тиниқ, сариқ ёки яшил тусли сарғиш эритма.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA14

Сўрилиши 400 мг дозадаги бир марталик инфузиядан кейин 1 соат мобайнида препаратнинг максимал концентрациясига (Cмах) инфузиянинг охирида эришилади ва 4,1 мг/л ни ташкил қилади, бу унинг ичга қабул қилинганидаги ушбу кўрсаткичидан тахминан 26% га юқори. Мутлақ биокираолиши тахминан 91% ни ташкил қилади. Препарат 1 соат давомида суткасига 1 марта 400 мг дозада вена ичига давомий юборилганида Cмах ва Cмин мос равишда 4,1 мг/л дан 5,9 мг/л гача ва 0,43 мг/л дан 0,84 мг/л гача тафовут қилинади. 4,4 мг/л га тенг бўлган ўртача стабил концентрациясига (Cсс) инфузия оҳирида эришилади. Барқарор мувозанат ҳолатига 3 кун давомида эришилади. Тақсимланиши Моксифлоксацин тўқима ва аъзоларга тез тақсимланади ҳамда тахминан 45% га қон оқсиллари билан боғланади (асосан албуминлар билан). Тақсимланиш ҳажми (Вд) тахминан 2 л/кг ни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг қон плазмасидагидан юқори концентрациялари ўпка тўқимасида ҳосил бўлади (шу жумладан эпителиал суюқликда, алвеоляр макрофагларда), бурун бўшлиғида (юқори жағ ва ғалвирсимон бўшлиқлар), бурун полипларида, яллиғланиш ўчоқларида (тери жароҳатланганида пуффаклар ичида). Моксифлоксацин интерстициал суюқлик ва сўлакда эркин, оқсиллар билан боғланмаган кўринишида, қон плазмасидаги концентрациясидан юқори концентрацияда бўлади. Бундан ташқари моксифлоксациннинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзолари, перитонеал суюқлик ва аёллар жинсий аъзосида аниқланади. Метаболизми ва чиқарилиши Моксифлоксацин 2-фаза биотрансформациясига учрайди ва организмдан буйраклар орқали, шунингдек ўзгармаган ҳолда ҳамда Н-судья (М1) ва ацил-глюкуронид (М2) кўринишида ичак орқали чиқарилади. Моксифлоксацин цитохром Р450 нинг микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди. М1 ва М2 метаболитлари қон плазмасида дастлабки бирикмага нисбатан камроқ концентрацияларда аниқланади. Клиникагача бўлган тадқиқотлар натижаларига кўра, юқорида қайд этилган метаболитлар, ҳавсизлик ва қабул қила олиш нуқтаи назаридан организмга салбий таъсир кўрсатмаслиги исботланган. Моксифлоксациннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 12 соатни ташкил қилади. 400 мг дозада юборилганидан кейин ўртача умумий клиренси 179-246 мл/дақиқа ни ташкил қилади. Буйрак клиренси 24-53 мл/дақиқа ни ташкил қилади. Бу моксифлоксациннинг каналчалардан қисман қайта сўрилишидан далолат беради. Дастлабки бирикма ва 2-фаза метаболитлари баланси тахминан 96-98% ни ташкил қилади, бу эса оксидланиш метаболизми йўқлигидан далолат беради. Бир марталик дозанинг тахминан  22% (400 мг) буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади, тахминан 26% – ичак орқали.

Моксифлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган юқумли-яллиғланиш касалликлари: касалхонадан ташқари зотилжам, шу жумладан антибиотик муолажага чидамлилари;Стрептоcоccус пнеумониаэ, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ ёки Морахелла cатаррҳалис чақирган ўткир бактериал синусит;бактериал инфекция (Стрептоcоccус пнеумониаэ, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, Клебсиелла пнеумониаэ, метициллинга сезгир Стапҳйлоcоccус ауреус ёки Морахелла cатаррҳалис) билан боғлиқ сурункали бронхитнинг зўрайиши;тери ва тери ости тузилмаларининг асоратли ва асорациз инфекциялари, шу жумладан инфекцияланган диабетик оёқ кафти;асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу билан бирга полимикроб инфекцииялар, жумладан қорин ичи абсцесслари;кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликларида (шу жумладан салпингит ва эндометритлар) қўлланади;кўпгина антибиотикларга чидамли Стрептоcоccус пнеумониаэ, пенициллинга чидамли ҳамда пенициллинлар (МИК>2 мкг/мл бўлганида), цефалоспоринларнинг ИИ авлоди (цефуроксим), макролидлар, тетрациклинлар гуруҳларига мансуб ва триметоприм/сулфаметоксазол цилиндрикри икки ва ундан ортиқ антибиотикларга чидамли штаммларини ўз ичига олади.

Буюрилаётган вақтда, препаратга нисбатан микроорганизмлар сезувчанлигини аниқлаш тавсия қилинади. Доза касаллик оғирлиги, ифекция тури, организм ҳолати, беморнинг ёши, вазни ва буйраклар функциясиМР Кардиомагнелга қараб аниқланади. Вена ичига (в/и) томчилатиб юборилади. Катталар. Моксифлоксациннинг тавсия қилинадиган дозаси: 400 мг (250 мл инфузия учун эритма 60 дақиқа давомида), кунига 1 марта, юқорида қайд этилган инфекцияларда. Тавсия қилинган дозаларни оширмаслик лозим. Препарат инфузия кўринишида в/и 60 дақиқадан кам бўлмаган вақт давомида, соф ҳолда ёки қуйдаги мутаносиб эритмалар билан аралаштирилган ҳолда юборилади: инекция учун сув;натрий хлориднинг 0,9% ва 1М ли эритмаси;декстрозанинг 5, 10 ва 40% ли эритмалари;ксилитнинг 20% ли эритмаси;Рингер ва Рингер лактат эритмалари. Агар эритма бошқа препаратлар билан бирга буюрилса, ҳар қайси препарат алоҳида юборилиши лозим. Эритманинг юқорида қайд этилган инфузион эритмалар билан аралашмаси ҳона ҳароратида 24 соат давомида барқарорлигича қолади. Эритмани совитиш ёки музлатиш мумкин бўлмагани учун уни музлатгичда сақлаш мумкин эмас. Совитилганда ҳона ҳароратида эрийдиган чўкма ҳосил бўлиши мумкин. Эритма ўзининг ишлаб чиқарилган ўрамида сақланиши лозим. Фақат тиниқ эритма ишлатилиши керак. Муолажа давомийлиги инфекциянинг ўрни ва оғирлигига, шунингдек клиник самарасига қараб аниқланади. Муолажанинг дастлабки босқичларида инфузия учун эритма қўлланилиши мумкин, кейинроқ кўрсатмаларга биноан препаратнинг таблетка шаклига ўтиш мумкин. Касалхонадан ташқари зотилжам: моксифлоксацин поғонали муолажасининг умумий давомийлиги (в/и юборилиши, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтиш билан) 7-14 кунни ташкил қилади. Тери ва тери ости тузилмаларининг асоратли инфекциялари: моксифлоксацин поғонали муолажасининг умумий давомийлиги (в/и юборилиши, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтиш билан) 7-21 кунни ташкил қилади. Асоратланган интраабдоминал инфекциялар: моксифлоксацин поғонали муолажасининг умумий давомийлиги (в/и юборилиши, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтиш билан) 5-14 кунни ташкил қилади. Тавсия қилинган муолажа давомийлигини оширмаслик лозим. Клиник тадқиқотлар маълумотларига кўра препаратнинг таблетка шакли билан даволаш давомийлиги 21 кунгача етиши мумкин. Болалар. Моксифлоксациннинг болалар ҳамда ўсмирларда қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган. Ўзига ҳос клиник ҳолатларда қўллаш усули ва дозалари Буйраклар (шу жумладан узлуксиз гемодиализда ва узоқ муддатли амбулатор перитонеал диализда бўлганларда), жигар функцияси бузилган ҳамда кекса беморларда – дозалаш тартибини ўзгаритириш шарт эмас.

