Ichakda eruvchan kapsulalar 20 mg: kapsulaning korpusi va qopqoqchasi och-pushti rangli. Kapsula tarkibi: oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan pelletlar. Ichakda eruvchan kapsulalar 40 mg: kapsulaning korpusi va qopqoqchasi deyarli pushti rangli. Kapsula tarkibi: oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan pelletlar.

Kislotalikni buzilishi bilan bog‘liq bo‘lgan xolatlarni davolash uchun vositalar. Proton pompa ingibitorlari.

A02VS05

So‘rilishi va taqsimlanishi Ezomeprazol kislotali muxitda turg‘un emas, shuning uchun qobig‘i me’da shirasining ta’siriga chidamli pelletlar saqlovchi preparat ichakda eruvchan kapsulalar ko‘rinishida ichga qabul qilinadi. In vivo sharoitlarda ezomeprazolning ahamiyatsiz miqdori R-izomerga o‘tadi.Ezomeprazol ichga qabul qilinganidan keyin tez so‘riladi va taxminan 1-2 soat o‘tgach qon plazmasida maksimal kontsentratsiyalarga erishadi. 40 mg bir martalik doza qabul qilinganidan keyin mutloq biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi, u ezomeprazolni xar kuni sutkada bir marta qabul qilish fonida 89% gacha oshadi. Ezomeprazolning 20 mg dozasi uchun biokiraolishi muvofiq 50% va 68% ni tashkil qiladi. Sog‘lom ko‘ngilliklarda muvozanat xolatida taqsimlanish xajmi tana vazniga taxminan 0,22 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 97% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish ezomeprazolning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, bu klinik ahamiyatga ega emas. Metabolizmi va chiqarilishi Ezomeprazol jigarda tsitoxroom R450 izofermentlar tizimi ishtirokida to‘liq metabolizmga uchraydi. Katta qismi polimorf izoferment CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydi, u gidroksi- va demetillangan metabolitlar hosil bo‘lishiga javob beradi. Ezomeprazolning qolgan qismi qon plazmasidagi asosiy metaboliti, ezomeprazol sulfoni xosil bo‘lishiga javob beruvchi CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi. Bir martalik doza qabul qilinganidan keyin umumiy plazma klirensi taxminan 17 l/soat va ko‘p marta qabul qilinganidan keyin – 9 l/soatni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) preparat sutkada bir marta uzoq muddat qabul qilinganida 1,3 soatni tashkil qiladi. “Kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) takroriy qabul qilinganda oshadi. Takroriy qo‘llanganda AUC ni dozaga bog‘liq oshishi jigar orqali “birinchi marta o‘tish” metabolizmini pasayishi, klirensini pasayishi oqibatida, to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega bo‘lib bu extimol ezomeprazol va/yoki yoki uning sulfon saqlovchi metaboliti tomonidan CYP2C19 izofermentni ingibitsiya bo‘lishi bilan chaqirilgan. Ezomeprazol xar kuni bir marta qabul qilinganida, qabullar orasidagi tanaffusda qon plazmasidan to‘liq chiqariladi. Ezomeprazol kumulyatsiya bo‘lmaydi. Ezomeprazolning asosiy metabolitlari me’dada xlorid kislotasining sekretsiyasiga ta’sir qilmaydi. Ezomperazolning qabul qilingan dozasini deyarli 80% metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi esa – ichak orqali chiqariladi. Siyikda 1% kam o‘zgarmagan ezomeprazol aniqlanadi.

Kattalar Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK) eroziv reflyuks-ezofagitni davolasheroziv reflyuks-ezofagit bitganidan keyin patsiyentlarda qaytalanishini oldini olish uchun, davomli tutib turuvchi davolashGERK simptomatik davolash uchun qo‘llanadi Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun muvofiq antibakterial davolash bilan majmuada va: Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan o‘n ikki barmoq ichak yarasini davolashHelicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan peptik yarani qaytalanishlarini oldini olish uchun qo‘llanadi. NYAQV bilan davolanayotgan patsiyentlar: NYAQV ni qabul qilish bilan assotsiatsiyalangan me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasini davolashNYAQV ni qabul qilish bilan assotsiatsiyalangan me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasini oldini olish uchun qo‘llaniladi. Peptik yaradan qon ketishini vena ichiga o‘tkazilgan davolashdan keyin qaytalanishni oldini olish uchun davomli davolash sifatida Zollinger-Ellison sindromida qo‘llanadi 12 yoshdan boshlab o‘smirlar Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK) eroziv reflyuks-ezofagitni davolasheroziv reflyuks-ezofagit bitganidan keyin patsiyentlarda qaytalanishini oldini olish maqsadida, davomli tutib turuvchi davolashGERK simptomatik davolash uchun qo‘llanadi. Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan o‘n ikki barmoq ichak yarasini davolash uchun muvofiq antibakterial davolash bilan majmuada qo‘llanadi.

