kapsula shaklidagi, ikkala tomoni yassi, to‘q-sariq rangli ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Me’da–ichak yarasiga qarshi vositalar va gastroezofageal reflyuksda qo‘llanadigan preparatlar. Proton nasosi ingibitorlari.

Ezomeprazol kislotali muhitda chidamsiz, shuning uchun peroral qo‘llash uchun preparatni granulalarini saqlagan tabletkalar ishlatiladi, uni qobig‘i me’da shirasining ta’siriga chidamli. Preparat tez so‘riladi: qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga qabul qilingandan keyin 1-2 soatdan so‘ng erishadi. Ezomeprazolni mutloq biokiraolishligi bir martalik 40 mg dozani qabul qilgandan keyin 60% tashkil qiladi va uni har kuni sutkada bir marta qabul qilinganda esa 89% gacha oshadi. Ezomeprazolni 20 mg dozasi uchun bu ko‘rsatkichlar 50% va 68% ga muvofiqni tashkil qiladi. Sog‘lom odamlarda muvozanatli kontsentratsiyada taqsimlanish hajmi taxminan tana vazniga 0,22 l/kg ni tashkil qiladi. Ezomeprazol qon plazmasi oqsillari bilan 97% gacha bog‘lanadi. Ovqat qabul qilish ezomeprazolni me’dada so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, ammo bu xlorid kislotasining sekretsiyasini susayish samaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Ezomeprazol tsitoxrom R450 (CYP) tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy qismi CYP2S19 spetsifik polimorf izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi, bunda ezomeprazolning gidroksi- va metil guruhi ajralgan metabolitlari hosil bo‘ladi. Qolgan qismining metabolizmi boshqa spetsifik izoferment CYP3A4 tomonidan amalga oshiriladi; bunda ezomeprazolning plazmada aniqlanuvchi asosiy metabolit hisoblangan sulfo guruhi bo‘lgan hosilasi hosil bo‘ladi. Quyida keltirilgan ko‘rsatkichlar asosan faol fermenti CYP2S19 bo‘lgan patsiyentlarda (metabolizmi faol kechadigan patsiyentlarda) dori vositasini farmakokinetikasining xarakterini aks ettiradi. Umumiy klirens preparat bir marta qabul qilingandan keyin taxminan soatiga 17 l ni va ko‘p marta qabul qilingandan keyin – soatiga 9 l tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri muntazam sutkada bir marta qabul qilingandan keyin 1,3 soatni tashkil qiladi. “Kontsentratsiya-vaqt” egri guruh ostidagi maydoni (AUC) ezomeprazolni qayta qabul qilingandan keyin oshadi. AUC ni qayta qabul qilingandagi dozaga bog‘liq oshishi proportsional bo‘lishi xarakterga ega, bu jigar orqali “birinchi o‘tishda“ uning metabolizmini sekinlashuvi, shuningdek ezomeprazol va/yoki uning sulfo guruhi saqlovchi metabolitlarini tomonidan CYP2S19 fermentini susayishi chaqirgan tizimli kliriyensni pasayishi natijasi bo‘lib hisoblanadi. Ezomeprazolni sutkada bir marta har kuni qabul qilinganda qabul qilishlar orasidagi tanaffuslarda qon plazmasidan to‘liq chiqariladi. Ezomeprazolni asosiy metabolitlari me’da kislotasining sekretsiyasiga ta’sir qilmaydi. Peroral qabul qilinganda dozaning 80% gachasi siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida, qolgan miqdori axlat bilan chiqariladi. Ayrim guruh patsiyentlarda farmakokinetikasining o‘ziga xosligi: Aholining taxminan 2,9±1,5% da CYP2S19 izofermentining faolligi pasaygan, bunday patsiyentlarda ezomeprazolni metabolizmi asosoan CYP3A4 ta’siri natijasida amalga oshiriladi. 40 mg ezomeprazolni muntazam sutkada bir marta qabul qilinganda AUC o‘rtacha ko‘rsatkichi CYP2S19 izofermentini faolligi yuqori bo‘lgan patsiyentlardagi bu ko‘rsatkichdan 100% ga oshgan. Izofermentning faolligi past bo‘lgan patsiyentlarda plazmada maksimal kontsentratsiyaning o‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 60% ga oshgan. Ko‘rsatilgan o‘ziga xosliklar dozaga va qo‘llash usuliga ta’sir qilmaydi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda (71-80 yosh) ezomeprazolni metabolizmi ahamiyatli o‘zgarishlarga uchramaydi. 40 mg ezomeprazolni bir marta qabul qilingandan keyin ayollarda AUC qiymati erkaklardagiga qaraganda 30% ga oshgan. Preparatni erkak va ayollarda har kuni sutkada bir marta qo‘llanganda uning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan. Ko‘rsatilgan o‘ziga xosliklar dozaga va qo‘llash usuliga ta’sir qilmaydi. Yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ezomeprazolning metabolizmi buzilishi mumkin. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dori vositasini metabolizmini tezligi pasayadi, bu ezomeprazol uchun AUC qiymatini 2 marta oshishiga olib keladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Chunki buyrak orqali ezomeprazolni o‘zini emas, balki uning metabolitlarini chiqarilishi amalga oshiriladi. Bundan kelib chiqib buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ezomeprazolni metabolizmi o‘zgarmaydi deb taxmin qilish mumkin. 12-18 yoshdagi bolalarda 20 mg va 40 mg ezomeprazol qayta qabul qilingandan keyin AUC qiymati va qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (tmax) kattalardagi AUC va tmax qiymatlari bilan o‘xshash bo‘lgan.

