mexanik kiritmalardan holi bo‘lgan, rangsizdan och sariq ranggacha bo‘lgan tiniq eritma.

antigipertenziv vosita (selektiv beta-adrenoblokator).

C07AB09

Taqsimlanishi va metabolizmi Esmolol eritrotsitlardagi esterazalar tomonidan beta-adrenoretseptorlarni kuchsiz bloklovchi faollikka ega bo‘lgan (esmolol gidroxlorididan 0,1% dan kam) nordon ASL-8123 metabolitigacha metabolizmga uchraydi. Esmololni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 55% ni tashkil etadi (kislotali metaboliti uchun ushbu ko‘rsatkich atigi 10% ni tashkil etadi). Chiqarilishi Esmololni yarim chiqarilish davri (T1/2) vena ichiga yuborilganidan so‘ng taxminan 9 minutni tashkil etadi. Kislotali metabolitini siydik bilan T1/2 – taxminan 3,7 soatni tashkil etadi. Esmololning 2% dan kamroq qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida kislotali metabolitini siydik bilan T1/2 10 marta uzayadi.

Arterial gipertenziya, taxikardiya (shu jumladan sinusli), bo‘lmachalar xilpillashi va lipillashi, shu jumladan operatsiyadan oldin va keyingi davrda; tireotoksik kriz, miokard infarkti, nostabil stenokardiya, feoxromotsitomada qo‘llanadi.

Preparat vena ichiga yuboriladi. Dozani shaxsiy ravishda tanlash va klinik javob reaktsiyasiga qarab, dozasiga tuzatish kiritish kerak. Supraventrikulyar taxiaritmiya Supraventrikulyar taxiaritmiyani davolash uchun Esmolayf preparatining samarali dozasi minutiga 50-200 mkg/kg (minutiga 300 mkg/kg gacha) doza hisoblanadi. Ba’zi patsiyentlarda minutiga 25 mkg/kg dozani qo‘llash yetarli bo‘lgan. Dozani shaxsiy ravishda titrlash yo‘li bilan tanlash kerak, bunda har bir qadam yuklama dozadan, undan keyin keladigan samarani bir maromda saqlab turuvchi dozadan iborat bo‘lishi kerak. Davolashni boshlanish va o‘tkazish sxemasi: Minutiga 500 mkg/kg bo‘lgan yuklama dozani 1 minut davomida yuborish, so‘ngra minutiga 500 mkg/kg bo‘lgan samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani 4 minut* davomida yuborish.Ijobiy natija bo‘lganida: minutiga 50 mkg/kg bo‘lgan samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani yuborish.5 minut davomida ijobiy natija bo‘lmaganida: minutiga 500 mkg/kg bo‘lgan dozani  1 minut davomida takroran yuborish; samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani     4 minut davomida minutiga 100 mkg/kg gacha oshirish.Ijobiy natija bo‘lganida: minutiga 100 mkg/kg bo‘lgan samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani yuborish.5 minut davomida ijobiy natija bo‘lmaganida: minutiga 500 mkg/kg bo‘lgan dozani 1 minut davomida takroran yuborish; samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani     4 minut davomida minutiga 150 mkg/kg gacha oshirish.Ijobiy natija bo‘lganida: minutiga 150 mkg/kg bo‘lgan samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani yuborish.Ijobiy natija bo‘lmaganida: minutiga 500 mkg/kg bo‘lgan dozani 1 minut davomida takroran yuborish; samarani bir maromda saqlab turuvchi dozani 200 mkg/kg/min gacha oshirish va shunday darajada qoldirish kerak. *Agar YUQS ni kamayishi kutilgan darajaga erishilsa, ammo bunda AB pasayishi davom etsa, yuklama dozani yuborishni to‘xtatish va samarani bir maromda saqlab turuvchi dozaning tezligini minutiga 50 mkg/kg dan minutiga 25 mkg/kg gacha pasaytirish kerak. Zarurat bo‘lganida titrlash bosqichlari o‘rtasidagi vaqtni 5 minutdan 10 minutgacha uzaytirish mumkin. Izoh: minutiga 200 mkg/kg dan yuqori bo‘lgan samarani bir maromda saqlab turuvchi doza ko‘proq terapevtik samaraga olib kelishi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q. Minutiga 300 mkg/kg dan yuqori bo‘lgan dozaning xavfsizligi o‘rganilmagan.