“Кўпинча” гуруҳида санаб ўтилган номувофиқ реакциялар 3% дан кам бўлмаган такрорланиш даражаси билан учраган, кўнгил айниши ва диареядан (ич кетиши) ташқари. Ҳар бир такрорланиш гуруҳида дорининг нохуш реакциялар аҳамияти камайиб бориш тартибида санаб ўтилган. Такрорланиш даражаси қуйдагича аниқланади: кўпинча (≥ 1/100 дан < 1/10 гача); баъзан (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача); кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); Аллергик реакциялар: баъзан – қичишиш, тошма, эшак еми, кам ҳолларда – анафилактик ёки анафилактоид реакциялар, ангионевротик шиш (Квинке шиши), шу жумладан ҳиқилдоқ шиши (потенциал ҳаёт учун ҳавфли), жуда кам ҳолларда анафилактик ёки анафилактоид шок (шу жумладан потенциал ҳаёт учун ҳавфли), кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан хатарли эксудатив эритема ёки Стивен-Джонсон синдроми), заҳарли эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Нерв тизими томонидан: кўпинча – бош оғриғи, бош айланиши, баъзан – парестезия/дизестезиялар, таъм билиш сезгирлигининг бузилиши (шу жумладан жуда кам ҳоллардаги агевзия), онгнинг чалкашиши ва дезориентация, уйқунинг бузилиши, тремор, вертиго, уйқучанлик, хавфсираш, психомотор гиперактивлик/ажитация, кам ҳолларда – гипестезия, ҳид билиш қобилиятининг бузилиши (шу жумладан аносмия), координациянинг бузилиши, ҳушни йўқотиш, турли клиник белгиларни намоён қилувчи тиришишлар, амнезия, полинейропатия, беқарор ҳис-туйғу, депрессия, галлюцинациялар, жуда кам ҳолларда – гиперестезия, деперсонализация. Юрак-қон томир тизими томонидан: баъзан – ҚТ оралиғининг узайиши, юрак уриши ҳисси, тахикардия, вазодилатация, кам ҳолларда – қоринчалар тахиаритмияси, АБ нинг кўтарилиши ёки пасайиши, жуда кам ҳолларда – носпецифик аритмиялар, полиморф қоринчали тахикардия, юракнинг тўхтаб қолиши. Нафас олиш тизими томонидан: баъзан – хансираш (шу жумладан асматик ҳолат). Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўпинча – кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқлар, диарея (ич кетиши), баъзан – иштаҳа пасайиши, қабзият (ич қотиши), диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (эрозив гастроэнтеритдан ташқари), амилаза фаоллигининг ошиши, жигар функциясиМР Кардиомагнелнинг бузилиши (шу жумладан лактатдегидрогеназа фаоллигининг ошиши), кам ҳолларда – дисфагия, стоматит, сариқлик, гепатит (асосан холестатик), псевдомембраноз колит (жуда кам ҳолларда ҳаёт учун ҳавфли асоратлар билан), жуда кам ҳолларда – потенциал ҳаёт учун ҳавфли бўлган жигар етишмовчилигига олиб келувчи фулминант гепатит. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: баъзан – дегидратация (диарея ёки суюқлик қабул қилишни камайтириш натижасида чақирилган), кам ҳолларда – буйраклар функцияси  бузилиши, буйрак етишмовчилиги. Таянч-ҳаракат тизими томонидан: баъзан – артралгия, миалгия, кам ҳолларда – тендинит, мушак тонусининг ошиши ва тиришишлар, мушак ҳолсизлиги, жуда кам ҳолларда – пайларнинг узилиши, артрит, таянч-ҳаракат тизими жароҳатланиши оқибатида юришнинг бузилиши, мястҳениа гравис белгиларининг кучайиши. Сезги аъзолари томонидан: баъзан – кўришнинг бузилиши (айниқса марказий асаб тизими томонидан бўладиган реакцияларда), кам ҳолларда – қулоқ шанғиллаши, эшитишнинг ёмонлашуви, шу жумладан карлик (одатда қайтар), жуда кам ҳолларда – кўришнинг вақтинча йўқолиши (айниқса марказий асаб тизими томонидан бўладиган реакцияларда). Моддалар алмашинуви томонидан: баъзан – гиперлипидемия, кам ҳолларда – гипергликемия, гиперурикемия, жуда кам ҳолларда – гипогликемия. Қон ва лимфа томирлари тизими томонидан: баъзан – анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, кам ҳолларда – тромбопластин концентрациясининг ўзгариши. Лаборатор кўрсаткичлари томонидан: баъзан – жигар трансаминазалари фаоллигининг ошиши, кам ҳолларда – билирубин концентрациясининг ошиши, гаммаглутамил трансфераза фаоллигининг ошиши, қонда ишқорли фосфатаза фаоллигининг ошиши. Маҳаллий реакциялар: кўпинча – юборилган жойда оғриқ ва ачишиш, гиперемия, флебит. Бошқалар: баъзан – умумий дармонсизлик, аниқ сабабсиз оғриқ, кўп терлаш, кам ҳолларда – шиш.

моксифлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик;18 ёшгача бўлганлар (артротокциклик хавфи сабабли);электролит бузилишлари (айниқса тузатилмаган гипокалиемия);клиник аҳамиятли брадикардия;клиник аҳамиятли чап қоринча отилмасининг камайган фракцияси мавжуд бўлган юрак етишмовчилиги;анамнезда клиник белгилари билан кузатилувчи ритмнинг бузилиши мавжудлиги;анамнезда хинолон қаторли антибиотиклар билан даволаш натижасида ривожланадиган пайлар патологияси мавжудлиги;ЭКГ да ҚТ оралиғининг узайиши ва ҚТ оралиғини узайтирувчи бошқа препаратлар билан қўллаш («Дориларнинг ўзаро таъсири» бўлимига қаралсин);жигар функцияси бузилиши (Чайлд-Пю классификацияси бўйича “C” синфи) ва клиник маълумотлар камлиги сабабли трансаминаза миқдорининг нормаси юқори чегарасидан беш марта юқори кўтарилишида қўллаш мумкин эмас.

Атенолол, ранитидин, калций сақловчи қўшимчалар, теофиллин, перорал контрацептив воситалар, глибенкламид, итраконазол, дигоксином, морфин, пробенецид (моксифлоксацин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири мавжуд эмаслиги тасдиқланган) билан қўлланилганида дозани тузатиш талаб қилинмайди ҚТ оралиғини узайтирувчи препаратлар: Моксифлоксацин ва бошқа ҚТ оралиғини узайтирувчи препаратларнинг ҚТ оралиғини узайтирувчи аддитив таъсирини ҳисобга олиш керак (аёллар ва кексалар сезгирроқ). Моксифлоксацин ва ҚТ оралиғини узайтирувчи препаратларни бирга қўллаш натижасида қоринчалар артимияси, шу жумладан полиморф қоринчалар тахикардияси ривожланиши ҳавфи ортади (торсаде де поинтес). Моксифлоксацинни қуйдаги ҚТ оралиғини узайтирувчи препаратлар билан бирга қўллаш таъқиқланади: ИА синфига мансуб антиаритмик препаратлар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид ва бошқалар);ИИИ синфига мансуб антиаритмик препаратлар (амиодарон, рефралон, соталол, дофетилид, ибутилид ва бошқалар);нейролептиклар (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд, лимипранил, солиан, зелдокс (зипрасидон), неулептил (неулептил) ва бошқалар);трициклик антидепрессантлар;микробларга қарши препаратлар (спарфлоксацин, эритромицин ИВ, пентамидин. Малярларга қарши препаратлар, айниқса галофантрин);антигистаминли препаратлар (терфенадин, астемизол, мизоластин);бошқалар (цизаприд, винкамин ИВ, бепридил, дифеманил, атомоксетин (страттера), босулиф (босутиниб), капрелса (вандетаниб), дегареликс, клопиксол (зуклопентиксол), тасигна (нилотиниб), соматостатин, сандостатин (октреотид), сигнифор (пасиреотид), флюанксол (флупентиксол)). Моксифлоксацин билан рилменидинни бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Рифампицин – биотрансформацисини тезлаштиради (CЙП3А4 ни индуцирлайди) ва таъсирини камайтиради. Антикоагулянтлар (варфарин) билан бир вақтда қўлланганида ХНА (халқаро нормал алоқа) нинг мониторингини ўтказиш ва зарур ҳолларда билвосита антикоагулянтлар дозасини тузатиш лозим (охиргиларининг фаоллиги ошиши ҳисобига). Моксифлоксацин эритмаси қуйдагилар билан номутаносиб: натрий хлориднинг 10 ва 20% ли эритмалари;натрий гидрокарбонатнинг 4,2 ва 8,4% эритмалари.

