishi, qabziyat (ich qotishi), dispepsiya, meteorizm, gastroenterit (eroziv gastroenteritdan tashqari), amilaza faolligining oshishi, jigar funktsiyasiMR Kardiomagnelning buzilishi (shu jumladan laktatdegidrogenaza faolligining oshishi), kam hollarda – disfagiya, stomatit, sariqlik, gepatit (asosan xolestatik), psevdomembranoz kolit (juda kam hollarda hayot uchun havfli asoratlar bilan), juda kam hollarda – potentsial hayot uchun havfli bo‘lgan jigar yetishmovchiligiga olib keluvchi fulminant gepatit. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: ba’zan – degidratatsiya (diareya yoki suyuqlik qabul qilishni kamaytirish natijasida chaqirilgan), kam hollarda – buyraklar funktsiyasi  buzilishi, buyrak yetishmovchiligi. Tayanch-harakat tizimi tomonidan: ba’zan – artralgiya, mialgiya, kam hollarda – tendinit, mushak tonusining oshishi va tirishishlar, mushak holsizligi, juda kam hollarda – paylarning uzilishi, artrit, tayanch-harakat tizimi jarohatlanishi oqibatida yurishning buzilishi, myasthenia gravis belgilarining kuchayishi. Sezgi a’zolari tomonidan: ba’zan – ko‘rishning buzilishi (ayniqsa markaziy asab tizimi tomonidan bo‘ladigan reaktsiyalarda), kam hollarda – quloq shang‘illashi, eshitishning yomonlashuvi, shu jumladan karlik (odatda qaytar), juda kam hollarda – ko‘rishning vaqtincha yo‘qolishi (ayniqsa markaziy asab tizimi tomonidan bo‘ladigan reaktsiyalarda). Moddalar almashinuvi tomonidan: ba’zan – giperlipidemiya, kam hollarda – giperglikemiya, giperurikemiya, juda kam hollarda – gipoglikemiya. Qon va limfa tomirlari tizimi tomonidan: ba’zan – anemiya, leykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, kam hollarda – tromboplastin kontsentratsiyasining o‘zgarishi. Laborator ko‘rsatkichlari tomonidan: ba’zan – jigar transaminazalari faolligining oshishi, kam hollarda – bilirubin kontsentratsiyasining oshishi, gammaglutamil transferaza faolligining oshishi, qonda ishqorli fosfataza faolligining oshishi. Mahalliy reaktsiyalar: ko‘pincha – yuborilgan joyda og‘riq va achishish, giperemiya, flebit. Boshqalar: ba’zan – umumiy darmonsizlik, aniq sababsiz og‘riq, ko‘p terlash, kam hollarda – shish.

moksifloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki preparatning har qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;18 yoshgacha bo‘lganlar (artrotoksiklik xavfi sababli);elektrolit buzilishlari (ayniqsa tuzatilmagan gipokaliyemiya);klinik ahamiyatli bradikardiya;klinik ahamiyatli chap qorincha otilmasining kamaygan fraktsiyasi mavjud bo‘lgan yurak yetishmovchiligi;anamnezda klinik belgilari bilan kuzatiluvchi ritmning buzilishi mavjudligi;anamnezda xinolon qatorli antibiotiklar bilan davolash natijasida rivojlanadigan paylar patologiyasi mavjudligi;EKG da QT oralig‘ining uzayishi va QT oralig‘ini uzaytiruvchi boshqa preparatlar bilan qo‘llash («Dorilarning o‘zaro ta’siri» bo‘limiga qaralsin);jigar funktsiyasi buzilishi (Chayld-Pyu klassifikatsiyasi bo‘yicha “C” sinfi) va klinik ma’lumotlar kamligi sababli transaminaza miqdorining normasi yuqori chegarasidan besh marta yuqori ko‘tarilishida qo‘llash mumkin emas.

