Антидепрессантлар.

N06AB10

Сўрилиши овқат истеъмол қилишга боғлиқ эмас. Эсциталопрамнинг биокиришаолишлиги тахминан 80% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришишининг ўртача вақти (Цмах) кўп марта қўллангандан кейин тахминан 4 соатни ташкил қилади. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитларининг қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 80% дан паст. Эсциталопрамнинг кинетикаси тўғри пропорционал. Эсциталопрам жигарда демитилланган ва дидемитилланган метаболитлар ҳосил бўлгунича метаболизмга учрайди, улар фармакологик фаол ҳисобланади. Асосий модда ва унинг метаболитлари глюкуронидлар шаклида қисман чиқарилади. Кўп марта қўлланганидан кейин демитил- ҳамда дидеметил – метаболитларнинг ўртача концентрацияси эсциталопрамнинг концентрациясидан одатда мувофиқ 28-31% ва 5% дан камни ташкил қилади. Эсциталопрамни деметилланган метаболитга биотрансформация қилиши асосан CЙП2C19 изоферменти иштирокида юз беради. CЙП3А4 ва CЙП2Д6 изоферментлари бироз иштирок этиши мумкин. CЙП2C19 фаоллиги кучсиз бўлган шахсларда эсциталопрамнинг концентрацияси, бу изоферментнинг фаоллиги юқори бўлган ҳоллардагига қараганда 2 марта юқори бўлиши мумкин. CЙП2Д6 изоферментнинг фаоллиги кучсиз бўлган ҳолатларда препаратнинг концентрациясини аҳамиятли ўзгаришлари аниқланмаган. Кўп марта қўлланганидан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 30 соатни ташкил қилади. Перорал қўлланганда клиренси тахминан 0,6 л/мин ташкил қилади. Эсциталопрамнинг асосий метаболитларининг Т1/2 давомлироқ. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитлари жигар ва буйрак (метаболик йўл) орқали чиқарилади. Кўп қисми метаболитлари кўринишида сийдик билан чиқарилади. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Кекса ёшдаги шахсларда (65 ёшдан катта) эсциталопрам ёшроқ пациентлардагига қараганда секинроқ чиқарилади. Кексаларда АУC фармакокинетик кўрсаткичи ёрдамида ҳисобланган тизимли қон оқимида бўлган модданинг миқдори, ёш соғлом кўнгиллилардагига қараганда кексаларда 50% га кўпроқдир.

ҳар қандай оғирлик даражасидаги депрессив эпизодлар;агорафобия ёки усиз бўлган вахимали бузилишлар;социал хавотирли бузилишлар (социал фобия);ёйилган хавотирли бузилишларда қўлланилади.

Препарат овқат қабул қилишдан қатъий назар, суткада 1 марта буюрилади. Депрессив эпизодларда препарат одатда суткада 10 мг дан буюрилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб доза суткада максимал 20 мг гача оширилиш мумкин. Антидепрессив самара даволаниш бошланганидан кейин одатда 2-4 ҳафтадан кейин ривожланади. Депрессия белгилари йўқолганидан кейин, яна камида 6 ой давомида олинган самарани мустаҳкамлаш учун даволашни давом эттириш керак. Агорофобия билан ёки усиз кечувчи вахимали бузилишларда даволашнинг бир ҳафтаси давомида суткада 5 мг суткада кейинчалик 10 мг гача ошириладиган доза тавсия қилинади. Беморнинг шахсий реакциясига қараб, доза максимал суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Максимал терапевтик самарага даволаш бошланганидан сўнг тахминан 3 ой ўтгач эришилади. Даволаш бир неча ой давом этади. Кекса ёшли беморларда (65 ёшдан катта) одатдаги дозани ярмини (яъни суткада ҳаммаси бўлиб 5 мг) ва янада паст максимал дозани (суткада 10 мг) қўллаш тавсия қилинади. Енгил ва ўрта даражадаги буйрак етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлардга (КК<30 мл/мин) препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Жигар фаолияти бузилган беморларга тавсия этилган бошланғич доза биринчи 2 ҳафта давомида суткада 5 мг ташкил қилади. Даволашга бўлган шахсий реакцияга қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин. CЙП2C19 изоферментининг пасайган фаоллигида даволашнинг биринчи 2 ҳафтасида тавсия этиладиган бошланғич доза суткада 5 мг ташкил қилади. Даволашга бўлган шахсий реакцияга қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин. Даволашни тўхтатишда бекор қилиш синдромини ривожланишидан сақланиш учун препаратнинг дозасини аста-секин 1-2 хафта давомида камайтириш лозим.