Kattalar va 12 yoshdan boshlab o‘smirlar

Klinik tekshirishlarda va postmarketing davrida quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar aniqlangan. Quyida sanab o‘tilganlardan birontasi xam dozaga bog‘liq xisoblanmaydi. Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligini tasnifi Jaxon sog‘liqni saqlash tashkilotiga muvofiq berilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan ≤1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam xollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam xollarda (<1/100000), uchrash-tezligi noma’lum (bor bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha baxolash mumkin emas). Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar – kam xollarda: leykopeniya, trombotsitopeniya – juda kam xollarda: agranulotsitoz, pantsitopeniya Immun tizimi tomonidan buzilishlar – kam xollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (tana xaroratini ko‘tarilishi, angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiya shok) Metabolizm va ovqatlanishni buzilishi – tez-tez emas: periferik shishlar – kam xollarda: giponatriyemiya – uchrash-tezligi noma’lum: gipomagniyemiya, og‘ir gipomagniyemiya gipokaltsiyemiya bilan korrelyatsiya bo‘lishi mumkin Ruxiy buzilishlar – tez-tez emas: uyqusizlik – kam xollarda: qo‘zg‘alish, ongni chalkashishi, depressiya – juda kam xollarda: tajovuzkorlik, gallyutsinatsiyalar Nerv tizimi tomonidan buzilishlar – tez-tez: bosh og‘rig‘i – tez-tez emas: bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik – kam xollarda: ta’m bilishni buzilishi Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar – kam xollarda: ko‘rishni noaniqligi Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint faoliyatini buzilishi – tez-tez emas: bosh aylanishi Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan buzilishlar – kam xollarda: bronxospazm Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar – tez-tez: qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi/qusish – tez-tez emas: og‘izni qurishi – kam xollarda: stomatit, me’da-ichak kandidozi – uchrash-tezligi noma’lum: mikroskopik kolit

Tadqiqotlar faqat kattalarda o‘tkazilgan.