Kattalar Gastro-ezofageal reflyuks kasalligi eroziv ezofageal-reflyuks Me’da-ichak yara kasalligida qon ketishini qaytalanishlarini profilaktika qilishda dori vositasini avval vena ichiga yuborib, keyin tabletka shakli bilan uzoq vaqt davolash. Zollinger–Ellison sindromini davolash 12 yoshdan katta o‘smirlar Gastro-ezofageal reflyuks kasalligi – eroziv ezofageal-reflyuksda qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Tabletkani suv bilan ichgan holda butunligicha yutib qabul qilinadi. Tabletkani chaynash yoki maydalash mumkin emas. Yutishi qiyin bo‘lgan patsiyentlar uchun tabletkani yarim stakan gazlanmagan suvda eritish mumkin (boshqa suyuqliklarni ishlatish mumkin emas. Chunki mikrogranulani himoya qobig‘i erib ketishi mumkin), tabletkani erigunicha aralashtirish, undan keyin erigan mikrogranulalarni darhol yoki 30 minut davomida ichish mumkin, undan keyin stakanni yarmigacha suv bilan to‘ldirish qolganlarini yana aralashtirish va ichish kerak. Mikrogranulalarni chaynash yoki maydalash mumkin emas. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar Gastroezofageal-reflyuks kasalligi 40 mg dan sutkada bir marta 4 hafta davomida buyuriladi. Birinchi davolash kursidan keyin ezofagitni tuzalishi boshlanmasa yoki simptomlar saqlanib qolgan hollarda, qo‘shimcha 4 haftalik kurslar tavsiya qilinadi. Gastro-ezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash Ezofagitsiz patsiyentlarga sutkada 20 mg dan bir marta. Agar 4 haftalik davolashdan keyin simptomlar yo‘qolmasa, patsiyentlarni qo‘shimcha tekshiruvini o‘tkazish lozim. Kasallik simptomlari bartaraf qilingandan keyin preparatni “zarurat bo‘lganida” qabul qilish tartibiga o‘tkazish mumkin, ya’ni simptomlar qaytalanganda Eprolni 20 mg dan sutkada bir marta qabul qilish lozim. NYAQP qabul qilayotgan patsiyentlar va me’da yoki o‘n ikki barmoq ichak yarasini rivojlanish xavfi guruhiga tegishli patsiyentlar uchun “zarurat bo‘lganida” tartibida davolashni davom ettirish tavsiya qilinmaydi. Kattalar Me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi Helicobacter pilori ni eradikatsiyasi uchun majmuaviy davolash tarkibida: – Helicobacter pilori bilan assotsiatsiyalanagan o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini davolash: Eprol 20 mg, amoksitsillin 1 g va klaritromitsin 500 mg. Barcha preparatlarni sutkada ikki marta 1 hafta davomida qo‘llaniladi. – Helicobacter pilori bilan assotsiatsiyalanagan peptik yaralarni qaytalanishlarini profilaktika qilish: Eprol 20 mg, amoksitsillin 1 g va klaritromitsin 500 mg. Barcha preparatlarni sutkada ikki marta 1 hafta davomida qo‘llaniladi. Keyinchalik doza shaxsiy ravishda tanlanadi, davolash davomiyligi kasallikni klinik xarakteristikasi bilan aniqlanadi.