Quyida ko‘rsatilgan reaktsiyalar jarrohlik aralashuvidan oldin yoki keyin Esmolayf preparati yuborilgan, supraventrikulyar taxiaritmiyasi bo‘lgan patsiyentlarda kuzatilgan. Ko‘pchilik reaktsiyalar o‘z-o‘zidan o‘tib ketuvchi hususiyatga ega bo‘lgan. Eng ahamiyatli noxush samara AB ni yaqqol pasayishi bo‘lgan. Qayd etilgan ayrim o‘lim holatlari Esmolayf preparati faqat yurak ritmini nazorat qilish uchun taxminan qo‘llangan murakkab klinik holatlarda preparatni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AB ni yaqqol pasayishi, 12% holatlarda klinik belgilar bilan kechgan, 25% holatlarda esa – simptomsiz kechgan; 10% patsiyentlarda – AB yaqqol pasayganida kuchli terlash; 1% – periferik qon aylanishini buzilishi; 1% kam holatlarda – terini oqarishi, yuzni “qizib ketish hissi”, bradikardiya (YUQS minutiga 50 zarbdan kam), ko‘krakda og‘riq, xushdan ketish, o‘pka shishi, AV-blokada kuzatilgan. Supraventrikulyar taxikardiyasi bo‘lmagan, ammo yaqqol yurak yetishmovchiligi (miokard infarkti yoki nostabil stenokardiya) bo‘lgan 2 patsiyentda yaqqol bradikardiya va asistoliya rivojlangan, ular preparatni yuborish to‘xtatilganidan so‘ng o‘tib ketgan. MNT (markaziy nerv tizimi) tomonidan: 3% – bosh aylanishi, uyquchanlik; taxminan 2% – ongni chalkashishi, bosh og‘rig‘i, psixomotor qo‘zg‘aluvchanlik; taxminan 1% – toliqish hissi; 1% dan kamroq – paresteziya, asteniya, depressiya, fikrlashni buzilishi, bezovtalik, yengil bosh og‘rig‘i, tirishishlar (1 o‘lim bilan tugagan tirishish holati) kuzatilgan. Nafas tizimi tomonidan: 1% kam hollarda – bronxospazm, nafas faoliyatini qiyinlashishi, hansirash kuzatilgan. Ovaqt hazm qilish tizimi tomonidan: 7% – ko‘ngil aynishi; taxminan 1% – qusish; 1% dan kamroq – dispepsiya, qabziyat, og‘izni qurishi, qorin sohasida diskomfort hissi, anoreksiya; ayrim hollarda – ta’m bilishni buzilishi kuzatilgan. Mahalliy reaktsiyalar: 8% – noxush mahalliy reaktsiyalar, shu jumladan inyektsiya qilingan joyni yallig‘lanishi va zichlashishi; shish, qizarishi, teri qoplamlari rangini o‘zgarishi, tromboflebit; ekstravazatsiya holatida terini mahalliy nekrozi kuzatilgan. Boshqalar: 1% kamroq hollarda – siydikni tutilishi, nutqni buzilishi, ko‘rishni buzilishi, kuraklar o‘rtasi sohasida og‘riq, isitma kuzatilgan.