Xar qanday xavfli simptomlar (tana vaznini axamiyatli darajada spontan kamayishi, takrorlanuvchi qusish, disfagiya, qonli qusish yoki melena), shuningdek me’da yarasiga gumon qilinganida yoki aniqlanganida, xavfli o‘sma mavjudligini istisno qilish kerak, chunki Emanerani qabul qilish simptomlarning yaqqolligini kamaytirishi va tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin. Uzoq muddat (ayniqsa bir yildan ko‘p) davolanayotgan patsiyentlar shifokorning muntazam kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. “Talab bo‘yicha” davolanayotgan patsiyentlarni, simptomlarning xarakteri o‘zgarganida davolovchi shifokorga murojaat qilishlari lozimligini tushuntirish kerak. Ezomeprazol “talab bo‘yicha” davolash ko‘rinishida buyurilganida, plazmada ezomeprazolning kontsentratsiyasini o‘zgarishlarini xisobga olib, uni boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini kuzatilishi mumkin bo‘lgan oqibatlarini inobatga olish kerak. Ezomeprazol Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun buyurilganda uchtalik davolash komponentlari o‘rtasida kuzatilishi mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirini xisobga olish kerak. Klaritromitsin CYP3A4 ning kuchli ingibitori xisoblanadi, shuning uchun CYP3A4 orqali metabolizmga uchraydigan preparatlarni (masalan, tsizaprid) qabul qilayotgan patsiyentlarga eradikatsion davolash buyurilganida klaritromitsinni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar va mumkin bo‘lgan dorilarning o‘zaro ta’sirini xisobga olish kerak. Proton pompa ingibitorlari bilan davolash, Salmonella va Campylobacter kabi qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan me’da-ichak infektsiyalari rivojlanish xavfini axamiyatsiz ravishda oshirishi mumkin. Ezomeprazol va atazanavirni bir vaqtda buyurish tasiya etilmaydi. Majmuaviy davolash zarurati bo‘lganida, 100 mg ritonavir bilan atanazavirning dozasini 400 mg gacha oshirib, sinchikov klinik monitoringni ta’minlash kerak,  bunda 20 mg ni tashkil qiluvchi ezomeprazolning dozasini oshirish tavsiya etilmaydi. Xlorid kislotasi sekretsiyasini bloklovchi boshqa preparatlar kabi, gipo- yoki axlorgidriya rivojlanishi mumkinligi tufayli, ezomeprazol V12 vitaminining so‘rilishini pasaytirishi mumkin. V12 vitaminining so‘rilishini pasayish xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarni davomli davolash amalga oshirilganida, bu holatni xisobga olish kerak. Ezomeprazol CYP2C19 ning ingibitori xisoblanadi. Ezomeprazol bilan davolash initsiatsiya bo‘lganida yoki kursi tugaganida, CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari bilan uni mumkin bo‘lgan reaktsiyalarini baxolash kerak. Omeprazol va klopedogrelni o‘zaro ta’siri ma’lum. Bu ko‘rinishning klinik axamiyati noma’lum. Extiyotkorlik chorasi sifatida, ko‘rsatilgan preparatlarni birga buyurishdan saqlanish kerak. Proton pompasi ingibitorlari, ayniqsa yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida (>1 yil), asosan keksa patsiyentlarda yoki boshqa xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda son, bilak va umurtqa pog‘onasining sinishi xavfini axamiyatsiz darajada oshirishi mumkin. Eksperimental tadqiqotlar proton pompa ingibitorlari sinishlarning umumiy xavfini 10-40% ga oshirish xususiyatiga ega ekanligidan dalolat beradi. Osteoporozni rivojlanish xavfi bo‘lgan patsiyentlarga davolashni joriy klinik qo‘llanmalarga muvofiq buyurish kerak. Bundan tashqari, ularga kaltsiy va D vitaminini adekvat iste’mol qilinishini ta’minlash kerak. Laborator ko‘rsatgichlarga ta’siri CgA darajasini oshishi neyroendokrin o‘smalarni aniqlashga xalaqit qilishi mumkin. Bundan saqlanish uchun, CgA ni aniqlashdan, kamida besh kun oldin ezomeprazol qabul qilishni vaqtinchalik to‘xtatish kerak. Gipomagniyemiya Kamida uch oy davomida, ko‘pchilik xollarda esa – bir yil davomida ezomeprazolga o‘xshash PPI olgan patsiyentlarda og‘ir gipomagniyemiya kuzatilgan. Patsiyentlarda toliqish, tetaniya, allaxlash, tirishishlar, bosh aylanishi va qorinchalar aritmiyasi kabi gipomagniyemiyaning og‘ir ko‘rinishlari namoyon bo‘lishi mumkin, lekin simptomlar to‘satdan boshlanishi yoki sezilmasdan qolishi mumkin. Gipomagniyemiyasi bo‘lgan ko‘pchilik patsiyentlarda magniy yuborilganidan  va PPI bekor qilinganidan keyin xolat yaxshilangan. Uzoq muddatli rejalashtirilgan patsiyentlar, yoki PPI ni digoksin yoki gipomagniyemiyani chaqiruvchi preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan birga qabul qilayotgan shaxslarda, davolashni boshlashdan oldin magniyning darajasini aniqlash, shuningdek davolash jarayonida vaqti-vaqti bilan o‘lchash kerak. Terining o‘tkirosti qizil yugirigi (O‘TQYU) Proton pompasi ingibitorlarini O‘TQYU ni juda kam xollari kuzatilganligi bilan bog‘laydilar. Terining shikastlanishi paydo bo‘lganida, ayniqsa quyosh nurlari ta’sir qilgan joylarida, bir vaqtda artralgiya bilan kechganda, patsiyent darxol shifokorga murojaat qilishi kerak va shifokor  Emanera preparatini bekor qilish masalasini hal qilishi kerak. Proton pompa ingibitori bilan dastlabki davolash natijasida paydo bo‘lgan O‘TQYU, proton pompasining boshqa ingibitorlarini qabul qilganda O‘TQYU rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Preparatning ayrim ingediyentlari xaqida maxsus ma’lumot Emanera saxaroza saqlaydi. Kam uchraydigan fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoza mol absorbtsiya sindromi yoki saxaroza-izomaltazani yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar, bu preparatni qabul qilishlari kerak.

Namlikdan ximoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Retsept bo‘yicha

7 ichakda eruvchan kapsuladan OPA/Al/PVX folga va alyumin folga blisterda. 2 yoki 4 blisterdan  qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil