Antidepressantlar.

N06AB10

So‘rilishi ovqat iste’mol qilishga bog‘liq emas. Estsitalopramning biokirishaolishligi taxminan 80% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga erishishining o‘rtacha vaqti (TSmax) ko‘p marta qo‘llangandan keyin taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Estsitalopram va uning asosiy metabolitlarining qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 80% dan past. Estsitalopramning kinetikasi to‘g‘ri proportsional. Estsitalopram jigarda demitillangan va didemitillangan metabolitlar hosil bo‘lgunicha metabolizmga uchraydi, ular farmakologik faol hisoblanadi. Asosiy modda va uning metabolitlari glyukuronidlar shaklida qisman chiqariladi. Ko‘p marta qo‘llanganidan keyin demitil- hamda didemetil – metabolitlarning o‘rtacha kontsentratsiyasi estsitalopramning kontsentratsiyasidan odatda muvofiq 28-31% va 5% dan kamni tashkil qiladi. Estsitalopramni demetillangan metabolitga biotransformatsiya qilishi asosan CYP2C19 izofermenti ishtirokida yuz beradi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari biroz ishtirok etishi mumkin. CYP2C19 faolligi kuchsiz bo‘lgan shaxslarda estsitalopramning kontsentratsiyasi, bu izofermentning faolligi yuqori bo‘lgan hollardagiga qaraganda 2 marta yuqori bo‘lishi mumkin. CYP2D6 izofermentning faolligi kuchsiz bo‘lgan holatlarda preparatning kontsentratsiyasini ahamiyatli o‘zgarishlari aniqlanmagan. Ko‘p marta qo‘llanganidan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 30 soatni tashkil qiladi. Peroral qo‘llanganda klirensi taxminan 0,6 l/min tashkil qiladi. Estsitalopramning asosiy metabolitlarining T1/2 davomliroq. Estsitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar va buyrak (metabolik yo‘l) orqali chiqariladi. Ko‘p qismi metabolitlari ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi. Keksa yoshdagi shaxslarda (65 yoshdan katta) estsitalopram yoshroq patsiyentlardagiga qaraganda sekinroq chiqariladi. Keksalarda AUC farmakokinetik ko‘rsatkichi yordamida hisoblangan tizimli qon oqimida bo‘lgan moddaning miqdori, yosh sog‘lom ko‘ngillilardagiga qaraganda keksalarda 50% ga ko‘proqdir.

har qanday og‘irlik darajasidagi depressiv epizodlar;agorafobiya yoki usiz bo‘lgan vaximali buzilishlar;sotsial xavotirli buzilishlar (sotsial fobiya);yoyilgan xavotirli buzilishlarda qo‘llaniladi.

Preparat ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, sutkada 1 marta buyuriladi. Depressiv epizodlarda preparat odatda sutkada 10 mg dan buyuriladi. Patsiyentning shaxsiy reaktsiyasiga qarab doza sutkada maksimal 20 mg gacha oshirilish mumkin. Antidepressiv samara davolanish boshlanganidan keyin odatda 2-4 haftadan keyin rivojlanadi. Depressiya belgilari yo‘qolganidan keyin, yana kamida 6 oy davomida olingan samarani mustahkamlash uchun davolashni davom ettirish kerak. Agorofobiya bilan yoki usiz kechuvchi vaximali buzilishlarda davolashning bir haftasi davomida sutkada 5 mg sutkada keyinchalik 10 mg gacha oshiriladigan doza tavsiya qilinadi. Bemorning shaxsiy reaktsiyasiga qarab, doza maksimal sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik samaraga davolash boshlanganidan so‘ng taxminan 3 oy o‘tgach erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi. Keksa yoshli bemorlarda (65 yoshdan katta) odatdagi dozani yarmini (ya’ni sutkada hammasi bo‘lib 5 mg) va yanada past maksimal dozani (sutkada 10 mg) qo‘llash tavsiya qilinadi. Yengil va o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligida dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlardga (KK<30 ml/min) preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang‘ich doza birinchi 2 hafta davomida sutkada 5 mg tashkil qiladi. Davolashga bo‘lgan shaxsiy reaktsiyaga qarab, doza sutkada 10 mg gacha oshirilishi mumkin. CYP2C19 izofermentining pasaygan faolligida davolashning birinchi 2 haftasida tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza sutkada 5 mg tashkil qiladi. Davolashga bo‘lgan shaxsiy reaktsiyaga qarab, doza sutkada 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Davolashni to‘xtatishda bekor qilish sindromini rivojlanishidan saqlanish uchun preparatning dozasini asta-sekin 1-2 xafta davomida kamaytirish lozim.

MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;homiladorlik;laktatsiya davri (emizish);15 yoshgacha bo‘lgan bolalar;Estsitalopramga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Preparat MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda serotonin sindromi rivojlanishi mumkin. Serotoninergik preparatlar (masalan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan birga qo‘llash serotonin sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Preparat tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin, shuning uchun boshqa tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida ehtiyotkorlik kerak. Preparatni dalachoy preparatlari bilan birga buyurish nojo‘ya samaralarni oshishiga olib kelishi mumkin. Estsitolopram peroral antikoagulyantlar va qon ivivshiga ta’sir qiluvchi preparatlar (masalan, atipik antipsixotiklar va fenotiazinlar, ko‘pchilik tritsiklik antidepressantlar, atsetilsalitsil kislotasi va NYAQV, tikloperidin) bilan bir vaqtda buyurilganida estsitalopramning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Preparatni yuqori dozalarda tsimetidin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Estsitolopram CYP2D6 izofermentining ingibitori hisoblanadi, estsita –shuning uchun uni bir vaqtda bu izoferment yordamida metabollanadigan va kichik terapevtik indeksga ega bo‘lgan dori vositalari, masalan, flekainid, propafenon va metoprolol (yurak yetishmovchiligida qo‘llangan hollarda) bir vaqtda buyurilganida ehtiyotkor bo‘lish zarur. Estsitalopram va dezipramin yoki metoprololni bir vaqtda buyurilishi, oxirgi ikki preparatning kontsentratsiyasini ikki marta oshishiga olib keladi. Estsitalopram CYP2S19 izofermentini biroz ingibitsiya qilishi mumkin. Shuning uchun estsitalopram va izoferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlik namoyon etish tavsiya etiladi.

