капсула шаклидаги, иккала томони ясси, тўқ-сариқ рангли ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Меъда–ичак ярасига қарши воситалар ва гастроэзофагеал рефлюксда қўлланадиган препаратлар. Протон насоси ингибиторлари.

Eзомепразол кислотали муҳитда чидамсиз, шунинг учун перорал қўллаш учун препаратни гранулаларини сақлаган таблеткалар ишлатилади, уни қобиғи меъда ширасининг таъсирига чидамли. Препарат тез сўрилади: қон плазмасида максимал концентрацияга қабул қилингандан кейин 1-2 соатдан сўнг эришади. Эзомепразолни мутлоқ биокираолишлиги бир марталик 40 мг дозани қабул қилгандан кейин 60% ташкил қилади ва уни ҳар куни суткада бир марта қабул қилинганда эса 89% гача ошади. Эзомепразолни 20 мг дозаси учун бу кўрсаткичлар 50% ва 68% га мувофиқни ташкил қилади. Соғлом одамларда мувозанатли концентрацияда тақсимланиш ҳажми тахминан тана вазнига 0,22 л/кг ни ташкил қилади. Эзомепразол қон плазмаси оқсиллари билан 97% гача боғланади. Овқат қабул қилиш эзомепразолни меъдада сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради, аммо бу хлорид кислотасининг секрециясини сусайиш самарадорлигига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Эзомепразол цитохром Р450 (CЙП) тизими иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий қисми CЙП2С19 специфик полиморф изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди, бунда эзомепразолнинг гидрокси- ва метил гуруҳи ажралган метаболитлари ҳосил бўлади. Қолган қисмининг метаболизми бошқа специфик изофермент CЙП3А4 томонидан амалга оширилади; бунда эзомепразолнинг плазмада аниқланувчи асосий метаболит ҳисобланган сулфо гуруҳи бўлган ҳосиласи ҳосил бўлади. Қуйида келтирилган кўрсаткичлар асосан фаол ферменти CЙП2С19 бўлган пациентларда (метаболизми фаол кечадиган пациентларда) дори воситасини фармакокинетикасининг характерини акс эттиради. Умумий клиренс препарат бир марта қабул қилингандан кейин тахминан соатига 17 л ни ва кўп марта қабул қилингандан кейин – соатига 9 л ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври мунтазам суткада бир марта қабул қилингандан кейин 1,3 соатни ташкил қилади. “Концентрация-вақт” эгри гуруҳ остидаги майдони (АУC) эзомепразолни қайта қабул қилингандан кейин ошади. АУC ни қайта қабул қилингандаги дозага боғлиқ ошиши пропорционал бўлиши характерга эга, бу жигар орқали “биринчи ўтишда“ унинг метаболизмини секинлашуви, шунингдек эзомепразол ва/ёки унинг сулфо гуруҳи сақловчи метаболитларини томонидан CЙП2С19 ферментини сусайиши чақирган тизимли клириенсни пасайиши натижаси бўлиб ҳисобланади. Эзомепразолни суткада бир марта ҳар куни қабул қилинганда қабул қилишлар орасидаги танаффусларда қон плазмасидан тўлиқ чиқарилади. Эзомепразолни асосий метаболитлари меъда кислотасининг секрециясига таъсир қилмайди. Перорал қабул қилинганда дозанинг 80% гачаси сийдик билан метаболитлар кўринишида, қолган миқдори ахлат билан чиқарилади. Айрим гуруҳ пациентларда фармакокинетикасининг ўзига хослиги: Аҳолининг тахминан 2,9±1,5% да CЙП2С19 изоферментининг фаоллиги пасайган, бундай пациентларда эзомепразолни метаболизми асосоан CЙП3А4 таъсири натижасида амалга оширилади. 40 мг эзомепразолни мунтазам суткада бир марта қабул қилинганда АУC ўртача кўрсаткичи CЙП2С19 изоферментини фаоллиги юқори бўлган пациентлардаги бу кўрсаткичдан 100% га ошган. Изоферментнинг фаоллиги паст бўлган пациентларда плазмада максимал концентрациянинг ўртача кўрсаткичи тахминан 60% га ошган. Кўрсатилган ўзига хосликлар дозага ва қўллаш усулига таъсир қилмайди. Кекса ёшдаги пациентларда (71-80 ёш) эзомепразолни метаболизми аҳамиятли ўзгаришларга учрамайди. 40 мг эзомепразолни бир марта қабул қилингандан кейин аёлларда АУC қиймати эркаклардагига қараганда 30% га ошган. Препаратни эркак ва аёлларда ҳар куни суткада бир марта қўлланганда унинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланмаган. Кўрсатилган ўзига хосликлар дозага ва қўллаш усулига таъсир қилмайди. Енгил ва ўртача жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда эзомепразолнинг метаболизми бузилиши мумкин. Оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дори воситасини метаболизмини тезлиги пасаяди, бу эзомепразол учун АУC қийматини 2 марта ошишига олиб келади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган. Чунки буйрак орқали эзомепразолни ўзини эмас, балки унинг метаболитларини чиқарилиши амалга оширилади. Бундан келиб чиқиб буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда эзомепразолни метаболизми ўзгармайди деб тахмин қилиш мумкин. 12-18 ёшдаги болаларда 20 мг ва 40 мг эзомепразол қайта қабул қилингандан кейин АУC қиймати ва қон плазмасида максимал концентрацияга эришиш вақти (тмах) катталардаги АУC ва тмах қийматлари билан ўхшаш бўлган.