Анафилактик реакциялар пайдо бўлганида препаратни дарҳол тўхтатиш ва мувофиқ муолажаларни ўтказиш лозим. Хинолонларни қўллаганда фото сезгирлик реакциялари намоён бўлади. Бироқ клиникагача бўлган ва клиник тадқиқотлар ўтказилганда, шунингдек моксифлоксацин препарати амалиётда қўлланилганида фото сезгирлик реакциялари намоён бўлмаган. Шунга қарамай препаратни қабул қилаётган беморлар тўғридан-тўғри қуёш ва ултрабинафша нурлари таъсирларидан эҳтиёт бўлишлари керак. Моксифлоксациннинг микобактериялар ўсишини тўхтатиш қобилияти унинг ин витро ва Мйcобаcтериум спп. синамаси билан ўзаро таъсирлашувига сабаб бўлиши мумкин, бу эса моксифлоксацин препарати билан муолажа ўтказилаётган беморлар анализ намуналарининг соҳта мусбат натижаларига олиб келиши мумкин. Фторхинолонларга чидамли Неиссериа гоноррҳоэаэ чақирган инфекцияларнинг кенг тарқалганлиги ва ўсиши сабабли кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликларини даволашда моксифлоксацин билан монотерапия ўтказиш керак эмас, фторхинолонларга чидамли Н. гоноррҳоэаэ нинг борлиги мустасно қилинган ҳолатлардан ташқари. Агар фторхинолонларга чидамли Н. гоноррҳоэаэ нинг борлигини мустасно қилиш имконияти бўлмаса, моксифлоксацин билан эмпирик терапияни мувофиқ, Н. гоноррҳоэаэ га нисбатан фаол (масалан цефалоспорин)  антибиотик билан қўшимча қилиш ҳақидаги саволни кўриб чиқиш лозим. Тузнинг кам миқдори билан парҳез қилувчи беморлар (юрак етишмовчилиги, буйраклар етишмовчилиги, нефротик синдромда), инфузия учун эритмада натрий хлорид мавжудлигини ҳисобга олишлари лозим. Препаратдаги натрийнинг суткалик дозаси 34 ммолни ташкил қилади. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши Моксифлоксацинни ҳомиладорлик ва лактация (кўкрак сути билан эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас. Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацин марказий асаб тизимига таъсир қилиши ва кўришни бузиши сабабли, беморларнинг автоуловни бошқариш ҳамда юқори эътибор ва тезкор психомотор реакциялар талаб қилувчи потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятини бузиши мумкин. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Рецепт бўйича Улашиш: 5 206 Виеwс

Флаконлар 250 мл дан.

2 йил.