МАО ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш;ҳомиладорлик;лактация даври (эмизиш);15 ёшгача бўлган болалар;Эсциталопрамга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препарат МАО ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида жиддий ножўя реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда серотонин синдроми ривожланиши мумкин. Серотонинергик препаратлар (масалан, трамадол, суматриптан ва бошқа триптанлар) билан бирга қўллаш серотонин синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин. Препарат тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириши мумкин, шунинг учун бошқа тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи препаратлар билан бир вақтда буюрилганида эҳтиёткорлик керак. Препаратни далачой препаратлари билан бирга буюриш ножўя самараларни ошишига олиб келиши мумкин. Эсцитолопрам перорал антикоагулянтлар ва қон ивившига таъсир қилувчи препаратлар (масалан, атипик антипсихотиклар ва фенотиазинлар, кўпчилик трициклик антидепрессантлар, ацетилсалицил кислотаси ва НЯҚВ, тиклоперидин) билан бир вақтда буюрилганида эсциталопрамнинг дозасини камайтириш талаб қилиниши мумкин. Препаратни юқори дозаларда циметидин билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Эсцитолопрам CЙП2Д6 изоферментининг ингибитори ҳисобланади, эсцита –шунинг учун уни бир вақтда бу изофермент ёрдамида метаболланадиган ва кичик терапевтик индексга эга бўлган дори воситалари, масалан, флекаинид, пропафенон ва метопролол (юрак етишмовчилигида қўлланган ҳолларда) бир вақтда буюрилганида эҳтиёткор бўлиш зарур. Эсциталопрам ва дезипрамин ёки метопрололни бир вақтда буюрилиши, охирги икки препаратнинг концентрациясини икки марта ошишига олиб келади. Эсциталопрам CЙП2С19 изоферментини бироз ингибиция қилиши мумкин. Шунинг учун эсциталопрам ва изофермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорлик намоён этиш тавсия этилади.