Катталар Гастро-эзофагеал рефлюкс касаллиги эрозив эзофагеал-рефлюкс Меъда-ичак яра касаллигида қон кетишини қайталанишларини профилактика қилишда дори воситасини аввал вена ичига юбориб, кейин таблетка шакли билан узоқ вақт даволаш. Золлингер–Eллисон синдромини даволаш 12 ёшдан катта ўсмирлар Гастро-эзофагеал рефлюкс касаллиги – эрозив эзофагеал-рефлюксда қўлланади.

Ичга буюрилади. Таблеткани сув билан ичган ҳолда бутунлигича ютиб қабул қилинади. Таблеткани чайнаш ёки майдалаш мумкин эмас. Ютиши қийин бўлган пациентлар учун таблеткани ярим стакан газланмаган сувда эритиш мумкин (бошқа суюқликларни ишлатиш мумкин эмас. Чунки микрогранулани ҳимоя қобиғи эриб кетиши мумкин), таблеткани эригунича аралаштириш, ундан кейин эриган микрогранулаларни дарҳол ёки 30 минут давомида ичиш мумкин, ундан кейин стаканни ярмигача сув билан тўлдириш қолганларини яна аралаштириш ва ичиш керак. Микрогранулаларни чайнаш ёки майдалаш мумкин эмас. Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар Гастроэзофагеал-рефлюкс касаллиги 40 мг дан суткада бир марта 4 ҳафта давомида буюрилади. Биринчи даволаш курсидан кейин эзофагитни тузалиши бошланмаса ёки симптомлар сақланиб қолган ҳолларда, қўшимча 4 ҳафталик курслар тавсия қилинади. Гастро-эзофагеал рефлюкс касаллигини симптоматик даволаш Эзофагициз пациентларга суткада 20 мг дан бир марта. Агар 4 ҳафталик даволашдан кейин симптомлар йўқолмаса, пациентларни қўшимча текширувини ўтказиш лозим. Касаллик симптомлари бартараф қилингандан кейин препаратни “зарурат бўлганида” қабул қилиш тартибига ўтказиш мумкин, яъни симптомлар қайталанганда Эпролни 20 мг дан суткада бир марта қабул қилиш лозим. НЯҚП қабул қилаётган пациентлар ва меъда ёки ўн икки бармоқ ичак ярасини ривожланиш хавфи гуруҳига тегишли пациентлар учун “зарурат бўлганида” тартибида даволашни давом эттириш тавсия қилинмайди. Катталар Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги Ҳелиcобаcтер пилори ни эрадикацияси учун мажмуавий даволаш таркибида: – Ҳелиcобаcтер пилори билан ассоциацияланаган ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини даволаш: Эпрол 20 мг, амоксициллин 1 г ва кларитромицин 500 мг. Барча препаратларни суткада икки марта 1 ҳафта давомида қўлланилади. – Ҳелиcобаcтер пилори билан ассоциацияланаган пептик яраларни қайталанишларини профилактика қилиш: Эпрол 20 мг, амоксициллин 1 г ва кларитромицин 500 мг. Барча препаратларни суткада икки марта 1 ҳафта давомида қўлланилади. Кейинчалик доза шахсий равишда танланади, даволаш давомийлиги касалликни клиник характеристикаси билан аниқланади.