Tez-tez (>1/100, <1/10) bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi,qorinda og‘riq, diareya. meteorizm ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat Tez-tez emas (>1/1000, <1/100) dermatit, qichishish, eshakemi, toshmabosh aylanishiog‘izni qurishiuyqusizlik, paresteziya, uyquchanlik“ jigar” fermentlarini faolligini oshishiperiferik shishlar Kam hollarda (>1/10000, <1/1000) leykopeniya, trombotsitopeniyaallergik reaktsiyalar: isitma, angionevrotik shish, anafilaktoid reaktsiya/shokqo‘zg‘alish, depressiya, holsizlik, ongni chalkashishita’mni buzilishiko‘rishni noaniqligigiponatriyemiyabronxospazmstomatit va me’da-ichak kandidozisariqlik bilan (yoki sariqliksiz) kechuvchi gepatitfotosensibilizatsiya, alopetsiyaartralgiya, mialgiyalarterlash Juda kam xollarda (<1/10000) agranulotsitoz, pantsitopeniyagallyutsinatsiyalar (asosan holsizlangan patsiyentlarda), tajavvuzkor hulqjigar yetishmovchiligi, jigar entsefalopatiyasiko‘p shaklli ekssudativ eritemaStivens-Djonson sindromitoksik epidermal nekrolizmushak zaifligiinterstitsial nefritginekomastiyagipomagneziyemiya.

ezomeprazolga, benzimidazol yoki preparatni tarkibiga kiruvchi boshqa ingrediyentlariga yuqori sezuvchanlik,fruktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik,glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi yoki saxaroza-izomaltoz yetishmovchiligi,12 yoshdan kichik bolalar,gastroezofageal reflyuks kasalligidan boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha 1 yoshdan katta bolalar yoshi,laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Ezomeprazol bilan davolash fonida me’da shirasini kislotaligini pasayishi preparatlarni so‘rilishini o‘zgarishiga olib keladi, ularni so‘rilishi muhitning kislotaligiga bog‘liq. Ezomeprazol antatsidlar va me’dada kislotani sekretsiyasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi ketokonazol va itrakonazolni so‘rilishiga olib kelishi mumkin. Atazanavir va nelfinavirni omeprazol bilan bir vaqtda qo‘llangan hollarda bu preparatlarni zardobdagi darajasini pasayishi aniqlangan, shuning uchun ularni birga qo‘llashdan saqlanish lozim. Omeprazolni 40 mg va  atazanavirni 300 mg/ritonavirni 100 mg dozada birga sutkada bir marta qo‘llash AUC ko‘rsatkichini, shuningdek atazanavirni maksimal va minimal kontsentratsiyasini sezilarli pasayishiga olib kelgan. Atazanavir dozasini 400 mg gacha oshirilishi omeprazolni atazanavirni kontsentratsiyasiga bo‘lgan ta’sirini kompensatsiya qilmagan. Shuning uchun ezomeprazolni atazanavir bilan birga buyurish mumkin emas. Ezomeprazol va nelfinavirini bir vaqtda buyurish esa istisno qilinadi. Ezomeprazol CYP2C19 – uning metabolizmida ishtirok etadigan asosiy fermentini susaytiradi. Ezomeprazolni metabolizmida CYP2C19 ishtirok etadigan boshqa, diazepam, tsitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin va boshqalar kabi preparat bilan muvofiq ravishda birga qo‘llash bu preparatlarni plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu o‘z navbatida dozani pasaytirishni talab qilishi mumkin. Bunday o‘zaro ta’sir, ayniqsa Eprolni “zarurat bo‘lganida” tartibida buyurilganida esda tutish muhim. 30 mg ezomeprazolni va tsitoxrom CYP2C19 substrati hisoblangan diazepamni birga qabul qilinganda, diazepamni klirensini 45% ga pasayishi aniqlangan. Ezomeprazolni 40 mg dozada buyurish tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarda fenitoinni qoldiq kontsentratsiyasini 13% ga oshishiga olib kelgan. Shu sababli ezomeprazol bilan davolashni boshida va uni bekor qilinganda fenitoinni plazmadagi kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya qilinadi. Varfarinni 40 mg Ezomeprazol bilan birga qo‘llash varfarinini uzoq vaqt qabul qilayotgan patsiyentlarda koagulyatsiya vaqtini o‘zgarishiga olib kelmaydi. Ammo varfarin va ezomeprazol birga qo‘llanganda XMN (Xalqaro me’yorlashgan nisbatni) indeksini biroz klinik ahamiyatli oshish hollari to‘g‘risida xabar qilingan. Shuning uchun bu preparatlarni birga qo‘llashni boshida va oxirida XMN nazorat qilish tavsiya qilinadi. Tsizapridni 40 mg ezomeprazol bilan birga qabul qilish tsizapridning sog‘lom ko‘ngillilarda farmakokinetik ko‘rsatkichlarini: AUC ko‘rsatkichini 32% ga, yarim chiqarilish davrini esa – 31% ga qiymatini oshishiga olib keladi, ammo bunda tsizapridni plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi ahamiyatli o‘zgarmaydi. Tsizapridni