Eсциталопрамни МАО ингибиторлари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас. Эсциталопрамни МАО ни қайтмас ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан кейин 14 кун ўтгач МАО ни А тип қайтувчи ингибиторлари (шу жумладан моклобемид билан) билан даволаш тўхтатилгандан сўнг камида бир кундан кейин буюриш мумкин. МАО ни носелектив ингибиторлари билан даволашни бошлашдан олдин эсциталопрамни қабул қилишни тугаганидан кейин камида 7 кун ўтиши керак. Саросимали бузилишлари бўлган айрим беморларда серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (шу жумладан эсциталопрам) билан даволашни бошида хавотирликни кучайиши кузатилиши мумкин. Бундай парадоксал реакциялар одатда 2 ҳафта даволаш давомида йўқолади. Анксиоген самарани пайдо бўлиши эҳтимолини пасайтириш учун препаратни кичик бошланғич дозаларда қўллаш тавсия қилинади. Тиришиш хуружлари ривожланган холларда эсциталопрамни бекор қилиш лозим. Нотурғун тутқаноқ бўлган беморларда препаратни қўллаш тавсия қилинмайди; назоратли хуружларда синчков кузатув ўтказиш керак. Тиришиш хуружларининг тез-тезлигини ошишида серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторларни, шу жумладан эсциталопрамни ҳам бекор қилиш керак. Анамнезида мания/гипомания бўлганлиги хусусида кўрсатмалар бўлган пациентларда эсциталопрамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Қандли диабети бўлган беморларни эсциталопрам билан даволашда қонда глюкозанинг даражаси ўзгариши мумкин. Шунинг учун инсулин ва/ёки перорал гипогликемик препаратларнинг дозаларига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин. Ўз жонига қасд қилиш хавфи депрессияга хос ва ўз-ўзидан ёки ўтказилаёган даволаш оқибатида юз берган ҳолати ахамиятли сезиларли яхшилангунига қадар сақланиши мумкин. Антидепрессантлар билан даволанаётган пациентларни, айниқса даволашни бошида, клиник ёмонлашиши ва/ёки сувицидал кўринишларини (фикрлар ва хулқ) пайдо бўлиши эхтимоли туфайли, синчиклаб кузатиш керак. Бу эҳтиёткорликка бошқа рухий бузилишларни давлашда ҳам, бир вақтда депрессия эпизоди касаллиги мумкинлиги туфайли риоя қилиш керак. СҚҚОСИ ни ҳомиладорликнинг ИИИ уч ойлигида ишлатиш янги туғилган чақалоқнинг рухий ва жисмоний ривожланишга салбий таъсир кўрсатиши мумкин. СККСИ ни туғруқгача қўлланган оналарнинг янги туғилган чақалоқларда қуйидаги бузилишлар: таъсирчанлик, тремор, гипертензия, юқори мушак тонуси, доимий йиғлаш, сўришини қийинлиги, ёмон уйқу қайд этилган. Бу бузилишлар серотонинергик самара ёки бекор қилиш синдромини кўрсатиши мумкин. СҚҚСИ ҳомиладорлик вақтида ишлатилган ҳолларда уни қабул қилиш кескин тўхтатилмаслиги керак. Гипонатриемия, АДГ секрецияси бузилиши билан боғлиқ бўлган эсциталопрам қабул қилиш фонида кам пайдо бўлади ва одатда даволаш бекор қилинганида йўқотилади. Эсциталопрам ва СҚҚОСИ ни гипонатриемия ривожланишини хавфи гуруҳига кирадиган пациентларга: кексаларга, жигар циррози бўлган ва гипонатриемияни чиқариши мумкин бўлган препаратларни қабул қилаётган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Эсциталопрамни қабул қилганда терига қон қуйилишларни (экхимоз ва пурпуралар) ривожланиши мумкин. Қон кетишига мойиллиги бўлган беморларда, ҳамда перорал антикоагулянтларни ва қон ивишига таъсир қилувчи дориларни қабул қилаётган беморларга эсциталопрамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Эсциталопрамни электротиришиш билан даволаш бирга қўллашнинг клиник тажрибаси чекланган, шунинг учун бу ҳолда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Эсциталопрамни ва А тип МАО ингибиторларини серотонин синдромининг ривожланишини хавфи туфайли бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди. Эсциталопрамни ва СҚҚСИ ни бир вақтда серотонинергик препаратлар билан бир вақтда қабул қилаётган беморларда, камдан-кам ҳолларда серотонин синдроми ривожланиши мумкин. Серотонинергик таъсирга эга бўлган дори восилари билан бир вақтда эсциталопрам билан эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия каби белгиларининг мажмуаси, серотонин синдромининг ривожланишини кўрсатиши мумкин. Агарда бу юз берган бўлса, СҚҚОСИ ва серотонинергик препаратларни дарҳол бекор қилиш ва симптоматик даволашни буюриш керак. Эсциталопрам ва алкоголни бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди. Препарат ҳомиладорликда ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Гарчи эсциталопрам психомотор фаолликка таъсир қилмаса ҳам, даволаниш даврида ательени ёки механизмларни бошқариш тавсия қилинмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланилмасин.

Симптомлари: бош айланиши, тремор, ажитация, қўзғалиш, уйқучанлик, онгни чалкашиши, тиришиш хуружлари, тахикардия, ЭКГ ўзгариши (СТ сигментининг ва Т тишнинг ўзгариши, ҚРС комплексини ўзгариши, ҚТ интервални узайиши), артимиялар, нафас фаолиятини сусайиши, қусиш, рабдиомиолиз, метаболик ацидоз, гипокалиемия. Даволаш: махсус антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик ва тутиб турувчи: меъдани ювиш, адекват оксигенация. Юрак томир ва нафас тизимлари фаолиятини мониторлаш.

Рецепт бўйича

«Eсцита® 10», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №28. «Eсцита® 20», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №28.

2 йил.