Тез-тез (>1/100, <1/10) bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi,qorinda og‘riq, diareya. meteorizm ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat Tez-tez emas (>1/1000, <1/100) dermatit, qichishish, eshakemi, toshmabosh aylanishiog‘izni qurishiuyqusizlik, paresteziya, uyquchanlik“ jigar” fermentlarini faolligini oshishiperiferik shishlar Kam hollarda (>1/10000, <1/1000) лейкопения, тромбоцитопенияаллергик реакциялар: иситма, ангионевротик шиш, анафилактоид реакция/шокқўзғалиш, депрессия, ҳолсизлик, онгни чалкашишитаъмни бузилишикўришни ноаниқлигигипонатриемиябронхоспазмстоматит ва меъда-ичак кандидозисариқлик билан (ёки сариқликсиз) кечувчи гепатитфотосенсибилизация, алопецияартралгия, миалгиялартерлаш Жуда кам холларда (<1/10000) агранулоцитоз, панцитопениягаллюцинациялар (асосан ҳолсизланган пациентларда), тажаввузкор ҳулқжигар етишмовчилиги, жигар энцефалопатиясикўп шаклли экссудатив эритемаСтивенс-Джонсон синдромитоксик эпидермал некролизмушак заифлигиинтерстициал нефритгинекомастиягипомагнезиемия.

езомепразолга, бензимидазол ёки препаратни таркибига кирувчи бошқа ингредиентларига юқори сезувчанлик,фруктозани наслий ўзлаштираолмаслик,глюкоза-галактозани кам сўрилиши ёки сахароза-изомалтоз етишмовчилиги,12 ёшдан кичик болалар,гастроэзофагеал рефлюкс касаллигидан бошқа кўрсатмалар бўйича 1 ёшдан катта болалар ёши,лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Оғир буйрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўлланилади.

Eзомепразол билан даволаш фонида меъда ширасини кислоталигини пасайиши препаратларни сўрилишини ўзгаришига олиб келади, уларни сўрилиши муҳитнинг кислоталигига боғлиқ. Эзомепразол антацидлар ва меъдада кислотани секрециясини пасайтирувчи бошқа препаратлар каби кетоконазол ва итраконазолни сўрилишига олиб келиши мумкин. Атазанавир ва нелфинавирни омепразол билан бир вақтда қўлланган ҳолларда бу препаратларни зардобдаги даражасини пасайиши аниқланган, шунинг учун уларни бирга қўллашдан сақланиш лозим. Омепразолни 40 мг ва  атазанавирни 300 мг/ритонавирни 100 мг дозада бирга суткада бир марта қўллаш АУC кўрсаткичини, шунингдек атазанавирни максимал ва минимал концентрациясини сезиларли пасайишига олиб келган. Атазанавир дозасини 400 мг гача оширилиши омепразолни атазанавирни концентрациясига бўлган таъсирини компенсация қилмаган. Шунинг учун эзомепразолни атазанавир билан бирга буюриш мумкин эмас. Эзомепразол ва нелфинавирини бир вақтда буюриш эса истисно қилинади. Эзомепразол CЙП2C19 – унинг метаболизмида иштирок этадиган асосий ферментини сусайтиради. Эзомепразолни метаболизмида CЙП2C19 иштирок этадиган бошқа, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин ва бошқалар каби препарат билан мувофиқ равишда бирга қўллаш бу препаратларни плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу ўз навбатида дозани пасайтиришни талаб қилиши мумкин. Бундай ўзаро таъсир, айниқса Эпролни “зарурат бўлганида” тартибида буюрилганида эсда тутиш муҳим. 30 мг эзомепразолни ва цитохром CЙП2C19 субстрати ҳисобланган диазепамни бирга қабул қилинганда, диазепамни клиренсини 45% га пасайиши аниқланган. Эзомепразолни 40 мг дозада буюриш тутқаноғи бўлган пациентларда фенитоинни қолдиқ концентрациясини 13% га ошишига олиб келган. Шу сабабли эзомепразол билан даволашни бошида ва уни бекор қилинганда фенитоинни плазмадаги концентрациясини назорат қилиш тавсия қилинади. Варфаринни 40 мг Эзомепразол билан бирга қўллаш варфаринини узоқ вақт қабул қилаётган пациентларда коагуляция вақтини ўзгаришига олиб келмайди. Аммо варфарин ва эзомепразол бирга қўлланганда ХМН (Халқаро меъёрлашган нисбатни) индексини бироз клиник аҳамиятли ошиш ҳоллари тўғрисида хабар қилинган. Шунинг учун бу препаратларни бирга қўллашни бошида ва охирида ХМН назорат қилиш тавсия қилинади. Цизапридни 40 мг эзомепразол билан бирга қабул қилиш цизаприднинг соғлом кўнгиллиларда фармакокинетик кўрсаткичларини: АУC кўрсаткичини 32% га, ярим чиқарилиш даврини эса – 31% га қийматини ошишига олиб келади, аммо бунда цизапридни плазмадаги максимал концентрацияси аҳамиятли ўзгармайди. Цизапридни монотерапия сифатида қўлланганида кузатиладиган