podofillotoksin hosilalari

L01CB01 Etopozid podofillinning yarim sintetik lipofil hosilasi hisoblanadi; kuchli tsitotoksik ta’sirga va dozaga bog‘liq samaraga ega. Ta’sir etish mexanizmi topoizomeraza II (DNK zanjirlarini ochuvchi ferment) ga ta’siri va terminal fazada DNK sintezini susaytiradi, shu orqali DNK ni bittali va ikkitali zanjirlari parchalanishiga asoslangan. Hujayralar o‘limi etopozidning kontsentratsiyasi va ta’sir etish davomiyligiga bog‘liq. Etopozid hujayra fazasiga spetsifiklikka ega hujayra tsiklining S-fazada va dastlabki G2 fazad bloklaydi. U ma’lum bo‘lgan podofillotoksiinlardan shu bilan farq qiladiki, metafazada to‘planmaydi, lekin hujayralar bo‘linishini bloklaydi va hujayralarning bo‘linish fazasida o‘limga olib keladi.

Etopozidning farmakokinetikasi har xil patsiyentlarda ahamiyatli darajada farq qiladi. Etopozidning taqsimlanishi tezda amalga oshadi, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 94% ni tashkil etadi. Plazmadan chiqib ketish kinetikasi bioeksponentsial egri chiziq bilan tavsiflanadi va ikki fazali jarayon deb ta’riflash mumkin; yarim chiqarilishning boshlang‘ich davri taxminan 1,5 soat va terminal yarim chiqib ketish davri 4-11 soatga teng. Taqsimlanishning o‘rta hajmi taxminan tana vaznining 32% tashkil etadi. Etopozid nisbatan ko‘p bo‘lmagan miqdorda orqa miya suyuqligidan o‘tadi. Yuborilgan dozaning taxminan 45% siydik orqali chiqarilib yuboriladi, uchdan ikki qismi organizmdan 72 soat davomida chiqib ketadi. Fenilbutazon, natriy salitsilati, atsetilsalitsil kislotasi etopozidning oqsillar bilan bog‘lanishiga ta’sir etishi mumkin.

Etopozid Ebeve venaga yuboriladigan o‘smalarga qarshi preparat hisoblanadi. Uni majmuaviy davolashda quyidagi onkologik kasalliklarni davolashda foydalaniladi: mayda hujayrali o‘pka raki;tuxumdonnig refrakter semenom bo‘lmagan raki;o‘tkir miyelomonotsitar va miyelotsitar leykoz (AML, FAB-tip osti M4 yoki M5), induktsion ximoterapiya samara bermaganda;o‘tib ketgan bosqichdagi mayda hujayrali bo‘lmagan o‘pka rakini palliativ davolash;standart davolash samara bermaganda Xodjkin kasalligining kechki bosqichini reinduktsion davolash;yuqori darajada xavfli noxodjkin limfomani induktsion davolash;yuqori darajada xavfli xoriokartsinomani induktsion va reinduktsion davolash.

Bolalar ololmaydigan, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, original o‘ramda saqlansin. Suyultirilgandan keyin turg‘unligi 0,9% li fiziologik eritmada 0,2 mg/ml kontsentratsiyagacha suyultirilgan Etopozid Ebevening infuziya uchun eritmasiga muzlatgichda (2-80S) yoki xona haroratida 7 kundan ko‘p saqlanmasin. 5% li glyukoza eritmaida 0,2 mg/ml kontsentratsiyagacha suyultirilgan Etopozid Ebevening infuziya uchun eritmasi muzlatgichda (2-80S) yoki xona haroratida 14 kundan ko‘p saqlanmasin. 0,9% li fizioligik eritma yoki 5% li glyukoza eritmasida 0,3 mg/ml kontsentratsiyagacha suyultirilgan Etopozid Ebevening infuziya uchun eritmasi muzlatgichda (2-80S) 7 kundan ortiq saqlanmasin. 0,9% li fizioligik eritma yoki 5% li glyukoza eritmasida 0,4 mg/ml kontsentratsiyagacha suyultirilgan Etopozid Ebevening infuziya uchun eritmasi muzlatgichda (2-80S) yoki xona haroratida 24 soatdan ko‘p saqlanmasin. Mikrobiologik nuqtai nazaridan suyultirilgan eritma zudlik bilan ishlatilishi kerak. Aks holda preparat ishlatulgunicha saqlash sharoiti va vaqtiga iste’molchi javobgar hisoblanadi. Nazoratlangan va validatsiyalangan aseptik sharoitda amalga oshirilgan suyultirish holatlaridan tashqari, suyultirilgan eritma 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda 24 soatdan ko‘p bo‘lmagan vaqtda saqlansin.

Galobutilkauchuk tiqin, alyumin siquvchi qopqoqli, rangli plastik qopqoqli jigarrang shisha (I sinf) flakonlar. Shisha flakonlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutilarga joylangan 1 flakon x 2,5 ml/50 mg 1 flakon x 5 ml/100 mg 1 flakon x 10 ml/200 mg 1 flakon x 20 ml/400 mg O‘ramlarning barcha o‘lchamlari sotuvda bo‘lmasligi mumkin.

3 yil. O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin ishlatilmasin.