Atenolol, ranitidin, kaltsiy saqlovchi qo‘shimchalar, teofillin, peroral kontratseptiv vositalar, glibenklamid, itrakonazol, digoksinom, morfin, probenetsid (moksifloksatsin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri mavjud emasligi tasdiqlangan) bilan qo‘llanilganida dozani tuzatish talab qilinmaydi QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlar: Moksifloksatsin va boshqa QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlarning QT oralig‘ini uzaytiruvchi additiv ta’sirini hisobga olish kerak (ayollar va keksalar sezgirroq). Moksifloksatsin va QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlarni birga qo‘llash natijasida qorinchalar artimiyasi, shu jumladan polimorf qorinchalar taxikardiyasi rivojlanishi havfi ortadi (torsade de pointes). Moksifloksatsinni quydagi QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llash ta’qiqlanadi: IA sinfiga mansub antiaritmik preparatlar (xinidin, gidroxinidin, dizopiramid, prokainamid va boshqalar);III sinfiga mansub antiaritmik preparatlar (amiodaron, refralon, sotalol, dofetilid, ibutilid va boshqalar);neyroleptiklar (fenotiazin, pimozid, sertindol, galoperidol, sultoprid, limipranil, solian, zeldoks (ziprasidon), neuleptil (neuleptil) va boshqalar);tritsiklik antidepressantlar;mikroblarga qarshi preparatlar (sparfloksatsin, eritromitsin IV, pentamidin. Malyarlarga qarshi preparatlar, ayniqsa galofantrin);antigistaminli preparatlar (terfenadin, astemizol, mizolastin);boshqalar (tsizaprid, vinkamin IV, bepridil, difemanil, atomoksetin (strattera), bosulif (bosutinib), kaprelsa (vandetanib), degareliks, klopiksol (zuklopentiksol), tasigna (nilotinib), somatostatin, sandostatin (oktreotid), signifor (pasireotid), flyuanksol (flupentiksol)). Moksifloksatsin bilan rilmenidinni bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Rifampitsin – biotransformatsisini tezlashtiradi (CYP3A4 ni indutsirlaydi) va ta’sirini kamaytiradi. Antikoagulyantlar (varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida XNA (xalqaro normal aloqa) ning monitoringini o‘tkazish va zarur hollarda bilvosita antikoagulyantlar dozasini tuzatish lozim (oxirgilarining faolligi oshishi hisobiga). Moksifloksatsin eritmasi quydagilar bilan nomutanosib: natriy xloridning 10 va 20% li eritmalari;natriy gidrokarbonatning 4,2 va 8,4% eritmalari.

Anafilaktik reaktsiyalar paydo bo‘lganida preparatni darhol to‘xtatish va muvofiq muolajalarni o‘tkazish lozim. Xinolonlarni qo‘llaganda foto sezgirlik reaktsiyalari namoyon bo‘ladi. Biroq klinikagacha bo‘lgan va klinik tadqiqotlar o‘tkazilganda, shuningdek moksifloksatsin preparati amaliyotda qo‘llanilganida foto sezgirlik reaktsiyalari namoyon bo‘lmagan. Shunga qaramay preparatni qabul qilayotgan bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh va ultrabinafsha nurlari ta’sirlaridan ehtiyot bo‘lishlari kerak. Moksifloksatsinning mikobakteriyalar o‘sishini to‘xtatish qobiliyati uning in vitro va Mycobacterium spp. sinamasi bilan o‘zaro ta’sirlashuviga sabab bo‘lishi mumkin, bu esa moksifloksatsin preparati bilan muolaja o‘tkazilayotgan bemorlar analiz namunalarining sohta musbat natijalariga olib kelishi mumkin. Ftorxinolonlarga chidamli Neisseria gonorrhoeae chaqirgan infektsiyalarning keng tarqalganligi va o‘sishi sababli kichik chanoq a’zolarining yallig‘lanish kasalliklarini davolashda moksifloksatsin bilan monoterapiya o‘tkazish kerak emas, ftorxinolonlarga chidamli N. gonorrhoeae ning borligi mustasno qilingan holatlardan tashqari. Agar ftorxinolonlarga chidamli N. gonorrhoeae ning borligini mustasno qilish imkoniyati bo‘lmasa, moksifloksatsin bilan empirik terapiyani muvofiq, N. gonorrhoeae ga nisbatan faol (masalan tsefalosporin)  antibiotik bilan qo‘shimcha qilish haqidagi savolni ko‘rib chiqish lozim. Tuzning kam miqdori bilan parhez qiluvchi bemorlar (yurak yetishmovchiligi, buyraklar yetishmovchiligi, nefrotik sindromda), infuziya uchun eritmada natriy xlorid mavjudligini hisobga olishlari lozim. Preparatdagi natriyning sutkalik dozasi 34 mmolni tashkil qiladi. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi Moksifloksatsinni homiladorlik va laktatsiya (ko‘krak suti bilan emizish) davrida qo‘llash mumkin emas. Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin markaziy asab tizimiga ta’sir qilishi va ko‘rishni buzishi sababli, bemorlarning avtoulovni boshqarish hamda yuqori e’tibor va tezkor psixomotor reaktsiyalar talab qiluvchi potentsial havfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatini buzishi mumkin. O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Retsept bo‘yicha Ulashish: 5 206 Views

Flakonlar 250 ml dan.

2 yil.