ҚТ интервалини бироз ошиши Некциумни қўшилганда ошмаган. Некциум амоксициллин ва хинидинни фармакокинетикасида клиник аҳамиятли ўзгаришларни чақирмайди. Эзомепразол ва напроксенни ёки рофекоксибани қисқа муддатли бирга қўллашни баҳолаш бўйича текширишлар клиник аҳамиятли фармаконетик ўзаро таъсирлашувни аниқламаган. Эзомепразолни метаболизмида CЙП2C19 ва CЙП3А4 иштирок этади. Эзомепразолни кларитромицин билан бирга (500 мг суткада 2 марта) қўллаш, у CЙП3А4 сусайтиради, эзомепразолни АУC қийматини 2 мартага ошишига олиб келади. Эзомепразолни ва мажмуавий CЙП2C19 ва CЙП3А4 ингибиторларини, масалан, вориконазолни бирга қўллаш эзомепразол учун АУC қийматини 2 мартадан кўпга ошишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолатларда эзомепразол дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ҳар қандай хавотирли симптомлар бўлганида (масалан, беихтиёрий жиддий вазнни йўқотилиши, қусишни қайталаниши, дисфагия, қонли қусиш ёки мелена), шунингдек меъда яраси бўлганида (ёки меъда ярасига шубҳа бўлганида) хавфли ўсмаларнинг борлигини истисно қилиш керак, чунки Эпрол билан даволаш симптоматикани ниқобланиш ва ташҳисни қўйилиш муддатини узайтириши мумкин. Узоқ давр даволашда препаратни қабул қиладиган пациентлар (айниқса 1 йилдан кўп) шифокорни мунтазам назорати остида бўлиши керак. Эпролни “зарурат бўлганида” қабул қиладиган пациентлар симптомларни характери ўзгарганида шифокор билан боғланишлари кераклиги тўғрисида огоҳлантирилишлари керак. ”Зарурат бўлганида” ҳолларда даволаш буюрилганда эзомепразолни плазмадаги концентрациясини ўзгариши тўғрисидаги ўзгаришларни эътиборга олган ҳолда препаратни бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирини ҳисобга олиш лозим. Эпролни Ҳелиcобаcтер пилори эрадикацияси учун буюрилганда учламчи даволашнинг барча компонентларини дори билан ўзаро таъсири эҳтимолини ҳисобга олиш керак. Кларитромицин CЙП3А4 кучли ингибитори ҳисобланади, шунинг учун CЙП3А4 иштирокида метаболизмга учрайдиган бошқа препаратларни (масалан, цисапридни) қабул қилаётган пациентларга эрадикацион даволаш буюрилганда қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар ва кларитромицинни бу дори воситалари билан ўзаро таъсирини ҳисобга олиш керак . Протон помпаси ингибиторлари билан даволаш ва Салмонелла ва Cампйлобаcтер чақирадиган меъда-ичак инфекцияларини пайдо бўлиш хавфини бироз ошишига олиб келиши мумкин. Антисекретор препаратларни узоқ вақт давомида қабул қиладиган пациентларда кўпинча меъдада безли кисталарни ҳосил бўлиши аниқланган. Бу ҳолат кислотани секрециясини яққол сусайиши натижасидаги физиологик ўзгаришлар билан боғлиқ. Кисталар хавфсиз ва қайтувчан характерга эга. Ранитидин билан ўтказилаган қиёсий тадқиқотларда Эпрол ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (НЯҚП), шу жумладан циклооксигеназани-2 ни (ЦОГ-2) селектив ингибиторларини қабул қилган пациентларда меъда ярасини битишига нисбатан яхши самарани кўрсатган. Буйрак етишмовчилиги: препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Эпролни оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш тажрибаси чекланган; шу сабабли препаратни бундай пациентларга буюрганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Жигар етишмовчилиги: енгил ва ўртача жигар етишмовчилигида препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун максимал суткалик доза 20 мг дан ошмаслиги керак. Кекса ёшдаги пациентлар: препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Ҳомиладорлик Препаратни ҳомиладорларга фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳоллардагина буюриш мумкин. Дори воситасини транспорт воситасини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўзига хослиги Дори воситасини ножўя таъсирларини ҳисобга олган ҳолда, транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқарганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Салқин, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари: ножўя самаралари симптомларини кучайиши. Даволаш: симптоматик. Махсус антидоти номаълум.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан алюмин фолгали блистерда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.