monoterapiya sifatida qo‘llanganida kuzatiladigan QT intervalini biroz oshishi Neksiumni qo‘shilganda oshmagan. Neksium amoksitsillin va xinidinni farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o‘zgarishlarni chaqirmaydi. Ezomeprazol va naproksenni yoki rofekoksibani qisqa muddatli birga qo‘llashni baholash bo‘yicha tekshirishlar klinik ahamiyatli farmakonetik o‘zaro ta’sirlashuvni aniqlamagan. Ezomeprazolni metabolizmida CYP2C19 va CYP3A4 ishtirok etadi. Ezomeprazolni klaritromitsin bilan birga (500 mg sutkada 2 marta) qo‘llash, u CYP3A4 susaytiradi, ezomeprazolni AUC qiymatini 2 martaga oshishiga olib keladi. Ezomeprazolni va majmuaviy CYP2C19 va CYP3A4 ingibitorlarini, masalan, vorikonazolni birga qo‘llash ezomeprazol uchun AUC qiymatini 2 martadan ko‘pga oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday holatlarda ezomeprazol dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Har qanday xavotirli simptomlar bo‘lganida (masalan, beixtiyoriy jiddiy vaznni yo‘qotilishi, qusishni qaytalanishi, disfagiya, qonli qusish yoki melena), shuningdek me’da yarasi bo‘lganida (yoki me’da yarasiga shubha bo‘lganida) xavfli o‘smalarning borligini istisno qilish kerak, chunki Eprol bilan davolash simptomatikani niqoblanish va tashhisni qo‘yilish muddatini uzaytirishi mumkin. Uzoq davr davolashda preparatni qabul qiladigan patsiyentlar (ayniqsa 1 yildan ko‘p) shifokorni muntazam nazorati ostida bo‘lishi kerak. Eprolni “zarurat bo‘lganida” qabul qiladigan patsiyentlar simptomlarni xarakteri o‘zgarganida shifokor bilan bog‘lanishlari kerakligi to‘g‘risida ogohlantirilishlari kerak. ”Zarurat bo‘lganida” hollarda davolash buyurilganda ezomeprazolni plazmadagi kontsentratsiyasini o‘zgarishi to‘g‘risidagi o‘zgarishlarni e’tiborga olgan holda preparatni boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’sirini hisobga olish lozim. Eprolni Helicobacter pilori eradikatsiyasi uchun buyurilganda uchlamchi davolashning barcha komponentlarini dori bilan o‘zaro ta’siri ehtimolini hisobga olish kerak. Klaritromitsin CYP3A4 kuchli ingibitori hisoblanadi, shuning uchun CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarni (masalan, tsisapridni) qabul qilayotgan patsiyentlarga eradikatsion davolash buyurilganda qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar va klaritromitsinni bu dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini hisobga olish kerak . Proton pompasi ingibitorlari bilan davolash va Salmonella va Campylobacter chaqiradigan me’da-ichak infektsiyalarini paydo bo‘lish xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin. Antisekretor preparatlarni uzoq vaqt davomida qabul qiladigan patsiyentlarda ko‘pincha me’dada bezli kistalarni hosil bo‘lishi aniqlangan. Bu holat kislotani sekretsiyasini yaqqol susayishi natijasidagi fiziologik o‘zgarishlar bilan bog‘liq. Kistalar xavfsiz va qaytuvchan xarakterga ega. Ranitidin bilan o‘tkazilagan qiyosiy tadqiqotlarda Eprol nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYAQP), shu jumladan tsiklooksigenazani-2 ni (TsOG-2) selektiv ingibitorlarini qabul qilgan patsiyentlarda me’da yarasini bitishiga nisbatan yaxshi samarani ko‘rsatgan. Buyrak yetishmovchiligi: preparat dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Eprolni og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash tajribasi cheklangan; shu sababli preparatni bunday patsiyentlarga buyurganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Jigar yetishmovchiligi: yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligida preparat dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun maksimal sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlar: preparat dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Homiladorlik Preparatni homiladorlarga faqat ona uchun kutiladigan foyda, homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina buyurish mumkin. Dori vositasini transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini o‘ziga xosligi Dori vositasini nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Salqin, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Simptomlari: nojo‘ya samaralari simptomlarini kuchayishi. Davolash: simptomatik. Maxsus antidoti noma’lum.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan alyumin folgali blisterda, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.