Estsitalopramni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Estsitalopramni MAO ni qaytmas ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilganidan keyin 14 kun o‘tgach MAO ni A tip qaytuvchi ingibitorlari (shu jumladan moklobemid bilan) bilan davolash to‘xtatilgandan so‘ng kamida bir kundan keyin buyurish mumkin. MAO ni noselektiv ingibitorlari bilan davolashni boshlashdan oldin estsitalopramni qabul qilishni tugaganidan keyin kamida 7 kun o‘tishi kerak. Sarosimali buzilishlari bo‘lgan ayrim bemorlarda serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari (shu jumladan estsitalopram) bilan davolashni boshida xavotirlikni kuchayishi kuzatilishi mumkin. Bunday paradoksal reaktsiyalar odatda 2 hafta davolash davomida yo‘qoladi. Anksiogen samarani paydo bo‘lishi ehtimolini pasaytirish uchun preparatni kichik boshlang‘ich dozalarda qo‘llash tavsiya qilinadi. Tirishish xurujlari rivojlangan xollarda estsitalopramni bekor qilish lozim. Noturg‘un tutqanoq bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi; nazoratli xurujlarda sinchkov kuzatuv o‘tkazish kerak. Tirishish xurujlarining tez-tezligini oshishida serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlarni, shu jumladan estsitalopramni ham bekor qilish kerak. Anamnezida maniya/gipomaniya bo‘lganligi xususida ko‘rsatmalar bo‘lgan patsiyentlarda estsitalopramni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarni estsitalopram bilan davolashda qonda glyukozaning darajasi o‘zgarishi mumkin. Shuning uchun insulin va/yoki peroral gipoglikemik preparatlarning dozalariga tuzatish kiritish talab qilinishi mumkin. O‘z joniga qasd qilish xavfi depressiyaga xos va o‘z-o‘zidan yoki o‘tkazilayogan davolash oqibatida yuz bergan holati axamiyatli sezilarli yaxshilanguniga qadar saqlanishi mumkin. Antidepressantlar bilan davolanayotgan patsiyentlarni, ayniqsa davolashni boshida, klinik yomonlashishi va/yoki suvitsidal ko‘rinishlarini (fikrlar va xulq) paydo bo‘lishi extimoli tufayli, sinchiklab kuzatish kerak. Bu ehtiyotkorlikka boshqa ruxiy buzilishlarni davlashda ham, bir vaqtda depressiya epizodi kasalligi mumkinligi tufayli rioya qilish kerak. SQQOSI ni homiladorlikning III uch oyligida ishlatish yangi tug‘ilgan chaqaloqning ruxiy va jismoniy rivojlanishga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. SKKSI ni tug‘ruqgacha qo‘llangan onalarning yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda quyidagi buzilishlar: ta’sirchanlik, tremor, gipertenziya, yuqori mushak tonusi, doimiy yig‘lash, so‘rishini qiyinligi, yomon uyqu qayd etilgan. Bu buzilishlar serotoninergik samara yoki bekor qilish sindromini ko‘rsatishi mumkin. SQQSI homiladorlik vaqtida ishlatilgan hollarda uni qabul qilish keskin to‘xtatilmasligi kerak. Giponatriyemiya, ADG sekretsiyasi buzilishi bilan bog‘liq bo‘lgan estsitalopram qabul qilish fonida kam paydo bo‘ladi va odatda davolash bekor qilinganida yo‘qotiladi. Estsitalopram va SQQOSI ni giponatriyemiya rivojlanishini xavfi guruhiga kiradigan patsiyentlarga: keksalarga, jigar tsirrozi bo‘lgan va giponatriyemiyani chiqarishi mumkin bo‘lgan preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Estsitalopramni qabul qilganda teriga qon quyilishlarni (ekximoz va purpuralar) rivojlanishi mumkin. Qon ketishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda, hamda peroral antikoagulyantlarni va qon ivishiga ta’sir qiluvchi dorilarni qabul qilayotgan bemorlarga estsitalopramni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Estsitalopramni elektrotirishish bilan davolash birga qo‘llashning klinik tajribasi cheklangan, shuning uchun bu holda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Estsitalopramni va A tip MAO ingibitorlarini serotonin sindromining rivojlanishini xavfi tufayli bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Estsitalopramni va SQQSI ni bir vaqtda serotoninergik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda, kamdan-kam hollarda serotonin sindromi rivojlanishi mumkin. Serotoninergik ta’sirga ega bo‘lgan dori vosilari bilan bir vaqtda estsitalopram bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Ajitatsiya, tremor, mioklonus, gipertermiya kabi belgilarining majmuasi, serotonin sindromining rivojlanishini ko‘rsatishi mumkin. Agarda bu yuz bergan bo‘lsa, SQQOSI va serotoninergik preparatlarni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni buyurish kerak. Estsitalopram va alkogolni bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Preparat homiladorlikda va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Garchi estsitalopram psixomotor faollikka ta’sir qilmasa ham, davolanish davrida avtomobilni yoki mexanizmlarni boshqarish tavsiya qilinmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin qo‘llanilmasin.

Simptomlari: bosh aylanishi, tremor, ajitatsiya, qo‘zg‘alish, uyquchanlik, ongni chalkashishi, tirishish xurujlari, taxikardiya, EKG o‘zgarishi (ST sigmentining va T tishning o‘zgarishi, QRS kompleksini o‘zgarishi, QT intervalni uzayishi), artimiyalar, nafas faoliyatini susayishi, qusish, rabdiomioliz, metabolik atsidoz, gipokaliyemiya. Davolash: maxsus antidoti mavjud emas. Davolash simptomatik va tutib turuvchi: me’dani yuvish, adekvat oksigenatsiya. Yurak tomir va nafas tizimlari faoliyatini monitorlash.

Retsept bo‘yicha

«Estsita® 10», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №28. «Estsita® 20», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №28.

2 yil.