yaqqol bradikardiya (YUQS minutiga 50 zarbdan kam);sinus tugunini kuchsizligi sindromi (STKS);AV-blokadaning II va III darajasi;sinoatrial blokadaning II va III darajasi;kardiogen shok;o‘tkir yurak yetishmovchiligi;arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm sm.ust. dan past, diastolik AB 50 mm sm.ust. dan past);gipovolemiya;homidorlik;laktatsiya (emizish) davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Esmolayf preparatini miokardning qisqaruvchanligiga va AV o‘tkazuvchanlikka susaytiruvchi ta’sirini kuchaytirishi tufayli – sekin kaltsiy kanallarining blokatorlari verapamil va kamroq darajada diltiazem bilan; AV o‘tkazuvchanlikni haddan tashqari sekinlashtirishi tufayli – yurak glikozidlari bilan; arterial gipertenziyani qaytish xavfini oshishi tufayli – klonidin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Esmolayf preparati va I sinf antiaritmik preparatlar, masalan dizopiramid, xinidin, shuningdek amiodaron bilan birga qo‘llanganida manfiy dromo- va inotrop ta’siri kuchayishi mumkin. Esmolayf preparati va insulin yoki qonda qand miqdorini pasaytiruvchi peroral preparatlar birga qo‘llanganida bu preparatning gipoglikemik samarasi kuchayishi mumkin. Beta-adrenergik blokada gipoglikemiyani kechishini, xususan taxikardiyani yashirishi mumkin. Esmolayf preparati ingalyatsion anesteziya uchun qo‘llanadigan vositalar bilan birga buyurilganida bu vositalarning gipotenziv ta’siri kuchayishi mumkin. Intubatsiya va narkozga kirish vaqtida aritmiyani rivojlanish xavfi pasayadi. Esmolayf preparati digidropiridin hosilalari guruhiga mansub bo‘lgan sekin kaltsiy kanallarining blokatorlari, masalan, nifedipin bilan birga buyurilganida AB haddan tashqari pasayishi mumkin. Prostaglandin-sintetazani ingibitsiya qiluvchi NYAQV Esmolayfning antigipertenziv ta’sirini pasaytirishi mumkin. Esmolayf preparati beta-adrenergik agonistlarning faolligiga ega bo‘lgan simpatomimetik preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida samaralari o‘zaro susayishi mumkin. Esmolayf preparati va suktsinolxolin bir vaqtda qo‘llanganida nerv-mushak blokadaning rivojlanish tezligi o‘zgarmaydi, ammo uning davomiyligi 5 minutdan 8 minutgacha uzayishi mumkin. Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar va fenotiazinlar, shuningdek boshqa antigipertenziv dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash AB ni haddan tashqari pasayishiga olib kelishi mumkin. Katexolaminlarning zahirasini pasaytiruvchi vositalar, masalan, rezerpin beta-adrenoblokatorlar bilan birga buyurilganida additiv ta’sir qilishi mumkin, bu arterial gipotenziya, yaqqol bradikardiya, bosh aylanishi, xushdan ketish bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Esmolayf preparati bilan bir vaqtda shunga o‘xshash preparatlar yuborilayotgan patsiyentlarda arterial gipotenziyaning belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun ularni sinchiklab kuzatish kerak. Farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar Esmolayf va varfarin preparatlari bir vaqtda qo‘llanganida varfarinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi o‘zgarmaydi. Digoksin va Esmolayf preparati vena ichiga bir vaqtda yuborilganida qonda digoksinning kontsentratsiyasini 10-20% ga oshishi kuzatiladi. Digoksin Esmolayfning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Morfin va Esmolayf preparati vena ichiga bir vaqtda yuborilganida qon plazmasida morfinning kontsentratsiyasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Qonda Esmolayfning kontsentratsiyasi o‘rtacha 46% ga oshgan, ayni vaqtda boshqa farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmasdan qolgan. Farmatsevtik nomutanosiblik Esmolol natriy bikarbonati va furosemid eritmasi bilan nomutanosibdir.

Preparat quyidagi yondosh kasalliklar va holatlari bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. I darajadagi AV-blokada, bronxial astma, O‘SOK (o‘pkalarni surunkali obstruktiv kasalligi); periferik qon aylanishi buzilishi (Reyno sindromi, vaqti-vaqti bilan kuzatiladigan oqsoqlik); surunkali yurak yetishmovchiligi; surunkali buyrak yetishmovchiligi; keksalik yoshi; qandli diabet; ikkilamchi arterial gipertenziya (vazokonstriktsiya bilan bog‘liq, operatsiya vaqtida va operatsiyadan keyin, gipotermiya fonida rivojlanadi). Printsmetal stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda beta-adrenoblokatorlar anginoz hurujlarning davomiyligi va miqdorini oshirishi mumkin, bu holat koronar arteriyalarning kompensatsiya qilib bo‘lmaydigan vazokonstriktsiyasi bilan bog‘liq. Bunday patsiyentlarda noselektiv beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash mumkin emas, selektiv beta1-adrenoblokatorlarni esa – maxsus ehtiyotkorlik choralariga rioya qilgan holdagina qo‘llash mumkin. Davolanish vaqtida EKG, AB va YUQS sinchiklab va doimiy ravishda nazorat qilish kerak. Esmolayf surunkali holatlarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. AB ni yaqqol pasayishi rivojlanganida yuborish tezligini sekinlashtirish kerak yoki agar zarur bo‘lsa, preparatni yuborishni to‘xtatish kerak. Preparatni yuborish to‘xtatilganidan so‘ng 30 minut davomida AB dastlabki ko‘rsatkichlarga qaytadi. Mahalliy reaktsiya rivojlanganida yuborish joyini o‘zgartirish va ekstravazatsiyani oldini olish uchun zarur choralarni ko‘rish kerak. Barcha beta-adrenoblokatorlar kabi, bekor qilish sindromini istisno qilish mumkin bo‘lmaganligi sababli, YUIK bo‘lgan patsiyentlarga Esmolayf preparatni yuborish to‘satdan to‘xtatilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Beta-adrenoblokada miokardning qisqaruvchanligini kamaytiradi va yurak yetishmovchiligini qo‘zg‘atishi va kuchaytirishi mumkin. Miokardning faoliyatini klinik ahamiyatli susayishini birinchi belgilari va simptomlari paydo bo‘lganida Esmolayf preparatining dozasini kamaytirish yoki uni yuborishni to‘xtatish kerak. Ba’zi holatlarda qo‘shimcha davolash talab etilishi mumkin. Miokardning qisqaruvchanlik faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga Esmolayf preparati qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Esmolayf preparati qo‘llanganida bradikardiya, shu jumladan og‘ir darajadagi va yurak urishini to‘xtashi kuzatilgan. Esmolayf preparatini davolashdan oldin YUQS past bo‘lgan patsiyentlarga juda ehtiyotkorlik bilan va potentsial foyda xavfdan ustun deb hisoblangan holatdagina qo‘llash kerak. Og‘ir darajadagi bradikardiya rivojlanganida preparatning dozasini kamaytirish yoki uni yuborishni to‘xtatish kerak. Ba’zi hollarda qo‘shimcha davolash talab etilishi mumkin. Esmololni b1-adrenoretseptorlariga nisbatan selektivligi va titrlash kerakligi sababli, bronxospastik kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga uni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Biroq, b1-selektivlik mutloq emasligi sababli, mumkin bo‘lgan minimal samarali dozaga erishish uchun preparatning dozasini aniq titrlash talab etiladi. Bronxospazm yoki mavjud bo‘lgan bronxospazmning kechishini yomonlashishi kuzatilganida infuziyani zudlik bilan to‘xtatish va zarurat bo‘lganida beta2-adrenoretseptorlarni rag‘batlantiruvchi vositani buyurish kerak. Esmolayf preparatini buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak. Esmolayfning kislotali metaboliti buyraklar orqali asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Uning chiqarilishi buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda ahamiyatli darajada pasaygan bo‘ladi. Periferik qon aylanishini buzilishi (shu jumladan, Reyno kasalligi yoki sindromi va periferik qon-tomirlarni okklyuzion shikastlanishi) bo‘lgan patsiyentlarda Esmolayfni, boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki ushbu buzilishlar og‘irlashishi mumkin. Allergik reaktsiyalarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan patsiyentlarga beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida allergenning ta’siriga yanada yaqqol ifodalangan javob reaktsiyasi yoki allergenlarga yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin. Esmolayf preparatini 24 soatdan ortiq vaqt davomida qo‘llash yetarli darajada o‘rganilmagan, shu sababli, uni juda ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak. Esmolayf preparatini kichik venalarga yuborishdan yoki “kapalak” ignali kateter orqali yuborishdan saqlanish kerak.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: bradikardiya, AB ni haddan tashqari pasayishi, elektromexanik dissotsiatsiya, xushni yo‘qolishi, yurak urishini to‘xtashi bo‘lishi mumkin. O‘lim holatlari 625 mg dan 2,5 g gacha bo‘lgan juda yuqori yuklama dozalari qo‘llanganida kuzatilgan. Davolash: dozani oshirib yuborilishining simptomlari paydo bo‘lganida birinchi qadam bo‘lib preparatni yuborishni to‘xtatish bo‘lishi kerak. Shifokorning ko‘rsatmasi bo‘yicha quyidagi choralar bajarilishi kerak: bradikardiyada – atropin yoki boshqa antixolinergik preparatni yuborish; bronxospazmda – vena ichiga beta2-adrenoretseptorlarni rag‘batlantiruvchi vositalar va/yoki teoflinning hosilalarini yuborish; yurak yetishmovchiligida – vena ichiga diuretiklar va/yoki yurak glikozidlarini yuborish; shokda – vena ichiga musbat inotrop ta’sirga ega bo‘lgan preparat, masalan, dopamin, dobutamin, izoproterenolni yuborish; klinik belgilar bilan kechuvchi arterial gipotenziyada – vena ichiga suyuqliklar va/yoki dopamin yoki norepinefrin kabi vazopressor vositalarni yuborish kerak.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma 10 mg/ml; 10 ml dan shisha flakonda; 25 shisha flakon tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.