7,5 mg li doza: Och-sariqdan jigarrang tusli och-sariq rangligacha bo‘lgan tiniq, ko‘rinmaydigan yot zarrachali, qovushqoq suyuqlik. Havo pufakchalari bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi. 22,5 mg va 45 mg li dozalari: Rangsizdan och-sariq rangligacha bo‘lgan, tiniq, ko‘rinmaydigan yot zarrachali, qovushqoq suyuqlik. Havo pufakchalari bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

o‘smalarga qarshi vosita, gonadotropin-rilizing gormonining analogi.

L02A E02

Birinchi inyektsiyadan keyin 4-8 soat o‘tgach, qon zardobida aniqlanadigan leyprorelin kontsentratsiyasining o‘rtacha miqdori (Smax) leyprorelin 7,5 mg, 22,5 mg va 45 mg dozalarda qo‘llanganida muvofiq ravishda 25,3 ng/dl, 127 ng/dl va 82 ng/dl gacha oshadi. Zardobdagi leyprorelinning darajasini birlamchi oshishdan (7,5 mg li doza uchun plato fazasi 2 kundan 28 kungacha; 22,5 mg li doza uchun 3 kundan 84 kungacha, 45 mg li doza uchun 3 kundan 168 kungachani tashkil qiladi) keyin nisbatan turg‘un qolgan (0,2-2 ng/ml). Takroriy inyektsiyalarda moddani to‘planishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 43%-49% ni tashkil qiladi. 1 mg leyprorelin atsetati sog‘lom ko‘ngilli erkaklarga, vena ichiga yuborilganida, ikki kamerali modelni qo‘llanganida yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 3 soat bo‘lib, o‘rtacha klirensi soatiga 8,34 l ni tashkil qiladi. Eligard preparatini chiqarilishi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Prostata bezining gormonga bog‘liq raki.

Eligard 7,5 mg li dozada bir oyda bir marta, 22,5 mg li dozada uch oyda bir marta va 45 mg li dozada olti oyda bir marta teri osti inyektsiyasi ko‘rinishida buyuriladi. Avval tayyorlab qo‘yilgan ikkita steril shpritslarning ichidagisi Eligard preparatini bevosita teri ostiga yuborilishidan oldin aralashtirilishi lozim. Yuborilgan eritma ko‘rsatilgan muddat davomida leyprorelinni doimiy ajralib chiqishini ta’minlovchi preparatning deposini hosil qiladi. Davolash uzoq muddatlidir. Remissiya boshlanganida yoki holat yaxshilanganida davolashni to‘xtatish tavsiya etilmaydi. Eligard prostataning yuqori xavfli tarqalgan o‘smasi va mahalliy-tarqalgan o‘smasi bo‘lgan patsiyentlarda nur bilan davolash bilan birga ad’yuvant yoki ad’yuvant bo‘lmagan davolash sifatida ham ishlatilishi mumkin. Inyektsiya joyini muntazam o‘zgartirish kerak. Preparatni arteriya yoki venaga tushishidan saqlanish kerak. Patsiyentlarnin alohida populyatsiyasi uchun  dozaga tuzatish kiritish Eligardni jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘q.

Leyprorelin, GnRG ning boshqa agonistlari yoki dori shakliga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik. Xirurgik kastratsiya. Ayollar va bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Teri ostiga yuborish uchun eritma noto‘g‘ri tayyorlanganda klinik samaradorligi kuzatilmasligi mumkin. Eligardni o‘smalarga qarshi davolash tajribasiga ega bo‘lgan shifokor kuzatuvi ostida qo‘llash kerak. Eligard preparati bilan davolashga javobni klinik parametrlarga va qon zardobida prostata-maxsus antigen (PMA) kontsentratsiyasini aniqlanishiga qarab nazorat qilish lozim. Klinik tadqiqotlarining natijalari, testesteronning kontsentratsiyasini orxiektamiyasiz bo‘lgan ko‘pchilik patsiyentlarda davolashni birinchi 3 kunida oshishini so‘ngra esa 3-4 hafta davomida medikamentoz kastratsiya darajasigacha kamayishini ko‘rsatdi. Keyinchalik dori vositasi bilan davolash davom ettirilganda ushbu ko‘rsatkichlar o‘zgarmagan holatda qoladi. Agar davolashga nisbatan patsiyentdagi javob yetarli bo‘lmasa, qon zardobida testesteronning kontsentratsiyasi kastratsiya darajasiga erishilgani yoki shu darajada qolganiga ishonch hosil qilish kerak. Eligard ham boshqa – GnRG agonistlari preparatlari kabi, davolashning birinchi haftasi davomida testosteron, digidrotestosteron va nordon fosfotazaning qon zardobidagi kontsentratsiyasini qisqa vaqtga oshishini chaqiradi, shu boisdan patsiyentlarda simptomlar kuchayishi yoki suyaklarda og‘riq, nevrologik buzilishlar, gematuriya, siydik chiqarish yo‘lining obstruktsiyasi yoki infravezikal obstruktsiya kabi yangi simptomlar paydo bo‘lishi mumkin. Bu simptomlar odatda davolash davom ettirilganida o‘tib ketadi. GnRG agonistlari qo‘llanganida orqa miyaning kompressiyasi hollari haqida ham xabar berilgan. Zarurati bo‘lganida ushbu asoratlarni standart davolashni o‘tkazish kerak. Xirurgik yo‘l bilan kastratsiya o‘tkazilgandan keyin, Eligard preparatini qo‘llash qon zardobida testesteronni keyinchalik yanada pasayishiga olib keladi. Umurtqa pog‘onasi va/yoki bosh miyada metastazlari bo‘lgan patsiyentlar, shuningdek siydik yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarni davolashning birinchi bir necha haftasi davomida sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Eligard bilan davolashni boshlashdan uch kun oldin muvofiq antiandrogenni qo‘shimcha ravishda buyurish va davolashning birinchi ikki yoki uch haftasi davomida uni qabul qilishni davom ettirish testosteron miqdorini boshlang‘ich oshish oqibatlarini oldini oladi. GnRG agonistlari qo‘llanganda shuningdek, siydik yo‘llarni obstruktsiyasi va orqa miya kompressiyasini yuz berish hollari haqida xabar berilgan, bu, ham fatal asoratlar bilan, ham ularsiz falajlarga olib kelishi mumkin. Orqa miyaning kompressiyasi hollarida yoki buyrak yetishmovchiligi rivojlanganda standart terapiyadan saqlanish lozim. Patsiyentlarning ma’lum bir foizida o‘smalar gormonal terapiyaga chidamli hisobdanadi. Testosteronni ishlab chiqarilishini susaytirilishiga qaramay, klinik ko‘rsatkichlarni yaxshilanishini yo‘qligi, Eligard preparati bilan keyingi davolashda samaradorlikni yo‘qligi sifatida tashxis qilinadi. Antiandrogen davolash osteoporozni paydo bo‘lishi natijasida suyaklarni sinish xavfini oshiradi. Testosteronning davomli tanqisligidan tashqari, osteoporoz rivojlanishiga keksalik yoshi, chekish, alkogolni iste’mol qilish, ortiqcha tana vazni va yetarli bo‘lmagan jismoniy yuklamalar ta’sir qilishi mumkin. Preparatni postregistratsion davrida qo‘llash davomida gipofizar apopleksiyani (kam hollarda) (gipofiz infarktidan keyin kelib chiqadigan klinik sindrom) kelib chiqish holatlari haqida xabarlar kelib tushgan, GnRG preparati – agonistlarni qabul qilgandan keyin simptomlar ko‘pgina patsiyentlarda birinchi dozani qabul qilgandan keyin 2 haftadan so‘ng, ayrimlarda birinchi soat davomida paydo bo‘lgan. Ushbu holatda gipofizar apopleksiya bosh og‘rig‘i, qusish, ko‘rishni buzilishi, oftalmoplegiya, ruhiy holatni o‘zgarishi va yurak-qon tomir yetishmovchiligi kabi simptomlar holida namoyon bo‘ladi va zudlik bilan tibbiy yordam ko‘rsatishni talab etadi. Giperglikemiya va diabet: GnRG agonistlari preparatlarini qabul qilgan erkaklarda giperglikemiya va diabetni rivojalanishining yuqori xavfi aniqlangan. Giperglikemiya qandli diabetni rivojlanishi haqida va diabet bilan kasallangan patsiyentlarda glikemik nazoratni yomonlashishidan dalolat berishi mumkin. GnRG agonistlari preparatlarini qabul qilayotgan patsiyentlarda qonda glyukoza va/yoki glikirlangan gemoglobin (HbAlc) darajasining monitoringini davriy ravishda o‘tkazish lozim, shuningdek, giperglikemiya yoki diabetni zarur zamonaviy davolash usullarini tanlashni amalga oshirish lozim. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari: GnRG agonistlari preparatini qabul qilayotgan erkaklarda miokard infarkti, to‘satdan yurak bilan bog‘liq o‘lim va insultni rivojlanishini yuqori xavfi haqida xabar berilgan. Bunday xavf ko‘rsatkichlarining umumlashgan nisbatlari doirasida yetarli miqdordagi natijalar bilan tasdiqlangan, shuning uchun uni prostata bezi raki bo‘lgan patsiyentlar uchun davolash usulini tanlash haqidagi qarorni qabul qilganda yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfi bilan birga diqqat bilan baholash kerak. GnRG agonisti preparatlarini qabul qilayotgan patsiyentlar qon tomir kasalliklarini rivojlanishidan dalolat beruvchi simptomlar va belgilari paydo bo‘lish yuzasidan tekshiruvlardan o‘tishlari kerak, shuningdek klinik amaliyotining zamonaviy printsiplariga asoslangan davolanishlari kerak.

2oS dan 8 oS gacha bo‘lgan haroratda, original o‘ramida saqlansin. Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Odamlarda dozani oshirib yuborilishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Dozani oshirib yuborilishi hollarida bemorga simptomatik davolashni buyurish kerak.

Retsept bo‘yicha

Oldindan to‘ldirilgan polipropilen ikki steril shprits, birida (B shprits) teri ostiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun leyprorelin atsetati liofilizati (7,5 mg li doza uchun 10,6 mg; 22,5 mg li doza uchun 29,2 mg; 45 mg li doza uchun 59,2 mg) saqlaydi, boshqasida (A shprits) – erituvchi (7,5 mg li doza uchun 343 mg; 22,5 mg li doza uchun 457 mg; 45 mg li doza uchun 434 mg). Ikki shprits ichidagisi majmuaviy tizim hisoblanadi. A shprits B shprits uchun porshen va nam yutuvchi paketcha laminirlangan alyumin folga bilan qoplangan poliefir kontur uyali o‘ramga joylangan. B shprits inyektsion ignasi bilan tiniq plastik penalda va nam yutuvchi paketcha laminirlangan alyumin folga bilan qoplangan kontur uyali o‘ramga joylangan. A shprits B shprits uchun porshen bilan komplektda va nam yutuvchi paketcha bilan bir kontur uyali o‘ramdan va B shprits inyektsion igna bilan komplektda va nam yutuvchi paketcha hamda yo‘riqnomasi bilan bir karton qutida.

2 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng preparat qo‘llanmasin. Tayyor eritma 25oS haroratda 30 minut davomida kimyoviy va fizik turg‘un.